Мексидол в уколах относится к антиоксидантным и нейропротекторным препаратам. Выпускается в ампулах различного объема (2 и 5 мл), в упаковках с разным количеством ампул. Имеются упаковки, выпускаемые специально для стационаров, в которых содержится до 100 ампул. Действующее вещество препарата – этилметилгидроксипиридиносукцинат, впервые был изобретен в 1980-х годах, в ГУ НИИ Фармакологии РАМН. Включен в многие современные стандарты оказания медицинской помощи на территории РФ.
Внешне представляет собой бесцветный или желтоватый раствор без запаха. Помимо этилметилгидроксипиридиносукцината в концентрации 50 мг на 1 мл раствора содержит в своем составе воду для инъекций, натрия метабисульфит.
Фармакологически оказывает многопрофильное действие. Является хорошим антиоксидантом, ноотропным лекарственным средством, мембранопротектором, нейротрофическим препаратом за счет повышение толерантности к гипоксии. Оказывает невыраженное противосудорожное, анксиолитическое и тонизирующее действие. Повышает устойчивость к воздействию всевозможных стрессовых факторов (интоксикация, стресс и т.д.).
Имеются свойства Мексидола, не имеющие отношения к неврологической практике: уменьшение интоксикации при панкреатите, улучшение циркуляции крови при ишемии миокарда, улучшение обменных процессах в тканях глаза и способствует сохранению целостности зрительного нерва и сетчатки.
При внутримышечном введении лекарственного средства в плазме крови концентрация определяется около 4-5 часов. Выводится Мексидол с мочой, в форме конъюгата с глюкуроновой кислотой.
Показания
Мексидол показан при многих неврологических заболеваниях, а также при отдельных симптомах:
- Черепно-мозговые травмы.
- Вестибуло-координаторные нарушения.
- Когнитивная дисфункция.
- Тревога и неврозы.
Также препарат может использоваться и в практике других врачей при следующих состояниях:
- Острый инфаркт миокарда.
- Открытоугольная глаукома.
- Интоксикация алкоголем.
- Интоксикация наркотическими и антипсихотическими веществами.
- Гнойные и воспалительные заболевания брюшной полости (в том числе перитонит), примечание – только в составе комплексной терапии!!!
Противопоказания
Имеется ряд ограничений для использования лекарственного средства:
- Острые или тяжелые нарушения функции печени.
- Острое поражение почек.
- Аллергические реакции на препарат (встречаются редко).
- Беременность, лактация, детский возраст (не проводилось достоверных исследований по безопасности использования Мексидола).
Способ применения
Мексидол в форме уколов вводится внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). При внутривенном введении Мексидол разводится на физиологическом растворе.
Струйно вводится препарат строго медленно (5 минут), капельно скорость введения достигает максимум 30-40 мл за минуту. Максимальные суточные дозировки не должны превышать одного грамма (20 мл концентрата).
Дозировка определяется лечащим врачом, также как и длительность курса лечения. Данные показатели зависят от многих факторов: тип патологии, тяжесть пациента, наличия сопутствующей патологии т.д.
При инсультах используется Мексидол первые 2 недели в дозах 200-400 мг 2 раза в сутки, далее переходят на в/м введение, после – на таблетированные формы.
При ЧМТ, дисциркуляторных процессах, абстинентных состояниях схемы схожие. При вестибулярных поражениях, головокружениях различного генеза, профилактике дисциркуляторной энцефалопатии, когнитивных, тревожных расстройствах используется внутримышечное введение в дозах 100-300 мг 1-2 раза в сутки, после чего переходят на .
Дозировки, используемые при сердечной патологии, гнойных процессах, глаукоме не находятся в компетенции врача-невролога, автора сайта, и приведены в полной инструкции по применению Мексидола. Используется лекарственное средство при данных состояниях лишь в составе комплексной терапии.
Побочные эффекты
Препарат является проверенным и безопасным и, как правило, не имеет побочных эффектов . Наиболее часто встречается тошнота, сухость слизистых, сонливость, аллергические реакции. Головокружение после применения Мексидола не отмечается, может развиться сонливость, которую пациент воспринимает как головокружение. Либо же .
Передозировка
Явления передозировки обычно сводятся к развитию сонливости и быстро купируются после прекращения использования лекарства.
Особые указания
При использовании Мексидола следует соблюдать ряд рекомендаций.
Иногда, крайне редко, при наличии аллергических реакций на сульфиты, наличии бронхиальной астмы, при полиаллергии могут развиваться тяжелые аллергические реакции. За такими пациентами при первом назначении Мексидола необходимо стационарное наблюдение (в идеале), либо полноценный амбулаторный контроль.
Имеется ряд доказанных лекарственных взаимодействий Мексидола с другими препаратами. Следует помнить о возможности усиления эффекта противопаркинсонических средств, содержащих леводопу, противосудорожных препаратов, анксиолитиков на основе бензодиазепина. Чаще это положительный эффект, позволяющий снизить дозу, а, следовательно, и риск побочных эффектов от применения данных средств. Также Мексидол уменьшает токсические эффекты этанола (в том числе уменьшает опьянение и ).
Условия хранения
Уколы Мексидола нужно хранить в труднодоступном месте (защита от детей), при комнатной температуре. Желательно поддерживать оптимальную сухость воздуха, а также ограничить попадание солнечного света. Срок годности при соблюдении всех условий хранения равен трем годам.
Аналоги
Мескидол является оригинальным препаратом . Его дженериками, также содержащими этилметилгидроксипиридиносукцинат являются такие препараты, как , Мексикор, Мексифин, Метостабил и менее известные лекарственные средства.
Видеокомментарий автора
Цена
Из аптек Мексидол в уколах отпускается по рецепту врача. Цена в аптеках различается из-за наценки поставщиков и собственной наценки аптек, хотя сам Мексидол входит в список ЖНВЛС. Актуальные цены на октябрь 2017 года:
- Ампулы 2 мл, №10 437-580 рублей.
- Ампулы 2 мл, №50 1970-2285 рублей (используется чаще при закупках в больницы, стационары).
- Ампулы 5 мл, №5 415-555 рублей.
- Ампулы 5 мл, №20 1640-1810 рублей (используется чаще для закупки в стационары).
В сравнении с архивом автора (ампулы 2 мл, №10 цена 365-527 рублей, ампулы 2 мл, №50 2000-2400 рублей, ампулы 5 мл, №5 стоимость 360-495 рублей, ампулы 5 мл, №20 1600-1820 рублей) цены значимо (до 20%) возросли на упаковки малых размеров и крайне незначительно уменьшились на крупные упаковки, что в целом отражает негативную динамику цен для обывателя.
Не следует заниматься самолечением, это может быть опасным! Перед использованием Мексидола обратитесь к врачу!
Мексидол – антигипоксический препарат, стимулирующий кровообращение в сосудах и тканях головного мозга. Обладает выраженным антиоксидантным действием, уменьшая поражение нейронов при развитии ишемических процессов. Кроме того препарат улучшает метаболизм глюкозы в клетках головного мозга, что положительно сказывается на нервной системе и настроении пациента. Мексидол уменьшает процесс ПОЛ, что способствует нейропротекции. Препарат назначается при ишемических заболеваниях и состояниях головного мозга (инсульты, хроническое нарушение мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия).1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:Лекарственный препарат, улучшающий мозговое кровообращение.
Лечебные эффекты:
- Подавление свободнорадикальных процессов;
- Антигипоксическое действие;
- Улучшение резистентности систем к кислородозависимым патологическим состояниям; Улучшение памяти;
- Устранение токсических последствий применения алкоголя.
2. показания к применению
Препарат показан для лечения:- Дисциркуляторной энцефалопатии;
- Острых патологий мозгового кровообращения;
- Вегетососудистой дистонии;
- Патологий мозга атеросклеротического характера;
- Алкогольной и наркотической зависимости.
3. Способ применения
Рекомендованная дозировка Мексидола для лечения:- острого нарушения кровообращения головного мозга: 200-300 мг внутривенно капельно в первые сутки лечения, затем внутримышечно 100 мг три раза в день;
- дисциркуляторной энцефалопатии: до 100 мг внутримышечно три раза в день;
- вегетососудистой дистонии: до 100 мг внутримышечно три раза в день;
- «синдрома отмены»: до 200 мг внутримышечно до трёх раз в день или до 200 мг препарата внутривенно капельно до двух раз в день;
- неврозоподобных расстройств: до 400 мг в день внутримышечно;
- невротических расстройств: до 400 мг в день внутримышечно;
- острой нейролептической интоксикации: до 300 мг в день внутривенно струйно.
- Не следует превышать максимальную дозу препарата (800 мг в день);
- Лечение следует начинать со 100 мг препарата до трёх раз в день, затем дозировка Мексидола постепенно повышается;
- В качестве растворителя следует использовать стерильную воду для инъекций или любую другую жидкость, указанную в инструкции.
4. Побочные действия
Пищеварительная система: сухость ротовой полости, тошнота;Центральная и периферическая нервная система: общая слабость.
5. Противопоказания
Выраженные острые патологии почек и печени;
Повышенная чувствительность к Мексидолу или его компонентам;
Выраженные хронические патологии печени и почек;
Индивидуальная непереносимость Мексидола или его компонентов;
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам принимать препарат не рекомендовано .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимого взаимодействия Мексидола с другими лекарственными препаратами не выявлено.8. Передозировка
Прием Мексидола в завышенных дозах приводит к возникновению побочных эффектов.9. Форма выпуска
Раствор для инъекций, 250 мг/5 мл или 100 мг/2 мл - амп. 5, 20, 50 или 100 шт.Таблетки, 125 мг - 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
10. Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте.11. Состав
1 мл раствора:
- этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода.
1 таблетка:
- этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Мексидол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Состав
действующее вещество: мексидол (етилметилгидроксипиридину сукцинат)
1 таблетка содержит мексидол (етилметилгидроксипиридину сукцината) 125 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, опадрай ИИ белый.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремовым оттенком цвета.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на нервную систему.
Код АТХ N07X X.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Мексидол ® относится к гетероароматических антиоксидантов. Он имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующее эффектом имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, которые возникают у пожилых людей при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; обладает антиоксидантными и антигипоксическое свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным активностью. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид - белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Антистрессовое действие проявляется в нормализации после стресса, соматовегетативных нарушений, нарушений процессов обучения и памяти, восстановлении циклов сон - бодрствование, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол ®обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием мексидола ® усиливается действие транквилизаторов, нейролептических, антидепрессивным, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержке их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика. Мексидол ® быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,46-0,5 часа. Максимальная концентрация мексидол в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг / мл. Период полувыведения препарата составляют соответственно 4,7-5 часов (при концентрации 50 нг / мл) и 4,9-5,2 часа (при концентрации 100 нг / мл). Мексидол ® в организме человека интенсивно метаболизируется с воспроизводством его глюкуроноконьюгованого продукта. В среднем за 12:00 с мочой выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% введенной дозы в виде глюкуроноконьюгату. Наиболее интенсивно Мексидол ® и его глюкуроноконьюгат экскретируются в течение первых 4:00 после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексидол ® и его глюкуроноконьюгованого метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
- Последствия острого нарушения мозгового кровообращения
- невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;
- астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- состояния после интоксикации антипсихотическими средствами.
Противопоказания
Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст, беременность, период кормления грудью.
Вза является модия с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Мексидол® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Особенности применения
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять у больных с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Мексидол ® не применяется в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Способ применения и дозы
Мексидол ® назначают внутрь. Терапевтические дозы и продолжительность лечения определяют в зависимости от чувствительности больных к препарату. Начинают лечение с дозы 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 250-500 мг, максимальная - 800 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема в течение дня.
Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторная дисфункциями и когнитивными нарушениями принимают Мексидол ® в течение 2-6 недель.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию препаратом Мексидол ® заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 суток.
Мексидол входит в группу ноотропных, улучшает метаболизм в мозге. Воздействует непосредственно на клетки мозга, защищает их от кислородного голодания и от гибели в результате ишемии.
Также препарат доставляет нейронам больше кислорода из крови, увеличивая порог генерации судорожных импульсов в головном мозге. В процессе применения Мексидола у человека быстрее восстанавливается память и навыки, утраченные в результате перенесенного инсульта или транзиторной ишемической атаки, улучшается память, воспроизведение, речь, а также устойчивость к различным стрессовым ситуациям и интоксикациям.
Мексидол: Инструкция по применению
| Торговое название | Мексидол (Mexidolum) |
| Международное название | Метилэтилпиридинола сукцинат (Methylethylpyridinol succinate) |
| Действующее вещество | этилметилгидроксипиридина сукцинат |
| Условия отпуска из аптек | По рецепту врача |
| Срок годности | 3 года |
| Условия хранения | Список Б. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. |
| Фармакологическая группа | Антиоксидантное средство. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие (Other Nervous System Drugs). |
| Фармакологическое действие |
|
Формы выпуска
Таблетки Мексидол
Таблетки покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, 30 или 50 таблеток в упаковке. На поперечном разрезе видны 2 слоя: внутренний (ядро) серого или серого с кремоватым оттенком цвета и наружный белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
1 таблетка содержит:
активное вещество:
этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг.
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 97,5 мг; повидон 25 мг; магния стеарат 2,5 мг
оболочка пленочная:
Опадрай II белый - 7,5 мг (гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 1,875 мг, лактозы моногидрат - 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0,6 мг, триацетин - 0,45 мг).
Упаковка: Таблетки 0.125 г. в контурной ячейковой упаковке, пачка картонная.
Раствор для инъекций
Мексидол в ампулах по 2 или 5 мл. - раствор бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
1 мл. раствора содержит: активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг., вспомогательное вещество - вода для инъекции.
Упаковка: по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона; по 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона коробочного.
Показания к применению
Мексидол предложен для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии (заболевания головного мозга, обусловленного хроническим нарушением мозгового кровообращения), вегетососудистой дистонии (нарушения тонуса сосудов вследствие нарушения функции вегетативной нервной системы), атеросклеротических нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синдрома (для снятия состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических веществ или алкоголя) при алкоголизме и наркоманиях, при других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей.
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- невротические и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками);
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Фармакодинамика
Препарат оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами).
Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400-500 мг C max составляет 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2-е сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Т 1/2 при приеме внутрь - 2-2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Режим дозирования
Таблетки Мексидол
Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 табл.).
Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 табл.) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 табл.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС - не менее 1,5-2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Раствор для инъекций
Мексидол назначают в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Рекомендуемая доза составляет 5-10 мг/кг в сутки в зависимости от состояния. Струйно Мексидол вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол применяют в составе комплексной терапии в/в капельно в дозе 200-300 мг 2 раз/сут в первые 5-7 дней, затем в/м по 200-300 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 200-300 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м (уколы) в дозе 200 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста и при невротических расстройствах с синдромом тревоги Мексидол назначают в/м (уколы) в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 200-300 мг в/м (уколы) 2 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-600 мг/сут (до 800 мг) в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 200-600 мг 2-3 раза/сут в/в капельно и в/м.
- При некротическом панкреатите легкой степени тяжести препарат назначают по 200-400 мг 2-3 раза/сут в/в капельно и в/м;
- при некротическом панкреатите средней степени тяжести - по 200-600 мг 2-3 раза/сут в/в капельно;
- при тяжелом течении процесса - в первые сутки назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на два введения, далее по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
- при крайне тяжелом течении некротического панкреатита - начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы.
Мексидол детям
Применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).
Детям препарат должен назначаться врачом, которые будет отслеживать ребёнка всё время его применения. Статистически достоверных исследований применения препарата у детей - нет. Местное применение в стоматологической практике проходит без осложнений.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
редко - тошнота, сухость во рту.
Редко
- аллергические реакции.
Противопоказания
- острые нарушения функции печени;
- острые нарушения функции почек;
- повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Мексидол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Особые указания
Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии Мексидолом.
Включение Мексидола в комплексную терапию у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствовало повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности проявлений клинических синдромов инсульта.
Применение Мексидола в комплексном лечении острого панкреатита значительно снижает уровень ферментной токсемии и эндогенной интоксикации.
Показана высокая эффективность Мексидола при комбинированном пути введения для монотерапии реактивного артрита.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью Мексидола передозировка маловероятна, и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.
Возможно развитие сонливости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Мексидол усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических и противосудорожных средств.
Мексидол уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Мексидол цена
Цены указаны ориентировочно на ноябрь 2017 года, т.к. отличаются в разных аптеках и городах.
Мексидол отзывы
Я пила мексидол, и у меня эффект был просто замечательный, прямо на глазах выходила из состояния истерики. И таблетки пила и инъекции. Причем я тоже разборчивая, на меня не каждый препарат действовал, а иногда даже пародоксальный эффект, но максидол был без побочки и очень эффективно.
Мне кололи Мексидол. Повод был церебро-васкулярная недостаточность. Эффект был потрясающий. Сразу светлело в глазах, начинала лучше слышать, проясняось в голове, настроение, правда, как-то странно поднималось. Но я чётко помню, что этот препарат продавали на отдельном специальном рецепте со специальной печатью. Так что, лучше всё-таки давать так, как врач назначил, чтобы эффект не был уж слишком сильным.
Отличные таблетки при раскаченной нервной системе. Из таблеток- лучшее что попадалось от дистонии. Помогает? Однозначно! Вся симптоматика ВСД у меня лично спала. Но, после курса приема большая часть симптомов вернется. Хвалили как кардиолог так и невролог, т.е. таблетки достаточно универсальные. Продаются официально по рецепту, но почти везде продают без него. Я ел таблетки, думаю уколы будут гораздо лучше.
Я поняла по отзывам, что Мексидол поможет при нарушенной вегитатике, а при навязчивых мыслях и сотояниях он помогает бороться или это совсем другое? Мне не помог, но я пила по 1 таблетке в день всего лишь. Если соблюдать рекомендуемую дозировку, может, и поможет. А вообще навязчивые мысли, как я поняла, это опять-таки моя "любимая" тревога. Афобазол от нее помогает, мне хватает 2 таблеток в день.
Состав и форма выпуска
Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) - 125,0 мг%;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 97,5 мг; повидон - 25,0 мг; магния стеарат - 2,50 мг;
- Пленочная оболочка: опадрай II белый 33G28435 - 7,5 мг (гипромеллоза - 3,0 мг, титана диоксид - 1,875 мг, лактозы моногидрат - 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0,6 мг, триацетин - 0,45 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 часа. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0-2,6 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембранно-связанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Показания к применению
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания к применению
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Со стороны пищеварительной системы: возможно появление индивидуальных побочных реакций диспепсического характера.
Прочие: возможны аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Дозировка
Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Меры предосторожности
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Loading...