Catad_tema Аллергология - статьи

Антигистаминные препараты: мифы и реальность

«ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ»; № 5; 2014; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства.
В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик. Это позволит дифференцированно подходить к выбору оптимального препарата при проведении комплексной терапии различных заболеваний.
Ключевые слова: антигистаминные препараты, аллергические заболевания, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and non-allergic diseases. In this paper debatable issues regarding experience of using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. It may let to make a differential choice to administer appropriate drugs for a combination therapy of different diseases.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигистаминные препараты 1-го типа (Н 1 -АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет. Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.д. Иными словами, Н 1 -АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов. Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови - базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза . Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами.

В 1966 г. была доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов. В настоящее время известно 4 типа гистаминовых рецепторов - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , относящихся к суперсемеиству рецепторов, связанных с G-белками (G-protein-coupled receptors -GPCRs ). Стимуляция Н 1 -рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н 2 -рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности. Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы (ЦНС). Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, - Н 4 . Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике . Механизм действия Н 1 -АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н 1 -рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н 1 -рецепторных зон в эффекторных структурах тканей .

В настоящее время в России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н 1 -АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток . Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно. В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н 1 -АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме , однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств (ЛС) не существует.

Миф о трех поколениях антигистаминных препаратов
Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего - новейшего - поколения. К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС - АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик скорее всего будут отличаться от известных соединений .

Различий между АГП первого и второго поколения много. Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40-80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов (бензодиазепины и др.) .

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания .

Первые АГП - фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. . Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой - эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 .

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

Свойства	Первое поколение	Второе поколение
Седативный эффект и влияние на когнитивные функции	Есть (в минимальных дозах)	Нет (в терапевтических дозах)
Селективность в отношении Н 1 -рецепторов	Нет	Да
Фармакокинетические исследования	Мало	Много
Фармакодинамические исследования	Мало	Много
Научные исследования различных доз	Нет	Да
Исследования у новорожденных, детей, пожилых пациентов	Нет	Да
Использование у беременных	FDA категория B (дифенгидрамин, хлорфенирамин), категория C (гидроксизин, кетотифен)	FDA категория B (лоратадин, цетиризин, левоцетиризин), категория C (дезлоратадин, азеластин, фексофенадин, олопатадин)

Примечание. FDA (US Food and Drug Administration) - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США). Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились.

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н 1 -АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения
Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н 1 -АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта (1,5-6 часов) и седативного эффекта (24 часа), а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций .

Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н 1 -АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. .

Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения
Несмотря на то что Н 1 -АГП первого поколения (большинство из них разработано в середине прошлого века) способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н 1 -АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.д. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах , острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых . Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов. Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н 1 -АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату (тахифилаксия).

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н 1 -рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств , оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н 1 -АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления .

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов . Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза.

Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения
Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Они могут зависеть от вариабельности экспрессии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р 450 печени. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС (антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, оказывающих ингибирующее воздействие на оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 .

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

«метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений (лоратадин, эбастин, рупатадин);

активные метаболиты - препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1).

Рис. 1. Особенности метаболизма Н 1 -АГП второго поколения

Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов свидетельствуют о том, что Н 1 -АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов

Следует отметить, что среди Н 1 -АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г., он стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н 1 -рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита ранее известного антигистаминного средства первого поколения - гидроксизина. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств . Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н 1 -препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами .

Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н 1 -рецепторам, которое выше, чем у лоратадина . Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ 2), допаминовые (D 2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы .

Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Среди всех известных АГП активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг) и обеспечивает полную занятость Н 1 -рецепторов и наивысшее противогистаминное действие . Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток . Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств (рис. 3).

Рис. 3. Эффективность одной дозы Н 1 -АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин

Миф о высокой стоимости всех современных АГП
Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии. Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии. Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н 1 -АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения. Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального (Зиртек) зарегистрировано 13 дженериков . Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. 2, свидетельствуют об экономической целесообразности применения Цетрина - современного АГП второго поколения.

Таблица 2.

Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

Препарат	Супрастин 25 мг № 20	Диазолин 100 мг №10	Тавегил 1 мг № 20	Зиртек 10 мг № 7	Цетрин 10 мг № 20
Средняя рыночная стоимость 1 упаковки	120 руб.	50 руб.	180 руб.	225 руб.	160 руб.
Кратность приема	3 р/сут	2 р/сут	2 р/сут	1 р/сут	1 р/сут
Стоимость 1 дня терапии	18 руб.	10 руб.	18 руб.	32 руб.	8 руб.
Стоимость 10 дней терапии	180 руб.	100 руб.	180 руб.	320 руб.	80 руб.

Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы (токсическая и др.) . Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность . Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату . Изучение биоэквивалентности - один из этапов исследования терапевтической эквивалентности. FDA (Food and Drug Administration - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США)) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов, которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. Таким образом, любой врач может сделать оптимальный выбор безопасного антигистаминного препарата с учетом всех возможных характеристик данных ЛС.

Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет . Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) .

Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов

Цетрин успешно применяется в составе базисной терапии пациентов с аллергическим ринитом, имеющих сенсибилизацию к пыльцевым и бытовым аллергенам , аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой , аллергическим конъюнктивитом, крапивницей, в том числе хронической идиопатической , зудящими аллергодерматозами , ангионевротическим отеком, а также в качестве симптоматической терапии при острых вирусных инфекциях у пациентов с атопией . При сравнении показателей эффективности дженериков цетиризина у больных хронической крапивницей при применении Цетрина отмечены наилучшие результаты (рис. 5) .

Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей

Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н 1 -антигистаминных препаратов второго поколения.

Таким образом, при выборе оптимального Н 1 -антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

1. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Российский аллергологический журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин И.С. Потенциал противоаллергической активности и клиническая эффективность Н 1 -антагонистов // Аллергология. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Critical role of histamine H4 receptor in leukotriene B4 production and mast cell-dependent neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин И.С. Разнообразие противоаллергического действия цетиризина // Российский аллергологический журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. К 100-летию открытия гистамина. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина (Цетрин) в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effect of cetirizine, a new histamine H1 antagonist, on airway dynamics and responsiveness to inhaled histamine in mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. № 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 («Д-р Редди"с Лабораторис ЛТД», Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
13. Федоскова Т.Г. Особенности лечения ОРВИ у больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарственные препараты в России, Справочник Видаль. М.: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапии хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом, ассоциированного с атопической бронхиальной астмой // Российский аллергологический журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите // Российский аллергологический журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Противоаллергические препараты нового поколения – обширная группа медикаментов, которые используются в медицинской практике относительно недавно. При их разработке ученые опирались на прошлый опыт создания средств от аллергии.

Поэтому новейшие противоаллергические препараты обладают высокой эффективностью, пролонгированным действием, практически без побочных эффектов. Хоть для их приема и есть некоторые противопоказания, но список их намного меньше, чем для противоаллергических препаратов первого поколения.

Клиническая картина

ЧТО ГОВОРЯТ ВРАЧИ ОБ ЭФФЕКТИВНЫХ МЕТОДАХ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИИ

Вице-президент Ассоциации детских аллергологов и иммунологов России. Педиатр, аллерголог-иммунолог. Смолкин Юрий Соломонович

Практический врачебный стаж: более 30 лет

По последним данным ВОЗ, именно аллергические реакции в организме человека приводят к возникновению большинства смертельных заболеваний. А все начинается с того, что у человека появляется зуд в носу, чихание, насморк, красные пятна по коже, в некоторых случаях удушье.

Ежегодно 7 миллионов человек умирает из-за аллергии , а масштабы поражения таковы, что аллергический фермент присутствует почти у каждого человека.

К сожалению, в России и странах СНГ аптечные корпорации продают дорогущие лекарства, которые лишь снимают симптомы, тем самым подсаживая людей на тот или иной препарат. Именно по-этому в этих странах такой высокий процент заболеваний и так много людей мучаются "нерабочими" препаратами.

Почему противоаллергические средства так востребованы?

С каждым годом количество пациентов с различными видами аллергии стремительно увеличивается. С одной стороны, причина — в появлении новых искусственно синтезированных веществ, которые используются в пищевой, косметической и медицинской промышленности, входят в состав бытовой химии, продукции из пластика и пр. Человеческий организм на эти вещества реагирует по-разному.

С другой стороны, большое количество аллергенов, вирусов и бактерий, частый прием антибиотиков, постоянные стрессы – все это ослабляет иммунную систему, из-за чего она становится слишком чувствительной к различным веществам.

Об аллергии слышал каждый. Но механизм появления такой реакции представляют себе далеко не все пациенты. Аллергическая реакция, вырабатываемый в ее результате гистамин – что это такое простыми словами?

Аллергия – это нестандартная реакция на аллерген – вещество-раздражитель. Иммунная система воспринимает его как потенциально опасное.

В ответ на раздражение в организме начинает усиленно вырабатываться гистамин, который и вызывает основные признаки аллергии – отечность слизистых, покраснение и зуд кожи, кашель и чихание, насморк и др.

Чтобы остановить этот процесс, человеку нужно как можно быстрее принять противоаллергический препарат, который остановит выработку гистамина. Это лекарство блокирует Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы, значительно снижает интенсивность аллергической реакции, предотвращает серьезные осложнения.

Фармацевтическая промышленность начала выпускать лекарства от аллергии относительно недавно – примерно в середине прошлого века. За это время качество противоаллергических препаратов существенно изменилось в лучшую сторону: они стали более эффективными и универсальными.

Препараты первых двух поколений блокировали только Н1-гистаминовые рецепторы, имели огромное количество противопоказаний. Новые препараты (третьего и четвертого) блокируют обе группы рецепторов – Н1 и Н2, а также не являются токсичными для организма.

Основные характеристики групп противоаллергических препаратов и их сравнение представлены в таблице.

Группа	Характеристики	Названия лекарств
Противоаллергенные препараты первого поколения	Хорошие и эффективные средства, которые блокируют Н1-рецепторы. Это седативные препараты, которые одновременно угнетают деятельность ЦНС. Действуют на протяжении 4-5 часов, после чего требуется повторный прием. Они быстро снимают острую и сильную реакцию, помогают облегчить состояние при астме. Возможности применения этих препаратов весьма ограничены из-за снотворного эффекта, нарушения зрения, расширения зрачков.	Тавегил, Фенкарол, Супрастин, Диазолин, Димедрол, Перитол.
Антиаллергические препараты второго поколения	Направлены в основном на уменьшение проявлений кожных форм заболевания: отечности, покраснения, зуда. Не оказывают седативного эффекта. Но являются очень кардиотоксичными, поэтому их нельзя применять пациентам с сердечно-сосудистыми патологиями.	Зодак, Кларитин (Лоратадин), Фенистил, Семпрекс, Гисталонг.
Антиаллергенные медикаменты третьего поколения	Относительно новые противоаллергические лекарства, но не самые последние на фармрынке. Одинаково хорошо действуют при кожных и респираторных проявлениях аллергической реакции. Отличаются длительным действием. Не вызывают седативный эффект, не токсичны, имеют минимум противопоказаний.	Телфаст, Цетрин, Зиртек, Фексадин, Норастемизол.
Современные противогистаминные четвертого поколения/новые противоаллергические препараты	Эти лекарства – продукты обмена (метаболиты) активных веществ медикаментов второго поколения. Новые противоаллергические отличаются быстрым действием, которое наступает в первые минуты после приема. После приема действие сохраняется долго – около суток, поэтому пить новые противоаллергические препараты достаточно 1 раз в день. Эффективны при сезонной, пищевой, аллергии на пыль, проявлениях поллиноза, астмы, при кожной реакции. Применяются для лечения хронических форм. Побочные эффекты минимальны. С осторожностью нужно использовать для детей и беременных, но применение возможно, если того требует назначение врача.	Эриус, Цетиризин или Дезлоратадин, Ксизал, Фексофенадин, Левоцетиризин, Бамипин, Эбастин, Фенспирид.

Какие средства лучше: старые и проверенные, или новые – сильные и безопасные? Последнее поколение предпочтительнее – за счет пролонгированного действия, возможности длительного применения, минимального вреда для организма.

Но противоаллергические средства, относящиеся к первому и второму поколениям, не стоит списывать со счетов: в некоторых ситуациях им применение необходимо и оправдано. Третье поколение противоаллергических средств необходимо в том случае, когда требуется длительная антигистаминная терапия.

Блокирование H1 рецепторов

Преимущества препаратов нового поколения

Эти медикаменты назначают с целью терапии острых и хронических форм аллергии. Препараты нового поколения обеспечивают комплексное действие:

Уменьшают частоту приступов, особенно при респираторных проявлениях.
Не ограничивают активности пациента, что особенно важно при наличии сезонной аллергии на пыльцу.
Некоторые новые противоаллергические средства можно применять детям в возрасте 1 года, пожилым пациентам.
Действуют быстро, в течение нескольких минут убирают симптомы.
Имеют минимум противопоказаний.
Используются как противовоспалительные и противоотечные во время лечения ОРВИ – для снижения отечности слизистых горла и носа.
Препараты нового поколения убирают зуд, способствуют быстрому заживлению аллергической сыпи.

Высокая цена — основной недостаток, который имеют все антиаллергенные лекарства последнего поколения.

Показания к лечению антигистаминными препаратами нового поколения:

Противопоказания для их использования

Нельзя применять противоаллергическое средство нового поколения беременным и кормящим женщинам – из-за риска развития побочных эффектов у ребенка.

Если есть индивидуальная непереносимость действующего вещества, также стоит отказаться от приема или посоветоваться с врачом – он подскажет, чем заменить неподходящее лекарство.

Хоть противоаллергические лекарства нового поколения можно применять детям, есть ряд ограничений. Возрастные противопоказания для каждого средства указываются в инструкции.

Для самых маленьких (до года) используются препараты в форме капель. Для детворы постарше – в виде сиропов. От аллергии таблетки предназначены для детей старше 12-14 лет и для взрослых.

Возможные побочные эффекты

Несмотря на то, что противоаллергические лекарства нового поколения более совершенны, чем те, которые выпускались несколько десятилетий назад, иногда они все-таки провоцируют развитие побочных реакций. Наиболее часто встречаются:

Головокружение.
Головная боль.
Быстрая утомляемость.
Нарушения сна – сонливость либо бессонница.
Нарушения сердечного ритма, чаще – тахикардия.
Боль в мышцах.
Нарушения в работе системы пищеварения.
Чувство жажды, сухость во рту.

Если при приеме противоаллергического лекарства нового поколения появились неприятные побочные симптомы, не стоит их терпеть. Необходимо обратиться к врачу, чтобы он назначил медикамент на основе другого действующего вещества.

Список противоаллергических препаратов нового поколения

Дезлоратадин . Эффективный антиаллергенный препарат с седативным эффектом, который не нарушает привычного образа жизни пациента. Применяется для лечения любого типа аллергии, также для снятия отечности носоглотки при ОРВИ. Хорошо переносится, не имеет кардиотоксического действия, можно применять пациентам с заболеваниями печени и почек. На основе действующего компонента – дезлоратадина – также производят популярный противоаллергический препарат нового поколения – Эриус.

Ксизал можно использовать для пациентов старше 6 лет. Точная дозировка зависит от возраста. Этот противоаллергический препарат нового поколения хорошо убирает проявления ринита, крапивницу и другие кожные реакции, также применяется для лечения конъюнктивита.

Телфаст начинает действовать в течение часа, максимальный эффект достигается через 6 часов, и постепенно снижается к 24 часам после приема. Принимать препарат достаточно по 1 таблетке в день. Это новейшее современное антиаллергенное средство, у которого есть только один недостаток – высокая цена.

Фексофенадин – противоаллергенный препарат, который хорошо переносится. Это безопасное и высокоэффективное противоаллергическое лекарство нового поколения, для терапии различных проявлений аллергии.

Левоцетиризин . Противоаллергическое действие наступает через 15 минут, даже при приеме таблеток. Стабильный эффект наблюдается через полчаса, сохраняется на протяжении 2 суток. Этот препарат нового поколения назначается для длительного лечения (можно принимать без перерыва до полугода). Категорически запрещено во время лечения левоцетирезином употреблять алкоголь, даже в малых количествах. Пациентам с больными почками на протяжении курса терапии нужно регулярно сдавать анализы.

Цетиризин (один из наиболее известных новых аналогов – Цетрин) – противоаллергический препарат для лечения кожных форм аллергии, конъюнктивитов, слезотечения и ринитов. После однократного приема действие сохраняется на протяжении 24 часов. Облегчение состояния наступает через 2 часа. Существует в трех формах: таблетки, капли и сироп. Как и многие противоаллергические, с осторожностью применяются для лечения пациентов, у которых в анамнезе есть заболевания почек, эпилепсия, судороги.

Хифенадин – современное противоаллергическое нового поколения, которое назначают при кожных формах заболевания, аллергиях на растения и продукты, ринитах и поллинозах, конъюнктивитах. Производится фармацевтическими компаниями в двух формах: таблетки (начинают действовать через 1 час) и в ампулах для инъекций для купирования острых форм аллергии (противоаллергическое действие наступает максимум через полчаса).

Для детворы используются капли и сиропы, при кожных проявлениях – местные средства (мази, гели). При сильной и стремительной реакции лучше использовать препарат в ампулах: он начинает действовать с первых секунд введения.

Выбирать детское противоаллергическое средство, даже из медикаментов нового поколения, самостоятельно нельзя: его должен назначить врач, с учетом характера и интенсивности реакции, наличия противопоказаний.

Чаще всего детям против аллергии назначают:

Цетрин (сироп) – противоаллергический препарат, используется для детей от двух лет, действует 24 часа, эффективен при любом виде реакции.
Фенистил (капли) можно применять младенцам с 1 месяца (при наличии серьезных показаний – даже новорожденным). Иногда в качестве побочного эффекта у малыша появляется повышенная сонливость.
Эриус (сироп) – новое противоаллергическое лекарство на основе дезлоратадина. Разрешен для лечения малышей старше 1 года, особенно эффективен при рините и кожных реакциях.

Лекарственные средства от аллергии нового 4 поколения очень эффективны, отличаются высокой степенью безопасности, хорошо переносятся. Но назначать их себе самостоятельно не стоит: лучше обратиться к врачу, который выберет из перечня антигистаминных препаратов именно тот, который необходим в данном случае.

Статья о препаратах от аллергии нового поколения — список лекарственных средств по действующим веществам и по профилю лечения. Дана основная информация по свойствам и применению таблеток, капель, спреев и мазей, внешний вид упаковок, инструкции и средние цены.

Вот уже 80 лет для лечения аллергии широко применяются антигистаминные препараты. За это время фармацевтическими компаниями была проделана огромная работа по поиску действующих веществ, оказывающих при минимальной лечебной дозе максимальный по длительности и силе терапевтический эффект.

Одним из способов систематизации множества созданных за это время антигистаминных лекарственных средств является классификация по поколениям согласно времени создания и эффекту, оказываемому на организм.

Препараты 1 поколения вызывали сонливость, подавление сознания, требовали частой смены действующего вещества в связи с привыканием и ослаблением терапевтического эффекта.

Препарата 2 поколения могли вызывать аритмию, обладали токсическим действием относительно миокарда, хотя и были в разы эффективней своих предшественников.

На данный момент наиболее безопасными и сильными по действию являются средства от аллергии нового, третьего, поколения , которые, обладая узко специфическим действием, блокируют симптомы аллергии, не вызывая при этом побочных реакций со стороны сердца и ЦНС, а так же имеют довольно длительный период действия.

Статья посвящена обзору третьего поколения антигистаминных препаратов, надеемся, что она поможет вам выбрать лучшее средство от аллергии.

Преимущества и недостатки препаратов против аллергии нового поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения обладают исключительно узкоспециализированным действием, благодаря чему обладают следующими преимуществами:

Не оказывают токсического эффекта на сердце.
Не обладают снотворным и седативным эффектом , что позволяет назначать их водителям и иным лицам, от которых на работе требуется максимальная ясность мышления.
Терапевтический эффекта возникает через несколько минут после приёма , и сохраняется в течении 24-28 часов, позволяя принимать препарат один раз в сутки.
Препараты новейшего поколения не вызывают привыкания , что делает возможным применение одного лекарства на протяжении всего периода лечения аллергии.

Разумеется, как и у любого лекарственного средства, у рассматриваемых препаратов есть свои недостатки, к примеру, как это ни парадоксально, антигистаминные препараты сами могут вызывать аллергию у лиц, обладающих повышенной чувствительностью к действующему веществу. Так же основная масса антигистаминных средств противопоказана при беременности и кормлении грудью.

Поэтому препарат должен назначать только врач — терапевт, иммунолог или аллерголог. Он же определяет дозировку, которая зависит от возраста и индивидуальных особенностей пациента (например, почечная недостаточность требует уменьшения дозы). Не следует прибегать к самолечению.

Чаще всего антигистаминные препараты 3-го поколения назначаются при конъюнктивите, дерматите и рините аллергической природы.

Классификация препаратов по назначению

Ниже представлены препараты от аллергии нового поколения, список классифицирован по назначению лекарственного средства.

Препараты от кожных проявлений аллергии

Капли от аллергии для приема внутрь

Препараты от аллергии на пыльцу нового поколения

Препараты от пищевой аллергии нового поколения

Препараты от аллергического конъюнктивита

Список препаратов от аллергии нового поколения

Информация, предоставленная в этом разделе, позволяет более подробно ознакомиться с предметом статьи, а так же, при необходимости, подобрать аналоги. Для удобства, все лекарственные средства сгруппированы по действующему веществу.

Для каждого средства указана возможность приёма при беременности, кормлении грудью, дан минимальный возраст, начиная с которого можно применять препарат, обозначены правила приёма, форма выпуска и средняя цена препаратов от аллергии нового поколения.

Фото всех препаратов можно увеличить по клику

Действующее вещество: Левоцетиризин

Ксизал®

В 1 мл / 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества.

Описание препарата Ксизал
Форма выпуска	Таблетки и оральные капли
Правила приема	С 6 лет одна табл. (таблетка)/20 капель один раз в сутки, 2-6 лет — по 5 капель дважды в день
	Противопоказано
Детям	2 года (капли), с 6 лет (таблетки)
Средняя цена	225 руб. за 10 табл.

Зодак® Экспресс

Действующее вещество: Фексофенадин

Описание препарата Аллегра
Форма выпуска	Таблетки, 120/180 мг действующего вещества
Правила приема	Одна табл. один раз в день
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети	с 12 лет
Средняя цена	667 руб. за 10 табл.

Действующее вещество: Цетиризин

Зиртек®

Описание препарата Зиртек
Форма выпуска
Правила приема	0,5-1 год — 5 капель один раз в сутки; 1-2 года — 5 капель 1-2 раза в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель один раз в день; с 6 лет — 0,5 табл./10 капель один раз в день или 1 табл./20 капель один раз в день
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети	с 6 лет
Средняя цена	300 руб. за 10 мл флакон, 195 руб. за 7 табл.
препарата для детей и взрослых

Зодак®

Описание препарата Зодак
Форма выпуска	В форме таблеток и оральных капель
Правила приема
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети
Средняя цена	135 руб. за 10 табл

Цетиризин ГЕКСАЛ

Описание препарата Цетиризин Гексал
Форма выпуска	В форме таблеток, сиропа и оральных капель
Правила приема	1-2 года — 5 капель дважды в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель 1 раз в день; 6-12 лет — 10 капель/0,5 табл. каждые 12 часов или же 20 капель/одна табл. один раз в день; с 12 лет — 1 табл./20 капель один раз в день
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети	с 1 года (капли), с 6 лет (таблетки)
Средняя цена	95 руб. за 75 мл флакон, 408 руб. за 10 табл.

Действующее вещество: Фенспирид

Кодестим

Эреспал®

Действующее вещество: Дезлоратадин

Дезлоратадин-Тева

Эриус®

Описание препарата Эриус
Форма выпуска	В форме сиропа и таблеток
Правила приема	1 табл. 1 раз в сутки; сироп: до 5 лет — пол чайной ложки, с 5 до 12 лет — по 1 чайной ложке с 12 лет — по 2 чайные ложки в сутки
Применение при беременности и лактации	Противопоказано
Дети	с 1 года (сироп), 12 лет (таблетки)
Средняя цена	568 руб. за 120 мл флакон, 547 руб. за 10 таблеток

Лордестин

Действующее вещество: Норастемизол

Препараты от аллергии нового поколения производятся в Великобритании, Швейцарии, Италии, Израиле, Чехии и множестве других стран, их ассортимент растёт, как и доступность населению, благодаря чему последнее поколение антигистаминных средств набирает популярность, как самое эффективное и безопасное из существующих в наше время средств для длительной фармакотерапии аллергических заболеваний.

В 1936 году были синтезированы первые препараты, которые могли блокировать Н-1-гистаминовые рецепторы. Как показали опыты, после приема этих лекарств гистамин в организме человека больше не мог связываться с этими рецепторами, и поэтому аллергическая реакция не развивалась.

Первыми препаратами от аллергии стали антегран и пириламин. Казалось бы, что может быть прекраснее? Проблема решена. Но дальнейшие опыты показали, что все оказалось гораздо сложнее. Выяснилось, что от гистамина зависит слаженная работа всего организма.

Зачем нам гистамин, и причем тут аллергия

При воздействии гистамина выделяется желудочный сок, сокращаются гладкие мышцы, расширяются кровеносные сосуды. Именно гистамин отвечает за то, как долго вы спите и во сколько проснетесь, контролирует потребление воды и пищи, терморегуляцию организма и его судорожную активность. Даже сексуальное влечение - это действие, в том числе, и гистамина.

Подберем и запишем
к врачу бесплатно

Скачать бесплатное приложение

Загрузить на Google Play

Доступно в App Store

И, естественно, гистамин участвует в контролируемом иммунном ответе организма на раздражитель: насморк, слезотечение, зуд, чихание, бронхоспазм - все это его работа.

В организме человека есть четыре типа рецепторов к гистамину, которые расположены в разных тканях и органах:

Н1 - рецепторы первого типа - расположены в мозге, гладкой мускулатуре кишечника, кровеносных сосудах.
Н2 - рецепторы второго типа - в тканях сердца, слизистой желудка, гладкой мускулатуре, хрящевой ткани.
Н3 - рецепторы третьего типа - находятся в центральной нервной системе.
Н4- рецепторы четвертого типа - в костном мозге, тканях кишечника, селезенке, тимусе.

От того, с каким рецептором свяжется гистамин, и зависит его воздействие и дальнейшая реакция - от простого чиха и насморка до мгновенного отека Квинке.
Поэтому для решения разных задач по блокированию определенных рецепторов и нужны разные лекарства: H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы.

Что такое антигистаминные препараты нового поколения

При фразе «антигистаминные препараты нового поколения» пациент должен понимать, что это именно блокаторы H1, которыми купируют . Именно Н1 - блокаторы в разных формах и под разными названиями продаются в аптеках.

H2- блокаторы вообще не делят на поколения. H3-блокаторы - это вещества, которые еще получают апробацию, а Н4 - блокаторы пока только разрабатываются в медицинских лабораториях.

Препараты от аллергии: считаем поколения

На сегодняшний день существует всего два поколения Н1 - блокаторов.

Первое поколение : димедрол, хлоропирамин (супрастин), пипольфен, кетотифен, диазолин, клемастин (тавегил), фенистил и другие.

Эти лекарства, помимо блокирования Н-1-гистаминовых рецепторов, имеют неприятное свойство - могут преодолевать преграду между кровью и головным мозгом.

Из-за этого появляется масса побочных эффектов: от рассеянности внимания и снижения быстроты реакции до нарушения координации движений и ухудшения восприятия информации.

Кроме того, препараты первого поколения плохо влияют на сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт, зрение. К тому же, все препараты первого поколения обладают кратковременным эффектом. Пациент должен принимать их несколько раз в сутки, из-за чего побочные эффекты только усиливаются.

В общем, Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) после длительного анализа рисков по данным препаратам в 2010 году рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих средств.

Второе поколение : акривастин, цетиризин, азеластин, олопатадин, лоратадин, рупатадин, мизоластин, эбастин, биластин, бепотастин, терфенадин, хифенадин, левокабастин, астемизол.

Эти препараты избирательно блокируют Н-1-гистаминовые рецепторы, не взаимодействуя с другими рецепторами. Препараты второго поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, и не вызывают привыкания и седативного эффекта. Прием препарата ограничивается одной таблеткой в день.

К сожалению, препараты второго поколения плохо влияют на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах продажа этого препарата запрещена.

Препараты третьего поколения: легенда или реальность

Работа над улучшением препаратов от аллергии второго поколения ведется постоянно. Ученые получают все более качественные препараты второго поколения, которые некоторые фармацевты даже называют « препаратами третьего поколения» .

По словам производителей, эти вещества стали более эффективными, и не вызывают серьезных побочных эффектов, как предшественники. Назовем эти вещества и торговые названия, под которыми они реализуются:

левоцетиризин («Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Однако Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов в 2003 году отказалось признавать эти лекарства препаратами третьего поколения.

Согласно мнению 17 специалистов из Великобритании, Италии, Канады, Японии, США, настоящие препараты третьего поколения отличает:

Отсутствие кардиотоксичности;
Отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
Отсутствие влияния на ЦНС.

Ни один из улучшенных препаратов второго поколения этим строгим стандартам не отвечает.

Препараты второго поколения: достоинства и недостатки

Аллергию не зря называют «чумой 21 века». Реакция на продукт, пыльцу растений, химическое вещество может возникнуть в любой момент вне зависимости от пола, возраста или расы.

«Легче» всего приходится с реакцией на определенный вид пищи - достаточно отказаться от продукта, и аллергическая реакция не наступит. Тем, чей организм реагирует на пыльцу или пыль, нужна ежедневная помощь медикаментами.

Выбирать препарат должен врач* на основании анализов.

Левоцетиризин

Начинает действовать через час после приема, работает минимум 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: сонливость, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, тошнота, повышение температуры.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ.

Дезлоратадин

Распространенные побочные эффекты: головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет - таблетки (сироп можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата.

Фексофенадин

Начинает действовать через 2 часа после приема, работает 24 часа.

Распространенные побочные эффекты: головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель.

Нельзя беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата.

* Внимание! В статье перечислены не все побочные эффекты антигистаминных средств! Перед применением любого из препаратов обязательно ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь с врачом.

Антигистаминные препараты: почему без них не обойтись

Как мы видим, на сегодняшний день «универсального солдата» для борьбы с аллергией еще не создано. Но, даже если сравнить препараты первого поколения и те, что можно назвать «2.0+», видна заметная разница.

Несмотря на все сложности, людям с аллергиями пропускать прием антигистаминных лекарств нельзя. Если пренебрегать лечением, аллергия может со временем превратиться в астму. Чтобы не забыть принять лекарство вовремя, рекомендуем установить на телефон приложение Medical Note.

В приложении есть удобный медицинский календарь, который вовремя напомнит о приеме лекарства. Верно выставленное время приема препаратов избавит вас от негативных эффектов гистаминовой реакции, наступившей в самый неподходящий момент.

Каждый человек время от времени обнаруживает у себя аллергическую реакцию, а некоторые люди страдают от аллергии практически все время, поэтому препараты нового поколения актуальны для большинства людей. Статистика утверждает, что число аллергиков неуклонно возрастает с каждым годом. Виной тому экологическая ситуация и ослабление .

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами

Бороться с аллергией помогают антигистаминные препараты. Они представляют собой лекарства, ослабляющие действие гистамина в организме человека. Гистамин – особое вещество, воспроизводимое клетками иммунной системы организма и призванное бороться с бактериями и вирусам. Но так как аллергия – это «ошибка» иммунной системы, то гистамин не приносит пользы, а воздействует на рецепторы, вызывая отек слизистых, покраснение и зуд кожи и т.д. Антигистаминные препараты действуют на Н1-гистаминовые рецепторы и блокируют их. Таким образом, гистамин не может влиять на рецепторы, вследствие чего уменьшаются проявления аллергии: уменьшается зуд, слезоточивость, отек слизистых и т.д.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов, каждое из которых имеет свое отличие. Первое поколение было создано в 30-х годах минувшего столетия и стало настоящим прорывом в борьбе с аллергией. Спустя некоторое время были созданы препараты второго и третьего поколения.

Поколения антигистаминных препаратов существенно отличатся друг от друга: они имеют различные свойства и побочные эффекты. Это касается лекарств трех поколений. Антигистаминные препараты 4 поколения весьма условны, чаще всего это рекламный ход производителей, которые желают подчеркнуть инновационность своей продукции. Какие из них лучше? Давайте ознакомимся с особенностями каждой категории, чтобы выбрать лучшие антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Это наиболее распространенная группа средств против аллергии, которые имеют ярко выраженное седативное действие: вызывают сонливость, успокаивают. Они достаточно мощные и действуют недолго, обычно 4-5 часов, встречаются в любой аптеке, их цена достаточно низкая, а качество и эффективность проверены временем. Применение антигистаминных препаратов первого поколения длится не более 7-10 дней, после этого периода начинается привыкание, и эффективность лекарств заметно снижается. Назначаются данные средства после некоторых вакцин, при лечении кожных заболеваний, а также при острой аллергической реакции на временный внешний раздражитель.

К побочным явлениям данной группы можно отнести:

снижение ;
усиление аппетита;
учащенное сердцебиение;
неприятные ощущения в желудке, рвота и тошнота;
жажда, пересыхание слизистых оболочек;
ослабление внимания и мышечного тонуса.

Супрастин. Выпускается в ампулах и таблетках, активное вещество – хлоропирамин. Используется для лечения отека , экземы, крапивницы, аллергического насморка, отека слизистых. Также используется для устранения кожного зуда, в т.ч. после укуса насекомого. Супрастин можно давать детям, начиная с одного месяца, но при этом важно рассчитать дозировку. Это средство можно использовать при высокой температуре, которую сложно сбить, а также в качестве успокоительного при простудных и вирусных заболеваниях.

Супрастин нельзя использоваться в период беременности и лактации.

Диазолин. Это достаточно мягкое средство, которое не вызывает сонливости и подходит для длительного применения. Диазолин можно использовать во время беременности, за исключением первого триместра, также он подходит для детей от двух лет. Выпускается данное средство в виде таблеток, ампул, суспензий с различной дозировкой.
Фенистил. Очень эффективное универсальное средство, которое используется при любых видах аллергии. Вызывает сонливость только в первые несколько суток лечения, затем седативный эффект исчезает. Может использоваться наружно (гель) при укусах насекомых. Подходит для детей от 1 месяца (наружно), его могут принимать беременные со второго триместра, если их состояние из-за аллергии вызывает серьезные опасения. Выпускается в виде капсул, суспензий, таблеток, геля.
Фенкарол. Эффективное средство, часто используемое в борьбе с сезонной аллергией, а также при переливании крови. Назначается детям от 1 года и беременным со 2 триместра (под наблюдением врача).
Тавегил. Один из наиболее мощных препаратов с длительным периодом действия (12 часов). Вызывает сонливость. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, разрешен детям с 1года. Беременным это средство принимать нельзя.

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического , крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы

Антигистаминные препараты 2 поколения

Это усовершенствованные противогистаминные средства, которые лишены седативного эффекта и имеют пролонгированное действие. Принимать их нужно 1 раз в день, прием может быть длительным, так как привыкания данные лекарства не вызывают. Цена их обычно невелика. Они достаточно эффективны при лечении кожных заболеваний, устранения отека Квинке, используются для облегчения состояния при ветряной оспе. Не рекомендован прием этих лекарств пожилым людям и тем, кто имеет больное сердце. Ниже приведен перечень наиболее эффективных средств второго поколения.

Лоратадин. Эффективное средство, выпускающееся в форме сиропа и таблеток. Помогает бороться аллергией и ее последствиями – тревожностью, нарушением сна, увеличением массы тела. Лекарство можно давать детям от трех лет, прием препарата беременными возможен во втором и третьем триместрах. В критических ситуациях врач может назначить Лоратадин до 12 недель беременности.
Рупафин. Достаточно сильный препарат, который используют при лечении кожных аллергических реакций. Средство безопасное, быстро действует, эффект сохраняется в течение суток. Во время беременности его применять нельзя, прием детьми до 12 лет также запрещен. Во время лактации Рупафин можно принимать только по назначению врача.
Кестин. Наиболее мощный препарат в данной группе, действие которого сохраняется на протяжении двух суток. Используется в наиболее сложных случаях, быстро убирает отек Квинке, избавляет от удушья, уменьшает кожные высыпания. При этом Кестин токсичен для печени, поэтому принимать его систематически нельзя. Беременным женщинам и детям до 1 лет он противопоказан.

Также к действенным средствам второго поколения относятся Кларитин, Зодак, Цетрин, Парлазин, Ломиран, Цетризин, Терфанадин, Семпрекс.

Важно! Длительный прием (более месяца) данных препаратов опасен без разрешения врача, особенно это касается мощных препаратов. Поэтому не забывайте о консультации у специалиста.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются новейшими, но, по сути, они являются усовершенствованным вариантом средств второго поколения. Они имеют такое же продолжительное действие, лишены седативного эффекта, но при этом совершенно безвредны для сердца и не токсичны для печени. Благодаря таким свойствам их можно принимать длительное время (например, при сезонной аллергии, псориазе, бронхиальной ). Это наиболее безопасные антигистаминные препараты для беременных, но перед приемом все равно необходимо проконсультироваться с врачом.

Важно: Антигистаминные препараты при беременности могут быть опасны в первом триместре, поэтому необходимо проконсультироваться с . Если есть угроза , то от таких средств нужно по возможности воздержаться. Антигистаминные препараты при грудном вскармливании также необходимо согласовывать с педиатром. Если назначаются мощные препараты, имеет смысл на время прекратить ГВ .

Антигистаминные препараты 3 поколения считаются наиболее сильными и быстродействующими. Список названий наилучших из них приведен ниже.

Телфаст (Аллегра). Новейший препарат, который не только снижает реакцию рецепторов на гистамин, но и подавляет выработку этого вещества. В результате симптомы аллергии исчезают очень быстро. Действует в течение суток и при длительном приеме не вызывает привыкания. Детям до 12 лет и будущим мамам Телфаст использовать нельзя, противопоказан он также в период лактации.
Цетризин. Данное средство часто причислят к четвертому поколению, в данном случае деление на категории очень условно. Это препарат последнего поколения, который начинает действовать практически мгновенно (через 20 минут после приема), а принимать таблетки можно раз в трое суток. В виде сиропа Цетризин можно давать детям с полугода, а беременным женщинам он противопоказан. Если лекарство было назначено врачом во время лактации, то кормление нужно прекратить на период лечения от аллергии. Этот препарат можно принимать длительное время.
Дезлоратадин. Сильное антигистаминное и противовоспалительное средство. В терапевтических дозах переносится хорошо, но при превышении дозировки может привести к , сухости во рту, учащенному сердечному ритму, бессоннице. Во время беременности его принимать нельзя, но в критических случаях (удушье от бронхоспазма, отек Квинке) им можно лечиться под контролем врача.
Ксизал. Ксизал и его аналоги – эффективные антигистаминные препараты при кожной аллергии и зуде, сезонных аллергических проявлениях, крапивнице и хронической круглогодичной аллергии. Имеют пролонгированное действие и снимают симптомы аллергии через 40 минут после приема. Ксизал выпускается в форме капель и таблеток, безопасен для детей от 2 лет.

Также к хорошим средствам третьего поколения можно отнести Дезал, Лордестин, Эриус, Супрастинекс.

Антигистаминные препараты 4 поколения

Такие препараты – новое слово в борьбе с аллергией, так как они практически лишены побочных эффектов, несмотря на свою высокую эффективность. Они не вредны для сердца, как большинство более ранних противогистаминных лекарств, не вызывают сонливости и привыкания, просты в применении (прием раз в 1-3 дня). Единственным противопоказанием является беременность и ранний возраст ребенка. Что касается недостатков антигистаминов четвертого поколения, то это высокая цена лекарства.

Наиболее популярные и действенные средства этого поколения:

Фексофенадин. Эффективное средство в борьбе со всеми типами аллергии, максимально безопасное и практически не имеющее побочных эффектов. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, можно давать детям от 6 лет.
Левоцетризин. Сильное средство, которое используется для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, уменьшает проявления конъюнктивита. Не токсичен для печени и сердца, поэтому его можно принимать месяцами.

Как выбрать лучшее средство от аллергии

Лучшие антигистаминные препараты не всегда наиболее дорогие и современные, важно понимать, насколько конкретный препарат актуален в определенной ситуации. Например, во время болезни, сопровождающейся бессонницей или беспокойным сном, предпочтительными будут препараты первого поколения. Они устранят симптомы аллергии, а их седативное действие будет весьма кстати. Если аллергия настигла человека, которые не хочет выбиваться из привычного ритма жизни, то ему стоит обратить внимание на новейшие препараты-метаболиты. В любом случае перед длительным приемом средства необходимо проконсультироваться с врачом, особенно, если необходимо лечить ребенка или беременную женщину.