Гель - 100 г:
- Активные вещества: гепарин натрия - 100 000 МЕ (0.83 г).
- Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0.15 г, карбомер 940 - 1.25 мг, трометамол - 0.85 г, этанол 96% (спирт этиловый ректификованный) - 24 г, масло лаванды - 0.02 г, масло цветов апельсина (масло неролиевое) - 0.01 г, вода очищенная - до 100 г.
20, 30, 40 или 50 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Гель для наружного применения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Антикоагулянт прямого действия - гепарин среднемолекулярный.
Фармакокинетика
После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.
T1/2 из плазмы составляет 30-60 мин.
Фармакодинамика
Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.
У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.
Показания к применению Гепарин-акрихин 1000
Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.
Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.
Противопоказания к применению Гепарин-акрихин 1000
Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.
Не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.
Гепарин-акрихин 1000 Применение при беременности и детям
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.
Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Гепарин-акрихин 1000 Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.
C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).
С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.
Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.
Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.
При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.
Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.
Варикоз – заболевание сосудов, в результате которого нарушается кровообращение и возникает недостаточность венозных клапанов.
Современный малоподвижный образ жизни вместе с обильной жирной пищей, вредными привычками и некоторыми болезнями – вот наиболее часто встречающиеся .
Состав лекарства
В один грамм препарата входит:
Как действует гепарин:
Фармакологическое действие
Гепарин-Акригель подавляет образование тромбов, может применяться в качестве противовоспалительного и противоотечного препарата.
Это вызвано блокированием образования тромбина, угнетением активности гиалуронидазы, активизацией фибринолитических свойств крови.
При местном использовании он служит для усиления микроциркуляции в тканях и для активизации обменного процесса. Гепарин увеличивает скорость рассасывания гематом, тромбов и улучшает лимфостаз.
Длительное применение препарата может снять необходимость оперативного вмешательства на начальных стадиях варикозного расширения вен.
Использование в проктологии
Средство используется в проктологии для лечения . Он предотвращает и снижает риск возникновения тромбоза кавернозных вен.
Для терапевтического лечения и профилактики гель рекомендуется наносить тонким слоем на прианальную зону. Курс лечения: 3 раза в сутки от трех дней до двух недель.
Препараты, имеющие в своем составе гепарин, обладают способностью быстро рассасывать гематомы и тромбы. В инструкции к Гепарин-Акригель 1000 рекомендуется его использование для лечения острого .
Также данный состав показан после хирургического удаления проктологических патологий. Гель быстро впитывается в кожу и не оставляет следов на белье.
Для лечения наружных шишек к ним прикладывается марлевая прокладка с нанесенным препаратом и закрепляется лейкопластырем.
В острой фазе заболевания втирать гель нельзя – это может спровоцировать прорыв сосудистой стенки и обильное кровотечение.
Показания к применению в флебологии
Гепарин-Акригель может использоваться для лечения начинающегося . Основными признаками заболевания являются:
- чувство тяжести и усталости в ногах;
- тянущая боль;
- появляющийся к вечеру отек;
- кожный зуд.
Видимый эффект от лечения достигается за длительное время – не менее двух недель.
Также средство используется наружно в качестве профилактического и терапевтического препарата при:
- постинфузионном и ,
- лимфангите,
- слоновости,
- поверхностном мастите,
- локализованных травмах, ушибах мышечных и суставных тканей, сухожилий, отеках и подкожных гематомах.
Противопоказания к назначению лекарства
Несмотря на все достоинства геля, у него существует масса противопоказаний:
У женщин противопоказанием может стать менструация, угроза выкидыша и недавно прошедшие роды.
Особенно стоит обратить внимание на высокую чувствительность к гепарину. Нельзя использовать препараты с этим веществом для лечения открытых ран, ссадин, слизистых оболочек и некротических язвах.
При активной фазе туберкулеза, лучевой болезни, сахарном диабете обоих типов, хронической почечной и печеночной недостаточности, некоторых заболеваниях сердца и пожилом возрасте пациентов гепарин назначается под постоянным лабораторным контролем свертываемости крови.
Снижение показателей вдвое служит сигналом для прекращения применения лекарства.
Инструкция по применению
Гель наносится на чистую сухую кожу по 0,5-1 грамму (полоска мази длиной 3-5 см) площадью от 5 до 20 см2 и втирается круговыми движениями до полного впитывания. Применять не более трех раз в сутки.
Курс лечения длится несколько дней до полного снятия воспаления. При необходимости он может быть продлен врачом до одного месяца.
Препарат накладывается на участок начальных склеротических изменений. На раневую поверхность или наносить нельзя – обрабатывается поверхность вокруг них.
Побочным эффектом может быть слабое жжение области применения.
Особые указания
Наружное использование препарата Гепарин-Акригель 1000 не имеет особых противопоказаний кроме поливалентной аллергии и некротических язвах.
Повышенная кровоточивость и тромбоцитопения также требуют осторожности при назначении.
Применение во время беременности
Гель не проникает через плаценту и не наносит вреда будущему ребенку. В грудное молоко из организма матери он также не поступает.
Совместное использование с другими лекарствами
Стоить знать, что одновременное применение Гепарин Акригеля и:
- антикоагулянтов и НПВС усиливает снижение свертываемости крови;
- прием антигистаминных (противоаллергенных) препаратов, тироксина, медикаментов тетрациклиновой группы, алкалоидов спорыньи и никотина вместе с данным средством значительно уменьшает действие этих медикаментов.
Передозировка средства невозможна из-за низкой всасываемости данного компонента.
Мнение сообщества
Из отзывов пациентов, которые использовали Гепарин Акригель 1000 для лечения, можно почерпнуть много полезной информации.
Гепарин Акригель 1000 – палочка-выручалочка для нашей семьи. Синяки у детей проходят намного быстрее, а у меня препарат снимает вечерние отеки с ног.
Лариса, 40 лет
Тяжелые роды «наградили» геморроем. Посоветовали Гепарин Акригель 1000. Мазала узел 3 раза в день и через 2 недели забыла об этой болячке.
Марина, 28 лет
Долгое время пользовался . Препарат дорогой, но хорошо помогает. Недавно в аптеке вместо него предложили попробовать Гепарин-Акригель 1000. Результат ничуть не хуже, а стоит намного дешевле.
Сергей, 35 лет
Средство помогает прекрасно, но он очень жирный и неприятно пахнет. Лиотон, конечно, намного дороже, но быстро впитывается и не оставляет следов на одежде, да и запах намного лучше. Правда стоит ли переплачивать за запах, ведь это лекарство, а не духи?
Наталья, 24 года
Что еще предлагает рынок?
Цена средства Гепарин-Акригель 1000 — 230-270 рублей за 30 грамм.
Существует масса гелей и мазей на основе гепарина, выпускаемых отечественными и зарубежными производителями, которые являются практически полными аналогами Гепарин-Акригель 1000:
- одним из наиболее популярных и доступных является 25 грамм, стоимость которой колеблется в зависимости от фирмы от 50 до 90 рублей;
Использование препарата Гепарин-Акригель 1000 позволяет значительно облегчить течение уже имеющихся сосудистых заболеваний и предотвратить развитие начинающихся.
Гепарин 1000 назначается в комплексной терапии геморроя. Препарат обладает высокой эффективностью и легкий в применении.
Гепарин 1000 при геморрое - состав и действие препарата
Гепарин-гель имеет жидкую прозрачную консистенцию. Он состоит из гепарина, трометамола, этилового спирта, масла лаванды, дистиллированной воды и других компонентов. При нанесении гель легко и быстро впитывается и устраняет болевые ощущения и воспаление.
Гепариновая мазь имеет кремообразную основу белого или желтого цвета. Она содержит в своем составе гепарин натрий, бензилникотинат и бензокаин, без специфического запаха.
Форма выпуска
Гепарин выпускается в форме мази и геля.
Фармакологическое действие
Средство оказывает анестезирующий, спазмолитический, антисептический эффект. Препарат также обладает смягчающим, регенераторным, тромболитическим (рассасывающим) действием.
При применении медикаментозного средства происходит снижение болевого синдрома, уменьшение в размерах геморроидальных узлов, устранение зуда и жжения в ректальной области.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антикоагулянтный препарат непосредственного действия. В его основе лежит снижение синтеза фибрина.
Гепарин соединяется с антитромбином III, который в свою очередь является физиологическим ингибитором тромбина и активированных факторов свертывания крови IXa, Ха, ХIа, ХIIа. Особенностью действующего вещества является то, что он подавляет активированный фактор Х в меньшей дозе, чем доза для подавления тромбина и других факторов. Это позволяет использовать средство для профилактики тромбозов в гораздо меньших дозировках, чем лечебные.
Гепарин также подавляет склеивание тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Самостоятельно он не обладает тромболитическим эффектом, но под его влиянием тромб перестает увеличиваться в размерах и растворяется под действием фибринолитических факторов. Благодаря его влиянию снижается активность фермента гиалуронидазы.
Гепарин при топическом приеме всасывается в системный кровоток в малых количествах. Пик сывороточной концентрации наблюдается спустя 8 часов. Период полувыведения - около 12 часов. В грудное молоко и через плаценту не проникает.
Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя
Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов
Время тестирования не более 2 минут
7
простых
вопросов
94%
точность
теста
10
тысяч успешных
тестирований
Подвергается метаболизму в печени и в виде неактивных продуктов метаболизма выводится с мочой.
Для чего применяют Гепарин 1000?
Показания к назначению лекарства:
- наружные тромбофлебиты конечностей;
- тромбозы геморроидальных вен;
- тромбофлебиты, образовавшиеся в результате неудачных инъекций;
- лимфангиит;
- поверхностные маститы;
- локальный отек и инфильтрация;
- травмы различного характера;
- подкожные гематомы;
- для терапии варикоза;
- в косметических целях - для лица.
Применение при геморрое
Используется в составе комплексного лечения всех форм . Она оказывает симптоматическое и патогенетическое действия. Еще обладает такими функциями:
- предупреждает возникновение тромбоза геморроидальных узлов;
- способствует растворению сформированных тромбов;
- нормализует венозный кровоток;
- уменьшает воспаление;
- снимает отек;
- оказывает анестезирующий эффект.
Хроническом
При хроническом геморрое препарат оказывает главным образом профилактическое действие, предупреждая тромбоз узлов, нормализуя кровоток и трофику тканей.
При обострении
Лекарство назначается в комплексе с другими медикаментозными средствами местного и системного действия: венотониками, слабительными, обезболивающими и противовоспалительными препаратами.
Гепарин при обострении геморроя приводит к скорейшему облегчению состояния, предотвращает развитие осложнений и способствует быстрому переходу болезни в фазу ремиссии.
Противопоказания
Существуют следующие противопоказания при приеме лекарственного средства:
- наличие нарушения целостности кожных покровов;
- тромбоцитопения (снижение содержания тромбоцитов в крови);
- цирроз печени;
- нарушение свертывания крови;
- гипертония;
- некроз тканей;
- при наличии гнойных воспалений;
- язва желудка;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение и дозировка Гепарина 1000
При мазь осторожно втирают в воспаленное место 2-3 раза в сутки. Наносить нужно 1-2,5 г средства на поверхность кожи размером 3-5 см.
Для лечения используется тампон из марли. Его пропитывают медикаментозным средством и осторожно вводят в анальное отверстие. Затем плавными движениями обрабатываются геморроидальные узлы. Процедура производится 1 раз в день до полного исчезновения симптомов заболевания. Курс терапии - от 3 дней до 2 недель.
Побочные действия Гепарина 1000
Редко могут наблюдаться побочные явления аллергического характера - покраснение кожных покровов, зуд, жжение, сыпь, отек, кожные кровоизлияния.
Данные нежелательные эффекты быстро проходят после прекращения приема препарата.
Передозировка
Передозировка Гепарина 1000 маловероятна в связи с достаточно малым системным всасыванием лекарственного средства.
При продолжительном использовании на большие поверхности кожного покрова возможно развитие геморрагических осложнений.
В случае возникновения передозировки необходимо сразу прекратить использовать препарат.
При необходимости применяется антагонист Гепарина - 1% раствор Протамина сульфата.
Взаимодействие
При одновременном приеме с антикоагулянтами, антиагрегантами и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается усиление противосвертывающего эффекта Гепарина. А его действие уменьшается при сочетании с алкалоидами спорыньи, Тироксином, Тетрациклином, антигистаминными препаратами и никотином.
Особые указания
Мазь запрещено наносить на открытые раны, язвы, трещины, эрозии, и если у пациента возникло геморроидальное кровотечение. Это может повлечь за собой усиление кровоточивости и общее снижение свертывания крови. При назначении препарата в составе комплексного лечения геморроя желательно периодически контролировать показатели коагулограммы.
Применение в детском возрасте
Детский возраст не является противопоказанием для назначения лекарства. Однако необходимо избегать слишком длительного применения препарата и по возможности использовать минимальное его количество. Это связано с тем, что дети имеют более высокий риск системных побочных проявлений.
100 г геля содержат:
активное вещество:
гепарин натрия в пересчете на сухое вещество - 0,83 г (100000 ME);
вспомогательные вещества:
метилпарагид-роксибензоат - 0,15 г, карбомер 940 - 1,25 г, трометамол - 0,85 г, этанол 96 % (спирт этиловый ректификованный) - 24 г, лаванды масло - 0,02 г, апельсина цветков масло (неролиевое масло) - 0,01 г, вода очищенная -до 100 г.
Описание
Прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком гель со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
антикоагулянтное средство прямого действия для местного применения
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Прямой антикоагулянт, оказывает противовоспалительное, антипролиферативное, противоотечное и обезболивающее действие. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, связывается антитромбином III, предупреждая переход протромбина в тромбин. Угнетает активность тромбина. Снижает активность гиалуронидазы, повышает фибринолитические свойства крови. Улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов, в конечном итоге восстанавливает проходимость вен, клинически это сопровождается выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
ФармакокинетикаНезначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 8 часов после аппликации. Выведение гепарина, в основном, происходит через почки, период полувыведения 12 часов.
Показания к применению
Тромбофлебит поверхностных вен; локализованные инфильтраты и отеки мягких тканей; травмы сухожилий и суставов, ушибы мягких тканей и суставов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, язвенно-некротические изменения кожи в местах предполагаемого нанесения геля, травматическое нарушение целостности кожных покровов, пониженная свертываемость крови, тромбоцитопения.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат не противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозировка
Наружно. Гель наносят тонким слоем на область поражения из расчета 3-5 см геля на участок кожи диаметром 3-5 см и осторожно втирают в кожу.
Применяют 1 -3 раза в сутки ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней. Сроки лечения определяются врачом.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
Кожные аллергические реакции, гиперемия кожи.
Передозировка
Передозировка маловероятна в связи с низкой всасываемостью компонентов геля. Проявляется кровоточивостью. Снимается протамина сульфатом (химический антагонист).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется смешивать с другими средствами для наружного применения.
Не назначают местно одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами, тетрациклинами, антигистаминными средствами.
Совместное применение геля с пероральными антикоагулянтами может вызвать удлинение протромбинового времени.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Не рекомендуется применять при кровотечениях, а также на открытых ранах, слизистых оболочках и при наличии местных гнойных процессов.
Использовать с особой осторожностью при повышенной проницаемости сосудов.
Применение геля не рекомендуется при глубоком венозном тромбозе.
Меры предосторожности
Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.
При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.
Применение Гепарин-акрихин 1000 при беременности и кормлении
При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.
Взаимодействие
Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом - повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется - сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется - никотиновой кислотой.
Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.
Побочные действия Гепарин-акрихин 1000
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) - ранняя (2–4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения - кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Прочие: при длительном применении - алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции - раздражение, гематома, болезненность при введении.
При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.
Ограничения к применению
Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.
Гепарин-акрихин 1000 противопоказания
Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.
Показания к применению Гепарин-акрихин 1000
Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.
Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антикоагулянтное. Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.
Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином - медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин - все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему - подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15–30 мин, при п/к - через 40–60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4–5 ч, 6 ч, 8 ч, 1–2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax в плазме достигается через 2–4 ч; T1/2 из плазмы составляет 1–2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.
При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Cmax в крови отмечается через 8 ч после аппликации.
Характеристика
Антикоагулянт прямого действия.
Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия - аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6–7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.
Химическое название Гепарин-акрихин 1000
Мукополисахарид эфира полисерной кислоты
Loading...