Верапамил дозировка. Результативное средство верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Действующее вещество

Верапамила гидрохлорид (verapamil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: - 17 мг, лимонной кислоты моногидрат - 42 мг, натрия гидроксид - 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная - 5.4 мкл, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Связывается с белками крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

Показания

— купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

Противопоказания

— хроническая недостаточность IIБ-III степени;

— артериальная гипотензия;

— острый инфаркт миокарда;

— синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— стеноз устья аорты;

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

— дигиталисная интоксикация;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— желудочковая тахикардия;

— кардиогенный шок;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);

— порфирия;

— беременность;

— период лактации;

— парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата,

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.

Дозировка

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора , искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
нестабильной стенокардии;
вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Ампулы

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Побочное действие

выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
выраженное снижение АД;
развитие или усугубление сердечной недостаточности;
тахикардия;
возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
атриовентрикулярная блокада 3 степени;
асистолия;
коллапс;
головокружение;
головная боль;
обморок;
тревожность;
заторможенность;
повышенная утомляемость;
астения;
сонливость;
депрессия;
экстрапирамидные нарушения;
тошнота;
кожный зуд;
сыпь;
гиперемия кожи лица;
мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
отек легких;
тромбоцитопения бессимптомная;
периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
артериальная гипотензия;
острый инфаркт миокарда;
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
стеноз устья аорты;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
дигиталисная интоксикация;
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
желудочковая тахикардия;
кардиогенный шок;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
порфирия;
беременность;
период лактации;
парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Веракард;
Верапамил Мивал;
Верапамил Софарма;
Верапамил Лект;
Верапамил ратиофарм;
Верапамил Эском;
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
Веро Верапамил;
Верогалид ЕР 240 мг;
Изоптин;
Изоптин СР 240;
Каверил;
Лекоптин;
Финоптин.

**** *ТЮМЕНСКИЙ ХФЗ* GALENA JAKA-80 АВВА РУС, АО Ай Си Эн Октябрь ОАО Акрихин ХФК АО Алкалоид АО Биосинтез ОАО БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Валента Фармацевтика,ОАО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Минскинтеркапс, УП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Новосибхимфарм ОАО Нордмарк Арцнаймиттель ГмбХ &Ко.КГ Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО ПОЛИФАРМ ICN ПРОЧИЕ Северная Звезда, ЗАО СТИ-Мед-Сорб,ОАО Тюменский ХФЗ ОАО Унифарм АО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Фармстандарт-Октябрь,ОАО ФЕРЕЙН Хемофарм Д.О.О ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Болгария Республика Македония Россия Соединенное королевство Югославия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса

Формы выпуска

10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 50 - блистеры (1) - пачки картонные. Раствор для внутривенного введения, 2,5 мг/мл - по 2 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг - 20 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг - 50 шт в уп. таблетки, покрытые оболочкой по 80мг - 50 шт в уп. упак 20 таблеток упак 50 табл упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета. Прозрачная, бесцветная жидкость. Раствор для в/в введения таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, Таблетки, покрытые оболочкой таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя поступление кальция верапамила замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияние на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведение в измененных волокнах предсердий. Не вызывает спазм периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила. Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное, обычно бессимптомное, снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.

Фармакокинетика

Верапамил представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера. Распределение Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения у здоровых добровольцев составляет 1,6-1,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 90%. Метаболизм Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 системы цитохрома р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых - в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологической активностью (около 20% по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Выведение При внутривенном введении кривая изменения концентрации верапамила в крови носит биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения (Т1/2) - около 4 минут) и более медленной терминальной фазой выведения (Т1/2 - 2-5 часов). В течение 24 часов около 50% дозы верапамила выводится почками, в течение 5 дней - 70%. До 16% дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3-4% верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7-1,3 л/ч/кг). Особые группы пациентов Пожилые пациенты Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Т1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не оказывает влияние на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не выводятся с помощью гемодиализа.

Особые условия

Редко возможно развитие угрожающих жизни побочных эффектов (мерцание/трепетание предсердий с высокой частотой сокращения желудочков, с наличием дополнительных проводящих путей, тяжелая артериальная гипотензия или выраженная брадикардия/асистолия). Острый инфаркт миокарда Верапамил следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка. Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат Верапамил следует применять с осторожностью, так как развитие AV II и III степени (см. раздел "Противопоказания") или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости. Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV блокады II и III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов пожилого возраста. Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно, кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение. Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV блокада высокой степени, значительное урежение ЧСС, обострение течения сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин.) с миграцией ритма по предсердию наблюдалось у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь. Дигоксин В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Сердечная недостаточность Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35% необходимо добиться стабильного состояния перед началом применения препарата Верапамил и проводить соответствующую терапию в дальнейшем. Артериальная гипотензия Внутривенное введение препарата Верапамил часто вызывает снижение АД ниже исходных значений, обычно кратковременное и протекающее бессимптомно, однако может сопровождаться головокружением. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами". Нарушения нервно-мышечной передачи Препарат Верапамил следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения gravis, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена). Нарушения функции почек Проведенные сравнительные исследования продемонстрировали, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основание предполагать, что препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе. Нарушения функции печени Препарат Верапамил следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Желудочковая тахикардия Внутривенное введение препарата Верапамил пациентам с желудочковой тахикардией с широкими комплексами QRS (более 0,12 сек.) может привести к выраженному ухудшению показателей гемодинамики и фибрилляции желудочков. Перед началом лечения обязательным является проведение надлежащей диагностики и исключение желудочковой тахикардии с широкими комплексами QRS. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, концентрации глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Состав

1 таб. верапамила гидрохлорид 40 мг 1 таб. верапамила гидрохлорид 80 мг 1 таб. верапамила гидрохлорид 240 мг Верапамил 5мг; натрия хлорид; кислота лимонная; раствор натра едкого 1М; раствор кислоты хлористоводородной 0,1М; вода д/ин Верапамил 80мг; вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмалд картофельный,тальк, полисорбат, повидон верапамил г/х 80мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, МКЦ, кремния диоксид коллоидный б/вод, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, гипролоза верапамила гидрохлорид 40мг; Вспомогательные в-ва: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин верапамила гидрохлорид 80мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат верапамила гидрохлорид80 мг Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, коповидон, тальк. Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, тальк.

Верапамил показания к применению

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе: - восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (LGL). При наличии клинических показаний целесообразно перед применением препарата Верапамил попытаться провести воздействие на блуждающий нерв (например, маневр Вальсальвы). - временного контроля частоты желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий (тахиаритмический вариант), за исключением случаев, когда трепетание или фибрилляция предсердий связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Верапамил противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу. Применение при беременности и кормлении грудью Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек C осторожностью следует применять при почечной недостаточности. Применение у детей C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Верапамил дозировка

2,5 мг/мл 240 мг 40 мг 40мг 80 мг 80мг

Верапамил побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - 0,01%; частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, "приливы" крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто - тахикардия, ощущения сердцебиения; частота неизвестна - атриовентрикулярная блокада I, II, III степени; развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, остановка синусового узла ("синус-арест"), синусовая брадикардия, асистолия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гиперкалиемия. Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - парестезия, тремор, сонливость; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки. Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах; частота неизвестна - вертиго. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - бронхоспазм, одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор; нечасто - боль в животе; редко - рвота; частота неизвестна - дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - почечная недостаточность. Лабораторные данные: частота неизвестна - повышение концентрации пролактина, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение; частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, алопеция, макулопапулезная сыпь, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия, мышечная слабость, миалгия. Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия. Общие расстройства: часто - периферические отеки; нечасто - повышенная утомляемость. 1 - в период пострегистрационного применения сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина, что могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Лекарственное взаимодействие

У пациентов с тяжелой кардиомиопатией, ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда одновременное введение верапамила и бета-адреноблокаторов или дизопирамида внутривенно в редких случаях приводило к развитию серьезных нежелательных явлений. Одновременное применение верапамила внутривенно с препаратами, которые подавляют адренергическую функцию, может привести к усилению антигипертензивного действия. Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 системы цитохрома Р450. Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия. (Подробнее см. инструкцию) Другие лекарственные взаимодействия Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции Ритонавир и другие противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила. Литий Повышение нейротоксичности лития наблюдалось при одновременном применении верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих препараты лития внутрь. При одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость Клинические данные и результаты доклинических исследований позволяют предположить, что верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). В связи с этим может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость при их одновременном применении. Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства) Повышение риска кровоточивости. Этанол Повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. Поэтому воздействие этанола может быть усилено. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) Пациентам, получающим верапамил, лечение статинами (т.е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим статины, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изофермента CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно. Средства, связывающиеся с белками плазмы крови Верапамил как средство, в высокой степени связывающееся с белками крови (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона), должен применяться с осторожностью при одновременном приеме с другими препаратами, обладающими подобной способностью. Средства для ингаляционной общей анестезии При одновременном применении средств для ингаляционной анестезии и блокаторами "медленных" кальциевых каналов, к которым относится верапамил, следует тщательно титровать дозу каждого средства до достижения необходимого эффекта, чтобы избежать избыточного угнетения сердечно-сосудистой системы. Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры Усиление антигипертензивного действия. Сердечные гликозиды Верапамил для внутривенного введения применялся совместно с сердечными гликозидами. Поскольку эти препараты замедляют AV проводимость, необходимо наблюдение за пациентами для своевременного выявления AV блокады или выраженной брадикардии. Хинидин Верапамил для внутривенного введения назначался небольшой группе пациентов, получающих хинидин внутрь. Имеются несколько сообщений о случаях выраженного снижения АД при одновременном применении хинидина внутрь и верапамила внутривенно, поэтому данную комбинацию лекарственных средств необходимо применять с осторожностью. Флекаинид Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что при совместном применении верапамила и флекаинида возможно аддитивное действие со снижением сократимости миокарда, замедлением AV проводимости и реполяризации миокарда. Дизопирамид До получения данных о возможном взаимодействии между верапамилом и дизопирамидом не следует назначать дизопирамид за 48 часов до или 24 часа после применения верапамила (см. раздел "Противопоказания"). Дабигатран При одновременном применение с дабигатраном - увеличение (Сmах до 90% до 70% дабигатрана. Может увеличиваться риск кровотечений. Ивабрадин Одновременное применение с ивабрадином противопоказано ввиду развития дополнительного отрицательного хронотропного эффекта верапамила к ивабрадину. Бета-адреноблокаторы Верапамил для внутривенного введения назначался пациентам, получающим бета-адреноблокаторы внутрь. Необходимо учитывать возможность возникновения неблагоприятных взаимодействий, поскольку оба лекарственных средства могут снижать сократимость миокарда или AV-проводимость. Одновременное применение верапамила и бета-адреноблокаторов внутривенно приводило к развитию серьезных побочных реакций, особенно у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда (см. раздел "Противопоказания").

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду высокой степени, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Лечение при раннем выявлении - промывание желудка, прием активированного угля, постановка искусственного водителя ритма; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

хранить в сухом месте
хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Верапамил (Verapamilum) – лекарственный препарат из группы антагонистов кальция, или блокаторов кальциевых каналов.

Действующее вещество – Верапамил.

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе.

Химическая формула: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил.

В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.

Механизм действия

Антагонизм кальция, или блокада кальциевых каналов Верапамилом проявляется в нарушении поступления кальция внутрь клетки. Тем самым создается препятствие для мышечного сокращения, и мышца расслабляется. Кальций – один из внутриклеточных ионов.

Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).

Под действием ионов Кальция тонкие (актиновые) и толстые (миозиновые) филаменты заходят друг за друга, и мышечная фибрилла укорачивается и утолщается. В итоге мышца сокращается. Разумеется, мышца не может быть сколь угодно долго быть сокращенной – за спазмом должно быть расслабление, для которого необходимо, чтобы кальций удалялся из цитоплазмы миофибрилл.

Достигается это действием фермента кальций-зависимой АТФазы, которая выталкивает кальций за пределы цитоплазмы. Для обеспечения непрерывной работы этого фермента необходима энергия – ведь кальций транспортируется против концентрационного градиента, в сторону большей концентрации.

Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки.

Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.

Транспорт кальция через мембрану обеспечивается т.н. кальциевыми каналами. Существует несколько типов этих каналов, расположенных в миокарде, скелетных мышцах, в гладкой мускулатуре внутренних органов, в структурах ЦНС.

С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки.

Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.

Блокада L-каналов в миокарде приводит к снижению силы сердечных сокращений. Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре кровеносных сосудах сопровождается расширением просвета этих сосудов – вазодилатацией. Препарат действует на стенку мелких артериол. На вены он практически не оказывает влияния.

Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.

На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле.

Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений).

В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.

Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду.

Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу.

Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий).

При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.

Риск инфаркта миокарда также снижается. Ведущая причина инфаркта – тромбоз коронарных сосудов. В тромбоцитах тоже присутствуют кальциевые каналы. Их блокада препятствует агрегации тромбоцитов (их соединению в конгломераты) и образованию тромбов. Расширение почечных артерий приводит к улучшению кровоснабжения почек. В почках Верапамил частично блокирует натриевые каналы. Усиление выведения натрия, а вместе с ним и воды, дополняет гипотензивный эффект.

Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно.

Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет.

Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.

История создания

Верапамил – первый препарат из группы антагонистов кальция. Был синтезирован в 1961 г немецкими учеными-фармацевтами. Первоначально Верапамил задумывался как спазмолитик, более эффективный аналог Папаверина.

Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС.

С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием.

В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.

Согласно некоторым данным Верапамил повышает чувствительность атипичных опухолевых клеток к химиотерапии. Кроме того, имеются данные о том, что под действием этого препарата снижается синтез коллагена.

В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.

Технология синтеза

Верапамил получают в ходе нескольких реакций с участием сложных органических веществ. Для изготовления таблеток помимо основного вещества используют вспомогательные: двузамещенный фосфат кальция, желатин, метилпарабен, крахмал, тальк, титана диоксид, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Формы выпуска

Таблетки и драже 40 и 80 мг;
Таблетки пролонгированного действия с замедленным высвобождением Верапамила 240 мг;
Ампулы 2 мл 0,25% инъекционного раствора.

Верапамил под одноименным названием действующего вещества производят многие отечественные фирмы. Некоторые из этих фирм практически не известны, и качество их продукции может вызывать сомнения.

Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.

Показания

Артериальная гипертензия;
Тахиаритмии (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий);
Профилактика и лечение ИБС, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии Принцметала.

Дозировки

Таблетки принимаются вне зависимости от еды, не разжевываются, запиваются водой. Рекомендуемая доза – 40-80 мг 3-4 раза в день. При отсутствии эффекта разовые дозы плавно повышают до 120 и 160 мг. Суточная доза обычно колеблется от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг. Ее превышать не рекомендуется во избежание нежелательных эффектов.

Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг.

Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.

Фармакодинамика

Биодоступность колеблется от 22до 35%. В случае многократного приема препарата она может увеличиваться в 2 раза. Всасываемость в ЖКТ – 90% от количества, принятого внутрь. 90% поступившего в кровь Верапамила связывается с плазменными белками.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.

В печени Верапамил подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, норверапамил, также обладает свойствами антагонистов кальция. Однако по своей силе он уступает исходному веществу Верапамилу. Остальные метаболиты неактивны. Выводится в основном почками в виде метаболитов, и в меньшей степени (3-4%) – в неизменном виде. 9-16% препарата выводится через кишечник.

Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, покраснение лица, усугубление имеющейся сердечной недостаточности, появление одышки и периферических отеков;
ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная возбудимость, быстрая утомляемость;
ЖКТ : тошнота, рвота, запоры, повышение уровня печеночных ферментов-трансаминаз;
Кожа : аллергическая сыпь, зуд.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Верапамила;
Кардиогенный шок;
Острая сердечная недостаточность;
Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
Атриовентрикулярная блокад II-III степени;
Синоатриальная блокада;
СССУ – синдром слабости синусового узла;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
Острый инфаркт миокарда (Верапамил назначают не раньше, чем на 7-й день после развития этого заболевания);
Возраст до 18 лет

С крайней осторожностью назначают препарат при гипотензии и брадикардии, при печеночной недостаточности, а также при начальной степени хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокады.

Взаимодействие с другими препаратами

Антигипертензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного действия;
Ингаляционные анестетики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза – токсическое действие на миокард, опасность аритмий;
Дигоксин – замедление выведения этого препарата почками, повышение концентрации в плазме крови, опасность аритмий;
Циклоспорин, Празозин, Теофиллин – повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
Ранитидин, Циметидин – повышение уровня Верапамила в плазме крови;
Хинидин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови, гипотензия;
Ацетилсалициловая кислота – опасность кровотечений;
Миорелаксанты – усиливается их действие;
Препараты лития, Карбамазепин – токсическое влияние на ЦНС.

Во время лечения Верапамилом нельзя употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он повышает биодоступность препарата.

Беременность и лактация

Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям.

Среди этих, показаний – исходная гипертензия, недостаточность плацентарного кровообращения, опасность гестозов и преждевременных родов.

Вместе с тем, препарат следует использовать с крайней осторожностью, ориентируясь на соотношение риск-польза. Если Верапамил назначается во время грудного вскармливания, его прекращают.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок хранения – 3 года. Верапамил отпускается по рецепту врача.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Верапамил. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Верапамил, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии нарушений сердечного ритма у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Верапамила, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством из группы блокаторов кальциевых каналов является Верапамил. Инструкция по применению указывает, что таблетки и драже 40 мг и 80 мг, 240 мг (форте), уколы в ампулах для инъекций отличаются антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество – верапамила гидрохлорид.

Верапамил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах по 40 мг и 80 мг. Таблетки с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 50 таблеток в упаковке). Вспомогательные компоненты: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, желатин, диоксид титана, метилпарабен, индигокармин.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 2,5%. В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит: Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Форте 240 мг.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов.

Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Показания к применению

Для чего принимают Верапамил? Таблетки назначают:

Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики.
Артериальная гипертензия – для лечения.
Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики.

Уколы

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Инструкция по применению

Верапамил таблетки принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Дозы устанавливаются индивидуально исходя из формы, степени тяжести патологии, индивидуальных особенностей пациента и эффективности проводимого лечения.

Взрослым для предупреждения приступов аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии назначают по 40–80 мг верапамила 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 120–160 мг. Максимальная суточная дозировка верапамила составляет 480 мг.

Пациентам с выраженными функциональными нарушениями работы печени верапамил назначается в минимальных терапевтических дозах, а максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.

Ампулы

Вводить раствор необходимо внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Раствор Верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Противопоказания

СССУ;
гиперчувствительность;
беременность, кормление грудью;
выраженная дисфункция ЛЖ;
AV блокада II-III ст.;
артериальная гипотензия;
выраженная брадикардия.

С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные явления

периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней);
повышенная утомляемость;
головокружение;
гиперемия кожи лица;
экстрапирамидные нарушения;
сыпь;
отек легких;
обморок;
асистолия;
возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
астения;
атриовентрикулярная блокада 3 степени;
аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
тромбоцитопения бессимптомная;
выраженное снижение АД;
тревожность;
коллапс;
мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
тахикардия;
депрессия;
кожный зуд;
головная боль;
транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
сонливость;
заторможенность;
тошнота;
развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Верапамил при беременности и лактации назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше возможного риска для плода. В случае необходимости применения препарата в период лактации важно учитывать, что он выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения препаратом грудное вскармливание нужно прекратить.

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов. Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады. Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови. При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Аналоги лекарства Верапамил

По структуре определяют аналоги:

Верогалид ЕР 240 мг.
Веро Верапамил.
Лекоптин.
Изоптин СР 240.
Каверил.
Финоптин.
Верапамил Мивал (Софарма; Лект; ратиофарм; Эском).
Веракард.
Изоптин.
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%.

Схожим действием обладают аналоги:

Нифедипин.
Галлопамил.
Нимодипин.
Никардипин.
Риодипин.
Нифедипин Ретард.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Верапамил (таблетки 80 мг №30) в Москве составляет 60 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 15 – 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.