Аэрозольный нитроглицерин. Инструкция по применению. Влияние на способность управлять транспортным средством

Нитроспрей (действующее вещество - нитроглицерин) - периферический сосудорасширяющий препарат группы нитратов, обладающий антиангинальным (противоишемическим) эффектом и используемый для купирования и предупреждения стенокардических явлений. Воздействует, главным образом, на венозные сосуды. Нитраты по праву считаются одной из наиболее эффективных групп антиангинальных средств, которые имеют богатый опыт применения как для профилактики стенокардических приступов, так и для их купирования. В последнее время все большую популярность набирают препараты нитроглицерина в форме аэрозоля. Одним из таких препаратов является отечественное лекарственное средство нитроспрей. Высокая эффективность аэрозолей обусловлена быстротой наступления терапевтического эффекта именно в те моменты, когда быстродействие является наиболее важной фармакологической характеристикой - при купировании приступов стенокардии. Эффекты нитроспрея (равно как и других препаратов нитроглицерина) обусловлены способностью активного вещества отщеплять от себя молекулу оксида азота, известного как эндогенный эндотелий-релаксирующий фактор. Оксид азота увеличивает уровень циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток, что препятствует проникновению кальций-ионов в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, вызывая их расслабление. Результатом релаксации гладкомышечного «кокона» кровеносных сосудов является вазодилатация, снижение преднагрузки (за счет уменьшения венозного возврата) и постнагрузки (благодаря снижению резистентности сосудов большого круга) на миокард. Таким образом сердце в значительной степени разгружается и снижает свои запросы относительно потребления кислорода. Увеличение просвета коронарных сосудов нормализует коронарное кровообращение и перераспределяет кровоток в пользу ишемизированных зон миокарда. Уже упоминавшееся выше уменьшение венозного возврата влечет за собой снижение давления наполнения в полостях сердца, улучшению кровообращения в субэндокардиальных слоях миокарда, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения и устранению отека легких.

Нитроспрей оказывает прямое тормозящее действие на симпатический сосудистый тонус, подавляя сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. В дополнение к этому препарат проявляет релаксирующий эффект в отношении гладкомышечных клеток респираторного, пищеварительного (включая сфинктеры пищевода, тонкого и толстого кишечника) и урогенитального тракта, желчных протоков и желчного пузыря. Нитроспрей быстро и в полном объеме всасывается с поверхности слизистых оболочек в месте нанесения. Концентрация действующего вещества, достаточная для реализации терапевтического эффекта, достигается за несколько минут. Период полувыведения нитроглицерина при пероральном приеме составляет 4 часа, однако, поскольку нитроспрей выпускается в виде аэрозоля для сублингвального (подъязычного) применения, то данный показатель будет существенно ниже - не более 20 минут. Производитель поместил препарат в баллончик с дозирующим насосом, при каждом нажатии на который высвобождается 1 доза, эквивалентная 400 мкг нитроглицерина. Для снятия стенокардического приступа при первых его проявлениях рекомендуется принять 1-2 дозы нитроспрея на или под язык, задержав предварительно дыхание. Интервал между повторным впрыскиванием должен составлять не менее 30 секунд. При необходимости можно производить несколько впрыскиваний с пятиминутным интервалом, но не более 1200 мкг в течение 15 минут. С профилактической целью нитроспрей в количестве 1 дозы вводят за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или психоэмоционального стресса. Максимальное количество препарат, вводимое за один раз, не должно превышать 1600 мкг. Максимальная суточная доза нитроспея составляет 6400 мкг. В связи с повышенным риском постуральной гипотензии в период применения нитроспрея необходимо проявлять осторожность при изменении положения тела в пространстве. Отмена препарата не должна быть резкой ввиду риска развития синдрома рикошета. Нитроспрей несовместим с алкоголем.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T 1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный).

10 мл (200 доз) - флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Взаимодействие

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст.

Особые указания

В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.

Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Нитроглицерин относится к медицинским препаратам, которые способствуют увеличению притока крови к сердечным мышцам и снижают его потребность в кислороде (антиангинальное воздействие). В большей степени это касается венозных сосудов: уменьшение нужды миокарда в кислороде приводит к перераспределению коронарного кровотока и снижению артериального давления.

Особенности использования Нитроглицерина в виде спрея

Нитроглицерин в спрее или в форме аэрозоля может назначаться врачом при диагностировании ишемической болезни сердца, спровоцированной закупориванием венечных артерий сердца, сопровождающегося их спазмами и атеросклерозом. Причиной приступа может послужить резко увеличивающаяся нагрузка на сердце, связанная с психоэмоциональным или физическим напряжением.

Главная особенность аэрозоля заключается в максимально быстром и эффективном воздействии на организм, что позволяет надежно предотвращать (купировать) приступ стенокардии. Эффект воздействия можно наблюдать уже через 45 секунд после приема. Нитроглицерин-аэрозоль применяется путем распыления в ротовой полости. За один раз можно сделать не больше 1–2 впрыскиваний. В течение 15 минут их количество не должно превышать 3–4. В одном баллоне имеется 250 доз при 30 г емкости или 100 доз при 12 г емкости.

Особенности действия препарата и показания к применению

Медикамент является эффективным способом для лечения и профилактики стенокардии (заболевание, сопровождающееся болью в центре грудной клетки). Его же используют при диагностировании:

  • нестабильной и вазоспастической стенокардии (проявляющееся нарушение сердцебиения в спокойном состоянии пациента);
  • острого инфаркта миокарда;
  • коронарного синдрома;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • спастической дискинезии кишечника;
  • окклюзии центральной артерии сетчатки глаз;
  • острой левожелудочковой недостаточности (сердечной астмы, отек легких).

Дозировка препарата и длительность лечебного курса должны контролироваться врачом. Во время прохождения терапии пациенту необходимо наблюдать за уровнем артериального давления, особенностями проявления болезненных ощущений и общее самочувствие.

Инструкция по применению препарата

Поскольку средство выпускается в виде таблеток, спрея и мази, подходящий вариант приема и правила дозировки стоит подбирать индивидуально в каждом отдельном случае при обязательной консультации с врачом кардиологом.

При заболеваниях стенокардией прием препарата рекомендуется проводить сублингвально, расположив таблетку под языком до ее полного растворения. Сделать это необходимо незамедлительно при наступлении боли в области груди. Дозировка в таком случае допускается 0,5–1 мг зараз. Если препарат дается в виде капсулы, ее необходимо раздавить зубами. Повторный прием возможен не ранее, чем через полчаса.

Действовать средство начинает через 1–2 минуты. Если последовательный прием двух таблеток не дал результата и улучшение не наблюдается, необходимо вызывать врача. Общая длительность препарата после сублингвального приема продолжается около 45 минут. Если Нитроглицерин в таблетках принимается с профилактической целью, препарат необходимо принять внутрь, запив водой, непосредственно перед приемом пищи. Возможность увеличения дозировки и корректировку длительности лечебного курса определяет только врач кардиолог.

Нитроглицерин может приниматься трансбуккально, путем расположения за щекой внутри ротовой полости. Воздействие препарата начинается буквально в ту же секунду и продолжает поддерживать свою эффективность следующие 3–4 часа. Такой вариант лечения актуален для предотвращения новых острых приступов стенокардии.

По рекомендациям врача Нитроглицерин может вводиться в организм внутривенным способом или же накожно с использованием соответствующих мазей. В таких случаях частота приема и дозировка определяется самим специалистом.

Противопоказания для применения препарата


Нитроглицерин является опасным вариантом лечения, если у пациента отмечены:

  • гиперчувствительность к компонентам медикамента;
  • остро выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление);
  • инфаркт миокарда;
  • коллапс (внезапное проявление сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождающееся потерей сознания и риском смерти);
  • брадикардия;
  • кровоизлияния в области мозга;
  • церебральная ишемия;
  • ярко выраженный аортальный стеноз (патологическое сужение артерий или их полное закрытие).

Не менее рискованным является прием Нитроглицерина во время беременности и кормления грудью.

Характеристика побочных воздействий препарата на организм

Прием средства может сопровождаться рядом побочных эффектов. Особенно это касается таких нарушений со стороны нервной системы, как проявляющаяся сильная головная боль, повторяющиеся головокружения, повышенные психотические реакции, ослабление остроты зрения, общая слабость в организме. Нитроглицерин может спровоцировать обострение глаукомы. В работе сердца и сосудистой системы прием препарата может проявляться гиперемией (приливами крови к лицу), учащенным сердцебиением, обостряющейся гипотензией.

В работоспособности желудочно-кишечного тракта препарат может провоцировать тошноту, сухость во рту, а также рвоту и диарею.

Особенности употребления препарата, о которых необходимо помнить

Особой осторожности в процессе приема Нитроглицерина стоит соблюдать пациентам с сахарным диабетом, поскольку в составе препарата имеется глюкоза.

Если Нитроглицерин дается больному на острой стадии инфаркта миокарда и сердечной недостаточности, наблюдение за его состоянием должно быть максимально тщательным, особенно в клиническом проявлении (надзор за результатами лабораторных анализов). При использовании медикамента в качестве профилактики приступов стенокардии не допускается резкая отмена. Чтобы снизить головную боль, вызванную приемом препарата, можно либо уменьшить единоразовую дозу, либо же принимать одновременно с валидолом.

Принципы взаимодействия препарата с другими видами лекарств

Прием Нитроглицерина с салицилатами приводит к увеличению количества первого в плазме, а барбитураты ускоряют процесс метаболизма в организме. С помощью Нитроглицерина снижается прессорное воздействие антикоагулянтных препаратов, например, Гепарина.

Симптомы передозировки


Несоблюдение правил дозировки и количества приема средства в течение дня может стать причиной патологического снижения артериального давления, проявление рефлекторной тахикардии и сильной головной боли. В таких случаях также может наблюдаться астения, повышенная сонливость и тошнота, головокружение, рвота или чувство жара.

При обнаружении любого из симптомов или нескольких их, необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. До приезда специалиста больному нужно помочь лечь на кровать и приподнять при этом ноги.

Применение Нитроглицерина в виде мази

Нитроглицериновая мазь отличается присутствием в составе ланолин-вазелиновой основы. Ее используют для улучшения кровообращения в организме с сопровождающим сосудорасширяющим эффектом. Применение Нитроглицерина в виде мази чаще всего встречается в урологии и проктологии. Если в первом случае препарат положительно воздействует на эректильную функцию, то во втором является эффективным помощником для устранения болезненных заболеваний, спровоцированных проявлением геморроя и анальных трещин.

Использование мази не допускается при:

  • ярко выраженной гипотензии;
  • серьезных патологиях в работе сердечно-сосудистой системы;
  • одновременном применении органических нитратов;
  • беременности и в период лактации;
  • обнаруженной гиперчувствительности к компонентам.

Контроль за применением и получением ожидаемых результатов должен проводиться лечащим врачом. С крайней осторожностью Нитроглицериновая мазь должна приниматься пациентами пожилого возраста. Применять мазь необходимо путем нанесения на пораженные участки, но не более 2 – 4 раз на протяжении дня.

Особенности приема Нитроглицерина в виде концентрата для инфузий

Такая форма лекарства чаще всего предназначается при острой форме инфаркта миокарда или же острой левожелудочковой недостаточности. Под наблюдением врача препарат допускается к применению при диагностировании отека легких и нестабильной стенокардии, а также в случаях проявления новых приступов боли в центральной области грудной клетки. Нитроглицерин для инфузий противопоказан пациентам младше 18 лет, не допускается при наличии коллапса (резкого перекрытия артерий).

Дозировка внутривенного ввода препарата в организм должна определяться исключительно врачом и индивидуально в каждом отдельном случае. Это касается также скорости введения Нитроглицерина в вену. Перед употреблением препарат необходимо развести в 0,9% растворе натрия хлорида или же 5% растворе декстрозы (глюкозы).

Использование каких-либо других растворов допускается лишь после консультации врача. На период введения препарата в вену пациент должен находиться под постоянным присмотром доктора, а также проводится контроль получаемых результатов анализов. Особенно это касается проявления и усугубление гипотонии, развития сердечной недостаточности или проявление коллапса коронарных артерий.

Опасность приема препарата требует четкого соблюдения предписаний врача, а также тщательного контроля за состоянием пациента на весь период лечебного курса.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР-001698/07

Действующее вещество:

Нитроглицерин

Лекарственная форма:

Спрей подъязычный дозированный.

Состав:

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.

Фармакотерапевтическая группа:

вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:
C.01.D.A.02

Фармакодинамика:

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление.

Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагпузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиалъных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика:

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается "первичная" печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий
нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению

Предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой;

Купирование приступов стенокардии;

Острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам;

Закрытоугольная форма глаукомы;

Выраженная артериальная гипотензия;

Повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;

Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы.

Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью:

Острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, триотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и лактация:

Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.

Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Способ применения и дозы

Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

По возможности сядьте снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально;

Откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание;

Нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык;

Закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы : головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы : слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции : гиперемия кожи, жжение под языком

Прочие : редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови,
норэпинефрин и/или дофамин и др).

Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При разлитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.

2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ого раствора.

3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие

Другие вазодилататоры и анти гипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО),
прокаинамид и
этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.

На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) -
силденафил,
тадалафил,
варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Особые указания:

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на способность управлять транспортным средством:

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Форма выпуска:

Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.

Упаковка:

По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта

Владелец регистрационного удостоверения:

Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО

Производитель

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО Россия

3D-изображения

Состав и форма выпуска

100 мл спрея содержат нитроглицерина 1 г; в алюминиевых или полипропиленовых флаконах с дозирующим устройством по 10 мл (200 доз, 1 доза — 0,4 мг), в картонной пачке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное .

Расширяет вены и артерии, снижает пред- и постнагрузку, ОПСС . Улучшает коронарный кровоток и перераспределяет его в пользу ишемизированных участков миокарда, уменьшает работу сердца. Ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении быстро всасывается. Связывается с белками крови на 60%. Метаболизируется до глицерина мононитрата. Т 1/2 — 1-4 мин. Эффект развивается в течение нескольких секунд и продолжается 0,5-1 ч.

Показания препарата Нитроспрей

Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность (комплексная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, шок, коллапс, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, артериальная гипотензия (ниже 90 мм рт.ст. ), гипертрофическая кардиомиопатия, геморрагический инсульт, травма головы, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, нечеткость зрения, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, усиление симптомов стенокардии (редко).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: гиперемия лица, дерматит, сыпь.

Взаимодействие

Снижает действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина, гепарина.

Алкоголь, опиоидные анальгетики, антигипертензивные средства усиливают гипотензивный эффект; симпатомиметики — снижают.

Способ применения и дозы

Сублингвально, в положении сидя, на фоне задержки дыхания. Купирование приступа стенокардии: 1-2 дозы, содержащие 0,4-0,8 мг нитроглицерина (при необходимости повторно не менее, чем через 30 с), максимально 3 дозы с интервалами в 5 мин. Профилактика приступов стенокардии: 1 доза за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса. Максимальная разовая доза — 1,6 мг (4 дозы), суточная — 6,4 мг (16 доз).

Передозировка

Симптомы: слабое или учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, цианоз губ, ногтей или ладоней, судороги, головокружение, обморок, одышка, ощущение сильного давления в горле, слабость.

Лечение: перевод больного в положение с поднятыми ногами (для усиления венозного возврата); при гипотензии — в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (за исключением эпинефрина), при метгемоглобинемии — назначение метиленового синего (в/в ) и кислородотерапия, при головной боли — прием аспирина или препаратов, содержащих ментол.

Меры предосторожности

Если после приема 3 доз в течение 15 мин не отмечается купирование приступа необходима консультация врача или госпитализация больного. Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Во время терапии следует избегать употребления алкоголя. Для уменьшения головной боли возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или ментолсодержащих препаратов. Отмену препарата следует проводить постепенно.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», длительном стоянии, выполнении физических нагрузок, жаркой погоде (возможно развитие ортостатических реакций).

Условия хранения препарата Нитроспрей

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. (вдали от огня).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитроспрей

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.9 Стенокардия неуточненная Болевой синдром при стенокардии
Болезнь Гебердена
Купирование приступов стенокардии
Постинфарктная стенокардия
Прединфарктное состояние
Прединфарктный синдром
Приступ стенокардии
Стенокардии синдром X
Стенокардические состояния
Стенокардия на фоне нормального АД
Транзиторные приступы ИБС
I21 Острый инфаркт миокарда Инфаркт левого желудочка
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда в острый период
Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
Инфаркт миокарда острый
Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
Инфаркт миокарда трансмуральный
Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
Нетрансмуральный инфаркт миокарда
Острая фаза инфаркта миокарда
Острый инфаркт миокарда
Подострая стадия инфаркта миокарда
Подострый период инфаркта миокарда
Субэндокардиальный инфаркт миокарда
Тромбоз коронарной артерии (артерий)
Угрожающий инфаркт миокарда
I22 Повторный инфаркт миокарда Атеросклероз и вероятность повторного инфаркта
Инфаркт миокарда повторный
Рецидивы инфаркта миокарда
I50.1 Левожелудочковая недостаточность Астма сердечная
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
Диастолическая дисфункция левого желудочка
Дисфункция левого желудочка
Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
Левожелудочковая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Недостаточность левого желудочка
Острая левожелудочковая недостаточность
Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечная астма
Сердечная недостаточность левожелудочковая

Препарат Нитроспрей - вазодилатирующее средство - нитрат.
Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1 % дозы выделяется в неизменном виде.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Нитроспрей являются: предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой; купирование приступов стенокардии; острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).

Способ применения:
Препарат Нитроспрей рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.
Купирование приступа стенокардии
При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
Правила приема препарата :
. по возможности сядьте
. снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально
. откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание
. нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык
. закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед
непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной
камеры.

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия,
жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Нитроспрей являются: повышенная чувствительность к органическим нитратам; закрытоугольная форма глаукомы; выраженная артериальная гипотензия; повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы; возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
С осторожностью: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность:
Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.
Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.
На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) - силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Нитроспрей : головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами.
При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин, и/или дофамин и др.). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.
2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ого раствора.
3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Нитроспрей - спрей подъязычный дозированный 0,4 мг/доза .
По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.
Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав:
Нитроспрей содержит: раствора нитроглицерина 4 % - 250 г (в пересчете на нитроглицерин) - 10 г; этанола - до 1000 г (спирта этилового ректификованного).

Дополнительно:
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Loading...Loading...