Морфин к какому списку относится. Морфин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Форма выпуска препарата Морфина гидрохлорид

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый по 1,2,3,5,10,20 и 25 кг, контейнер полипропиленовый 1;

Фармакодинамика препарата Морфина гидрохлорид

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Фармакокинетика препарата Морфина гидрохлорид

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь - через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

Использование препарата Морфина гидрохлорид во время беременности

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Другие особые случаи при приеме препарата Морфина гидрохлорид

Ограничения к применению:общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

Противопоказания к применению препарата Морфина гидрохлорид

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Побочные действия препарата Морфина гидрохлорид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей - парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции - гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Способ применения и дозы препарата Морфина гидрохлорид

П/к, в/м или в/в. Режим дозирования индивидуальный, дозы зависят от показаний, пути введения, состояния пациента. Высшая суточная доза для взрослых - 50 мг (кроме некурабельных онкологических больных, у которых она может достигать 1 г/сут). Кратность приема - через 12 ч.

Передозировка препаратом Морфина гидрохлорид

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.

Взаимодействия препарата Морфина гидрохлорид с другими препаратами

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками - усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Меры предосторожности при приеме препарата Морфина гидрохлорид

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Условия хранения препарата Морфина гидрохлорид

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Морфина гидрохлорид

Принадлежность препарата Морфина гидрохлорид к ATX-классификации:

N Нервная система

N02 Анальгетики

N02A Опиоиды

N02AA Опия алкалоиды природные

Формула: C17H19NO3, химическое название: (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные наркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Морфин стимулирует опиоидные рецепторов (подвиды дельта, мю и каппа). Морфин угнетает передачу болевых импульсов между нейронами в центральной части афферентного пути, уменьшает реакцию на боль, эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, развивается ощущение благодушия, душевного комфорта и радужных перспектив вне зависимости от положения вещей на самом деле), которая способствует развитию физической и психической зависимости. Морфин снижает возбудимость центра теплорегуляции, усиливает секрецию вазопрессина. На сосудистый тонус морфин почти не воздействует. В высоких дозах морфин проявляет седативную активность, угнетает кашлевой, дыхательный и, обычно, рвотный центры, активирует центры блуждающего (развивается брадикардия) и глазодвигательного (появляется миоз) нервов. Морфин увеличивает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров желудочно-кишечного тракта с одновременным снижением перистальтики. Морфин может вызывать тошноту и рвоту за счет стимуляции хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра.
Воздействие морфина на мю-рецепторы вызывает супраспинальную анальгезию, физическую зависимость, эйфорию, возбуждение центров блуждающего нерва, угнетение дыхания. Возбуждение дельта-рецепторов ведет к анальгезии. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает седативный эффект, спинальную анальгезию, миоз. Морфин быстро всасывается в кровь при любом введении. Легко проникает через барьеры, включая и гематоэнцефалический и плацентарный (вызывает у плода угнетение дыхательного центра, поэтому не используется для обезболивания родов). Морфин метаболизируется с образованием в основном глюкуронидов и сульфатов. Выводится морфин в основном почками, небольшие количество препарата выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается при внутримышечном и подкожном введении через 5–15 минут, при приеме внутрь - через 20–30 минут и обычно длится 4–5 часов.

Показания

Выраженный болевой синдром (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, травмах, при онкологических болезнях, в послеоперационном периоде); как дополнительное средство при премедикации, спинальной и эпидуральной анестезии.

Способ применения морфина и дозы

Морфин вводится внутримышечно, подкожно, внутривенно, принимается внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования индивидуальный и зависит от показаний, состояния пациента, пути введения. Для взрослых высшая суточная доза составляет 50 мг (за исключением онкологических некурабельных больных, у которых доза может достигать 1 г в сутки). Кратность приема - через 12 часов.
Не рекомендуется применять морфин в тех ситуациях, когда возможно развитие паралитического илеуса. Применение морфина должно быть немедленно прекращено при угрозе развития паралитического илеуса. За сутки до операции применение морфина необходимо прекратить у больных с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с сильным болевым синдромом. Если в дальнейшем прием морфина будет показан, то при выборе режима дозирования необходимо учесть тяжесть операции. При появлении тошноты и рвоты на фоне приема морфина можно использовать комбинацию с фенотиазином. При терапии морфином необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь прочими потенциально опасными видами деятельности, при которых нужна быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания. При терапии морфином не допускать употребления этанола. Совместное использование прочих препаратов, которые действуют на центральную нервную системы, допускается только под наблюдением врача и с его разрешения. Необходимо помнить, что более чувствительными к эффектам опиоидных анальгетиков являются дети до 2 лет, также у них могут развиваться парадоксальные реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженное угнетение центральной нервной системы, угнетение дыхательного центра, абдоминальная боль неясного происхождения, внутричерепная гипертензия, травма головного мозга, острая алкогольная интоксикация, эпилептический статус, делириозный психоз, аритмия, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, паралитическая кишечная непроходимость, одновременная терапия ингибиторами МАО, период лактации, беременность, возраст до 2 лет; дополнительно при спинальной и эпидуральной анальгезии: инфекции (риск проникновения инфекции в центральную нервную систему), нарушение свертывания крови (включая и при антикоагулянтной терапии).

Ограничения к применению

Общее сильное истощение, хроническая обструктивная болезнь легких, приступ бронхиальной астмы, судороги, алкоголизм, лекарственная зависимость (включая и наличие ее в анамнезе), эмоциональная лабильность, суицидальные наклонности, хирургические вмешательства на мочевыводящей и пищеварительной системе, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стеноз мочеиспускательного канала, недостаточность коркового слоя надпочечников, почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение препарата, увеличивается его содержание в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании морфин применяется только по жизненным показаниям (возможны развитие лекарственной зависимости и угнетение дыхания у плода и ребенка).

Побочные действия морфина

Нервная система и органы чувств: головокружение, астения, головная боль, беспокойство, инсомния, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, спутанность сознания, делирий, парестезия, повышение внутричерепного давления, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация движений, судороги, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, миоз, изменение вкуса, звон в ушах, ригидность мышц, парадоксальное возбуждение у детей, синдром отмены (через 1,5 – 3 суток), физическая и психическая зависимость (после 1–2 недели регулярного приема); система кровообращения: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, повышение/ понижение артериального давления, обморок;
система дыхания: бронхоспазм, угнетение дыхательного центра, ателектаз; система пищеварения: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гастралгия, анорексия, холестаз, спазм желчевыводящих путей, при тяжелых воспалительных болезнях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника, токсический мегаколон (запор, тошнота, метеоризм, рвота, спазмы в желудке);
мочеполовая система: спазм мочеточников, спазм сфинктера мочевого пузыря, снижение диуреза, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при стенозе мочеиспускательного канала и гиперплазии простаты, снижение потенции или/и либидо;
аллергические реакции: гиперемия лица, свистящее дыхание, отек лица, ларингоспазм, отек трахеи, озноб, сыпь, зуд, крапивница;
прочие: дисфония, повышенное потоотделение, снижение массы тела, боль в конечностях, дегидратация;
местные реакции - отек, гиперемия, жжение в месте инъекции.

Взаимодействие морфина с другими веществами

У кумарина и прочих антикоагулянтов морфин может повышать антикоагулянтную активность. Морфин усиливает и удлиняет эффекты препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, в том числе и седативных, снотворных, препаратов для общей и местной анестезии, нейролептиков, анксиолитиков. Препараты, которые угнетают центральную нервную систему, включая и этанол, усиливают угнетение дыхания и депримирующий эффект (так же воздействуют и миорелаксанты). При систематическом использовании барбитуратов (в особенности фенобарбитала), имеется возможность снижения выраженности анальгезирующего действия морфина. С осторожностью необходимо использовать морфин одновременно с ингибиторами МАО из-за возможности развития торможения или перевозбуждения с возникновением гипо- или гипертензивных кризов (сначала дозу необходимо уменьшить до 1/4 от рекомендуемой для оценки эффекта взаимодействия). При совместном использовании морфина с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего воздействия морфина на центральную нервную систему, с допамином - снижение обезболивающего воздействия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с прочими опиоидными анальгетиками - усиление гипотензии, угнетения дыхания и центральной нервной системы. Хлорпромазин усиливает анальгезирующий и седативный эффекты морфина. Производные барбитуратов и фенотиазина усиливают гипотензивный эффект и повышают вероятность развития угнетения дыхания. Налоксон уменьшает эффекты опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение центральной нервной системы и дыхания. Угнетение дыхания, которое вызвано морфином, устраняет налорфин. Морфин усиливает гипотензивный эффект препаратов, которые понижают артериальное давление (в том числе и диуретиков, ганглиоблокаторов). Морфин конкурентно ингибирует метаболизм зидовудина в печени и уменьшает его клиренс. Противодиарейные средства (включая и лоперамид), препараты с антихолинергической активностью увеличивают возможность развития задержки мочи, запора (вплоть до кишечной непроходимости) и угнетения центральной нервной системы. Морфин понижает эффекты метоклопрамида.

Передозировка

При хронической и острой передозировке морфином развиваются: спутанность сознания, холодный липкий пот, головокружение, гипотензия, нервозность, сонливость, усталость, брадикардия, миоз, резкая слабость, гипотермия, медленное затрудненное дыхание, тревожность, делириозный психоз, в сухость слизистой оболочки полости рта, мышечная ригидность, внутричерепная гипертензия (возможно нарушение мозгового кровообращения), судороги, галлюцинации, в тяжелых случаях - остановка дыхания, потеря сознания, кома.
Необходимы: реанимационные мероприятия, внутривенное введение налоксона – специфического антагониста опиоидных анальгетиков.

Морфий - это что такое? Ответ на заданный вопрос вы узнаете чуть ниже. Помимо этого, мы расскажем о том, для чего применяется этот препарат, как его используют и пр.

Морфий - это что такое?

В чистом виде препарат «Морфин» представляет собой кристаллический белый порошок. Кстати, «Морфий» - его устаревшее название. Следует особо отметить, что наименование данного вещества произошло от имени греческого бога Морфея, который повелевал снами. Морфий - лекарство, которое является алкалоидом опиума. Его изготовляют из высушенного сока опийного мака. Кроме этого, такое вещество можно найти в составе таких трав, как стефания, луносемянник, синомениум и пр.

Историческая справка

Морфий - это что такое? Это препарат с обезболивающим, успокаивающим и снотворным эффектом. Лекарственное средство, сделанное на основе такого вещества, активно использовалось в медицинской практике еще в 1805 году. Без него не обходился ни один госпиталь в период гражданской войны в Америке. В качестве сильного обезболивающего препарата его вводили раненым солдатам внутривенно и внутримышечно после хирургических вмешательств. Это значительно облегчало их страдания. Однако следует заметить, что такое средство довольно быстро вызывало привыкание. В скором времени состояние, которому подвергался больной после длительного использования медикамента, получило такое название, как «солдатская болезнь».

Как известно, в начале прошлого века морфий применялся не только военными, но и врачами, которые с помощью него хотели избавиться от чувства усталости.

Форма выпуска лекарственного средства

Препарат «Морфий» выпускается в виде таблеток по 0,01 г, 1%-ого раствора в ампулах и в шприце-тюбике по 1 мл.

Свойства препарата

Описывая морфий (лекарство), можно отметить его следующие особенности:

Производится данный препарат в виде белых игольчатых кристаллов или белого кристаллического порошка, который слегка желтеет или сереет при хранении.
Такое средство медленно растворимо в воде и трудно растворимо в спирте. Оно несовместимо со щелочами. Приготовленный раствор необходимо стерилизовать при 100°C в течение получаса. Для стабилизации в него добавляют
Температура плавления этого препарата составляет 254°C.
Удельное вращение раствора − 2%.
Воспламеняется при температуре 261°C.
Самовоспламенение происходит при 349°C.

Фармакодинамика

Морфий - наркотик, который является представителем группы опиоидных анальгетиков. Он вызывает эйфорию, уменьшает болевые симптомы, вызывает ощущение душевного спокойствия, повышает настроение, дарит радужные перспективы вне зависимости от реального положения дел. Именно эти свойства данного лекарства способствуют формированию физической и психической зависимости.

В высоких дозах такое средство оказывает довольно сильный снотворный эффект. Кроме этого, морфий тормозит все условные рефлексы, вызывает миоз и понижает возбудимость кашлевого центра. Повышая тонус мышц внутренних органов, он способствует спазмам сфинктера Одди и желчевыводящих путей. Помимо этого, такой препарат значительно ослабляет перистальтику кишечника, но при этом ускоряет опорожнение и увеличивает перистальтику желудка.

Фармакокинетика

Чаще всего морфий (обезболивающее средство) назначают внутривенно, подкожно и внутримышечно. Однако возможно и ректальное, пероральное, эпидуральное или интратекальное использование. Такой препарат всасывается довольно быстро. Около 20-40% лекарства связывается с белками плазмы. Препарат «Морфин» проникает через плаценту и может вызвать ухудшение дыхания у плода. Следует также отметить, что данное средство определяется в грудном молоке.

При внутримышечном введении эффект от морфия развивается примерно через 15-26 минут. Максимальное распределение по кровотоку достигается через 35-45 минут и продолжается около 3-5 часов.

Препарат «Морфий»: применение

Медикамент «Морфин» используют как болеутоляющее средство при различных заболеваниях и травмах, которые сопровождаются довольно сильными болевыми ощущениями. Кроме того, его применяют во время подготовки к операции, а также в послеоперационном периоде. Нередко его назначают при бессоннице, сильном кашле и одышке, которая обусловлена острой

Иногда средство «Морфин» применяют в рентгенологической практике во время исследования желудка, желчного пузыря и 12-типерстной кишки. Это связано с тем, что введение данного препарата способствует повышению тонуса мышц желудка, усилению его перистальтики и ускорению опорожнения. Благодаря такому воздействию, специалистам становится гораздо легче выявить язву и опухоль внутренних органов.

Показания к применению

Как известно, морфий при раке способствует быстрому устранению болевых ощущений, что значительно облегчает состояние больного. В связи с этим следует отметить, что данное средство:

подавляет выраженный болевой синдром при травмах, злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда и ;
используется в качестве дополнительного лекарственного препарата к местной или во время операции;
иногда применяется при родах, кашле (если другие средства малоэффективны) и отеке легких;
назначается перед рентгенологическим исследованием желудка, 12-типерстной кишки и желчного пузыря.

Противопоказания к применению

Такой лекарственный препарат не рекомендуется принимать при гиперчувствительности к компонентам, угнетении дыхательного центра (например, на фоне наркотического или алкогольного отравления) и ЦНС, а также при паралитической кишечной непроходимости. Помимо этого, морфий нельзя использовать при спинальной и эпидуральной анестезии.

Применение с особой осторожностью

Использовать данное средство с особой осторожностью следует при болях в животе по неясной причине, приступах бронхиальной астмы, аритмии, судорогах, лекарственной зависимости, алкоголизме, суицидальных наклонностях, желчнокаменной болезни, а также во время хирургического вмешательства на мочевыводящей системе и органов ЖКТ. Помимо этого, такой препарат следует аккуратно применять при травмах головного мозга, гиперплазии предстательной железы, печеночной или почечной недостаточности, стриктуре мочеиспускательного канала, гипотиреозе, тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника, эпилептическом синдроме, беременности, в период лактации и после операции на желчевыводящих путях. Использовать морфий с особой осторожностью также следует при тяжелом состоянии больных, в пожилом и детском возрасте.

Дозировка

Ответив на вопрос о том, морфий - это что такое, следует рассказать и о его дозировках.

Для приема вовнутрь пациенту следует обязательно проконсультироваться с врачом. Ведь лечение должно подбираться в зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести болевого синдрома. Разовая доза этого препарата - 10-20 мг для взрослых и 0,2-0,8 мг/кгдля детей.

Для приема капсул пролонгированного действия разовая дозировка должна составлять 10-100 мг дважды в день. Для подкожной инъекции - 1 мг, а для внутримышечной и внутривенной - по 10 мг. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Если больному необходимо ректальное введение, то следует предварительно очистить кишечник. Взрослым суппозитории назначаются в количестве 30 мг через каждые 13 часов.

Передозировка

При неправильном использовании данного средства у больного могут проявиться следующие побочные явления:

холодный и липкий пот;
спутанность сознания;
усталость;
миоз;
сонливость;
внутричерепная гипертензия;
брадикардия;
нервозность;
резкая слабость;
гипотермия;
медленное ;
сухость во рту;
тревожность;
делириозный психоз;
головокружение;
снижение артериального давления;
галлюцинации;
судороги;
мышечная ригидность и пр.

Р N001645/02-170909

Торговое название: Морфин

МНН или группировочное название: Морфин&

Химическое рациональное название: (7,8-дегидро-4,5альфа-эпокси-17-метилмор-финан-3,6-альфа-диол) гидрохлорид

Лекарственная форма:

раствор для подкожного введения

Состав:

1 мл раствора содержит:
активное вещество - морфина гидрохлорид в пересчете на безводное вещество - 8,56 мг
вспомогательные вещества - динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетраук-сусной кислоты), глицерол (глицерин дистиллированный), раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций.

Описание: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее наркотическое средство

Код ATX:
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подчежащих контролю в Российской Федерации

Фармакологические свойства
Является агонистом опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Фармакодииамика
Морфин повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает эйфоризирующим и умеренным снотворным действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, угнетает центр рвоты, может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), усиливает сократительную активность мио-метрия, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона. Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к снижению артериального давления, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз. При подкожном введении эффект развивается через 10-20 минут и продолжается в течение 3-5 часов.
Вызывает привыкание и лекарственную (опиоидную) зависимость (морфинизм).

Фармакокинетика
Объем распределения составляет 4 л/кг. С белками плазмы крови связывается 30-35 % препарата. Стах 50-90 мин. Период полувыведения 2-4 часа.
Около 10 % парентерально введенного препарата выводится с мочой в течение 24 часов в неизмененном виде, 80 % - в виде глюкуронидных метаболитов, оставшаяся часть экскре-тируется с желчью и выводится кишечником. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению
Морфин применяется как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, болях при злокачественных образованиях и других состояниях, сопровождающихся сильными болями.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к опиатам.
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитическая кишечная непроходимость. Сердечная недостаточность вследствие хронических заболеваний легких. Сердечные аритмии. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях. Не следует применять морфин на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и еще в течение 14 дней после их отмены.

Применение с осторожностью
Хроническая обструктивная болезнь легких, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, эпилептический синдром.
Общее тяжелое состояние больного, пожилой возраст, детский возраст.

Применение при беременности и лактации
При беременности, родах и периоде грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Способ применения и дозы
Морфин вводят подкожно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
Взрослые: обычные дозы для взрослых под кожу - по 1 мл раствора 10 мг/мл. Обезболивающее действие развивается через 10-15 минут, достигает максимума через 1-2 часа и сохраняется в течение 8 - 12 и более часов
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,02 г, суточная -0,05 г.
Детям с момента рождения до 2-х лет
Подкожно 100 - 200 мкг/кг массы (0,1 - 0,2 мг/кг) при необходимости каждые 4-6 часов, так, чтобы суммарная доза не превышала 15 мг.
Дети старше 2-х лет
Подкожно 100 - 200 мкг/кг массы (0,1 - 0,2 мг/кг) при необходимости каждые 4-6 часов, так, чтобы суммарная доза не превышала 1,5 мг/кг массы тела

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко - гепатоток-сичность (темная моча, бледный стул, истеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто - снижение артериального давления, тахикардия, менее часто - брадикардия, частота неизвестна - повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхательного центра, менее часто - бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны нервной системы: более часто - головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто - головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко - беспокойный сон, угнетение центральной нервной системы, на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судорога, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна - спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.
Аллергические реакции: более часто - свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: более часто - повышенное потоотделение, дисфония; менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в том числе диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены» (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, аиорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение артериального давления и другие вегетативные симптомы).
При повторном применении морфина в течецие 1-2 недель (иногда в течение 2-3 дней возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.

Передозировка
При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, снижение артериального давления, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).
Первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг. Возможно использование налорфина: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 15 минут до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона и налорфина больным с зависимостью к морфину - в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.

Взаимодействие
Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.
Этанол, миорелаксанты и лекарственные средства, угнетающие центральную систему, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.
Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестной толерантности.
При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками - угнетение центральной нервной системы, дыхания, снижение артериального давления.
Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.
Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противо-кашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.
Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).
Лекарственные средства с аптихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в том числе лоперачид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Снижает эффект метоклопрамида.

Особые указания
С осторожностью применяют морфин у больных пожилого возраста, при общем истощении, при заболеваниях печени и почек, недостаточности коркового слоя надпочечников. Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять морфин на фоне действия препаратов, действующих на центральную нервную систему (средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов, нейролептиков, анти-гистаминных, других ненаркотических обезболивающих препаратов) во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфин) и агонистов - антагонистов (налбуфин, буторфанол, трамадол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам. Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (тримеперидина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами морфина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции, не допускать употребление этанола.
Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.
У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.
Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.
Следует иметь ввиду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Форма выпуска
Раствор для подкожного введения 10 мг/мл в шприц-тюбиках по 1 мл (1 см3) По 20, 50 или 100 шприц-тюбиков с инструкциями по применению в коробку из картона.

Условии хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С. Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Отпускается из аптек по рецептам с такими же ограничениями, как и другие наркотические анальгетики.

Срок годности
2 года. Использовать препарат позже указанной на упакрвкс даты запрещается.

Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г. Москва, Новохохловская ул., 25.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

морфина гидрохлорида тригидрат - 10,00 мг, эквивалентный 8,56 мг морфина гидрохлорида

Вспомогательные вещества:

динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 200 мкг,

раствор хлористоводородной кислоты 0,1 М - до pH от 3,0 до 4,0,

вода для инъекций -до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее наркотическое средство. Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации АТХ:

N.02.A.A.01 Морфин

Фармакодинамика:

Морфин является фенантреновым алкалоидом опийного мака (Papaver somniferum), агонистом опиоидных рецепторов. Обладает высоким сродством к μ -опиоидным рецепторам.

Центральное действие

Морфин обладает анальгезирующим, противокашлевым, седативным, транквилизирующим, угнетающим дыхание, миотическим, антидиуретическим, рвотным и противорвотным (позднее действие), а также гипотензивным и замедляющим сердечный ритм действиями.

Периферическое действие

Запор, сокращение сфинктеров желчевыводящих путей, повышение тонуса мышц мочевого пузыря и сфинктера мочевого пузыря, замедление опорожнения желудка за счет сокращения привратника, эритема; крапивница, зуд и астматический бронхоспазм, обусловленные высвобождением гистамина, а также влияние на гипоталамо-гипофизарную ось, приводя к нарушению действия или продукции таких гормонов, как кортикостероиды, половые гормоны, пролактин и антидиуретический гормон. В связи с указанными гормональными нарушениями возможно появление соответствующих симптомов.

Начало действия после приема внутрь начинается спустя 30 - 90 минут. Продолжительность действия составляет 4-6 часов и существенно увеличивается в случае применения форм с пролонгированным высвобождением. После внутримышечного и подкожного введения начало действия проявляется через 15-30 минут, при внутривенном введении -через несколько минут. Продолжительность действия не зависит от пути введения и составляет 4-6 часов. После эпидурального и интратекального введения фокальное анальгезирующее действие обнаруживается спустя несколько минут. Продолжительность действия после эпидурального введения составляет 12 часов, а при интратекальном введении превышает это значение.

При эпидуральном и интратекальном введении анальгезирующее действие достигается при плазменной концентрации, не превышающей 10 нг/мл.

В исследованиях in vitro и на лабораторных животных природные опиоиды, такие как , проявляют различное действие на звенья иммунной системы. Клиническая значимость данных явлений не известна.

Фармакокинетика:

Всасывание

После внутримышечной инъекции абсорбция морфина протекает быстро и полностью, через 20 минут концентрация (Сmах) препарата достигает своего пика.

Распределение

Морфин связывается с примерно 20 - 35 % белков плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объём распределения составляет 1 - 4,7 л/кг после однократного внутривенного введения 4 - 10 мг препарата. Высокие концентрации морфина обнаруживаются в тканях печени, почках, желудочно-кишечном тракте и мышцах. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Морфин метаболизируется преимущественно в печени, а также в эпителии кишечника. Важным этапом является глюкуронирование фенолгидроксильной группы посредством печеночной уридинфосфат-глюкуронилтрансферазы и N-деметилирования. Основными метаболитами являются морфин-3-глюкуронид (преимущественно) и морфин-6-глюкуронид (в меньшей степени). Кроме того, образуются сульфат-конъюгаты и окисленные метаболиты, такие как норморфин, морфин-N-оксид и , гидроксилированный в положении 2. Период полувыведения глюкуронидов гораздо продолжительнее, нежели свободного морфина. Морфин-6-глюкуронид биологически активен. Вероятность пролонгированного действия у пациентов с почечной недостаточностью может быть обусловлена этим метаболитом.

Выведение

После парентерального применения морфина в моче обнаруживается 80 % введенной дозы: 10 % в неизмененном виде, 4 % в виде норморфина и 65 % - в виде глюкуронидов: морфин-3-глюкуронид и морфин-6-глюкуронид (в соотношении 10:1). Конечный период полувыведения морфина подвержен большим внутрииндивидуальным вариациям. После парентерального введения средние значения периода полувыведения составляют 1,7 - 4,5 часов, иногда достигая 9 часов. Приблизительно 10 % глюкуронидов морфина выводятся с желчью, попадая в фекалии.

Показания: Купирование сильной боли. Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу и вспомогательным веществам;

Паралитическая кишечная непроходимость;

Угнетение дыхания;

Тяжелая обструктивная болезнь легких;

Синдром "острого живота";

Нарушения свертываемости крови и инфекционные поражения в месте введения при эпидуральном введении.

Беременность и лактация:

Беременность

Данные о медицинском применении недостаточны для оценки потенциального тератогенного риска. Сообщалось о потенциальной связи с повышенной частотой развития грыж. проникает через плацентарный барьер. Исследования у животных свидетельствуют о потенциальных нарушениях у потомства при применении во время беременности: аномалии развития центральной нервной системы, задержка роста, атрофия яичек, нарушения в нейромедиаторных системах. Кроме того, у некоторых видов животных оказывал влияние на половое поведение самцов и фертильность самок. В связи с этим, допускается применять во время беременности, если польза для матери однозначно превышает риск для плода. Получены однозначные данные о мутагенности морфина: является кластогеном, этот эффект в том числе проявляется в генеративных клеточных линиях. Вследствие мутагенных свойств морфина его следует вводить как мужчинам, так и женщинам с детородным потенциалом, использующим эффективные методы контрацепции.

При длительном применении во время беременности сообщалось о развитии синдрома "отмены" у новорожденных.

Роды

Морфин способен как удлинять, так и сокращать продолжительность схваток. Новорожденных, матерям которых вводили наркотические анальгетики во время родов, следует наблюдать на предмет угнетения дыхания и синдрома "отмены", а также вводить антагонисты опиоидных рецепторов при необходимости.

Лактация

Морфин проникает в грудное молоко, его концентрация в нем превышает плазменную концентрацию у матери. Поскольку у новорожденных может достигаться клинически значимая концентрация, грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Дозу лекарственного препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента.

Внутримышечно или подкожно

Взрослые

Дети

0,05 - 0,2 мг/кг массы тела; однократная доза не должна превышать 15 мг.

Внутривенно

Только при необходимости быстрого достижения обезболивающего действия.

Взрослые

5 - 10 мг медленно (10 мг в минуту, при необходимости, развести в изотоническом растворе натрия хлорида).

Дети

Эпидуралъно

Взрослые

1 - 4 мг (развести в 10- 15 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Дети

При внутримышечном, подкожном и внутривенном путях однократные дозы допускается вводить каждые 4-6 часов, с постепенным снижением частоты введения. Вследствие более продолжительного действия при эпидуральном введении препарат, как правило, вводят 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, а также пациентам с замедлением перистальтики желудочно-кишечного тракта дозу морфина следует подбирать с осторожностью.

Пожилые

Пациенты старше 75 лет и физически ослабленные пациенты, как правило, более чувствительны к действию морфина. В связи с этим, необходимо более осторожно подбирать дозу и (или) реже вводить препарат. При необходимости, следует перейти на меньшие дозировки.

Специальные инструкции по коррекции дозы

Доза должна быть достаточно высокой, однако в тоже время следует стремиться вводить минимальную эффективную дозу. При лечении хронической боли препарат предпочтительно вводить на регулярной основе по фиксированной схеме.

Если анальгезия является адъювантной (например, при хирургической операции, блокаде сплетения), после проведения процедуры дозу необходимо скорректировать.

Способ и метод введения

Препарат вводится внутримышечно или подкожно, внутривенно и эпидурально.

Препарат не стоит применять дольше, чем требуется. При лечении хронической боли необходимо регулярно проверять необходимость его продления (при необходимости, за счет краткосрочных перерывов во введении), а также пересматривать дозу. При необходимости, следует переходить на другие лекарственные формы. Поскольку риск возникновения симптомов "отмены" при резкой отмене лечения выше, при отмене терапии следует постепенно снижать дозу.

Побочные эффекты:

Оценка частоты возникновения нежелательных реакций осуществлялась по следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не известна (невозможно оценить на основании представленных данных).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: клинически значимое снижение и повышение частоты сердечных сокращений.

Частота неизвестна: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны нервной системы

Морфин дозозависимо угнетает дыхание и вызывает различную степень седации от небольшой слабости до сильного оглушения.

Часто: головная боль, головокружение, извращение вкуса.

Очень редко: тремор, судороги - особенно при эпидуральном введении. Частота неизвестна: гиперальгезия и аллодиния (особенно при введении высоких доз), устойчивые к дальнейшему повышению дозы (может требоваться снижение дозы или смена опиоидного анальгетика). Общая слабость вплоть до потери сознания.

При эпидуральном введении также возможны следующие нежелательные реакции:

Очень редко: серьезные неврологические нарушения, такие как паралич (например, вследствие образования гранулемы в области кончика катетера (см. также раздел "Особые указания"). Длительное угнетение дыхания (до 24 часов).

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: помутнение зрения, диплопия и нистагм.

Типичной нежелательной реакцией является сужение зрачка.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Очень редко: одышка.

У пациентов, находящихся в палатах интенсивной терапии, отмечался некардиогенный отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: рвота (особенно в начале терапии), диспепсия.

Редко: повышение активности панкреатических ферментов, панкреатит. Отмечалось поражение зубов, однако причинно-следственная связь с применением морфина не установлена.

Частота неизвестна: в зависимости от дозы, может вызывать тошноту и сухость во рту. При длительном применении часто отмечается запор.

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: нарушение мочеиспускания.

Редко: почечная колика.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: потливость, реакции гиперчувствительности, такие как крапивница, зуд.

Очень редко: другие виды сыпи, например, экзантема.

Частота неизвестна: покраснение лица.

Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани

Очень редко: насильственные подергивания мышц, спазм мышц, ригидность мышц.

Эндокринные нарушения

Очень редко: синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона (СНПАДГ, проявляется гипонатриемией).

Метаболические и алиментарные нарушения

Часто: снижение аппетита.

Инфекции и инвазии

При эпидуральном введении морфина возможны следующие нежелательные реакции:

Нечасто: рецидив герпетического поражения губ.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: клинически значимое снижение и повышение артериального давления.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Очень редко: периферические отеки, астения, слабость, озноб.

Частота неизвестна: привыкание и зависимость.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: желчная колика.

Очень редко: повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень редко: эректильная дисфункция, аменорея.

Психические нарушения

Морфин приводит к разнообразным психическим нежелательным реакциям, интенсивность и характер проявлений которых индивидуальны (в зависимости от личности и продолжительности терапии).

Очень часто: изменение настроения, как правило, эйфория, иногда дисфория. Часто: изменение внимания (как правило, угнетение, иногда повышение или ажитация), бессонница и изменение когнитивных и сенсорных способностей (например, нарушение мышления, беспорядочность мыслей, когнитивные нарушения/галлюцинации, спутанность сознания).

Редко: симптомы отмены.

Очень редко: зависимость (см. также раздел "Особые указания), снижение либидо и потенции.

Передозировка:

Симптомы

Поскольку показатели индивидуальной чувствительности к морфину очень сильно колеблются, у взрослых даже при однократном подкожном или внутривенном введении 30 мг морфина могут возникать симптомы передозировки.

Триада симптомов передозировки опиоидами: миоз, угнетение дыхания, кома. Вначале размер зрачков становится величиной с булавочную головку. Однако на фоне выраженной гипоксии зрачки сильно расширяются. Резко снижается частота дыхания (до 2-4 вдохов в минуту). Пациент становится цианотичным.

Передозировка морфина приводит к спутанности сознания и ступору вплоть до комы. Вначале показатели артериального давления остаются нормальными, однако по мере нарастания интоксикации они постепенно снижаются, что в дальнейшем может привести к шоку. Возможны тахикардия, брадикардия и рабдомиолиз. Расслабление мышц, иногда (особенно у детей) могут возникать генерализированные припадки. Смерть наступает преимущественно вследствие дыхательной недостаточности или таких осложнений, как отек легких.

Лечение

У пациентов с апноэ, находящихся без сознания, проводится искусственная вентиляция легких, интубация и внутривенное введение антагонистов опиоидных рецепторов (например, 0,4 мг налоксона внутривенно). На фоне сохраняющейся дыхательной недостаточности следует повторить введение однократной дозы налоксона 1 - 3 раза через каждые 3 минуты до нормализации частоты дыхания и появлении у пациента реакции на болевые раздражения.

Необходимо постоянное медицинское наблюдение (по меньшей мере, 24 часа). Поскольку действие антагонистов опиоидных рецепторов короче действия морфина, следует учитывать возможность повторного возникновения дыхательной недостаточности. Однократная доза налоксона для детей составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Могут потребоваться дополнительные меры защиты от переохлаждения и восполнения потерянной жидкости.

Взаимодействие:

Необходимо принимать во внимание следующие лекарственные взаимодействия:

Одновременное применение морфина с другими лекарственными препаратами центрального действия, такими как транквилизаторы, анестетики, снотворные и седативные средства, нейролептики, барбитураты, антидепрессанты, антигистаминные, противорвотные средства, а также другие опиоиды и алкоголь, могут приводить к усилению нежелательных реакций морфина в его стандартной дозе. Особые опасения вызывает возможность развития угнетения дыхания, седации, гипотензии и комы.

Лекарственные препараты с м-холиноблокирующей активностью (например, психотропные препараты, антигистаминные средства, противорвотные средства, противопаркинсонические средства) могут усиливать м-холиноблокирующие нежелательные реакции опиоидов (например, запор, сухость во рту, нарушение мочеиспускания).

Циметидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать плазменную концентрацию морфина за счет замедления его метаболизма. может усиливать миорелаксирующее действие миорелаксантов.

На фоне одновременного применения петидина и определенных антидепрессантов (ингибиторы моноаминоксидазы) в течение предшествующих 14 дней отмечались жизнеугрожающие лекарственные взаимодействия, приводившие к нарушению со стороны центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Подобные взаимодействия не исключены для морфина.

Одновременное применение с рифампицином может приводить к ослаблению действия морфина. При эпидуральном применении морфина следует избегать системного введения опиоидов (за исключением случаев экстренного купирования боли).

Морфин не следует смешивать с другими растворами перед введением.

Особые указания:

При следующих состояниях необходимо осуществлять тщательное наблюдение и при необходимости снижать дозу: опиоидная зависимость, нарушение сознания, заболевания, при которых следует избегать угнетения дыхательного центра и функции внешнего дыхания, сor pulmonale, повышенное внутричерепное давление (в отсутствие вентиляции), гипотензия вследствие гиповолемии, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи (риск разрыва мочевого пузыря вследствие задержки мочи), почечная колика, заболевания желчного пузыря, обструктивные и воспалительные заболевания кишечника, феохромоцитома, панкреатит, гипотиреоз, эпилептические припадки и повышенная склонность к припадкам, эпидуральное введение при сопутствующих заболеваниях нервной системы, а также при одновременном введении системных глюкокортикоидов. Основной опасностью передозировки опиоидами является угнетение дыхания.

Применение морфина может приводить к развитию психической зависимости. Отмена после многократного введения или применения антагонистов опиоидных рецепторов может приводить к типичной картине синдрома "отмены". При правильном применении у пациентов с хронической болью риск возникновения психической зависимости значительно снижается и требует дифференцированной оценки.

У детей младше 1 года следует применять с осторожностью в связи с повышенным риском нежелательных явлений со стороны дыхательной системы.

Морфин применяется в пред-, интра- и послеоперационном периодах. По сравнению с неоперированными пациентами следует применять с осторожностью у пациентов, подвергшихся оперативному вмешательству, в связи с повышенным риском возникновения кишечной непроходимости и угнетения дыхания.

Анальгезирующее действие морфина может приводить к серьезным осложнениям, например, вследствие маскирования симптомов перфорации кишечника.

В целях минимизации риска потенциально необратимых неврологических осложнений за пациентами, находящимися на непрерывном эпидуральном введении морфина, необходимо осуществлять наблюдение на предмет ранних признаков образования гранулемы в области кончика катетера (например, снижение анальгезирующего действия, непредвиденное обострение боли, неврологическая симптоматика).

При надпочечниковой недостаточности (например, болезни Аддисона) необходимо контролировать плазменную концентрацию кортизола и при необходимости проводить коррекцию доз заместительной терапии.

В связи с мутагенными свойствами следует вводить мужчинам и женщинам с детородным потенциалом только при использовании эффективных мер контрацепции (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг. Последствия для здоровья при применении морфина не следует игнорировать, поскольку нельзя исключить тяжелые последствия его применения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Морфин способен нарушать внимание и быстроту реакций, приводя к невозможности управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Такое действие характерно в начале терапии, при повышении дозы и смене препаратов, а также при одновременном применении с алкоголем и седативными средствами.

Лечащий врач должен оценивать ситуацию в индивидуальном порядке. На фоне стабильной терапии запрет на занятие этими видами деятельности не обязателен.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 1 мл. Упаковка:

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).

При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

Список II "Переченя наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001645/01 Дата регистрации: 08.08.2008 / 06.12.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель: Дата обновления информации: 17.05.2018 Иллюстрированные инструкции