Можно ли смешивать новокаин с лидокаином. Цефтриаксон чем лучше разводить новокаином или лидокаином

2.1. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Местная анестезия - ведущий способ обезболивания в хирургической стоматологии, включает следующие методы: неинъекционную (физическая и химическая) и инъекционную (инфильтрационная и проводниковая) анестезии.

Неинъекционная анестезия предполагает использование лекарственных препаратов, воздействие физическими и другими факторами для получения эффекта поверхностного обез­боливания тканей. При инъекционной анестезии наблюдается блокада болевой чувствитель­ности в месте введения анестетика (инфильтрационная) или в зоне иннервации ветвей нерва (периферическая или центральная проводниковая анестезия).

Для местного обезболивания разработаны и используются лекарственные препараты, ко­торые должны отвечать требованиям, предъявляемым к обезболивающим веществам (анестетикам). То есть: иметь малую токсичность; максимально большую терапевти­ческую широту; легко растворяться в физиологическом растворе; не терять терапевти­ческих свойств при кипячении и не утрачивать их при длительном хранении; легко про­никать в ткани и не вызывать в них раздражающих, а также деструктивных изменений; максимально быстро вызывать обезболивание после введения препарата, которое должно удерживаться как можно дольше; иметь минимальное количество побочных яв­лений; отсутствие общих проявлений после введения препарата; обезболивающий эф­фект должен быть обратимым.

Около 115 лет назад Василий Константинович Анреп (1880 г.) открыл средство, которое было способно вызвать эффективное и обратимое обезболивание мягких тканей. После введе­ния кокаина автор отметил потерю чувствительности кожи, которая восстанавливалась через 20-25 минут. Несмотря на опубликование в немецком журнале это открытие все же осталось незамеченным. Кокаин - алкалоид, содержащийся в листьях южно- американского растения (кустарника) Erythroxylon coca, с этого времени стал первым местным анестетиком. Спустя че­тыре года К. Koller (1884 г.) продемонстрировал анестезию роговицы при инстилляции в конъюктивальный мешок 2% раствора кокаина, что подтвердило местнообезболивающий эффект препарата. Кокаин при широком его применении оказался очень токсичным. Вскоре была отме­чена нецелесообразность его использования для инъекционной анестезии, так как последняя сопровождалась тяжелейшими осложнениями и даже смертельным исходом.

С развитием клинической фармакологии происходило открытие все новых лекарственных препаратов, которые можно использовать для местного обезболивания.

Новокаин

Новокаин - это β-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидро­хлорид. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде. Синтезирован в 1905 году A. Einhorn и R. Unlfelder (шведские химики). Водные растворы новокаина стерили­зуют при +100 °С в течение 30 минут. Растворы новокаина легко гидролизуются в щелочной среде и очень плохо - в кислой. Свежеприготовленный раствор новокаина имеет рН равную 6,0, а при длительном хранении раствор становится более кислым.

Местные анестетики эфирной группы подвергаются гидролизу в тканях сразу же после их введения. В мягких тканях гидролиз происходит за 20-30 минут. В крови гидролиз ускоряется в 10 раз, т.е. происходит за 2-3 минуты. В организме новокаин гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Гидролиз происходит за счет действия энзимов: новокаинэстеразы и холинэстеразы. Парааминобензойная кислота (ПАБК) по химическому строению сходна с частью молекулы сульфаниламидов и, вступая с последними в конкурент­ные отношения, ослабляет их антибактериальный эффект. Новокаин оказывает антисульфа­ниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Около 2% введенной дозы новокаина выделяется с мочой в неизменном виде в те­чении 24 часов. ПАБК (до 80%) в неизменной или конъюгированной форме и диэтиламиноэта­нол (до 30%) выделяются с мочой, остальная часть метаболитов распадается (подвергается биотрансформации).

Продукты распада эфирных местных анестетиков понижают возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры головного мозга, оказывают блокирующее влияние на вегетативные ганг­лии, уменьшают образование ацетилхолина и понижают возбудимость периферических холинореактивных систем.

Токсичность новокаина при введении в вену увеличивается в 10 раз, что необходи­мо учитывать.

Новокаин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980 г.) у экспериментальных животных. Данное действие усиливается в соответствии с увеличением дозы препарата, его концентрации и добавлением к нему адреналина. Это связано, по мнению авторов, с угнетени­ем синтеза мукополисахаридов и коллагена, а потенцирующее влияние адреналина можно объяснить сосудосуживающими свойствами, что задерживает метаболизм местных анестети­ков в тканях. На основании наших наблюдений можно утверждать, что чем больше анестетика используется для местной анестезии, тем хуже заживает послеоперационная рана. В литерату­ре имеется указания, что новокаин, лигнокаин и бупивакаин обладают цитостатическим дейст­вием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979).

Препараты новокаина после их введения снижают уровень артериального давления. Плохо проникают через слизистую оболочку и кожу. Длительность полноценной анестезии но­вокаином около 15-20 минут. Для продления эффекта добавляют сосудосуживающие средства - адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин и др. Последние играют важную роль в сниже­нии токсичности новокаина, замедляя всасывание и уменьшая резорботивное действие препа­рата. Адреналин добавляется 0,1 мл 0,1% раствора на 5-10 мл анестетика.

Формы выпуска . Ампулы по 1, 2, 5, 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и 1, 2, 5 и 10 мл 1% и 2% раствора. Флаконы по 250 мл и 500 мл со стерильным 0,25% и 0,5% раствором.

Высшие дозы : внутрь 0,75 г в сутки, внутримышечно - 0,4 г и внутривенно по 0,1 г/при инфильтрационной анестезии - первая доза составляет 1,25 г, а затем в течение каждого часа операции не более 2,5 г (в виде 0,25% раствора) и 2,0 г (в виде 0,5% раствора).

Для того, чтобы определить количество (в мг) анестетика, содержащегося в ампуле, не­обходимо расчет произвести по следующей формуле:

Хмг = % х мл х 10

Примечание: Хмг - количество мг сухого вещества препарата; % - процентное его содержание в растворе; мл - количество мл раствора; 10 - коэффициент пересчета.

Новокаин сравнительно малотоксичен. Наблюдаются случаи гиперчувствительности к нему, которые проявляются слабостью, головокружением, снижением артериального давления, коллапсом, анафилактическим шоком, аллергическими кожными реакциями. Могут возникнуть признаки интоксикации (отравления) новокаином, проявляющиеся головокружением, парестезиями, двигательным возбуждением, судорогами, отеками, высыпаниями на коже, одышкой, коллапсом. Недостаток аскорбиновой кислоты (гиповитаминоз) усиливает симптомы отравления препаратом. Барбитураты ослабляют явления интоксикации.

При судорогах необходимо внутривенно вводить барбитураты кратковременного действия (гексенал - в/в от 2 до 10 мл 5% или 10% раствора в зависимости от состояния больного, можно дополнительно внутримышечно ввести 4-5 мл 2,5% раствора аминазина). Антагонистом гексенала или тиопентал-натрия (при угнетении дыхания и нарушении сердечной деятельности) яв­ляется бемегрид (0,5% раствор от 3-5 мл до 10 мл).

При коллапсе - внутривенное капельное введение кровезамещающей жидкости, при рас­стройстве сердечной деятельности - соответствующие реанимационные мероприятия.

Тяжелые аллергические реакции на новокаин или анестетики эфирного типа обус­ловлены присутствием ПАБК. Широко использующиеся в последнее время местноанестезирующие средства амидного типа (лидокаин) также могут вызывать продукцию антител; гаптеном в данном случае является метилпарабен, содержащийся в растворах некоторых анестети­ков амидного типа, структура которого напоминает ПАБК. Поэтому пациентам, сенсибилизиро­ванным к новокаину или имеющим аллергический статус, рекомендуют вводить анестетики амидного типа, не содержащие метилпарабена (J.A. Giovannitti, C.R. Bennet, 1979).

Для избежания аллергических реакций на вводимый анестетик следует проводить пробы на чувствительность препарата (внутрикожная проба). Чтобы учесть возможность наличия со­судистых реакций необходимо, отступя 10 см от исследуемой пробы, внутрикожно ввести такое же количество (0,1 мл) физиологического раствора. При наличии кожных аллергических реак­ций следует место введения анестетика обработать гидрокортизоновой (преднизолоновой) мазью.

Хочу отметить взаимодействие новокаина с другими лекарственными препаратами. Ане­стезирующее действие новокаина усиливает атропина сульфат. При сочетании с суль­фаниламидными препаратами, салицилатами уменьшается как бактериостатическое, так и анестезирующее действие. Новокаин ослабляет диуретическое действие мочегонных препаратов.

Пробы на идентификацию новокаина :

1. Цветная проба по И.Г. Лукомскому (1940). Реактивом служит раствор марганцовокислого калия 1/10000. В пробирку наливают 2 мл реактива и прибавляют 2 мл испытуемого раство­ра. Раствор марганцовокислого калия от новокаина (дикаина) становится через 1-2 минуты оранжевым или соломенно-желтым.

2. Хлораминовая цветная проба (А.Е. Гуцан, И.Ф. Мунтяну, 1980). К 2 мл исследуемого рас­твора (новокаина) добавляют 2 мл 1% или 2% раствора хлорамина. Содержимое взбалты­вают, раствор моментально окрашивается в светло- оранжевый (абрикосовый) цвет. Нали­чие адреналина не искажает цвет и ценность данной пробы.

Синонимы новокаина: Allocaine , Ambocain , Aminocaine , Anesthocaine , Atoxicain , Geriocain , Gerovital H 3 , Chemocaine , Citocain , Neocaine , Pancain , Planocaine , Procaini Hydrochloridum , Syntocain и др.

Целновокаин

Целновокаин - новое полимерное производное новокаина. Предложен в Латвии в 1972 году (М.Я. Пормале, И.А. Кашкина и др.). Целновокаин - белый или желтоватый аморфный по­рошок без запаха, горького вкуса, растворяется в воде, несовместим с физиологическим раствором (!). Водные растворы имеют рН от 6,5 до 7,5 (в зависимости от концентрации). Со­вместим с адреналином.

Целновокаин является более эффективным анестетиком, чем новокаин. Его аналгетический эффект выше, чем у новокаина, в 2,4-4,4 раза (Я.Я. Шустер, 1973).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% и 0,5% растворы целновокаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

После инфильтрационной и проводниковой анестезии у части больных развивается отек мягких тканей, который проявляется через 30 минут после инъекции и достигает максимума че­рез 3 часа, а уменьшается спустя 12 часов после анестезии и полностью исчезает через 3 су­ток, не требуя какого-либо лечения (А.С. Артюшкевич, 1979). Отек не связан с наличием гема­томы или воспалительными процессами. Это связано с тем, что данный препарат не растворя­ется в физиологическом растворе. Автор считает, что целновокаин более эффективный ане­стетик, чем новокаин, но менее эффективный, чем лидокаин.

Бензофурокаин

Бензофурокаин - это этиловый эфир 5-окси-6-диметиламинометил-2-метил-4-хлорбензофуран-3-карбоновой кислоты тартрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый с кремо­вым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде, малорастворим в спирте. Исполь­зуют 2-5 мл 1% раствора (возможно с 0,1% раствором адреналина) для инфильтрационной анестезии при лечении пульпитов, периодонтитов, при вскрытии абсцессов и др.

Форма выпуска бензофурокаина -1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл.

Максимальная суточная доза 100 мл 1% раствора (1 грамм).

Противопоказания : нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блока­да, поражение печени и почек.

Тримекаин

Тримекаин - это α-диэтиламино-2,4,6-триметилацетанилида гидрохлорид (относится к группе амидных анестетиков). Разработан шведским исследователем N. Lofgren (1943), изу­чен Н.Т. Прянишниковой (1956) и Ю.И. Вернадским (1960).

Белый или слегка желтый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, физио­логическом растворе и спирте. Растворы (рН 4,5-5,2) готовятся на изотоническом растворе нат­рия хлорида, могут подвергаться стерилизации. Стоек в кислой среде.

Препараты (анестетики) группы амидов, в отличии от сложных эфиров, не подвер­гаются гидролизу и циркулируют в кровеносном русле в разбавленном состоянии (в основном в неизмененном виде). В печени метаболируются путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

По фармакокинетике подобен лидокаину. Период полураспада (полувыведения) состав­ляет около 3-х часов.

При быстром разрушении анестетика в кровеносном русле и его ускоренной эли­минации имеется меньшая опасность развития токсических реакций.

Тримекаин действует более сильно (в 2 раза) и более продолжительно (в 2 раза), чем новокаин. Скорость наступления эффекта (в 2 раза) большая, чем у анестетиков, относящихся к группе сложных эфиров. Несколько токсичнее новокаина, особенно в более высоких концент­рациях (в 1,2-1,4 раза). Обладает седативным действием (у 40% больных вызывает сонли­вость). Тримекаин легче, чем новокаин, проникает через слизистую оболочку.

Не оказывает выраженного гипотензивного действия, не угнетает проводящей и сократи­тельной функции миокарда, не вызывает антисульфаниламидного действия (И.С. Чекман и др., 1986). Не тормозит репаративные процессы (И.И. Гетьман, 1969).

Для инфильтрационной анестезии используются 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы тримекаина, для проводниковой -1% и 2% растворы.

Терапевтическая широта больше, чем у новокаина. Высшие дозы при внутримышечном введении: до 1,0 г (в 1% растворе), до 0,2 г (в 2% растворе). Общая доза препарата при ин­фильтрационной анестезии (для взрослых) не должна превышать 2 грамма (М.Д. Машковский, 1994).

Тримекаин хорошо переносится, при передозировке возможны побочные явления, как и у новокаина.

Противопоказания к назначению : синусовая брадикардия (менее 60 ударов в 1 минуту), полная поперечная блокада сердца, заболевания печени и почек (И.С. Чекман и др., 1986).

Формы выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл; 0,5% раствор и 1% раствор в ампу­лах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор по 1, 2, 5 и 10 мл.

Синонимы тримекаина: Mesocain , Mesidicaine , Trimecaini hydrochlohdum .

2.1. Местные анестетики

Лидокаин

Лидокаин - это 2-диэтиламино-2,6-ацетоксинилида гидрохлорид или α- диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат (М.Д. Машковский, 1994). Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, физиологическом растворе и спирте. Синтезирован шведским ученым N. Lofgren в 1943 г.

Лидокаин имеет рН равную 7,9. Хорошо всасывается. Однако его биодоступность со­ставляет лишь 15-35%, поскольку около 70% всосавшегося препарата подвергается био­трансформации в печени (И.С. Чекман и др., 1986). Метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи.

Период полураспада (полувыведения) в пределах 20 минут (Томов Л. и др., 1979). Лидо­каин тормозит заживление ран (Т. Morris, R. Appleby, 1980), замедляя клеточный рост (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Расширяет сосуды, снижает артериальное давление. Не является антагонистом ПАБК, поэтому совместим с сульфаниламидами.

В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях - токсичнее (на 40-50%).

Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство. По сравнению с новокаином он действует быстрее (в 2 раза), сильнее (в 2-3 раза) и продолжительнее (в 3 раза, т.е. до 1 ча­са).

Лидокаин легко проникает через кожу и слизистую оболочку (10% аэрозоль лидокаина). Нанесенный на слизистую оболочку в виде аэрозоля, вызывает поверхностное обезболивание примерно через 30-60 секунд, которое длится около 15 минут. Разовая экспозиция на поверх­ность (с помощью дозировочного вентиля) содержит 4,8 мг лидокаина.

Состав 10% аэрозоля лидокаина : лидокаин - 3,80 г

эфирного масла перечной мяты - 0,08 г

пропиленгликоля - 6,82 г

спирта концентрированного - 27,30 г

дифтор-дихлорметан-1.1.2.2- дихлортетрафлорэтана (50:50) - 27,00 г

65,00 г в водном флаконе.

1 флакон содержит действующее вещество в количестве, соответствующем около 800 дозам.

Местные анестетики легко проникают через гематоплацентарный барьер уже через 1-3 минуты после введения. В эксперименте доказано, что максимальное насыщение анестетиков наблюдается в головном мозге, миокарде и почках матери, у плода - в печени (G. Garstka, H. Stoeckel, 1978). Чувствительность новорожденных к токсическому действию местных анесте­тиков не выше, чем у взрослых (Н. Pedersen и др., 1978).

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы, для про­водниковой анестезии -1% и 2%. Терапевтическая широта лидокаина больше, чем у новокаи­на. Максимальная дозировка при инфильтрационной анестезии 0,125% и 0,25% растворов со­ставляет 2 грамма, 0,5% раствора - 400 мг. Общая доза для 1% и 2% растворов лидокаина -200 мг. Растворы лидокаина совместимы с адреналином (по 1 капле на 10 мл анестетика).

Нежелательно сочетать лидокаин с (3-адреноблокаторами (анаприлин и др.), так как развивается брадикардия, гипотензия, бронхоспазм; а также с барбитуратами и мышечными релаксантами.

Синонимы лидокаина: Lidestin , Lidocard , Lidocaton , Leostesin , Lignocain , Mahcain , Nulicaine , Oktocaine , Remicaine , Solcain , Stericaine , Xycain , Xylocain , Xylocard , Xylonor , Xylocetin , Xylotox , Lignospan , Acetoxyline , Lidoject , Lidocarden и др.

Прилокаин

Прилокаин - препарат, относящийся к группе амидов (N. Lofgren, С. Tegner, 1958). Ане­стезирующий эффект подобен, но несколько ниже, чем у лидокаина. Поэтому применяется в виде 3% раствора. Действует менее продолжительно, чем лидокаин.

В настоящее время 3% раствор прилокаина выпускается с вазоконстриктором фели-прессином, который является менее токсичным, чем адреналин. Поэтому при повышенной чувствительности к адреналину или использовании гипотензивных средств можно использо­вать прилокаин с фелипрессином. Общая доза - 300 мг.

Синонимы: Citanest , Xylonest .

Ксилонест (Xylonest) содержит в 1 мл прилокаина гидрохлорида 5 мг (0,5%), 10 мг (1,0%) и 20 мг (2,0%). Препарат дополнительно может содержать эпинефрин (адреналин). Ксилонест не кумулируется. Аллергические реакции встречаются редко. Рекомендуемые мак­симальные дозы раствора ксилонеста - 400 мг (без эпинефрина), т.е. 80 мл 0,5% раствора или 40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора; 600 мг (с эпинефрином), т.е. 120 мл 0,5% раствора или 60 мл 1% раствора или 30 мл 2% раствора. Пожилым людям и детям назначают неболь­шие дозы препарата. При больших дозировках ксилонеста может повышаться уровень метгемоглобина в крови.

Прилокаин противопоказан при беременности, сердечной декомпенсации, врожденной и приобретенной метгемоглобинемии.

Мепивакаин

Мепивакаин - амидный препарат (A.F. Ekenstam, 1957). Сходен с лидокаином, но менее токсичен. Анестезирующий эффект и его длительность несколько меньше, чем у лидокаина. Применяется для проводниковой анестезии в виде 3% раствора, для инфильтрационной - в виде 1% раствора. Общая доза - 300 мг.

Синонимы: Карбокаин, Мепивастезин, Скандикаин, Меаверин, Полокаин, Скандонест.

Бупивакаин

Бупивакаин - препарат из группы амидов. Синтезировал его A.F. Ekenstam (1957). По химической структуре близок к лидокаину. Считается одним из наиболее активных и длитель­но действующих местных анестетиков. При внутривенном его введении через 4-5 часов бупивакаина гидрохлорида в крови не определяется. В течение первого часа после инъекции пе­чень поглощает около 80% введенного анестетика. Является самым безопасным местным анестетиком, так как обладает наиболее большой терапевтической широтой.

Бупивакаин обладает цитотоксическим действием (J.E. Sturrock, J.F. Nunn, 1979). Ане­стезирующая активность в 4-6 раз выше, чем у новокаина, а токсичность - в 4-7,5 раз больше. При его использовании может наблюдаться брадикардия. Длительность обезболивающего эффекта при проводниковой анестезии составляет более 13 часов, а при инфильтрационной -не менее 12 часов.

Концентрация добавленного адреналина гидрохлорида составляет (1:200000).

Формы выпуска : 0,25%, 0,5% и 0,75% раствор в ампулах или флаконах. Для инфильтра­ционной анестезии используют 0,25% растворы бупивакаина гидрохлорида, а для проводни­ковой - 0,5% и 0,75% растворы.

Максимальная одноразовая доза составляет 175 мг (по данным некоторых авторов -125 мг). При правильном применении анестетик обеспечивает сильное и длительное обезболива­ние. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Duracain , Narcain , Sensorcain , Svedocain .

Ультракаин

Ультракаин - является местным анестетиком амидного типа и единственным из приме­няемых сегодня местных анестетиков, относящихся к ряду тиофена. Действующая часть - артикаина гидрохлорид.

Продолжительность анестезии 1-4 часа. В 2 раза токсичнее новокаина. Спазмолитик -снижает артериальное давление, обладает ганглиоблокирующим действием, уменьшает воз­будимость моторных зон головного мозга. Для инфильтрационной анестезии используются 1%-2% растворы, для проводниковой - 4% растворы ультракаина.

Дозировка определяется из расчета 7 мг на 1 кг веса тела. Максимальная доза - до 500 мг(или 12,5 мл).

Выпускается в виде : ультракаина - 1-2%, ультракаина Д-С, ультракаина Д-С форте, ультракаин 1-2% супраренин.

Один миллилитр ультракаина (1-2%) содержит 10 мг или 20 мг артикаина (в зависимости от формы выпуска - ампулы 1% или 2% раствора). Ультракаин - 1-2% предназначен для ин­фильтрационной анестезии. Одна ампула (1,7 мл) 2% раствора ультракаина Д-С содержит 40 мг артикаина, 0,006 мг адреналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ультракаин Д-С предназначен для удаления зубов и препаровки кариозных полостей.

В состав 1 мл ультракаина Д-С форте входит 40 мг артикаина гидрохлорида, 0,012 мг адреналина (эпинефрин гидрохлорида) и 0,5 мг натрия дисульфита. Ультракаин Д-С форте предназначен для проведения операций на кости (челюстях), на мягких тканях, для удаления пульпы и др. В ультракаине форте адреналина в 2 раза больше, чем в других формах препа­рата (рис. 2.1.1). Ультракаин 1-2%- супраренин содержит в 1 мл раствора 10 мг или 20 мг ар­тикаина гидрохлорида и 0,006 мг эпинефрин гидрохлорида, 0,5 мг натрия дисульфита.

Проводя сравнительное изучение ультракаина и других местных анестетиков нами вы­явлено, что обезболивающий эффект ультракаина в 5-6 раз выраженнее новокаина, в 3-4 раза сильнее тримекаина и в 2-3 раза сильнее лидокаина. Препарат малотоксичен. Полутора мил­лилитров ультракаина вполне достаточно для проведения полноценного обезболивания ве­точки тройничного нерва. Анестезия наступает через 1-3 минуты после проведения инъекции (у новокаина через 9-10 минут, у тримекаина - через 6-8 минут, у лидокаина - через 4-5). Дли­тельность эффективного обезболивания, т.е. достаточного для безболезненного удаления зу­ба или проведения ревизии челюсти, для ультракаина составляет 1,5 часа (у новокаина - 15-20 минут, у тримекаина 30-40 минут, у лидокаина - до 60 минут).

Ультракаин очень плохо проникает через гематоплацентарный барьер и является са­мым безопасным анестетиком для беременных, детей и пациентов с сопутствующими заболе­ваниями сердечно - сосудистой системы. Нами на основании клинических исследований не выявлено, что ультракаин тормозит заживление послеоперационных ран. Анестетик нельзя вводить внутривенно (!).

Может оказывать следующие побочные действия : нарушение функций ЦНС (от помут­нения сознания до его потери), нарушение дыхания, тошнота, рвота, судорожное подергива­ние мышц, тахикардию (реже брадикардию), аллергические реакции.

Противопоказан при аллергии, сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикар­дии, заболеваниях печени и почек.

Если появляются первые признаки побочного действия или интоксикации, например, го­ловокружение, моторное беспокойство, помутнение сознания во время инъекции, то нужно прервать введение препарата, положить больного в горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и кровяное давление. В зависимости от степени нарушения дыхания дается кислород, в случае необходимости прово­дится искусственное дыхание или эндотрахеальная интубация и управляемое дыхание.

Центральные аналептики противопоказаны.

Подергивание мышц и общие судороги устраняются при внутривенной инъекции барби­туратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендуется вводить барбитураты мед­ленно, ориентируясь на их действие (кровообращение, депрессия дыхания), одновременно применяя кислород и контролируя состояние кровообращения, подключив к наложенной ка­нюле инфузионный раствор.

Падение кровяного давления и тахикардия (или брадикардия) часто компенсируются уже одним горизонтальным положением или легким понижением положения головы.

Синоним: Septonest (препарат, содержащий артикаин).

Анестезин

Анестезин - это этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде, легко в спирте. Синтезирован он в 1890 г., быстро получил широкое использование.

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. Широко исполь­зуется в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм.

Применяется для местного обезболивания, как противовоспалительное средство при термических ожогах I и II степени. Препарат противопоказан при ожогах III степени и от­сутствии поверхностных слоев эпидермиса. Высшие дозы для взрослых: 0,5 г - разовая, 1,5 г - суточная.

Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Норкаин, Топаналгин и др.

Дикаин

Дикаин - это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте.

Сильное местноанестезирующее средство, токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина - в 10 раз. Используется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 1% или 2% раство­ров, обезболивание наступает через 1-2 минуты.

Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят (!). У детей старшего возраста - не более 1-2 мл 0,5% - 1% растворов, у взрослых - до 3 мл 1% раствора. Можно добавлять адре­налин из расчета 1 капля 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина.

К наиболее распространенным местным анестетикам относятся лидокаин, бупивакаин, новокаин, дикаин, маркаин.

НОВОКАИН (NOVOCAINUM)

Синонимы: Neocaine, pancain, procaine, Syncaine. Малая токсичность и хорошая широта терапевтического действия делают его наиболее пригодным для инфильтрационной анестезии. Для поверхностной методики анестезии новокаин малопригоден, так как он плохо всасывается через слизистые. К новокаину у ряда больных имеется повышенная чувствительность, поэтому явления интоксикации возможны даже при применении терапевтических доз. Процесс гидролиза новокаина с образованием пара-аминобензойной кислоты в организме бывает нарушен, особенно у истощенных больных. Поэтому у таких больных терапевтические дозы являются токсическими. Ранними клиническими признаками интоксикации являются головокружение, возбуждение, снижение давления. В дальнейшем развивается слабость, тошнота, нарушение кровообращения вплоть до коллапса, расстройство дыхания с развитием апноэ. Может наступить легких. Сравнительно часто бывают изменения со стороны кожи: местный отек, дерматиты, экземоподобные проявления.

Для выявления чувствительности предложены различные пробы. На кожу внутренней поверхности плеча или другого участка с нежной кожей накладывают марлевый тампон, смоченный раствором новокаина, прикрытый компрессной бумагой во избежание высыхания; контроль производят через сутки: появление местного дерматита указывает на повышенную чувствительность к новокаину.

Для профилактики побочных явлений к новокаину добавляют 0,1 % адреналин - по 1 мл на 1000 мл новокаина. Это способствует более медленному и постепенному всасыванию новокаина и пролонгированию его действия. Предварительное введение аминазина также способствует уменьшению токсичности новокаина за счет преимущественного накопления его в печени.

При внутривенном введении новокаин уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость холинореактивных систем, блокирует вегетативные ганглии, оказывает антиспастическое действие на гладкую мускулатуру, особенно на мускулатуру бронхов, понижает возбудимость миокарда.

Внутривенное введение небольших доз новокаина потенцирует наркоз, дает анальгезирующий, противошоковый эффект. Специфическое действие новокаина на сосуды проявляется в снижении давления в связи с частичной блокадой ганглиев.

Новокаин действует благотворно при , связанных с повышенной возбудимостью миокарда, и тахикардии, возникающей по той же причине. Снижая чувствительность миокарда, новокаин часто нормализует ритм. В некоторых случаях во время торакальных , при внутриперикардиальном введении новокаина под контролем зрения (1-2% 3-5 мл) удается устранить или предупредить аритмию.

Антиспастическое действие новокаина позволяет использовать его в предоперационной подготовке, после операции. Для подготовки к наркозу больным с вводят 1% раствор новокаина с атропином или другими спазмолитическими средствами через дуоденальный зонд непосредственно в двенадцатиперстную кишку. Это уменьшает интоксикацию, снижает температуру и улучшает отток желчи. Применяют новокаин и для подготовки к наркозу пожилых лиц, особенно с наклонностью к бронхоспазму, при наличии бронхиальной астмы: 50-100 мг новокаина вводят капельно внутривенно с атропином, промедолом и дипразином. В послеоперационном периоде внутривенное введение новокаина также применяют для снятия болей, спазма бронхов, сфинктера мочевого пузыря. Новокаин используют и в дополнение к наркозу. Для этой цели вводят раствор 5% глюкозы, в 500 мл которого содержится 5-10 г новокаина, 500 мг аскорбиновой кислоты, 100 мг витамина B1. После обычной премедикации начинают капельное введение указанного раствора сначала со скоростью 80 капель/минуту, по мере развития анальгезии, 40 капель/минуту. Общая доза введенного новокаина составляет в среднем 4-5 г. В начале операции больному дополнительно вводят 100-300 мг гексобарбитала. Введение новокаина прекращают с момента наложения швов. При таком способе развивается анальгезия, которая сочетается с поверхностным наркозом. Показан такой способ обезболивания преимущественно пожилым людям. При интоксикаций после использования больших доз новокаина целесообразно внутривенное введение тиопентала (при острых отравлениях, судорогах).

ЛИДОКАИН (LIDOCAINUM)

Синонимы: лидокаин, Lidocaini hydrochloridum, Lidocain, Xylocaine hydrochloridum, xyloton, xylotox. Есть сильным анестетиком, который вызывает глубокую продолжительную анестезию. В отличие от новокаина лидокаин более стоек, не распадается в организме, а постепенно концентрируется в почках, селезенке, жировом депо и ткани мозга. С мочой выводится не более 10% введенного лидокаина. Другим отличием от-новокаина является отсутствие у него холинолитического действия. Действует адренолитически, снижает возбудимость сердца, не действует на двигательные и симпатические нервы, обладает сродством только к чувствительным окончаниям. Лидокаин применяется при любой местной анестезии. Для инфильтрационной методики анестезии применяют 0,25% раствор с общим количеством до 1000 мл; при 0,5% растворе доза соответственно уменьшается вдвое. Для проводниковой методики анестезии используют 2% раствор, количество не выше 50 мл. Для поверхностной методики анестезии применяют 2-5% растворы. Токсичность препарата усиливается непропорционально повышению концентрации растворов. Рекомендуется применять растворы как можно меньшей концентрации. Лидокаин используют как седативное средство. Предложено применять 0,1% раствор лидокаина внутривенно капельно до 1 л после операции. Это оказывает седативное, обезболивающее действие, которое длится до 3 дней, позволяет уменьшить применение анальгетиков. Токсическое действие лидокаина при внутривенном введении начинает проявляться при концентрации 10 мг в 1 мл плазмы. При введении препарата со скоростью 0,3 мг/кг/минуту в течение получаса достигается концентрация 6,7 мг в 1 мл плазмы. Однако после 30-минутного введения концентрация в плазме начинает быстро возрастать. При наличии поражения печени такое нарастание концентрации возможно и раньше. При внутривенном введении лидокаина скорость введения нужно уменьшать через 20-30 минут во избежание кумуляции. Применение лидокаина внутримышечно менее удобно, чем внутривенно, так как всасывание в кровь происходит непропорционально вводимой дозе и может достичь токсического уровня (13,25 мг на 1 мл плазмы), кроме того, при появлении симптомов интоксикации дальнейшее всасывание лидокаина в кровь из мышц не может быть приостановлено или снижено. Анальгезия наступает при концентрации 5 мг/мл плазмы. Эта доза вариабельна и зависит от индивидуальной чувствительности больного, но удвоение анальгетической дозы обычно приводит к появлению токсических симптомов.

ДИКАИН

По анестезирующей активности дикаин превосходит новокаин в несколько раз, но зато он токсичнее в 10 раз. В отличие от новокаина дикаин хорошо всасывается через слизистые долго не разрушается в организме, поэтому он удобен для осуществления поверхностной анестезии слизистой. Тампоном, смоченным этим раствором, смазывают необходимый участок слизистой оболочки и получают анестезию на срок до 5 часов. При необходимости пролонгирования действия добавляют адреналин по 1-2 капли на 2 мл дикаина. Оставлять на слизистых оболочках тампоны с дикаином для получения более быстрой и глубокой анестезии запрещается. Не рекомендуется также применять дикаин детям до 10-летнего возраста.

Дикаин применяют для перидуральной анестезии, высшая доза 0,075 г (25 мл 0,3% раствора).

При появлений признаков интоксикации (а также профилактически за 30-60 минут до анестезии) больному вводят внутривенно 2,5% раствор тиопентала, промывают слизистые раствором двууглекислой соды, вводят внутривенно капельно физиологический раствор, применяют кофеин и другие аналептики.

В общей анестезии дикаин применяют для смазывания слизистой носа и гортани при интубации. Интубация под местной анестезией вслепую через нос без применения релаксантов в ряде случаев обладает преимуществами перед прямой интубацией: при уродствах или рубцовом сужении рта, при короткой шее, при шатающихся зубах, при далеко выступающих вперед зубах. Техника поверхностной анестезии гортани не отличается от описанной выше. Рекомендуется также смазывание гортани дикаином при интубации под наркозом с релаксантами. Это снимает гортанный рефлекс, не полностью подавленный при вводном наркозе, позволяет избежать повышения артериального давления, возникновения тахикардии после интубации.

МАРКАИН (MARCAINUM)

Синонимы: Cinchocaine, percaine. Оказывает мощное местноанестезирующее действие. Активнее новокаина в 14 раз, действует в 3 раза продолжительнее, но значительно токсичнее новокаина (в 14 раз). Маркаин очень медленно гидролизуется в организме, медленно выводится, поэтому возможна кумуляция. При совместном применении с новокаином маркаин усиливает его эффект, поэтому рекомендуется в малых дозах как дополнение при местной инфильтрационной анестезии. Главная область применения маркаина - спинномозговая анестезия. С этой целью он применяется в виде 5% раствора в количестве 0.8-1 мл. Высшая доза маркаина (для взрослых) при интралюмбальном введении 0,01 г.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

Зубную боль и ее лечение бояться многие. Конечно, не зря. Сама боль выводит, изматывает и доставляет массу острых и неприятных ощущений. Процедура лечения проходит еще сложнее. Дополнительные манипуляции в ротовой полости во много раз усиливают имеющиеся болезненное состояние. С целью облегчить нахождение пациента в кресле стоматолога, доктора применяют анестезию. Лидокаин в стоматологии используют особенно часто.

Применение лидокаина в стоматологии

Лидокаин относится по химическим свойствам к амидам. Он имеет глубокое действие обезболивания. Если сравнивать с другими существующими анестетиками, то лидокаин на зубную боль оказывает средний эффект. Но он действует сильнее, чем используемый повсеместно новокаин. Именно эти названные препараты всегда применяются в государственных стоматологических поликлиниках.

История применения обезболивающих препаратов разделилась на два промежутка: до наших дней и после. Сегодня, в качестве обезболивающих средств, используют наиболее эффективные препараты, чем раньше. Лекарства, которые ранее применяли в качестве анестезии, устарели и утратили свою актуальность.

Во время действия лидокаина человек ощущает полную потерю чувствительности в отдельно взятой области (там, куда был сделан укол).

Благодаря уколу сигнал о боли, поступающий в головной мозг, блокируется. Пациент перестает чувствовать боль, следовательно, начинает вести себя спокойно. В свою очередь, доктор может провести ряд хирургических и терапевтических процедур, посредством которых достигается вылечивание болезни. Все процедуры и манипуляции в этом случае проходят быстро, без осложнений, качественно, правильно и в необходимом объеме.

Некоторые стоматологические вмешательства раньше проводились без анестезии. Поэтому люди до ужаса боялись кабинета стоматолога, оттягивая визит до последней стадии. Сегодня такого нет. Больной знает, что в больнице ему сделают обезболивающий укол и процедура пройдет практически безболезненно. Все больше людей являются в стоматологию в правильное время. Теперь ряда осложнений можно избежать.

Лидокаин в различных формах применяется в стоматологии для анестезии и обезболивания.

Оказывает местное анестезирующее действие. Способствует расширению сосудов без раздражения тканей. Равномерно распределяется по обрабатываемому участку в течение короткого периода времени.

Используется при лечении следующих стоматологических заболеваний:

• удаление зубов;
• гингивит;
• болезненное прорезывание зубов;
• раздражение слизистой из-за зубных протезов;
• стоматит;
• удаление зубного камня;
• вскрытие кистозных образований.

В стоматологии преимущественно используется в ампулах. В других формах может быть использован при зубной боли в домашних условиях.

Формы выпуска лидокаина и состав

Лидокаин выпускают в трех формах:

• в ампулах;
• в виде геля;
• в форме карпул;
• в форме спрея.

Лидокаин в ампулах 2% по 2 мл для анестезии

Состав: 1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорид, 6 мг хлорида натрия, вода для инъекций. Выпускается в ампулах по 2 мл.

Этот анестетик пришел когда-то на смену новокаину, и превышал его по силе действия в несколько раз. Нужно понимать, что новокаин практически не действует в воспаленных тканях, при нагноении. Действие же лидокаина не зависит от наличия или отсутствия воспаления.

Обычно для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл лидокаина (если лидокаин используется без добавления адреналина).

Продолжительность действия с момента укола составляет от 30 до 90 минут, что зависит от многочисленных факторов: скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей, вида анестезии (на верхней челюсти анестезия длится значительно меньше, чем на нижней челюсти при проводниковой анестезии).

Однако, сейчас уже можно смело говорить, что лидокаин, как и новокаин – это анестетики прошлого. Сейчас на смену ему пришли анестетики более продолжительного и глубокого действия на основе Артикаина. К этим анестетикам относят, например, Ультракаин, Септанест, Убистезин и другие. Эти анестетики в несколько раз сильнее лидокаина, а продолжительность их действия также в несколько раз больше.

К несомненным плюсам лидокаина можно отнести:

дешевизну, что делает его неплохим бесплатным анестетиком в государственных клиниках (10 ампул стоят в аптеке примерно 40 рублей),

антиаритмическое действие на сердце, что делает его препаратом выбора для лечения и удаления зубов у пациентов аритмиями сердца.

Противопоказания к применению лидокаина

• аллергия к компонентам лидокаина,
• значительное нарушение функции печени,
• синдром слабости синусового узла,
• антриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
• выраженная брадикардия,
• миастения, кардиогенный шок.

Основные отличия лидокаина от ультракаина

Ультракаин и лидокаин - два самых обсуждаемых препарата для местной анестезии.

Их практически всегда противопоставляют друг другу. А вот мнения о том, какой анестетик лучше, встречаются диаметрально противоположные. Одни считают лидокаин эффективным, надежным и проверенным временем препаратом, другие – устаревшим средством, которому не место в повседневной практике. Ультракаин также не заслужил однозначной положительной оценки: восторженные отзывы об эффективности анестезии разбавляются многочисленными жалобами на побочные эффекты.

Исследования показывают, что при прочих равных условиях обезболивающий эффект ультракаина сильнее, а токсичность ниже. Однако это не означает, что лидокаин должен быть совершенно списан со счетов. При правильном выборе методики обезболивания с его помощью можно добиться хорошей анальгезии и избежать побочных эффектов. С другой стороны ошибки в определении показаний и погрешности в технике врачебной манипуляции могут.

Местное анестезирующее средство, разработанное в начале прошлого столетия, носит названия новокаин. Оно широко известно, особенно людям старшего поколения, новокаин длительное время применялся в хирургии. В наше время новокаин используется, в основном, в качестве местного анестетика. По сравнению с современными средствами подобного направления (бупивакаин или лидокаин), новокаин обладает довольно низкой анестезирующей активностью. Такое свойство данного обезболивающего препарата позволяет при необходимости использовать его в качестве компресса.

Свойства и применение препарата

Этот «устаревший» медикамент обладает, помимо своего прямого назначения, одним из самых привлекательных на настоящий момент свойств – он малотоксичен. Большая терапевтическая широта применения, многочисленные дополнительные ценные фармакологические свойства, дают возможность применять новокаин в различных областях медицины. Это проверенное временем лекарство, в первую очередь, используется при необходимости локального обезболивания.

При попадании в организм человека новокаин начинает воздействовать на нервные клетки и нервные окончания таким образом, что они перестают посылать болевые импульсы. Медикамент прекрасно расслабляет гладкие мышцы, в частности, сердечную мышцу, эффективно снижая при этом чувствительность к болевым ощущениям некоторых участков головного мозга человека.

Особенностью новокаина при локальном обезболивании является недостаточная длительность воздействия данного медикаментозного препарата, которую требуется непременно учитывать. Лекарство действует только в течение одного часа. Благодаря мягкому анестезирующему свойству, новокаин хорошо применять для разбавления других лекарств при наложении компрессов.

Компресс в сочетании новокаина с Димексидом

В случаях комплексного применения новокаина в виде компрессов обычно используют концентрированный раствор противовоспалительного лекарственного препарата под названием Димексид. Этот медикамент способен улучшать циркуляцию крови, проникая глубоко в ткани организма. Легкость проникновения данного препарата не повреждает клетки, оказывает противовоспалительное воздействие, а вместе с новокаином эффективно снимает болевые ощущения. Особенную ценность такое комплексное воздействие приобретает при лечении заболеваний опорно-двигательной системы человека. Помимо применения новокаина, врачи рекомендуют для компрессов с Димексидом совместно использовать фурацилин, лидокаин, анальгин. Все вышеуказанные лекарственные препараты обладают высокой эффективностью при наложении аппликаций и компрессов. Такое лечение хорошо помогает , а также при таких заболеваниях суставов, как артриты и артрозы. Подобные недуги практически всегда сопровождаются сильными болевыми ощущениями.

Новокаин в сочетании с Димексидом в виде компресса является эффективным помощником, обладающим высоким обезболивающим воздействием. При резко выраженных болях принято разбавлять для компрессов 30 миллиграммов концентрата Димексида и 50 миллиграммов 2% раствора новокаина. Например, такой состав благоприятно воздействует при остеохондрозе. Его накладывают в виде компресса либо на один отдел позвоночника, либо сразу на весь позвоночник.

Как приготовить компресс

При на поясничный отдел во время ярко выраженных болевых ощущений следует приготовленным составом лекарственных обезболивающих препаратов предварительно смочить махровое полотенце, затем отжать и обернуть вокруг поясницы. Сверху прокладывается специальная компрессная бумага или полиэтиленовая пленка. Далее идет утепляющий слой, состоящий из шерстяной ткани. Можно для этого использовать шерстяной плед или платок. Длительность процедуры лечения с применением обезболивающего компресса первоначально составляет примерно 3 часа. В последующие дни, когда боль перестает иметь резкий характер, продолжительность воздействия компресса можно увеличить до 6 – 8 часов. Курс лечения включает в себя 10 – 15 процедур. Если необходимо поставить компресс на весь позвоночник, то его делают аналогичным образом. Только нужно взять длинную ткань, большой полиэтилен и шерстяное одеяло, чтобы обернуть больного человека. Продолжительность лечебной процедуры составляет 3 – 4 часа.

Воздействие таких компрессов многогранно. Происходит уменьшение боли, расслабляются мышцы, существенно улучшается кровообращение, повышается клеточный иммунитет. Новокаин – это обезболивающий медикамент, проверенный временем. Будьте здоровы!

Каждый из нас хоть раз в жизни бывал в кабинете у стоматолога. Удаление и лечение зубов – это не самый приятный процесс, но чтобы устранить негативные ощущения, врачи применяют обезболивание. В качестве обезболивающих средств сегодня выступают Дикаин, Новокаин, Лидокаин и прочие. На примере Лидокаина и Новокаина мы попробуем понять, какая разница между этими препаратами.

Определение

Лидокаин – это мощный местный анестетик, который используется для проведения местного обезболивания в стоматологии, офтальмологии, отоларингологии. Обладает более сильным обезболивающим эффектом, чем Новокаин и Кокаин, применяется исключительно для местного обезболивания. Лидокаин обладает высокой токсичностью, поэтому использовать его в медицинской практике следует с осторожностью.

Новокаин – это лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью. Используется в медицинской деятельности для местного обезболивания, однако, обладает непродолжительным эффектом. Применяется в стоматологической, хирургической и урологической практике в качестве местного анестетика. Новокаин – это синтетический препарат, который после всасывания в кровь обладает противовоспалительным, анальгезирующим, антигистаминным, антитоксическим, десенсибилизирующим действием, снимает спазмы гладкой мускулатуры и уменьшает возбудимость сердечной мышцы.

Сравнение

Лидокаин и Новокаин являются анестетиками местного применения, имеют сходное химическое строение. Обе группы местных анестетиков (амиды и эфиры) состоят из гидрофобной ароматической группы, промежуточной эфирной или амидной цепи, гидрофильной вторичной или третичной аминогруппы. Тип промежуточной цепи влияет на продолжительность действия препарата. Поэтому в зависимости от применения местные анестетики делятся на эфиры и амиды.

Теперь о различиях. Новокаин, или Прокаин, входит в группу эфиров; Лидокаин – в группу амидов. Отсюда и эти важные различия: эфиры нестабильны в растворах, и при введении в организм быстро гидролизуются (разложение исходного вещества под действием воды). Продукты гидролиза могут вызывать аллергические реакции. Амиды же относительно стабильны и расщепляются довольно медленно, вероятность возникновения аллергической реакции гораздо меньше. Лишь малая часть Новокаина и Лидокаина выводится с мочой, остальное распадается в организме (Лидокаин -под влиянием ферментов печени) и выводится наружу.

Дозировка обоих препаратов должна быть установлена опытным врачом, поскольку в случае передозировки возникают судорожные припадки, апноэ и возможна кома.

Выводы сайт

1. Лидокаин – это эффективный анестетик, Новокаин – лекарственный препарат с умеренной анестезирующей активностью.
2. Лидокаин относится к группе амидов, новокаин – к группе эфиров.
3. Лидокаин относится к разряду высокотоксичных препаратов, Новокаин менее токсичен.