Фармакокинетика. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе и в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Период полувыведения составляет около 4 ч; из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме препарата к мозговой ткани.
Показания к применению
Препарат назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, при изменениях мозгового кровообращения, коматозных и субкоматозных состояниях в результате травм мозга и интоксикаций. Применяют при заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы. В психиатрической практике применяют при невротических и астеноадинамических депрессивных состояниях с преимуществом признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности, при вялоапатических дефектных состояниях, при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний. Назначают в комплексной терапии старческих деменций, включая болезнь Альцгеймера. В педиатрии Пирацетам применяют при церебростенических, энцефапопатических нарушениях.Пирацетам используют для неотложной помощи при абстинентных, пределириозных и делириозных состояниях при алкоголизме, наркоманиях, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. При хроническом алкоголизм Пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. Препарат целесообразно использовать при о вирусных нейроинфекциях для уменьшения ишемии и гипоксии мозга. Антигипоксическое влияние препарата следует учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.
Способ применения
Внутрь, внутривенно. Парентерально - в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях - в/в капельно, в течение 20-30 мин - до 12 г/сутки; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения - по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения - 6-8 нед. Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2 раза в сутки, при необходимости - 3-4 раза в сутки. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых - по 1.2-2.4 г/сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сутки. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сутки в течение 2 нед, а затем по 4.8-6 г/сутки. При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При лечении головокружения доза - 2.4-4.8 г/сутки в 2-3 приема. При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса - до 300 мг/кг. При алкоголизме - 12 г/сутки в период манифестации синдрома "отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сутки, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 нед. Детям назначают в дозе 30-50 мг/сутки. Лечение должно быть длительным. Раствор для приема внутрь: суточная доза - 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин - 1/6 обычной дозы, однократно.Побочные действия
Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии.Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в сутки.
Противопоказания
Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических ЛС (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама ), психостимуляторов. При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.Передозировка
При передозировке возникает раздражительность, бессонница, тремор; у пожилых больных - обострение сердечной недостаточности. В этом случае необходимо уменьшить дозу препарата.Форма выпуска
Капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама в упаковке по 60 штук; таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в упаковке по 60 или 120 штук; 20% раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле) в упаковке по 10 штук; гранулы пирацетама для детей светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных банках.Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы
Ноотропил, Пирамем, Апагам, Брейнокс, Церебропан, Церетран, Циклоцетам, Цинтилан, Динацел, Динаген, Энцефалукс, Эументал, Габацет, Герицитам, Мерапиран, Нооцефал, Пиратам, Пирроксил, Стимокартекс, Эувифор, Фортинеурал, Неутрофин, Нооцебрил, Нормарбрэйн, Норотроп, Норзетам, Стимубрал.Состав
Капсулы содержат по 0,4 г пирацетама;таблетки по 0,2 г пирацетама;
20% раствор в ампулах по 5 мл - 1 г препарата в 1 ампуле;
гранулы пирацетама для детей светло - 2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители.
Дополнительно
Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.Следует избегать резкой отмены препарата. У больных, получающих противоэпилептические лекарственные средства во время терапии ПИРАЦЕтамом, должна обязательно продолжаться основная терапия, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Основные параметры
| Название: | ПИРАЦЕТАМ |
| Код АТХ: | N06BX03 - |
Для чего «Пирацетам» назначают пациентам? Ответ на этот вопрос вы узнаете из данной статьи. Также мы представим вам информацию о том, как следует принимать это средство, в какой форме оно выпускается, имеет ли побочные эффекты и противопоказания, можно ли использовать во время лактации и в период беременности.
Формы выпуска препарата, упаковка и состав
Прежде чем поведать вам о том, для чего «Пирацетам» назначается врачами, следует рассказать, в каком виде его можно приобрести в аптеках.
Сегодня существует несколько форм данного препарата. Рассмотрим их более подробно.
- Капсулы. Такая форма лекарственного средства содержит в себе 0,4 г пирацетама и поступает в продажу в картонных пачках по 60 штук.
- 20% раствор. Данная форма продается в ампулах по 5 мл, которые, в свою очередь, помещаются в картонные упаковки по 10 штук.
- покрыто оболочкой желтого цвета и содержит в себе 0,2 г активного вещества. Приобрести таблетки можно в картонной пачке по 120 или 60 штук.
- Гранулы для малышей. Препарат имеет светло-розовый цвет (допустим буроватый осадок), выпускается в стеклянных банках по 56 г.
Также следует отметить, что у каждой формы препарата имеются свои вспомогательные вещества.
Фармакодинамика лекарственного препарата
Для чего «Пирацетам» может быть назначен человеку? Это который способен оказывать положительное влияние на кровообращение мозга и его обменные процессы.
Медикамент улучшает метаболические процессы и повышает утилизацию глюкозы. Также он ингибирует агрегацию активизированных тромбоцитов.
Прием «Пирацетама» оказывает защитное воздействие при повреждениях головного мозга, которые вызываются электрошоком, интоксикацией или же гипоксией. Кроме того, этот препарат улучшает интегративную работу мозга, не оказывая психостимулирующего и седативного эффекта.
Свойства медикамента
Какими свойствами обладает препарат «Пирацетам»? Для чего назначают это средство? Рассматриваемый медикамент способен активировать ассоциативные процессы в ЦНС, а также улучшать настроение и память как у больных, так и у здоровых людей.
Для чего «Пирацетам» может быть назначен детям? Данное средство способно увеличивать интеллектуальную активность, повышать умственную работоспособность, облегчать улучшать проводимость (синаптическую) в коре головного мозга и связи между его полушариями (левым и правым). Также препарат восстанавливает и стабилизирует нарушенную речь, память и сознание.
Принцип действия лекарственного средства
Как действует медикамент «Пирацетам»? Для чего применяют его молодые люди и лица пожилого возраста?
Рассматриваемый препарат нормализует соотношение АТФ и АДФ, а также активизирует фосфолипазы А, ускоряет обмен нейромедиаторов и способствует стимуляции пластических и биоэнергетических процессов в нервных тканях.
Для чего «Пирацетам» (уколы, порошок, капсулы и таблетки) может назначаться пациентам? Данный препарат способен блокировать агрегацию тромбоцитов, улучшать микроциркуляцию и оптимизировать процесс прохождения эритроцитов через микроскопические сосуды.
Нельзя не отметить и то, что это средство увеличивает регионарное кровообращение в ишемизированных участках головного мозга, усиливает альфа- и бета-активность, но при этом снижает дельта-активность.
Медикамент уменьшает вестибулярный нистагм. При гипоксии, травмах и интоксикации он оказывает нейропротекторное воздействие.
В связи с антигипоксическими свойствами данный препарат очень эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.
Фармакокинетика лекарственного препарата
Как долго абсорбируется медикамент «Пирацетам» (для чего назначают это средство, мы расскажем далее)? После приема внутрь лекарственное средство быстро и полностью всасывается. Его биодоступность составляет сто процентов.
Пероральный прием медикамента в количестве 2 г дает максимальную концентрацию в плазме через тридцать минут. Средство не связывается с белками, проникает во все органы и ткани, в том числе через плацентарный барьер.
Медикамент практически не метаболизируется, а избирательно накапливается в теменных, затылочных и лобных участках головного мозга, а также в мозжечке и базальных ганглиях.
Период полувыведения данного средства составляет пять часов. Около 95% медикамента выводится с мочой в неизмененном виде (примерно через тридцать часов). У людей с почечной недостаточностью данный промежуток времени увеличивается.
Для чего нужен «Пирацетам»? Показания к применению
Рассматриваемое ноотропное средство имеет широкий спектр действия. Согласно инструкции, показаниями к его применению являются следующие состояния:
- ишемический инсульт, а также все его последствия;
- цереброваскулярная недостаточность хронического характера (например, атеросклероз, гипертоническое заболевание или сосудистый паркинсонизм), сопровождаемая головными болями, головокружением, нарушением памяти, речи и внимания;
- деменция (в том числе болезнь Альцгеймера);
- афазия;
- вирусная нейроинфекция (острая);
- болезни нервной системы, сопровождаемые уменьшением интеллектуальных и мнестических функций, степени бодрствования, а также нарушением эмоциональной и волевой сферы, поведения;
- интоксикация (в том числе в восстановительный период, субкоматозное и ;
- головокружение;
- расстройства психоорганические;
- вялое и апатическое состояние;
- кортикальная миоклония;
- черепно-мозговые травмы;
- эпилепсия (в качестве вспомогательного средства);
- нистагм вестибулярный;
- атрофические и сенильные процессы.
При каких отклонениях еще назначают препарат «Пирацетам»? Для чего пьют это средство и делают инъекции? Помимо вышеперечисленных, данный медикамент имеет и такие показания, как:
- неврологические, соматовегетативные, психические осложнения, возникшие после лечения психотропными препаратами и нейролептиками;
- острая интоксикация амфетамином, этанолом, барбитуратами или морфином;
- депрессивные состояния, устойчивые к лечению антидепрессантами;
- невротическая депрессия с астеническими и сенесто-ипохондрическими нарушениями, а также с адинамией и явлениями идеомоторной заторможенности;
- абстинентные, пре - и делириозные состояния при алкоголизме и наркомании;
- психоорганический синдром при алкоголизме (хроническом);
- серповидно-клеточная анемия (в комплексном лечении).
Для чего таблетки «Пирацетам», а также капсулы и порошок врачи довольно часто рекомендуют к приему своим маленьким пациентам? Такой препарат назначают при детском церебральном параличе, задержке умственного развития, последствиях низкой обучаемости (при психоорганическом синдроме), олигофрении, расстройствах речи, нарушении памяти и интеллектуальной недостаточности.
Лактация и период беременности
Можно ли принимать препарат «Пирацетам» при беременности? Для чего это нужно? Некоторые специалисты назначают рассматриваемое средство женщинам в положении по показаниям. Однако следует напомнить, что данный медикамент легко проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. В связи с этим он противопоказан во время лактации и при вынашивании плода. В ином случае это может пагубно сказаться на здоровье ребенка.
Противопоказания
В каких случаях нельзя использовать препарат «Пирацетам» (инъекции, пероральные формы)? Данное средство не назначают при гиперчувствительности (в том числе к производным пирролидона), а также болезни Гентингтона, выраженной почечной недостаточности, беременности, ажитированной депрессии, и кормлении грудью. Также этот медикамент нельзя давать детям до одного года.
Способы применения
Теперь вам известно, для чего таблетки «Пирацетам» могут быть назначены пациентам. Сейчас же следует поведать вам о том, как необходимо принимать данное средство.
В начале терапии раствор пирацетама вводят внутривенно в дозе 10 г. Затем количество медикамента снижают и переходят на пероральный прием. Внутрь средство принимают перед едой в дозировке 800 мг (в 3 приема). После улучшения состояния количество препарата снижают до 400 мг. Длительность такого лечения составляет 6-8 недель.
Следует особо отметить, что суточная дозировка медикамента «Пирацетам» может быть разной и зависеть от вида и тяжести заболевания. Что касается длительности лечения, то ее определяет только врач согласно данным медицинского обследования.
Детям такой препарат назначают не более 30-50 мг в сутки. При этом терапия должна быть длительной. Раствор для приема внутрь дают ребенку 2 раза в день (утром и вечером). Его разрешается добавлять к фруктовому соку или прочим напиткам.
Побочные реакции
Может ли вызвать нежелательные последствия использование медикамента «Пирацетам»? Инъекции, равно как и пероральные формы препарата, действительно способны вызывать побочные реакции. К наиболее часто проявляющимся можно отнести следующие:
- Обмен веществ: повышение массы тела.
- Органы чувств и нервная система: сонливость, гиперкинезия, депрессия, повышенная раздражительность, астения, возбуждение, агрессия, расстройство сна, повышение сексуальности, головокружение, тремор и головная боль.
- Пищеварительный тракт: рвота, боли в животе, диарея и тошнота.
- Кожные покровы: гиперчувствительность.
- Кровообращение: гипертония, коронарная недостаточность (в стадии обострения).
Передозировка
При передозировке препаратом «Пирацетам» усиливаются все побочные эффекты. В качестве лечения используют промывание желудка, а также прием абсорбирующих средств.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 400 мг пирацетама.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат, магния карбонат основной, пленкообразующее покрытие Опадрай II (спирт поливиниловый; тальк; полиэтиленгликоль 3350;летицин (соевый);железа оксид Е 172).
Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при и токсических воздействиях. Пирацетам улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. При применении в дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время .
Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 100 %. После однократного приема препарата в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmax), составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 30 мин в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости.
Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение. Период полувыведения (T1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Через 30 ч 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T1/2 удлиняется при . Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания к применению:
Пирацетам назначают взрослым и детям при разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов головного мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста.
В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения, проявляющимися в нарушении памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.
В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений , а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных .
Препарат можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрес-сантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.
Пирацетам широко применяется в геронтологической практике (в связи с улучшением интегративных, когнитивных функций мозга). Пирацетам может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).
Пирацетам положительно действует у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда.
Пирацетам также применяют в педиатрической практике при различных цереброастенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.
Целесообразно применять пирацетам для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.
Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого , морфином, барбитуратами и др. Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, чувство апатии, сонливость.
При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушениях психической деятельности.
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
При лечении хронических состояний пирацетам применяют внутрь (до еды), запивая большим количеством воды (100-200 мл), начиная с 1,2 г (по 400 мг 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 нед. после начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2-1,6 г (400 мг 3-4 раза в сутки).
Курс лечения пирацетамом продолжается от 2-3 нед. до 2-6 мес. При необходимости его повторяют через 6-8 нед.
Детям до 5 лет назначают по 800 мг в сутки, в возрасте от 5 до 16 лет - по 1200-1600 мг в сутки.
Особенности применения:
Беременность и лактация. Применение препарата при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Противопоказаний нет.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, у пожилых больных-беспокойство, раздражительность, состояние внутреннего напряжения, возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, повышенная двигательная активность.
Со строны сердечно-сосудистой системы и крови: артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.
Передозировка:
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 400 мг, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.
Одно из самых распространенных ноотропных средств как у нас в стране, так и за рубежом. Очень много положительных отзывов о применении пирацетама как от неврологов, так и от пациентов.
Перед применением обязатальна консультация специалиста!
Оглавление [Показать]
Применение и назначение пирацетама
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Эффект развивается постепенно Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.
Показания
Неврология: сосудистые заболевания головного мозга, хроническая цереброваскулярная недостаточность (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль); остаточные явления нарушений мозгового кровообращения (по ишемическому типу); коматозные и субкоматозные состояния (в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга); реконвалесценция (для повышения двигательной и психической активности); заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы (в т.ч. болезнь Альцгеймера). Психиатрия: невротический синдром, астенодепрессивный синдром (различного генеза, с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности); вялоапатические дефектные состояния (шизофрения, психоорганический синдром); комплексная терапия: психические заболевания, протекающие на “органически неполноценной почве”; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; плохая переносимость антипсихотических ЛС (нейролептиков), для устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений; кортикальная миоклония. Наркология: абстинентный алкогольный синдром, пре- и делириозные состояния, абстинентный морфинный синдром, острое отравление этанолом, морфином, барбитуратами, фенамином; хронический алкоголизм (с явлениями стойких нарушений психической деятельности, астения, интеллектуально-мнестические нарушения). Серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии). В педиатрической практике: при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, вызванных внутриутробными инфекциями, гипоксией, родовой травмой, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт.C осторожностью. Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, беременность и период лактации.
Побочные действия пирацетама:
Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г/сут.
Способ применения и дозировка:
Внутрь, внутривенно. Парентерально – в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях – в/в капельно, в течение 20-30 мин – до 12 г/сут; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения – по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения – 6-8 нед. Суточная доза – 30-160 мг/кг, кратность приема – 2 раза в сутки, при необходимости – 3-4 раза в сутки. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых – по 1.2-2.4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии – до 4.8 г/сут. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сут в течение 2 нед, а затем по 4.8-6 г/сут. При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При лечении головокружения доза – 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема. При серповидно-клеточной анемии суточная доза – 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса – до 300 мг/кг. При алкоголизме – 12 г/сут в период манифестации синдрома “отмены” этанола; поддерживающая доза – 2.4 г. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза – 9-12 г/сут, поддерживающая – 2.4 г, курс лечения – 3 нед. Детям назначают в дозе 30-50 мг/сут. Лечение должно быть длительным. Раствор для приема внутрь: суточная доза – 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин – 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин – 1/6 обычной дозы, однократно.
Дополнительно
Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с ХПН) – остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени – функциональное состояние печени. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и др. ЛС. При лечении острых поражений головного мозга назначают в комплексе с др. методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психиатрических заболеваний – с соответствующими психоактивными ЛС. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов). В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему. Проникает через фильтрующие мебраны аппаратов для гемодиализа. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Будем вам признательны, если вы коротко опишите ваш опыт лечения пирацетамом в виде отзыва в комментариях.
Пирацетам является действующим веществом другого очень известного препарата известного под названием Ноотропил. Ноотропил – инструкция и отзывы
Пирацетам – широко известное и распространенное лекарство, применяемое для лечения различных заболеваний, известное под разными коммерческими названиями. Нозологический список его применения очень широк, хотя недостаточно изучен для некоторых заболеваний, в которых его рекомендуют использовать.
Как выглядит Пирацетам
В силу особенностей своих производных он ограничен для применения и не входит в группу препаратов и добавок, рекомендованных для этого. Пирацетам относится к группе ноотропов- лекарственных средств, применяемых для оказания определенного специфического воздействия на высшие психические функции мозга. Ноотропы еще называют нейрометаболическими стимуляторами. В рейтинге 7 лучших ноотропов за 1916 год пирацетам получил высшую ступень под коммерческим названием Ноотропил.
Показания к применению
Второе название ноотропов – «витамины для мозга», поскольку они оказывают благоприятное воздействие на нервную систему и стимулируют любые проявления умственной деятельности, начиная от способности запоминать, и заканчивая ускорением навыков мышления и анализа процесса восприятия действительности.
Наиболее часто пирацетам назначают при астении, инсультах, черепно-мозговых травмах и энцефалопатиях. Иногда его прописывают и здоровым людям при критической или чрезмерной нагрузке умственной деятельности.
Самые распространенные случаи применения пирацетама при следующих заболеваниях:
- деменции;
- серповидно-клеточной амнезии;
- дислексии и головокружениях;
- при проблемах свертываемости крови и вазоспастических расстройствах;
- при депрессии и тревоге;
- при черепно-мозговых травмах.
При еще более длинном списке показаний пирацетам, побочные эффекты которого недостаточно изучены, тоже получил практику использования.
Немного истории и коммерческие названия
Бельгийская фирма USB, ученые которой впервые синтезировали данное циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, были удивлены как способностью полученного соединения стимулировать умственную деятельность человека, так и видимым отсутствием у пирацетама побочных эффектов.
При последующих испытаниях были получены негативные отзывы, которые затем группа ученых отозвала, сославшись на недостаточную исследованность для выводов. Вопрос о том, имеет ли пирацетам побочные эффекты, до сих пор остается открытым в области применения при лечении некоторых заболеваний.
Международное патентованное название –пирацетам, однако после истечения срока патентования он получил в Индии название Макситам, в Германии- Церепар, в Венгрии – Луцетам, а также Брейнокс, Церетран, Динаген, Мерапиран и другие коммерческие синонимы. В топ-7 вошел под названием Ноотропил.
Форма выпуска
Таблетки Луцетам (Пирацетам)
Выпускается в виде капсул, таблеток, гранул для детей, ампул и даже раствора для инъекций.
Выписывается врачами в случае показаний к применению. В большинстве стран ноотропы не признаются лекарственными средствами, поскольку не прошли достаточных испытаний. Считается, по некоторым неподтвержденным данным, что пирацетам имеет побочные эффекты в виде привыкания к препарату, поэтому его не вводят в категорию полезных добавок.
В числе противопоказаний- геморрагический инсульт, повышенная почечная недостаточность и повышенная аллергическая восприимчивость непосредственно к препарату.
Некоторые сведения о побочном действии
Нет достаточного количества исследований по факту, что пирацетам, побочные эффекты которого недоисследованы, оказывает негативное воздействие на протекание беременности и состояние плода. Применение препарата стараются ограничивать, назначать только если польза для организма матери выше потенциального вреда плоду. То же относится и к периоду кормления грудью.
Пирацетам дает побочные эффекты в следующих проявлениях:
- нарушение неврологических состояний, проявляющиеся в раздражительности, неуравновешенности, агрессивном возбуждении;
- расстройства пищеварения в виде поноса, рвоты, тошноты и диареи
- сексуальная гиперактивность;
- головная боль;
- судороги и тремор;
- индивидуальная аллергическая реакцию на препарат.
Существует отдельное мнение, что Пирацетам способен дать побочные эффекты в виде острой коронарной недостаточности.
О чем следует знать дополнительно: системных исследований по теме, дает ли Пирацетам побочные эффекты, не проводилось.
Нет достаточного документального подтверждения о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами, прописанными в период показанного применения. Возможно, побочное воздействие возникает от взаимовлияния с препаратами других групп.
Достоверен только факт, что пирацетам побочные эффекты дает в случае превышения дозировки, что вполне объяснимо, поскольку любое полезное вещество в аномально больших дозах способно превратиться в яд.
Разумные и повседневные предосторожности
Как любой, не до конца изученный препарат, пирацетам должен приниматься строго по назначению врача. Если средство прописывается здоровому человеку, рекомендовано воздерживаться от применения для стимуляции умственной деятельности, если есть возможность заменить назначение диетой, исключением вредных привычек, сном и отдыхом. Применение показано только в экстремальных случаях.
Прием должен происходить при строгом контроле состояния печени и почек и рекомендован к прекращению в случае обострения их хронических заболеваний.
Коммерческая фармакология неоднократно производила препараты с прекрасными аннотациями для веществ, с малой историей клинических испытаний. Данный препарат относится к числу таких.
Пирацетам обладает способностью улучшать мозговое кровообращение, устранять психические и неврологические нарушения . Фармакологический препарат врачи рекомендуют применять для профилактики депрессивных состояний, укрепления памяти перед важными в жизни человека событиями. Но высокая эффективность пирацетама иногда может сыграть злую шутку. Люди стремятся достичь максимального терапевтического эффекта за короткий срок, поэтому употребляют повышенное количество таблеток. В результате возникает передозировка пирацетама, опасная своими последствиями.
Фармакологические свойства препарата
Пирацетам относится к лекарственным средствам, обладающим ноотропным действием. Несмотря на то, что уже синтезировано значительное количество более современных препаратов, пирацетам все также востребован в следующих направлениях медицины:
- наркологическом;
- неврологическом;
- психиатрическом.
Лекарственное средство считается самым действенным в своей подгруппе. Пирацетам быстро абсорбируется стенками желудочно-кишечного тракта и распространяется по всему организму . Отличительной особенностью ноотропа является отсутствие его метаболизма. Он выводится мочевыделительной системой практически в неизменном виде, что существенно облегчает работу печени.
Передозировка лекарственного средства происходит у маленьких детей в результате неправильного хранения. Малыши чрезвычайно любопытны – их обязательно привлекут аккуратные коробочки и флакончики с крошечными таблетками. Интоксикация пирацетамом спровоцирует у ребенка острую аллергическую реакцию.
Ноотроп положительно влияет на метаболические процессы в клетках головного мозга, улучшает его кровообращение. Эффективность пирацетама в терапии неврологических заболеваний базируется на:
- стимуляции окислительно-восстановительных процессов;
- усилении утилизации глюкозы;
- улучшении регионарного кровотока в поврежденных тканях.
Пирацетам способен восполнять запас энергии организма, ускоряя оборот аденозинтрифосфата. Улучшая энергетические процессы, лекарственное средство повышает устойчивость мозговых клеток при кислородном голодании или отравлении экзо- и эндотоксинами. Если произошла передозировка ноотропом, то положительные эффекты исчезают , происходит нарастание побочных действий и развитие интоксикации всех систем жизнедеятельности человека.
Терапевтическое воздействие пирацетама на организм
Передозировка ноотропом часто развивается у пожилых людей и стариков. Пирацетам очень популярен среди этой группы населения благодаря своей способности улучшать память . Вот она как раз и подводит в этой ситуации. Человек забывает, что рекомендованная врачом доза была им принята несколько минут назад и опять протягивает руку к флакону с таблетками. Родственникам следует контролировать употребление лекарственных средств пожилыми членами своей семьи.
Депрессивное состояние не лечится одним лишь пирацетамом. Для устранения патологии используется только комплексная терапия. Прием ноотропа приведет к передозировке и усилению тревожных расстройств.
Пирацетам предназначен для длительного курсового лечения – употребление однократных повышенных доз лишено всякого смысла. Фармакологический препарат применяется в терапии патологий, перечисленных далее:
- Сосудистые заболевания головного мозга при атеросклерозе, артериальной гипертонии, паркинсонизме.
- Осложнения отравлений и травм головы с целью повышения физической и психической активности.
- Снижение интеллекта, эмоциональная нестабильность.
- Деменция, болезнь Альцгеймера.
- Депрессивное состояние, протекающее на фоне ипохондрии, апатии, астении.
- Шизофрения, психоорганический синдром.
- Комплексное лечение психических расстройств.
- Эпилептические припадки.
Лекарственное средство обладает мягким действием, поэтому его используют в тех случаях, когда прием других ноотропов спровоцировал неврологические и психические осложнения.
Отравление пирацетамом может развиться при приеме препарата с этиловым спиртом . Ноотроп используется для купирования абстиненции и делирия у лиц с алкогольной и наркотической зависимостью.
Как можно отравиться пирацетамом
Передозировка лекарственным средством часто происходит даже после приема рекомендованного в аннотации количества таблеток . Дело в том, что препарат не используются в терапии пациентов с определенными патологиями в анамнезе. Такие заболевания снижают эффективность пирацетама, усиливая выраженность побочных действий.
Лекарственное средство не применяется в терапии людей с острой или хронической почечной недостаточностью. Мочевыделительная система не способна выводить пирацетам, он накапливается в организме, что становится причиной передозировки.
Фармакологический препарат противопоказан для лечения пациентов с такими заболеваниями:
- острая стадия геморрагического инсульта;
- Хорея Гентингтона;
- ажатированная депрессия.
Пирацетам нельзя принимать при беременности и вскармливании грудью , он противопоказан детям до 12 месяцев. У некоторых людей после приема лекарства появляется крапивница, атопический дерматит, сыпь и покраснения на коже.
Клиническая картина отравления
Симптомы интоксикации начинают проявляться, если суточная доза пирацетама превышает 5,0 г . Их выраженность зависит от заболеваний в анамнезе человека, его возраста, индивидуальной предрасположенности. Через 2-3 часа после употребления таблеток у пострадавшего возникают такие признаки передозировки:
- Эмоциональная нестабильность – нервное возбуждение, сонливость, вялость, повышенная тревожность, раздражительность.
- Нарушения работы желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, метеоризм, вздутие живота, изжога.
- Отсутствие аппетита (при хронической интоксикации снижение массы тела).
- Головные боли, головокружения, нарушение координации движения.
- Понижение артериального давления, расстройство сердечного ритма.
Передозировка ноотропом развивается при употреблении таблеток вместе с нейролептиками. В результате совместного приема значительно возрастает действие на центральную нервную систему, у человека начинают дрожать нижние и верхние конечности, затрудняется дыхание.
Пирацетам используется для лечения детей с умственной отсталостью и церебральным параличом . Если такой ребенок примет повышенную дозу, то у него возникает суетливость, тревожность, неуравновешенность, агрессивность. При назначении ноотропа следует учитывать, что он усиливает действие психостимуляторов и гормональных таблеток.
Первая помощь при передозировке
Облегчить состояние пострадавшего, вывести неабсорбированный пирацетам из организма может только специалист, поэтому необходимо вызвать бригаду «Скорой помощи». Фармакологический препарат не вызывает летального исхода , но интоксикация никогда не остается без последствий. Чтобы их предупредить, следует помочь человеку:
- уложить, успокоить;
- очистить желудок. Для этого развести в литре теплой воды несколько кристаллов калия перманганата и дать выпить пострадавшему. Вызывать рвоту до отхождения чистой воды из желудка ;
- напоить человека крепким и сладким чаем;
- дать отравившемуся адсорбент или энтеросорбент в соответствии с приложенной к препаратам аннотацией.
Прибывший доктор при необходимости госпитализирует пациента для проведения лечения в условиях стационара. Для этого используются капельницы с солевыми растворами и глюкозой.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пирацетам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пирацетама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пирацетама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сосудистых нарушений, болезни Альцгеймера, эпилепсии и давления у взрослых, детей (в том числе новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью. Действие препарата.
Пирацетам - оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа - и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.
Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Фармакокинетика или действие препарата
После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Из спиномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не метаболизируется. Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.
Показания
Препарат применяют в неврологической, психиатрической и наркологической практике.
Неврология:
- сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм) с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль);
- нарушения мозгового кровообращения;
- коматозные состояния, последствия травм и интоксикаций головного мозга с целью повышения двигательной и психической активности;
- заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы;
- симптоматическое лечение у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
Психиатрия:
- невротические и астено-динамические депрессивные состояния различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности;
- вяло-апатические дефектные состояния при шизофрении, психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах;
- комплексная терапия психических заболеваний, протекающих на «органически неполноценной почве»;
- комплексная терапия депрессивных состояний, резистентных к антидепрессантам;
- плохая переносимость нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений;
- эпилепсия.
Наркология:
- купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме, наркомании, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами, фенамином;
- хронический алкоголизм с явлениями стойких нарушений психической деятельности (астения, интеллектуально-мнестические нарушения).
Педиатрия:
- при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе.
В комплексной терапии серповидно-клеточной анемии.
Формы выпуска
Капсулы 400 мг.
Таблетки 200 мг и 400 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл (уколы) (в ампулах по 5 мл).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки или капсулы
Внутрь в начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2 раза в сутки, при необходимости - 3-4 раза в сутки. Курс лечения подолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г в сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г в сутки. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г в сутки, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 недели.
При алкоголизме - 12 г в сутки в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза - 2.4 г.
При серповидноклеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.
Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.
Инъекции
Внутривенно струйно или капельно, внутримышечно. Суточную дозу разделяют на 2-4 приема.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4.8 г в сутки в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1.2-2.4 г в сутки.
Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4,8 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7.2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес. следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1.2 г в сутки каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.
При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): внутривенно по 300 мг/кг в сутки, разделенные на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) - по 3.2 г, разделенные на 2 равные дозы.
Побочное действие
Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в сутки:
- нервозность;
- возбуждение;
- раздражительность;
- беспокойство;
- расстройство сна;
- тошнота, рвота;
- диарея, запор;
- анорексия;
- головокружение;
- головная боль;
- судороги;
- повышение сексуальной активности;
- слабость;
- сонливость;
- суетливость;
- тревожность;
- неусидчивость;
- двигательная расторможенность;
- снижение способности к концентрации внимания;
- неуравновешенность;
- повышенная конфликтность.
Противопоказания
- почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);
- геморрагический инсульт (острая стадия);
- депрессия с беспокойством (ажатированные депрессии);
- хорея Гентингтона;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст (до 1 года);
- гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.
Особые указания
При лечении острых поражений головного мозга пирацетам назначают в комплексе с другими методиками дезинтоксикационной и восстановительной терапии, при лечении психотических состояний - с психотропными средствами.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).
С осторожностью назначать у пациентов с нарушением гемостаза, после обширных хирургических вмешательств, тяжелых кровотечений.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама), психостимуляторов.
При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном приеме с нейролептиками усиливается их центральное действие (тремор, беспокойство и т.п.).
Аналоги лекарственного препарата Пирацетам
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Луцетам;
- Мемотропил;
- Ноотобрил;
- Ноотропил;
- Нооцетам;
- Пирабене;
- Пирамем;
- Пиратропил;
- Пирацетам буфус;
- Пирацетам МС;
- Пирацетам Оболенское;
- Пирацетам-Виал;
- Пирацетам-ратиофарм;
- Пирацетам-Рихтер;
- Пирацетам-Эском;
- Стамин;
- Церебрил;
- Эскотропил.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
7491-74-9Характеристика вещества Пирацетам
Циклическое производное ГАМК.
Фармакология
Фармакологическое действие - ноотропное .Фармакодинамика
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.
Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).
Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.
Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.
Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г C max в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает время ее достижения (Т mах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С mах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.
Распределение. V d составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм. Не метаболизируется.
Выведение. T 1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости - 8,5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение вещества Пирацетам
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.
Ограничения к применению
Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.
При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Побочные действия вещества Пирацетам
Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Нарушения психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность, раздражительность; нечасто - астения, сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.
Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.
Прочие нарушения: редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).
Взаимодействие
Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.
Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял C max и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).
Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с ЛС, стимулирующими ЦНС, возможно чрезмерное возбуждение ЦНС.
Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Передозировка
Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.
Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Пирацетам
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.
Loading...