Данные препараты не позволяют биологически активным веществам воздействовать на так называемые бета-адренорецепторы . Один из основных эффектов бета-адреноблокаторов – уменьшение силы сердечных сокращений и урежение их частоты. Благодаря этому сердце проталкивает кровь в аорту с меньшей силой, систолическое («верхнее») давление уменьшается, снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, увеличивается период «отдыха» сердца.
При этом удлиняется период кровоснабжения сердечной мышцы. Именно поэтому бета-блокаторы оказывают выраженное лечебное действие при стенокардии.
Из-за способности этой группы лекарств существенно уменьшать частоту пульса при сердцебиении и тахикардии (частоте сердечных сокращений выше 90 в минуту) в первую очередь назначаются именно они.
Итак, бета-адренобпокаторы уменьшают потребность миокарда в кислороде в результате снижения инотропной функции сердца, артериального давления и урежения ритма при одновременном увеличении коронарного кровотока , в том числе за счет коллатералей, стабилизации клеточных и лизосомальных мембран, смещения кривой диссоциации оксигемоглобина вправо, угнетения агрегации тромбоцитов.
Применение бета-адреноблокаторов
Все бета-адреноблокаторы подразделяют на кардиоселективные и неселективные . Кардиоселективные препараты влияют преимущественно на сердце и вызывают меньше побочных эффектов. Однако неселективные препараты лучше снижают частоту пульса, поэтому они чаще используются в лечении аритмий.
Наша постоянная читательница поделилась действенным методом, который избавил ее мужа от АЛКОГОЛИЗМА. Казалось, что уже ничего не поможет, было несколько кодирований, лечение в диспансере, ничего не помогало. Помог действенный метод, который порекомендовала Елена Малышева. ДЕЙСТВЕННЫЙ МЕТОД
Неселективные бета-адреноблокаторы – пропранолол, альпренолол, пиндолол, талинолол. Селективные бета1-адреноблокаторы – метопролол, атенолол, бетаксолол, бисопролол) .
Существуют также бета-адреноблокаторы, обладающие собственной симпатомиметической активностью (ацебутолол ) и блокирующие альфа1-адренорецепторы (карведилол ).
Основные бета-адреноблокаторы и их свойства
В отличие от нитратов бета-адреноблокаторы обладают не только антиангинальной активностью, но и оказывают антигипертензивное и противоаритмическое действие. В контролируемых исследованиях доказано, что препараты этой группы улучшают выживаемость больных инфарктом миокарда, артериальной гипертонией и сердечной недостаточностью.
Истории наших читателей
Они способны улучшить прогноз и у лиц с хронической ишемической болезни сердца, поэтому бета-адреноблокаторы считают средствами первого ряда в лечении стабильной стенокардии. Кроме того, длительная терапия ими не сопровождается развитием толерантности.
СЕНСАЦИЯ! Врачи ошарашены! АЛКОГОЛИЗМ уходит НАВСЕГДА! Нужно всего лишь каждый день после еды...
Во многих случаях бета-адреноблокаторы используются параллельно с тремя другими классами лекарственных препаратов: ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами, мочегонными лекарствами. Например, такое сочетание препаратов используется при хронической сердечной недостаточности.
При лечении препаратами этой группы важно регулярно подсчитывать пульс. Если он реже 50 в минуту, необходимо обратиться к врачу для коррекции дозировки лекарства или его замены.
Прием бета-адреноблокаторов нельзя резко прекращать, иначе возможен синдром отмены, который выражается резким подъемом артериального давления.
Препараты могут вызывать головокружение, падение артериального давления, редкий пульс, слабость, утомляемость, спазм бронхов. Еще один эффект бета-адреноблокаторов – снижение скорости проведения электрических импульсов по проводящей системе сердца. Иногда данные лекарства могут нарушать предсердно-желудочковую проводимость, что может стать причиной атриовентрикулярной блокады (AV-блокады), при которой нарушается ритм сердца.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин, бета-адреноблокаторы могут не только спровоцировать резкое снижение уровня сахара в крови (гипогликемию), но и замаскировать такие ее симптомы, как дрожь и сердцебиение. Поэтому у диабетиков используются преимущественно селективные бета-адреноблокаторы, а дозы не доводят до максимальных.
Препараты бета-адреноблокаторы
Анаприлин, Обзидан
Действующее вещество – пропранолол . Данные препараты относятся к неселективным бета-адреноблокаторам. Вызывают больше побочных эффектов, чем другие представители этой группы лекарств. Действуют кратковременно, около 6-8 часов. Для постоянного приема обычно не используются.
Хорошо проникают в головной мозг, поэтому обладают успокаивающим действием. Иногда рекомендуются для приема при стрессовых ситуациях. Помогают существенно снизить частоту пульса при повышенной функции щитовидной железы. В ряде случаев назначаются для профилактики мигрени.
Могут вызывать спазмы сосудов, поэтому противопоказаны при болезни Рейно. У мужчин при приеме существует риск развития эректильной дисфункции.
Возможны слабость, повышенная потливость, сухость глаз, сонливость, бессонница, нарушения жирового обмена и ряд других побочных эффектов. При приеме препаратов возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций.
Препарат принимают 2-3 раза в сутки. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Обычно начальная суточная доза составляет 20 мг, затем ее при необходимости увеличивают до 40-80 мг и более. Максимальная суточная доза – 320 мг.
Атенолол
Действующее вещество – атенолол . Селективный препарат. Ранее применялся часто, сейчас – реже, так как в исследованиях по длительному лечению гипертонии и стенокардии проигрывает другим бета-адреноблокаторам.
Локрен
Действующее вещество – бетаксолол . Кардиоселективный препарат. В основном используется для лечения артериальной гипертензии. При использовании возможны слабость, головная боль, головокружение, сонливость и ряд других побочных эффектов.
Конкор, Бисогамма, Бидоп, Арител, Биол, Бисопролол-Тева Кординорм, Коронал, Нипертен
Действующее вещество – бисопролол . Бисопролол – один из самых распространенных и широко применяемых сегодня кариоселективных бета-адреноблокаторов. Его высокая эффективность доказана во многих клинических исследованиях.
Препараты применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности. Обеспечивают надежное и плавное 24-часовое антигипертензивное действие.
Практически не влияют на уровень глюкозы крови, поэтому зачастую становятся препаратами выбора при сахарном диабете. Их можно назначать пожилым людям. Доказано, что бисопролол не оказывает негативного влияния на сексуальную функцию у мужчин.
В инструкции к бисопрололу перечислен внушительный список побочных эффектов, однако данный препарат переносится пациентами лучше, чем многие другие бета-блокаторы. При этом тяжелые нежелательные реакции встречаются весьма редко. Несколько реже отмечается и синдром отмены.
Следует с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков.
Препарат принимают, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака.
Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем артериального давления и пульса. Обычные дозы при артериальной гипертензии и стенокардии – 5-10 мг, при легкой артериальной гипертензии – 2,5 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 1,25 мг в сутки в течение 1 недели. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг в сутки и затем, прибавляя каждую неделю по 1,25 мг, под контролем артериального давления и пульса, стремятся достичь дозы 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Дилатренд, Карведилол, Карведилол, Сандоз, Карведилол-Тева
Действующее вещество – карведилол . Действуют на два вида адренорецепторов, в связи с чем менее других бета-адреноблокаторов урежают пульс. С осторожностью назначаются пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.
При артериальной гипертензии – 25-50 мг 1 раз в сутки (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 мг).
При стенокардии – по 25-50 мг 2 раза в сутки.
При хронической сердечной недостаточности – по 12,5-25 мг 2 раза в сутки (максимально – до 100 мг в сутки).
У людей пожилого возраста применяется в половинных дозах.
Эгилок, Корвитол
Действующее вещество – метопролола тартрат . Селективные бета-адреноблокаторы действуют около 8 часов.
Ранее использовались очень широко, однако сейчас применяются реже. В основном это связано с распространением более удобных и безопасных препаратов на основе бисопролола.
Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против болезней сердечно-сосудистой и дыхательной систем пациентам разного возраста.
Адреналин и норадреналин
Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, сужение или расширение сосудов, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.
Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.
Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, повышение артериального давления, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.
Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.
Классификация
Адреноблокаторы классификация:
- Альфа-адренолитики:
- Альфа-1
- Альфа-2
- Альфа-1,2
- Бета-адренолитики:
- Бета-1
- Бета-1,2
- Альфа, Бета-адренолитики
Каждая группа препаратов адреноблокаторов назначается при определенных болезнях, учитывая различные факторы у пациентов. Этими факторами могут быть сопутствующие болезни хронического или острого типа, аллергическая реакция, непереносимость и т.п. Поэтому, столь широкий спектр средств позволяет врачам точно выбрать нужную панацею против патологий и не ошибиться при лечении.
Альфа-адреноблокаторы имеют свойства влиять на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.
При таком воздействии на них блокираторами, меняются функции следующих органов и систем:
- Гладкая мускулатура сосудов: расширение просвета сосудов, понижение артериального давления, улучшение внутриорганного кровообращения (очень хорошо наблюдается на коже в виде увеличенных вен, также на слизистых оболочках и ЖКТ).
- Сердце: уменьшение частоты сердечных сокращений (брадикардия);
- Желудочно-кишечный тракт: улучшение моторики желудка и кишечника, повышение секреции веществ, расслабление сфинктеров.
- Глаза: миоз.
- Железы: снижение потовыделения и устранение забитости носа;
- Мочеполовая система: расслабление сфинктеров и мышц, улучшение эрекции.
Также, этот класс адреноблокаторов используют для препятствования гипергликемии и нормализации уровня глюкозы в крови. Это происходит, потому что при применении альфа-адреноблокаторов, клетки становятся более чувствительными к инсулину. Этот эффект очень важен при сахарном диабете.
Показания
Лекарства данной группы назначаются при патологии периферического кровообращения, эндартериите, болезни Рейно, трофических язвах, пролежнях. Также их используют при феохромацитоме, артериальной гипертензии, нарушении головного кровообращения, задержке мочеиспускания, мигрени. Можно применять в качестве антагониста альфа-адреномиметикам.
Препараты
Спектр препаратов альфа-адреноблокаторов довольно широк, но все же многие из них схожи по своим параметрам.
Наиболее распространенные препараты и их показания, список адреноблокаторов:
- Фентоламин.
Показания: феохромацитома, нарушение периферического кровообращения (Болезнь Рейно, эндартериит), трофические язвы, пролежни, гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов.
Побочные действия : тахикардия, ортостатический колапс, рвота, понос, покраснение и зуд кожи. - Тропафен.
Показания: те же, что и в фентоламина гидрохлорида.
Противопоказания: схожи с теми, что и в фентоламина.
Побочные действия: ортостатический колапс, тахикардия. - Празозин.
Показания: гипертонический криз, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания : беременность, патология почек.
Побочные действия: «феномен первой дозы» - резкое снижение артериального давления, ортостатический колапс. Так же головная боль, головокружение, сухость во рту, бессонница, слабость. - Доксазозин.
Показания: имеет длительное гипотензивное действие, по сравнению с другими препаратами. Принимается при гипертонической болезни, аденома предстательной железы, при расстройствах мочеиспускания и половой деятельности.
Побочные действия: ортостатические явления, особенно на начале лечения, головокружения, сухость во рту, головная боль, слабость, тошнота, ринит.
Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.
Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при инфаркте миокарда. Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.
Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и стенокардии. Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.
Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.
Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:
- Сосуды: снижение АД у больных с гипертензией;
- Сердце:
- Уменьшают хроно-, ино-, дромотропные эффекты;
- Снижение потребности миокарда в О2;
- Кардиопротективный эффект:
- Уменьшение липолиза со снижением затрат времени на окисление свободных жирных кислот и как следствие – стабилизация клеточных и лизосомальных мембран;
- Антиоксидантные свойства;
- Облегчение диссоциации оксигемоглобина;
- Освобождение простациклина из эндотелия сосудов, что способствует антиагрегантному действию;
- Легкие: бронхоспазм (особенно касается неселективных);
- Центральная нервная система: стресс-протективное воздействие;
- Глаза: снижение внутриглазного давления;
- Метаболизм: снижение сахара в крови, повышение уровня холестерина, уменьшение интенсивности липолиза и выработки ренина.
Показания
Препараты бета-адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии (особенно с гиперсимпатикотонией), ишемической болезни сердца (при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе), тахикардии (особенно при приобладании симпатического статуса).
Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, кровотечение из варикозных вен пищевода. Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).
Препараты
Количество бета-адреноблокаторов очень много. Их принимают многие пациенты разных возрастов по всему миру. Столь широкое распространение они приобрели из-за своих сильных качеств и нечастых побочных эффектах.
Наиболее известные бета-адреноблокаторы:
- Неселективные.
- Анаприлин.
Показания: глаукома, тиреотоксикоз, острый инфаркт и ИБС, гипертоническая болезнь, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания: склонность к бронхоспазму, синусовой брадикардии, антриовентрикулярной блокаде, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.
Побочные действия: брадикардия, сердечная слабость, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, ухудшение хода сахарного диабета (развитие сталой гипогликемии за счет блокады механизмов, регулирующих уровень сахара в крови), болезни Рейно, диспепсические расстройства, депрессия, мышечная слабость. - Кардиоселективные
- Талинолол.
Показания : стенокардии, артериальные гипертензии, нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, проксизмальная тахикардия, трепетании и мигании предсердий).
Противопоказания те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
Побочные действия : селективность исчезает при повышении дозы препарата. - Атенолол (Тенормин).
Показания те же, что и в Атенолола. Его преимущественно применяют при лечении больных с сахарным диабетом или с патологией периферических сосудов.
Противопоказания : те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозировки. Может вызывать бронхоспазм, брадикардию. - Метопролол.
Показания: стенокардия, острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахиаритмии, артериальная гипертензия.
Противопоказания: те же самые.
Побочные действия: те же самые. - Ацебутолол (Сектраль).
Показания : гипертензия та ишемическая болезнь сердца.
Противопоказания и побочные эффекты : те же, что и в других препаратах этой группы.
Альфа и Бета-адреноблокаторы
Альфа-, Бета-адреноблокаторы действуют сразу на два типа адренорецепторов, за счет чего, спектр действий на организм значительно увеличивается. Таким образом, с этими средствами, пациентам намного легче переносить патологии сердечно-сосудистой системы, так как они способны расширить сосуды, уменьшая артериальное давление и делая работу сердца проще. Препятствуют тахикардии, приступы боли в сердце становятся редкими.
Показания
Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:
- Гипертоническая болезнь и криз;
- Ишемическая болезнь сердца, перешедшая в стабильную форму стенокардии;
- Аритмии разных видов;
- Застойная сердечная недостаточность;
- Болезни глаз (повышенное внутриглазное давление);
На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:
- Слабость;
- Депрессия;
- Головокружение и тошнота;
- Боли в голове;
- Пониженное артериальное давление;
- Бронхоспазм;
- Оттеки;
- Склонность к кровоточивости из-за изменений, касающихся состава крови;
Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.
Препараты
Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).
Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:
- Лабетанол
Показания: гипертоническая болезнь и кризы.
Противопоказания: бронхиальная астма, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
Побочные действия: ортостатическая гипотензия. - Карведилол.
Показания: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность.
Противопоказания: хронические бронхолегочные заболевания, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, беременность и тд.
Побочные действия : склонность к кровоточивости, брадикардия, сухость слизистых оболочек и др.
Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.
Адреноблокаторы разрабатывались в качестве средств для терапии ИБС, а также связанных с этим заболеванием недугов (инфаркт, стенокардия, аритмия, тахикардия). Плюс к этому, этот класс препаратов используется для нормализации артериального давления. Запреты на использование данного класса препаратов вступили в силу в 1984-м году. На сегодняшний момент запрет на применение бета-адреноблокаторов введён в следующих спортивных дисциплинах:
- Стрелковые виды спорта;
- Автоспорт;
- Бильярд;
- Бобслей;
- Мотоспорт;
- Бридж;
- Спортивная и художественная ;
- Боулинг;
- Борьба.
К бета-адреноблокаторам, классифицируемых WADA, относят: атенолол, бетаксолол, карведилол, бисопролол, метопролол, пропранолол, тимолол (список неполный). Принимая во внимание фармакологические эффекты бета-адреноблокаторов необходимо для начала рассказать об антиадренергетиках – лекарственных средствах, подавляющих адреналиновые импульсы. К такому роду препаратов относятся: блокаторы адренорецепторов и симпатолитические средства (угнетают выработку и высвобождение адреналина и норадреналина). Адреноблокаторы, помимо воздействия на адренорецепторы, подавляют норадреналина. Исходя из воздействия на разные виды адренорецепторов, они подразделяются на альфа- (пирроксан) и бета-адреноблокаторы (метопролол). Также имеются такие препараты, которые воздействуют на оба типа рецепторов (карведилол). Альфа-адреноблокаторы подразделяются на препараты, которые блокируют альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы, и препараты, ингибирующие только альфа-1-адренорецепторы. Неизбирательными препаратами считаются: пирроксан, ницерголин, фентоламин, оксибрал и пр.
Пирроксан – альфа-адреноблокатор с общим воздействием на организм, как правило, угнетает альфа-адренорецепторы в мозге (к примеру, в гипоталамусе), модулирует симпатической нервной системы. Данное гипотензивное средство оказывает седативное воздействие, устраняет покраснение кожи, уменьшает покраснение кожи, снижает кровяное давление, увеличивает работоспособность; также уменьшает симптомы головной боли, перенапряжения, тревожности, кожного зуда, вегетативную симптоматику и купирует абстинентный синдром.
Показания к приёму: высокое кровяное давление, диэнцефальный синдром, зуд, дерматоз, укачивание, комбинированная терапия при лечении наркотической зависимости.
Побочные действия: резкое снижение показателей артериального давления, уменьшение частоты сердечных сокращений, стенокардия, межрёберная невралгия.
Фентоламин (действующее вещество – имидазолин) – оказывает краткосрочное альфа-адреноблокирующее, вазодилатирующее и антигипертензивное воздействие на организм. Усиливает работу сердца, увеличивает пульс, улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта, повышает выработку желудочного сока и активизирует клетки поджелудочной железы.
Показания к приёму: болезнь Рейно, феохромоцитома.
Побочные действия: учащённое сердцебиение, головокружения, кожный зуд, воспаление назальной слизистой, тошнота, ортостатическая гипотензия.
Празозин подавляет альфа-адренорецепторы в синапсах и оказывает вазодилатирующий эффект на сосуды за счёт ингибирования фосфодиэстеразы. Помимо этого, ингибируя альфа-адренорецепторы, препарат также уменьшает мышечный тонус мочевого пузыря и мышц тазового дна, что способствует улучшению мочеиспускания при наличии выраженных проблем. Празозин способствует снижению кровяного давления, увеличивает венозный отток, увеличивает сердечную диастолу, косвенно воздействует на уменьшение гипертрофии левого желудочка, нормализует работу миокарда, подавляет выведение гликогена и, вдобавок, снижает уровень ЛПНП (липопротеидов низкой плотности – «плохого холестерина»). Продолжительность действия препарата – до 8 часов.
Доксазозин – структурно схож с празозином. Представляет из себя селективный блокатор пресинаптических альфа-адренорецепторов. В отличие от празозина действует в организме более долгий срок до 20 часов.
Показания к приёму: аденома простаты, повышенное кровяное давление.
Побочные действия: учащённое сердцебиение, головные боли, головокружения, гиперплазия назальной слизистой, ортостатическая гипотензия, аритмии, диспепсия, учащённый диурез, переутомление. Бета-адреноблокаторы – препараты, селективно блокирующие бета-адренорецепторы в миокарде, интиме сосудов, лёгких и в остальных органах. Лекарственные средства, селективно блокирующие бета-1-адренорецепторы, являются кардиоселективными. Бета-блокаторы классифицируются не только по селективности воздействия на бета-1 и бета-2 рецепторы, но также и влиянием на симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность.
Классификация препаратов данного типа зависит от способности подавлять различные виды адренорецепторов:
1. Неизбирательные (неселективные) бета-1 и бета-2-адренорецепторы;
- Без симпатомиметической активности (пропранолол);
- Имеющие симпатомиметическую активность
2. Кардиоселективные бета-1-адренорецепторы;
- Без симпатомиметической активности (бетаксолол, бисопролол, невиболол);
- Имеющие симпатомиметическую активность (талинолол)
3.Альфа- и бета-адреноблокаторы (карведилол).
Мембраностабилизирующий эффект отмечается у пропранолола и ацебутолола.
Фармакодинамические свойства бета-адреноблокаторов связаны с уменьшением появления стенокардии, аритмии и артериальной гипертензии.
- Антиангиальный эффект, предотвращающий стенокардию, обусловлен подавлением хроно- и инотропного воздействия, вызванного выбросом адреналина и норадреналина в кровь. Как правило, на фоне приёма бета-блокаторов потребность сердца в кислороде уменьшается. Помимо этого, данный класс препаратов подавляет метаболическую активность адреналина и норадреналина. При этом, отмечается, уменьшение энерготрат миокарда и нормализуется коронарный кровоток, что предотвращает дальнейшее развитие ишемической болезни сердца, если она присутствует у больного.
- Антиаритмический эффект обусловлен уменьшением автоматизма водителя ритма, снижение проводимости, поскольку бета-блокаторы ингибируют рецепторы проводящей системы сердца.
- Антигипертензивное действие связано со снижением сердечной фракции и подавлением функций ренина и ангиотензина.
ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление) под воздействием бета-адреноблокаторов может повышаться за счёт снижения фракции выброса. Бета-адреноблокаторы воздействуют не только на сердце и сосуды, но также и на другие системы организма.
К примеру, бета-блокаторы могут снижать внимание во время управления транспортом, воздействуя угнетающим образом на нервную систему.
Пропранолол – неселективный препарат первого поколения блокирует бета-1 и бета-2-адренорецепторы. За счёт блокировки бета-1-рецепторов, пропранолол уменьшает силу и число сердечных сокращений, вдобавок ко всему уменьшает потребность сердца в кислороде и снижает сократительную способность миокарда. При постоянном использовании пропранолол понижает кровное давление. Сосудистый тонус в начале приёма повышается (происходит блокада бета2-адренорецепторов), из-за этого поначалу может показаться, что препарат не снижает давление. Однако при последующем использовании пропранолола отмечается вазодилатация сосудов (они реагируют на долговременное снижение сократительной способности сердца), что в результате приводит к снижению цифр артериального давления. Пропранолол подавляет выработку ренина в почках, что является немаловажным фактором для осуществления антигипертензивного действия. Пропранолол увеличивает тонус бронхов и кишечной стенки. Данное лекарственное средство ингибирует липолитические процессы, снижает выработку инсулина и инсулинорезистентность.
Атенолол – селективный водорастворимый бета-1-адреноблокатор, оказывает комплексное воздействие за счёт наличия антиангиального, антиаритмического и антигипертензивного действия. Уменьшает возбудимость сердечной мышцы. Имеет маловыраженное воздействие на гладкую мускулатуру лёгких и периферические ткани, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов.
Метопролол – кардиоселективный бета-1-блокатор, однако степень его селективности меньше чем у атенолола. Пролонгированная форма препарата уменьшает развитие сердечной недостаточности. Незначительно влияет на бета-2-адренорецепторы в лёгких и сосудах, проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер).
Бисопролол – оказывает антиангиальный и антигипертензивный эффект, предотвращает сердечную недостаточность.
Показания к приёму: стенокардия, нарушения сердечного ритма, тахикардия, артериальная гипертензия 1-2 стадии.
Метопролол, карведилол и бисопролол используются для купирования сердечной недостаточности. Альфа- и бета-блокатор карведилол оказывает ещё и антиоксидантный эффект (противодействует свободным радикалам). Вдобавок ко всему, карведилол уменьшает риск возникновения гипертрофии левого желудочка, практически не оказывает влияния на содержание холестерина и сахара в системе кровообращения. Приём бета-адреноблокаторов нечасто приводит к развитию побочных эффектов, к которым часто относят: значительное снижение артериального давления, урежение пульса, остановка сердца, сердечная недостаточность, диспепсические расстройства, проблемы с пищеварением, тошнота, ксеростомия, мышечная ригидность, бронхоспазм, психологические расстройства, бред, галлюцинации, снижение внимательности, атаксия, головные боли и головокружения, возможны также нарушения сна.
Иногда, использование этого класса препаратов приводит к лейкопении, тромбоцитопении, развитию сыпи, кожных недугов. Бета-блокаторы необходимо различать от симпатолитиков, которые подавляют иннервацию адренергических волокон. По сравнению с бета-адреноблокаторами, они не воздействуют на бета-адренорецепторы и не угнетают функции адреномиметиков, скорее, наоборот, увеличивают их активность в организме. Принцип блокирования адренергических волокон у симпатолитических средств достаточно разнообразен, при этом итоговый результат идентичен остальным препаратам из этой группы.
Симпатолитические препараты подавляют активацию симпатических волокон в сердечной мышце и в сосудах. За счёт этого урежается пульс, уменьшается сократительная способность сердца, отмечаются вазодилатирующие и антигипертензивные эффекты.
Резерпин – алкалоид, растущий в азиатских странах. Данное вещество может кумулироваться в пузырьках на окончаниях симпатических волокон. Резерпин разрушает связь АТФ (аденозинтрифосфата) и норадреналина, а затем самостоятельно взаимодействует с АТФ. Этот алкалоид препятствует накоплению норадреналина в пузырьках, тем самым, подавляя захват гормона и замедляя его активность. В итоге уровень норадреналина в адренергических волокнах падает, из-за этого подавляется передача возбуждающих импульсов в них. Резерпин без труда проходит ГЭБ и уменьшает воздействие норадреналина на головной мозг. Это явление как раз и обуславливает антипсихотический и седативный эффект от приёма. Таким образом резерпин может являться ещё и нейролептиком, поскольку оказывает снотворный и психотропный эффекты. Инициирует эффекты седативных анестезирующих препаратов. Способствует угнетению дыхательного центра и снижению температуры тела. Антигипертензивное действие резерпина связано с симпатолитической активностью вещества. Кровяное давление при использовании резерпина уменьшается не сразу, терапевтический эффект отмечается лишь спустя 5-7 дней. Чрезмерное снижение артериального давления при длительной терапии с использованием резерпина обусловлено снижением ОПСС. Подавление симпатолитической иннервации способствует урежению часто сердечных сокращений, усилению секреции в ЖКТ и сопровождается сужением зрачка.
Показания к приёму: гипертоническая болезнь.
Побочные действия: головокружение, покраснение лицевой части головы, миоз, избыточная дневная сонливость, снижение частоты сердечных сокращений, нарушения сердечного ритма, значительное снижение артериального давления (намного ниже нормы), зуд, дерматит, пищеварительные расстройства, .
Раунатин – комплексный препарат, сочетающий в себе большое количество алкалоидов. Фармакологическая эффективность такая же, как и у резерпина, поскольку раунатин включает в свой состав резерпин.
Показания к приёму: гипертоническая болезнь.
Побочные действия: маловыраженные, если сравнивать с резерпином.
Метилдофа проходит через ГЭБ в головной мозг, затем проходит декарбоксилирование и преобразуется в альфа-метилнорадреналин, который в свою очередь стимулирует центральные альфа-адренорецепторы. Метилдофа подавляет выработку адреналина и норадреналина, а также уменьшает количество норадреналина в нейронах мозга. Помимо этого, альфа-метилнорадреналин взаимодействует с альфа-адренорецепторами гладкой мускулатуры сосудов, тем самым снижая гипертензивное (сосудосуживающее) действие норадреналина. Итогом всего этого является снижение кровяного давления. Антигипертензивное действие отмечается спустя 5-6 часов и продолжается около 48 часов. Метилдофа снижает частоту пульса, ускоряет кровоток в почечных сосудах, увеличивает частоту мочеиспусканий (снижение жидкости в организме способствует уменьшению давления), оказывает седативное действие, усиливает эффективность транквилизаторов и нейролептических средств.
Показания к приёму: гипертоническая болезнь.
Побочные действия: ортостатическая гипотензия, дневная сонливость, депрессивное состояние, ксеростомия, ускорение перистальтики желудочно-кишечного тракта, редко – отёки, зуд, дерматиты, лейкопения, тромбоцитопения, эректильная дисфункция.
Гуанетидин – симпатолитический препарат общего действия, освобождает нервные окончания от норадреналина и ингибируют его обратный захват. Данное средство способствует медленному и плавному снижения давления и ОПСС. Большие дозировки препарата оказывают токсическое воздействие на организм.
Показания к приёму: гипертоническая болезнь.
Побочные действия: ортостатическая гипотензия, рост кровяного давления, отёки, ксеростомия, стенокардия, межрёберная невралгия, одышка, урежение пульса, диспепсический расстройства, слабость, головные боли, тошнота, рвота, синкопальные состояния.
Приём бета-адреноблокаторов
в спорте
Бета-адреноблокаторы стали достаточно распространены среди спортсменов в качестве средств, снижающих активность ЦНС. Их использование приводит к урежению пульса, уменьшению сократительной способности сердца, снижению показателя МОК (фракции сердечного выброса) и уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Вместе с тем, уменьшается возбудимость и проводящая активность сердечной мышцы. В спортивной практике бета-адреноблокаторы применяются для снижения возбудимости, дрожи в конечностях, уменьшения частоты пульса, что к примеру, является немаловажным плюсом при стрельбе из стрелкового оружия и лука. Также, данный класс препаратов может применяться прыгунами с трамплина, саночниками и бобслеистами. Часть препаратов данного класса может применяться также для уменьшения степени выраженности болевого синдрома. Наряду с этим бета-блокаторы отрицательным образом воздействуют на спортивные показатели, особенно, в тех видах спорта, которые требуют выносливости. К примеру, использование бета-блокаторов подавляет активность кровеносной системы, снижает уровень гемоглобина и триглицеридов в крови. Вдобавок ко всему, длительный приём бета-адреноблокаторов снижает скорость метаболических реакций в организме на 10-15%.
- Бета-адреноблокаторы: предназначение
- Бета-адреноблокаторы: разновидности
- Липо- и гидрофильные препараты
- Как работают бета-блокаторы?
- Современные бета блокаторы: список
Современные бета-адреноблокаторы — препараты, которые назначают при терапии сердечно-сосудистых заболеваний, в частности гипертонической болезни. Существует широкий ассортимент препаратов данной группы. Крайне важно, чтобы лечение назначал исключительно врач. Самолечение категорически запрещено!
Бета-адреноблокаторы: предназначение
Бета-блокаторы — это очень важная группа препаратов, которые назначают пациентам с гипертонией и болезнями сердца. Механизм работы лекарств заключается в воздействии на симпатическую нервную систему. Лекарства этой группы относятся к наиболее важным средствам при лечении таких заболеваний, как:
Также назначение данной группы препаратов оправдано при лечении больных с синдромом Марфана, мигренью, абстинентным синдромом, пролапсом митрального клапана, аневризмой аорты и в случае вегетативных кризов. Назначать препараты должен исключительно врач после детального осмотра, диагностики больного и сбора жалоб. Несмотря на свободный доступ лекарственных средств в аптеках, ни в коей мере нельзя самостоятельно подбирать себе лекарства. Терапия бета-блокаторами является сложным и серьезным мероприятием, которое может как облегчить жизнь больному, так и существенно навредить ей при некорректном назначении.
Вернуться к оглавлению
Бета-адреноблокаторы: разновидности
Список препаратов данной группы очень обширен.
Принято выделять следующие группы блокаторов бета-адреналиновых рецепторов:
- меньше замедляется частота сокращений сердца;
- не так снижается насосная функция сердца;
- меньше повышается периферическая сопротивляемость сосудов;
- не так велик риск развития атеросклероза, поскольку влияние на уровень холестерина в крови минимально.
Вместе с тем обе разновидности медикаментов одинаково эффективны в снижении давления. Побочных эффектов от приема данных лекарств тоже меньше.
Список препаратов, которые обладают симпатомиметической активностью: Сектраль, Корданум, Целипролол (из группы кардиоселективных), Алпреноло», Тразикор (из группы неселективных).
Не обладают этим свойством следующие медикаменты: кардиоселективные лекарства Бетаксолол (Локрен), Бисопролол, Конкор, Метопролол (Вазокордин, Энгилок), Небиволол (Небвет) и неселективные Надолол (Коргард), Анаприлин (Индерал).
Вернуться к оглавлению
Липо- и гидрофильные препараты
Еще один вид блокаторов. Липофильные лекарства растворяются в жирах. При попадании в организм эти лекарства в значительной мере перерабатываются печенью. Действие лекарств данного вида достаточно краткосрочно, поскольку они быстро выводятся из организма. Вместе с тем они отличаются лучшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, через который в мозг проходят питательные вещества и выводятся отходы жизнедеятельности нервной ткани. Кроме того, доказан меньший процент смертности среди пациентов с ишемией, которые принимали липофильные блокаторы. Однако эти препараты оказывают побочные эффекты на ЦНС, вызывают бессонницу, депрессивные состояния.
Гидрофильные лекарства хорошо растворяются в воде. Они не проходят процесс метаболизма в печени, а выводятся в большей степени через почки, то есть с мочой. При этом вид медикамента не подвергается изменениям. Гидрофильные препараты оказывают пролонгированное действие, поскольку выводятся из организма не очень быстро.
Некоторые лекарства обладают свойствами как липо- так и гидрофильных, то есть одинаково успешно растворяются как в жирах, так и в воде. Таким свойством обладает Бисопролол. Это особенно важно в тех случаях, если у больного имеются проблемы с почками или печенью: организм сам «выбирает» для вывода лекарства ту систему, которая находится в более здоровом состоянии.
Обычно липофильные блокаторы принимают независимо от приема пищи, а гидрофильные блокаторы принимают перед приемом пищи и запивая большим объемом воды.
Подбор бета-блокатора — архиважная и очень сложная задача, поскольку выбор конкретного лекарства зависит от многих факторов. Все эти факторы может учесть только квалифицированный специалист. Современная фармакология располагает широким ассортиментом действительно эффективных препаратов, поэтому самая важная первоочередная задача больного — найти хорошего врача, который грамотно подберет адекватное для конкретного больного лечение и определит, какие лекарства для него будут лучше. Только в таком случае медикаментозная терапия принесет результат и в прямом смысле слова продлит жизнь больному.
Адреналин и норадреналин (катехоламины) отвечают за регуляцию основных функций жизнедеятельности организма человека. При выделении оказывают воздействие на гиперчувствительные нервные окончания – адренорецепторы, которые делятся на подвиды: альфа и бета (2 подвида).
B1-адренорецептор при выделении в большом количестве увеличивает частоту сердечных сокращений, ускорят распад гликогена, а также расширяет коронарные артерии.
B2-адренорецепторы расслабляют стенки сосудов, снижает тонус матки у женщин, ведет к ускорению процесса выделения инсулина. Активация обоих типов катехоламинов человеческий организм мобилизует все силы для поддержки жизнедеятельности . Бета-адреноблокаторы представляют собой особую группу лекарственных средств, которые препятствуют воздействию катехоламинов на жизненно важные органы.
Как было сказано, применение бета-адреноблокаторов ведет к снижению артериального давления и уменьшению ЧСС . У пациентов наблюдается удлинение диастолы – время отдыха сердечной мышцы, во время которого коронарные сосуды наполняются кровью.
Улучшение наполнения коронарных сосудов (кровоснабжение миокарда) является причиной снижения внутрисердечного давления.
Кровь начинает циркулировать и перераспределяться между нормальными и ишемизированными участками, а человек получает возможность проще переносить физические нагрузки. Еще один неоспоримый плюс бета-адреноблокаторов – они обладают уникальными антиаритмическими свойствами . Их прием ведет к подавлению действия катехоламинов и снижает скорость накопления в организме ионов кальция, которые серьезно ухудшают энергетические обменные операции в миокарде.
Классификация препаратов
β-адреноблокаторы – это группа лекарств. Классифицируются по конкретным признакам. Например, кардиоселективность или способность выбранного лекарства блокировать воздействие только β1-адренорецепторов .
Чем выше показатель селективности бета адреноблокаторов, тем безопаснее они для приема пациентами с наличием болезней дыхательных путей, сахарного диабета.
Тем не менее, понятие селективности – это абстрактный показатель, ведь при приеме препаратов в большом количестве степень показателя снижается. Есть категория лекарств с симпатомиметической активностью : они дополнительно стимулируют воздействие БАБ и могут приводить к замедлению ритма сердца и могут негативно влиять на липидный обмен в организме.
В классификации встречаются лекарства с вазодилатирующими свойствами для расширения сосудов. Контролировать процесс можно путем прямого воздействия α-блокаторов на стенки сосудов.
Показания и абсолютные противопоказания для назначения
Показания к применению бета-адреноблокаторов полностью зависят от их свойств. Неселективные блокаторы имеют ограниченный спектр назначений , в то время, как селективные лекарства могут применяться у широкого круга пациентов. Могут назначаться при:
- Артериальной гипертензии;
- Мигрени;
- Сердечной недостаточности;
- Синдроме Марфана;
- Мигрени;
- Глаукоме;
- Аневризме аорты;
- в любой стадии;
- Хронической сердечной недостаточности;
- Синусовой тахиаритмии.
В записях кардиологов и кардиохирургов, которые назначают соответствующее лечение своим пациентам, часто можно видеть препараты второго и третьего поколения, которые идеально подходят для лечения сосудов и сердца.
При наличии следующих заболеваний и отклонений действует абсолютный запрет (противопоказание) для применения β-адреноблокаторов:
- Беременность, детский возраст;
- Бронхиальная астма;
- Сердечная блокада II степени;
- Слабость синусового узла;
- Декомпенсация сердечной недостаточности.
I поколение – некардиоселективные
Некардиоселективные адреноблокаторы – первые представители данной группы лекарственных средств. В связи с блокировкой рецепторов первого и второго типа могут приводить к возникновению побочных эффектов – бронхоспазмам.
У некоторых лекарств имеется возможность частично стимулировать бета-адренорецепторы – это и есть симпатомиметическая активность. Главное преимущество – они практически не и не приводят к возможному синдрому отмены.
В список препаратов входят:
- Картеолол;
- Адпренолол;
- Лабеталол;
- Пиндолол;
- Дилевалол;
- Буциндолол.
- Соталол;
- Надолол;
- Флестролол;
- Непрадилол;
- Тимолол.
II поколение – кардиоселективные
Препараты II поколения блокируют рецепторы первого типа, которые располагаются в сердце. Могут применяться пациентами, у которых имеется высокая вероятность развития побочных проявлений на фоне заболеваний легких (это связано с тем, что они не воздействуют на β -2-адреноблокаторы в легких ).
С внутренней симпатомиметической активностью
- Целипролол;
- Талинолол;
- Ацекор;
- Эпанолол.
Без внутренней симпатомиметической активности
- Бетаксолол;
- Эсмолол;
- Бисопролол;
- Небиволол;
- Атенолол.
III поколение (с вазодилатирующими особенностями)
Особенностями средств, относящихся к третьему поколению, считается их особое фармакологическое воздействие: они блокируют и бета-рецепторы, и альфа-рецепторы в кровеносных сосудах . Рассмотрим более детально существующие группы.
Некардиоселективные
Способствуют расслаблению стенок кровеносных сосудов за счет одновременного влияния на бета-1 и бета-2-адреноблокаторы. К ним относят:
- Дилевалол;
- Амозулалол;
- Нипрадилол;
- Лабеталол.
Кардиоселективные
Служат для увеличения объема выделяемого оксида азота для расширения сосудов сердца и снижают вероятность закупорки сосудов (атеросклеротические бляшки). Новое поколение препаратов включает в себя:
- Небиволол;
- Карведилол;
- Целипролол.
Продолжительность действия
Все β-адреноблокаторы делятся на две основные группы: длительного и короткого действия. На продолжительность влияет биохимический состав лекарства .
Препараты длительного действия
- Амфифильные – растворяющиеся в жирах и воде (например, Ацебутолол и Бисепролол). Выводятся из организма путем печеночного метаболизма или почечной экскреции.
- Гидрофильные (Атенолол) – они перерабатываются в воде, но не усваиваются в печени.
- Липофильные короткого действия – растворяются в жирах, хорошо усваиваются печенью, действуют короткий промежуток времени.
- Липофильные длительного действия .
Препараты сверхкороткого действия
Чаще всего такие бета-блокаторы ставятся в виде капельниц. Срок воздействия на организм не превышает 30 минут, после чего все биохимические вещества начинают разрушаться в крови человека.
Активно применяются у пациентов с гипотонией и сердечной недостаточностью, поскольку не вызывают побочных эффектов. Главным представителем этой группы лекарств считается Эсмолол.
Побочные эффекты
Обратите внимание, что прием данных лекарств должен строго контролироваться лечащим врачом!
У отдельной группы людей могут появиться побочные эффекты, которые выражаются в :
- выпадение волос;
- нарушение ритма сердца;
- нарушение сна и депрессия;
- ухудшение памяти;
- сексуальная дисфункция;
- аллергические реакции.
Применение адреноблокаторов при простатите
Бета адреноблокаторы широко применяются в урологии для лечения простатита. Входящие в состав вещества теразозин и силодозин улучшают процесс мочеиспускания у людей , испытывающих проблемы.
Назначаются при простатите или при наличии следующих проблем:
- слабый тонус мочевого пузыря;
- низкое давление в уретре;
- аденома простаты;
- расслабленное состояние мышц предстательной железы.
Положительные результаты приема адреноблокаторов в этих случаях видны уже через несколько недель. В список препаратов включены: Глансин, Омсулозин и Фокусин.
Не стоит заниматься самолечением – настоятельно советуем пройти консультацию у вашего лечащего врача, чтобы не усугубить течение болезни.
Loading...