Клофелин какой список. Как действует Клофелин на организм человека – передозировка и ее последствия

Совместное действие Клофелина с алкоголем приводит к нарушению сердечно-сосудистой и стойкому подавлению центральной нервной системы. В лучшем случае это проявляется тяжелым и продолжительным сном, в худшем - глубокой комой.

Свойства препарата

Препарат относится к группе блокаторов альфа-2 адренорецепторов, которые располагаются в ядрах продолговатого мозга, регулирующих кровяное давление. В обычных условиях раздражение этих рецепторов стимулирует выработку норадреналина - медиатора симпатической нервной системы.

Сосудодвигательный центр посылает импульсы в надпочечники, которые вырабатывают адреналин и норадреналин. Так повышается артериальное давление, усиливается двигательная активность, сужаются зрачки, повышается частота сердечных сокращений. Организм человека мобилизуется для выполнения определенных задач.

Клофелин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, попадает в сосуды, движется по ним до головного мозга, не взаимодействуя ни с какими иными веществами. Препарат нацелен исключительно на альфа-2 адренорецепторы в нем.

В отличие от иных медикаментов, понижающих кровяное давление, Клофелин действует исключительно через центральную нервную систему. Заблокированные рецепторы продолговатого мозга не реагируют на изменения биохимического состава притекающей крови.

В терапевтических дозах действие препарата приводит к следующим эффектам:

  • понижению кровяного давления;
  • снижению частоты сердечных сокращений;
  • понижению внутриглазного давления;
  • незначительному расширению зрачков;
  • сухости конъюнктивы;
  • мышечному расслаблению;
  • запору;
  • сонливости.

За счёт того, что Клофелин свободно проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), повышенная доза препарата быстро действует на кору больших полушарий. У пациента могут развиваться слуховые и зрительные галлюцинации.

Клофелин имеет международное неторговое наименование - Клонидин, действующий аналогично. Препараты под любыми торговыми наименованиями, которые содержат это вещество, вызывают эффекты Клофелина.

Согласно исследованиям фармакокинетики, Клонидин проникает не только в головной мозг и сосуды плаценты, но и в грудное молоко. Период полувыведения препарата колеблется в следующих временных интервалах: от двух часов до суток.

То есть, именно столько времени Клофелин находится в крови в активном состоянии. Период полувыведения у женщин длится больше, чем у мужчин. Препарат не рекомендуется принимать до 18-тилетнего возраста, при беременности и лактации.

В обычных условиях действие Клофелина начинается через полчаса, при внутривенном введении или внутрь в каплях, отмечается падение артериального давления уже через 3-5 минут.

Препарат выводится из организма с мочой, поэтому у людей с почечной недостаточностью действие Клонидина продолжается дольше одних суток.

Доказана полная совместимость Клофелина с антиагрегантами и кардиопротекторами. Если долго пить препарат снижается патологическая гипертрофия сердца.

Способы и показания для приема

Средство применяется в таблетках, в растворе для внутривенных инъекций, каплях в конъюнктивальный мешок. Концентрация растворов для глаз и для внутрисосудистого введения одинакова и составляет 0,1 миллиграмм. В таблетке содержится безопасная дозировка для приёма внутрь, которая составляет 0,075 мг. При необходимости доза повышается вдвое, и назначается таблетка, в которой содержится 0,15 мг. Офтальмолог обычно назначает не более одной капли.

Препарат используется для лечения артериальной гипертензии. Средство применяется в тех случаях, когда никакое другое лекарство не действует, либо для оказания экстренной медицинской помощи при гипертоническом кризе.

С помощью Клофелина наркологи купируют состояние интоксикации при алкоголизме и наркомании.

Окончание лечения проводят постепенно, используя безопасный метод снижения дозировки. Так как при резком прекращении приёма Клонидина отмечается синдром отмены, который проявляется следующими признаками:

  • повышением кровяного давления;
  • головной болью;
  • тошнотой;
  • раздражительностью.

Алкоголь и Клофелин

Приём алкогольных напитков одновременно с Клофелином строго воспрещён. Смертельная доза Клофелина и алкоголя не имеет чёткого цифрового обозначения. Летальный исход возможен и от одной таблетки, и от нескольких глазных капель (у раствора такая же дозировка, как и для внутривенного введения), если их выпивать с алкоголем.

Как алкоголь влияет на действие препарата

Этанол так же, как и Клофелин, свободно проникает через сосудистую стенку в головной мозг. Если выпить оба вещества одновременно, можно отравиться.

Этиловый спирт в десятки раз усиливает действие Клонидина, вызывая передозировку при самых малых дозах лекарства. При передозировке отключается сосудодвигательный центр, что приводит к остановке сердца и дыхания.

Клофелин и алкоголь - с точки зрения клинической фармакологии - вещества несовместимые. С позиции химического взаимодействия, прием Клофелина с водкой, как и с другими напитками, содержащими этанол (вино или пиво), оказывает синергическое влияние - они усиливают действие друг друга.

Например, Клофелин и пиво вызывают алкогольное опьянение тяжёлой степени от одной кружки. Даже одна капля препарата может оказаться смертельной для организма, если смешать ее с водкой или вином.

Симптомы отравления

Отравление Клофелином и этанолом проявляется признаками передозировки:

  • снижением артериального давления;
  • замедлением пульса;
  • сильным опьянением - неадекватным количеству выпитого;
  • головокружением;
  • вялостью;
  • расширением зрачков;
  • сухостью во рту;
  • сонливостью;
  • мышечной вялостью;
  • потерей координации и ориентации в пространстве;
  • угнетением дыхания;
  • потерей сознания;
  • остановкой сердца.

Грозное осложнение в виде остановки дыхания и сердца возникают на фоне патологического сна. Разбудить человека, который принял спиртной напиток с Клофелином очень сложно. Состояние похоже на наркотический сон и требует реанимационных мероприятий. Медработникам необходимо действовать решительно, чтобы избежать неприятных последствий.

Последствия одновременного приема

Последствия приема Клофелина и алкоголя определяются степенью отравления. Если количество препарата в крови незначительно, а доза спиртного невелика, бывают случаи, когда человек просто засыпает во время банкета, а поутру ощущает сильное похмелье.

Воздействие препарата на организм незначительно. При средней тяжести отравления человек засыпает за столом, но откликается на громкие звуки, приходит в себя, способен самостоятельно двигаться. Состояние напоминает тяжелую степень опьянения при относительно низком количестве выпитого.

При сильном отравлении сон настигает человека в любом положении, принявший с водкой дозу Клофелина, теряет сознание и падает в обморок. В этом случае пострадавшему необходима срочная медицинская помощь. Пить Клонидин можно не ранее, чем спустя сутки после алкогольной вечеринки.

Группа: гипотензивное средство центрального действия.

Механизм действия: Проникая через гематоэнцефалический барьер, клофелин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из ЦНС (медулярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к понижению АД, урежению сердцебиения, снижению периферического сосудистого и почечного сосудистого сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется). Клофелин тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. Брадикардия обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса. Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Клофелин уменьшает активность ренина в плазме. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Показания: Артериальная гипертензия.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях в начале лечения возможно пародоксальное повышение АД; ортостатический коллапс; брадикардия. Со стороны ЦНС: головокружения; седативный эффект; депрессия; расстройство сна; парестезии. Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения; расстройство аккомодации. Со стороны ЖКТ: сухость во рту; запор. Прочие: аллергические реакции: увеличение массы тела; гинекомастия.

Противопоказания: Атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, депрессия, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период кормления грудью.

Лоратадин

Групповая принадлежность:

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическое действие: Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Показания к применению: Крапивница, отек Квинке, сивороточная болезнь, аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит, неинфекционно-аллергическая форма бронхиальной астмы, медикаментозная аллергия. Снимает аллергические реакции на укусы насекомых.

Побочные эффекты: У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени. У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Форма выпуска: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные упаковки в картонной коробке.. Сироп, суспензия для приема внутрь, таблетки.

Кетотифен

Групповая принадлежность: Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток

Лекарственная форма: капли глазные, капсулы, сироп, таблетки

Фармакологическое действия

Мембраностабилизирующее

Противоаллергическое

Антигистаминное

Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью, подавляет выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма.Показания: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Эпилепсия, печеночная недостаточность, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).

Побочные действия: Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические симптомы, сухость во рту.Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Унитиол (Unithiolum)

Фармакологическая группа

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Форма выпуска: 5% раствор в ампулах по 5 мл. Капсулы.

Фармакологическое действия Дезинтоксикационное

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами и образуя с ними нетоксичные соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно Cu2+ и Zn2+) из металлосодержащих ферментов клеток. При диабетической полиневропатии уменьшает ирритативный болевой синдром, улучшает состояние периферической нервной системы и нормализует проницаемость капилляров.

Показания: Интоксикация As, Hg, Bi, Cr и сердечными гликозидами; гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона- Вестфаля -Коновалова); диабетическая полиневропатия; хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), делириозный психоз.

Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия.

Побочные действия: Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов

АЛЛОПУРИНОЛ (Аллозим)

Группа: Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение с мочей. Противоподагрические средства.

Механизм действия: благодаря структурному сходству (аналог гипоксантина)

Конкурентно угнетает активность ксантиноксидазы и за счет этого уменьшает образование мочевой кислоты.

Показания: гмперурикемия (избыток мочевой кислоты в плазме крови), подагра, реперфузионное повреждение миокарда, почечнокаменную болезньи протозойные инфекции (лейшманиоз), предотвращения синдрома расщепления опухоли некоторых типов рака.

Побочные эффеты: острый приступ подагры в первые недели применения, аллергия (сверхчувствительность), повышение температуры, кожная сыпь, эозинофильный лейкоцитоз, гепатит, ухудшение почечной функции, синдром Стивенса - ДжонсонаиСиндром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени, а также почечной недостаточность.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,3 г (N 21, 30, 50, 100).

ОКСИТОЦИН (Ипофамин)

Группа: Средства, стимулирующие мускулатуру матки.

Механизм действия: синтетический аналог эндогенного окситоцина - вызывает увеличение проницаемости (для Са 2+) и возбудимости мембран клеток миометрия (непосредственного влияния на сократительные элементы миоплазмы не оказывает), усиливает сокращение гладкомышечных элементов альвеол – облегчение выделения молока.

Показания: стимуляция родов (при полном раскрытии шейки матки либо в сочетании с препаратами сниж. тонус шейки матки) в том числе искусственных.

Побочные эффекты: синусовая тахикардия, озноб, гиперемия лица, головная боль, сонливость, тошнота, коллапс.

Противопоказания: послеоперационные рубцы и опухоли матки, склонность к маточным кровотечениям, гидроцефалия плода, анатомически узкий таз, аномалии развития матки.

Форма выпуска : 0,1% и 0,5% спиртовые р-ры в ампулах по 1мл(1 или 5мг).

ЦИАНОКОБАЛАМИН (витамин В12)

Группа: Ср.стимулирующие кроветворение. Ср.сттмулирующие эритропоэз. Препараты примен.при гиперхромных анемиях. Витамины.

Механизм действия: в организме превращается в метилкобаламин (необходим для синтеза тетрагидрофолиевой кислоты – она участвует в синтезе ДНК (особенно в костном мозге).

Показания: макроцитарная гиперхромная анемия (болезнь Аддисона-Бирмера), агастрические анемии, апластические анемии, лучевая болезнь, заболевания печени(гепатиты, циррозы), полиневрит, радикулит, ДЦП.

Побочные эффекты: аллергические р-ции, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия.

Противопоказания: острые тромбоэмболические заболевания.

Форма выпуска: 0,003%; 0,01%; 0,02%; 0,05% и 0,1% р-ры в ампулах и флаконах по 1мл.

ГЕПАРИН (Линовен)

Группа: Ср.влияющие на свертывание крови и агрегацию тромбоцитов. Антикоагулянты прямого действия.

Механизм действия: его высокомолекулярные цепи ингибируют ключевой фермент свертывания – тромбин, а в больших дозах угнетает превращения фибриногена в фибрин. Прямой, потому что - влияет непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II).

Показания: профилактика и терапия тромбоэмболических заболеваний и их осложнений, оперативные вмешательства, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, тромбозы, эмболии.

Побочные эффекты: геморрагии, аллергические р-ции.

Противопоказания: при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации, подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях.

Форма выпуска: р-р натриевой соли гепарина для инъекций во флаконах по 5 и 10 мл и в ампулах по 1,2,3,5 мл(5000ЕД/мл), флаконы по 20 мл, ампулы по 0,25 мл.

НЕОДИКУМАРИН (Палентан)

Группа: Ср. ингибирующие свертывание крови. Антикоагулянты непрямого действия.

Механизм действия: антагонист вит.К, вызывает нарушение биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).

Показания: длительная профилактика и лечения тромбозов и тромбоэмболий, послеоперационный период, мерцательная аритмия, инфаркт миокарда, протезарование клапанов сердца.

Побочные эффекты: кровотечения (для остановки – вводить вит.К 1), аллергические р-ции, диарея, дисфункция печени, некроз кожи.

Противопоказания: геморрагические диатезах (повышенной кровоточивости, повышенная проницаемость сосудов, беременность, нарушения функции печени и почек, злокачественные новообразованиях, язвенные заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перикардиты.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1г (50 и 100 мг).

ФИБРИНОЛИЗИН (Плазмин)

Группа: Ср.ингибирующие свертывание крови. Фибринолитические препараты прямого действия.

Механизм: фибринолизина связан с способностью расщеплять нити фибрина (действует как протеолитический фермент) - растворяет нити фибрина свежих тромбов.

Показания: Тромбоэмболия (закупорка сосудов сгустком крови) легочной и периферических артерий, тромбоэмболия сосудов мозга, свежий инфаркт миокарда, острый тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой), обострение хронического тромбофлебита. Вводят обязательно в сочетании с гепарином внутривенно капельно, готовят перед употреблением.

Побочные эффекты: Неспецифические реакции на белок (гиперемия /покраснение/ лица, боли по ходу вены, боли за грудиной и в животе, озноб, повышение температуры, крапивница).

Противопоказания: Геморрагические, кровотечения, открытые раны, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрит, фибриногенопения, туберкулез (острая форма), лучевая болезнь.

Форма выпуска: Во флаконах по 20 000 ЕД.

Глибенкламид (Glibenclamide)

Групповая принадлежность:

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Фармакологическое действие:

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Показания:

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии). Комбинированная терапия с инсулином для дневного контроля уровня гликемии.Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (в т.ч. в детском и юношеском возрасте), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, обширные ожоги, травма, большие хирургические вмешательства, кишечная непроходимость, парез желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания), лейкопения, беременность, период лактации.C осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).Побочные действия: Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); увеличение массы тела, лихорадка, артралгия, протеинурия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (гипопластическая или гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения), нарушения функции печени (холестаз), поздняя кожная порфирия, изменения вкусовых ощущений, полиурия, фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружениеСпособ применения и дозы: Таблетки по 0,25;0,5;0,85;

Внутрь до еды, начиная с 0,5г. вечером перед сном,затем увеличивая дозу по 0,5 3 раза в день.

Преднизолон (Prednisolone)

Групповая принадлежно сть:

сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит.Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца. Со стороны нервной системы: дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение

Способ применения и дозы:

Таблетки 0,005; 0,001, мазь 0,5%;5% суспензия в амп. и флаконах по 1 мл. 0,3% и 0,5% глазные капли.

Внутрь,внутривенно, местно. Взрослым и детям.

Диклофенак (Diclofenac)

Групповая принадлежность:

Нестероидные противовоспалительные препараты

Фармакологическое действие:

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Показания:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, младший детский возраст (до 6 лет). При Побочные действия:

Со стороны органов пищеварения. Абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение без язвы. Со стороны нервной системы. Чаще головная боль, головокружение. нарушение сна, сонливость.

Со стороны дыхательной системы. Кашель, бронхоспазм, отек гортани. Со стороны ССС. Повышение АД, застойная сердечная недостаточность. Аллергические реакции

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Групповая принадлежность:

Фармакологическое действие: НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.

Показания: Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит.Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза).

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт.

Противопоказания: Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; подагра, заболевания печени.

Побочные действия: Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения. Нарушения зрения, снижение остроты слуха.

Способ применения и дозы: Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, - по 400-800 мг 2-3 раза в сутки (не более 6 г).

Индометацин (Indometacin)

Групповая принадлежность:

НПВПФармакологическое действие: НПВП, производное индолуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Оказывает антиагрегантное действие.

Показания: Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит.Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром.

Противопоказания: Гиперчувствительность,

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ), врожденные пороки сердца, цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови. Печеночная и почечная недостаточность.

Побочные действия:

Боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени.

Головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница.

Способ применения и дозы: Внутрь, ректально. Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым - в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки.

Целекоксиб (Celecoxib)

Групповая принадлежность: НПВП

Фармакологическое действие: НПВП, избирательно блокирует ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Угнетая ЦОГ2, уменьшает количество Pg (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Показания: Ревматоидный артрит, реактивный синовит, остеоартроз, анкилозирующийспондилоартрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит.

Противопоказания: Гиперчувствительность, аллергические реакции.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит. Беременность, период лактации.

Побочные действия:

Боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ,снижение слуха, шум в ушах.

Повышение АД, тахикардия, снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей (синусит, ринит, фарингит), боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм, почечная недостаточность, отечный синдром.

Аллергические реакции.

Способ применения и дозы: Внутрь, 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости суточную дозу увеличивают до 400 мг.

Лизиноприл

Лизиноприл - ингибитор АПФ пролонгированного действия, предназначен для лечения артериальной гипертензии , и профилактики развития её осложнений. Особенностью препарата является то, что он не метаболизируется вжировой ткани , что позволяет эффективно использовать его у пациентов с избыточной массой .

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ , уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона . Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагладинов . Снижает ОПСС , АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН . Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые РААС .

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больныхХСН , замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Показания [

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с др. гипотензивными ЛС). ХСН (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики ). Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии). Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания [

Гиперчувствительность, в том числе к др. ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке или идиопатический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

C осторожностью .

Аортальный стеноз , цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ИБС , коронарная недостаточность , тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе СКВ , склеродермия ), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет , гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий , стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный альдостеронизм , ГОКМП, артериальная гипотензия , диета с ограничением соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Побочные эффекты Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение , головная боль , повышенная утомляемость, диарея , сухой кашель, тошнота.

Со стороны ССС: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия , тахикардия , брадикардия , усугубление симптомов СН, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.

Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, спутанность сознания, парестезии, сонливость. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения , агранулоцитоз , тромбоцитопения , анемия (снижение Hb , гематокрита , эритропения ). Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм .

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия , диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит , желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит .

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия , анурия , острая почечная недостаточность , уремия , протеинурия , снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, крапивница, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ , эозинофилия, лейкоцитоз , очень редко - интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: астения , миалгия , артралгия/артрит, васкулит, судорожные подергивания мышц конечностей и губ. Лабораторные показатели: гиперкалиемия , гипонатриемия , редко - повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: симптоматическая терапия, в/в 0,9 % раствора NaCl, при необходимости - вазопрессорные ЛС, контроль АД, водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Мезатон - синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором α-адренорецепторов ; мало влияет на β-рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться).

Препарат вызывает расширение зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не является катехоламином (он содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре) и мало подвержен действию фермента катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), участвующей в биотрансформации катехоламинов. В связи с этим мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект; эффективен при приеме внутрь (однако меньше, чем при парентеральном введении).

Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора в 40 мл 5-20-40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1 % раствора в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3-1 мл 1 % раствора (взрослым), внутрь - по 0,01-0,025 г 2-3 раза в день.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений применяют путём смазывания или закапывания 0,25-0,5 % растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества.

Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 2-3 капли 1-2 % раствора мезатона. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атропина (несколько часов).

Также применяется для профилактики и лечения астигматизма .

Мезатон, как и другие симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Побочные действия Более часто - головная боль, тошнота или рвота; менее часто - стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Противопоказания Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков. C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в том числе при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Форма выпуска

    1 % раствор в ампулах по 1 мл

фенофибрат (Phenofibrate) Фармакологическое действие: Обладает гиполипидемическими (уменьшающими содержание липидов в крови) свойствами. По механизму действия и показаниям к применению сходен с клофибратом. Показания к применению: В комплексной терапии при склерозе коронарных (сердечных) и периферических сосудов, при диабетической ангио- и ретинопатии (нарушении тонуса кровеносных сосудов и повреждении стенок сосудов сетчатки глаза, связанных с повышенным содержанием сахара в крови). Различные заболевания, сопровождающиеся гиперлипидемией (повышением уровня липидов в крови). Способ применения: Назначают фенофибрат внутрь взрослым по 0,1 г (100 мг) 2 раза в день до или во время еды: 0,02 г (2 капсулы) во время завтрака и 0,01 г (1 капсула) во время ужина. Побочные действия: Возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), кожный зуд, крапивница, боли в мышцах, мышечная слабость (чаще в голенях); увеличение массы тела вследствие задержки воды в организме. После отмены препарата эти явления обычно проходят. При длительном применении фенофибрата может развиться внутрипеченочный холестаз (застой желчи), обостриться желчнокаменная болезнь. При применении фенофибрата наблюдалось образование камней в желчном пузыре и желчных путях (в связи с чем в некоторых странах этот препарат перестали использовать). Фенофибрат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, бутадиена, салицилатов, пероральных антидиабетических препаратов. Применять клофибрат у больных сахарным диабетом необходимо с острожностью во избежание гипогликемии (снижения уровня сахара в крови). Противопоказания: Фенофибрат противопоказан при заболеваниях печени, тяжелых заболеваниях почек, беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется назначать детям. Форма выпуска: В капсулах по 0,1 г (100 мг) в упаковке по 50 капсул.

Альмагель (Almagel) Фармакологическое действие: Относится к антацидным средствам. Действие алмагеля основано на локальной длительной нейтрализации постоянно выделяющегося желудочного сока. Уменьшает содержание в желудочном соке соляной кислоты до оптимального предела. Обладает местноанестезирующим действием, вызывает незначительный слабительный эффект, является так же желчегонным средством. В состав препарата входит гидроксид алюминия, который ингибирует секрецию пепсина; при соединении с соляной кислотой образует хлорид алюминия, тем самым нейтрализуя ее. Гидроксид магния, так же входящий в состав препарата, нейтрализует соляную кислоту за счет образования хлорида магния, который нивелирует свойство хлорида алюминия вызывать запор. Бензокаин (входит в состав алмагеля А) обеспечивает выраженное местное анестезирующее действие при болевом синдроме. Сорбит обладает карминативным эффектом, улучшает желчеотделение и выявляет легкий послабляющий эффект, который дополняет действие гидроксида магния. Алмагель действует на протяжении длительного времени, равномерно регулируя кислотность соляной кислоты, действие препарата проходит без образования пузырьков углекислого газа, поэтому метеоризм и вторичное усиление выделения соляной кислоты не происходит. Алмагель не вызывает резкого сдвига рН содержимого желудка в щелочную сторону, поддерживая уровень кислотности в пределах 4.0-3.5. Не вызывает нарушений вводно-электролитного равновесия, не развивается алкалоз, не провоцирует камнеобразование в мочевыводящих путях. Алмагель имеет структуру геля, что позволяет эффективно обволакивать слизистую оболочку желудка, - это способствует равномерному действию препарата на всю поверхность слизистой. После приема 1 разовой дозы терапевтическое действие начинается через 3-5 минут и продолжается 70 минут. Показания к применению: Острый гастрит с повышением кислотности; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение); эзофагит; пищевые токсикоинфекции; дуоденит, энтерит; грыжа пищеводного отверстия в диафрагме; метеоризм; боли или дискомфорт в животе после нарушений в диете, чрезмерного приема алкоголя, кофе, никотина, приема различных лекарственных препаратов; профилактический прием алмагеля целесообразен для предупреждения развития язвенных поражений при употреблении нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов. Способ применения: Принимается алмагель внутрь, перед употреблением флакон необходимо взболтать. Для взрослых назначают по 1-2 чайные ложки за 30 минут до приема пищи и перед сном. В случае недостаточного эффекта можно принимать по 3 чайные ложки. Максимальная доза за сутки составляет 16 чайных ложек. Если алмагель принимается в максимальной дозе, то продолжительность терапии должна быть не более 14 дней. Для детей до 10 лет применяют 1/3 от дозы для взрослого, с 10 до 15 лет – половину взрослой дозы. Если заболевание сопровождается рвотой, тошнотой и болевым синдромом, терапию начинают с алмагеля А, после купирования этих симптомов переходят на алмагель. Побочные действия: Могут наблюдаться нарушения ощущения вкуса, рвота, тошнота, спастические боли в животе, запор. Редко – сонливость. При продолжительном приеме алмагеля возможна остеомаляция у больных, предрасположенных к нарушениям кальциевого-фосфорного обмена и употребляющих пищу, бедную фосфором. Противопоказания: Тяжелые нарушения почечных функций; болезнь Альцгеймера; индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 1 месяца.Форма выпуска: Алмагель и алмагель А выпускаются во флаконах по 170; 200 мл.

Натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas) Фармакологическое действие: Антацидное (снижающее кислотность желудка) средство, проявляет отхаркивающее действие. Показания к применению: Гиперацидный гастрит (воспаление желудка с повышенной продукцией соляной кислоты), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Простудные, воспалительные заболевания легких.

Способ применения: Назначают внутрь по 0,5-1,5 г на прием при повышенной кислотности желудочного сока, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, диабете и других болезнях, вызывающих ацидоз (закисление). Как отхаркивающее средство применяют в составе микстур. При ринитах (воспалении слизистой оболочки носа), стоматитах (воспалении слизистой оболочки полости рта), ларингитах (воспалении гортани) - для полосканий, промываний, ингаляций используют 0,5-2% растворы, в виде суппозиториев (свечей) - при морской и воздушной болезнях. Побочные действия: При длительном бесконтрольном приеме может возникнуть явление алкалоза (защелачивания организма). Противопоказания: Не следует принимать внутрь при отравлении сильными кислотами. Форма выпуска: Раствор натрия гидрокарбоната 4% в ампулах по 20 мл для инъекций. Суппозитории с натрия гидрокарбонатом по 0,3, 0,5 и 0,7 г. Таблетки натрия гидрокарбоната по 0,3 и 0,5 г.

Метоклопрамид (Metoclopramidum ) Фармакологическое действие: Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых рецепторов, а также серотониновых рецепторов. Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливается. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Показания к применению: Метоклопрамид применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков /веществ, подавляющих деление клеток/, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др. На рвоту вестибуляторного генеза (вызванную укачиванием) он не действует. В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий (нарушения подвижности) органов брюшной полости, послеоперационных парезов (уменьшения силы и/или амплитуды движений) кишечника, при метеоризме (скоплении газов) и других заболеваниях. Лечебный эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника (суженой части желудка в месте его перехода в двенадцатиперстную кишку), уменьшением гиперацидного стаза (остановки движения пищи в желудке вследствие закисления). Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвотЫ, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных. Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки. Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики - непроизвольные подергивания лица - у детей). Способ применения: Применяют Метоклопрамид внутрь, а в тяжелых случаях парентерально (внутримышечно или внутривенно). Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1-3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по "/2-1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг. Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), характерные для паркинсонизма. В механизме этих побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин. Детям в возрасте до 14 лет следует в связи с возможными побочными явлениями назначать препарат с осторожностью. При приеме препарата возможны также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают иногда после еды. Противопоказания: При применении препарата в виде инъекций может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей особой концентрации внимания. Форма выпуска: Таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле) в упаковке по 10 штук.

Менадиона натрия бисульфит (Menadione sodium bisulfite) Групповая принадлежность:

Витамина K аналог синтетический

Менадиона натрия бисульфит

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие:

Водорастворимый аналог витамина K (витамин К3), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора, X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Начало эффекта - через 8-24 ч (после в/м введения). Показания:

Гипопротромбинемия (профилактика и лечение), обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых ЛС (производных кумарина и индандиона, салицилатов, некоторых антибиотиков), обтурационной желтухи, синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита, абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорожденных, получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на грудном вскармливании. Геморрагическая болезнь у новорожденных (профилактика и лечение), в т.ч. у новорожденных высокой группы риска - родившихся от матерей, получавших антикоагулянты (в т.ч. фенитоин).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.C осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность.

Побочные действия:

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм. Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место. Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у грудных детей); редко - головокружение, транзиторное снижение АД, "профузный" пот, тахикардия, "слабое" наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.

Способ применения и дозы:

В/м, разовая доза для взрослых - 10-15 мг, суточная - 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых - 15-30 мг. Детям: новорожденным - до 4 мг/сут, до 1 года - 2-5 мг/сут, до 2 лет - 6 мг/сут, 3-4 лет - 8 мг/сут, 5-9 лет - 10 мг/сут, 10-14 лет - 15 мг/сут. Продолжительность лечения - 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией

Международное наименование:

Тиамин (Thiamine)

Групповая принадлежность:

Витамин

Описание действующего вещества (МНН):

Лекарственная форма:

капсулы, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармакологическое действие:

Витамин B1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коэнзимом многих ферментных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления. Показания:

Гиповитаминоз и авитаминоз B1, в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, гемодиализе, с синдромом мальабсорбции. В составе комплексной терапии - ожоги, длительная лихорадка, невриты и полиневриты, радикулит, невралгия, периферический парез и паралич, энцефалопатия Вернике, психоз Корсакова, хронические поражения печени, различные интоксикации, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, атонические запоры, атония кишечника, спру, тиреотоксикоз, сахарный диабет, эндартериит; дерматозы (экзема, атопический дерматит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ; гемодиализ, пиодермия, длительное физическое и психологическое напряжение, в период беременности и кормления грудью, поддержания диет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Энцефалопатия Вернике, предклимактерический и климактерический период у женщин.

Побочные действия:

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, редко - анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия. Болезненность (из-за низкого значения pH растворов) при п/к, реже - при в/м введении.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в/м, в/в, п/к. Суточная потребность в витамине B1: для взрослых мужчин - 1.2-2.1 мг; для лиц пожилого возраста - 1.2-1.4 мг; для женщин - 1.1-1.5 мг (у беременных больше на 0.4 мг, у кормящих - на 0.6 мг); для детей, в зависимости от возраста - 0.3-1.5 мг. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0.5 мл 5-6% раствора) и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы. В/м (глубоко в мышцу), в/в (медленно), реже - п/к. Взрослым назначают по 20-50 мг тиамина хлорида (1 мл 2.5-5% раствора) или 30-60 мг тиамина бромида (1 мл 3-6% раствора) 1 раз в день, ежедневно, переходя на прием внутрь; детям - по 12.5 мг тиамина хлорида (0.5 мл 2.5% раствора) или по 15 мг тиамина бромида (0.5 мл 3% раствора). Курс лечения - 10-30 инъекций. Внутрь, после приема пищи, взрослым в профилактических целях - по 5-10 мг/сут, в лечебных целях - по 10 мг на прием 1-5 раз в сутки, максимальная доза - 50 мг/сут. Курс лечения - 30-40 дней. Детям в возрасте до 3 лет - 5 мг через день; 3-8 лет - по 5 мг 3 раза в день, через сутки. Курс лечения - 20-30 дней.

Международное наименование:

Ретинол (Retinol)

Групповая принадлежность:

Описание действующего вещества (МНН):

Лекарственная форма:

драже, капли для приема внутрь, капли для приема внутрь [в масле], капсулы, раствор для внутримышечного введения [масляный], раствор для приема внутрь [масляный], раствор для приема внутрь и наружного применения [масляный], таблетки покрытые оболочко

Фармакологическое действие:

Ретинол является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: он связывается с опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образуя зрительный пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте. Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает размножение эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации). Витамин А принимает участие в качестве кофактора в различных биохимических процессах.

Показания:

Гипо- и авитаминоз A, а также состояния повышенной потребности организма в витамине А: гастрэктомия, диарея, стеаторея, целиакия, спру, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, кистозный фиброз поджелудочной железы, инфекционные (в т.ч. хронические) и "простудные" заболевания, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное питание), быстрое похудание, никотиновая зависимость, наркомания, алкоголизм, состояние длительного стресса, прием колестирамина, колестипола, минеральных масел и неомицина, гипертиреоз, беременность (в т.ч. многоплодная), период лактации; гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция. В настоящее время ретинол не рекомендуют применять для лечения сухости кожи, морщин, заболеваний глаз, инфекций, не связанных с дефицитом витамина А. Не доказана эффективность витамина А при лечении почечно-каменной болезни, гипертиреоза, анемии, дегенеративных изменений нервной системы, солнечных ожогов, заболеваний легких, потери слуха, остеоартроза, воспалительных заболеваний кишечника, псориаза.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гипервитаминоз A.C осторожностью. Алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Побочные действия:

Парентеральное введение - болезненность в месте введения, инфильтрация.Передозировка. Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 ч после введения): гипервитаминоз A: у взрослых - сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, тяжелая рвота, диарея, раздражительность, остеопороз, кровотечение из десен, сухость и изъязвление, возбуждение, слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста - гидроцефалия, выпячивание родничка). Симптомы хронической интоксикации: потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, чрезмерная утомляемость, дискомфорт, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги; фетотоксические явления: у человека - пороки развития мочевыводящей системы, задержка роста, раннее закрытие эпифизарных зон роста; у животных - пороки развития ЦНС, позвоночника, грудной клетки, сердца, глаз, верхнего неба, мочеполовой системы. Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы:

Внутрь принимают в профилактических и лечебных целях (через 10-15 мин после еды), при необходимости (тяжелое течение, нарушение всасывания в ЖКТ) - в/м (в виде масляных растворов). Растворы для инъекций подогревают перед введением до температуры тела. В случаях, требующих длительного лечения (заболевания кожи, глаз), курсы в/м инъекций можно чередовать с приемом внутрь. Внутрь, в/м. При авитаминозах легкой и средней степени взрослым - 33 тыс.МЕ/сут; при гемералопии, ксерофтальмии - 50-100 тыс.МЕ/сут; детям - 1-5 тыс.МЕ/сут, в зависимости от возраста; при заболеваниях кожи взрослым - 50-100 тыс.МЕ/сут; детям - 5-20 тыс.МЕ/сут.

Витамин Е (Vitamin E)

Групповая принадлежность:

Описание действующего вещества (МНН):

Витамин Е Лекарственная форма:

капсулы, пастилки жевательные, раствор для внутримышечного введения [масляный], раствор для внутримышечного введения [масляный-оливковое масло], раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло], раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие:

Жирорастворимый витамин, функция которого до конца остается невыясненной. Как антиоксидант, тормозит развитие свободнорадикальных реакций, предупреждает образование перекисей, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны, что имеет важное значение для развития организма, нормальной функции нервной и мышечной систем. Совместно с селеном тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот (компонент микросомальной системы переноса электронов), предупреждает гемолиз эритроцитов. Является кофактором некоторых ферментных систем.

Показания:

Гиповитаминоз Е и повышенная потребность организма в витамине Е (в т.ч. у новорожденных, недоношенных или с низкой массой тела, у детей младшего возраста при недостаточном поступлении витамина Е с пищей, при периферической невропатии, некротизирующей миопатии, абеталипопротеинемии, гастрэктомии, хроническом холестазе, циррозе печени, атрезии желчных путей, обструктивной желтухе, целиакии, тропической спру, болезни Крона, мальабсорбции, при парентеральном питании, беременности (особенно при многоплодной беременности), никотиновой зависимости, наркомании, в период лактации, при приеме колестирамина, колестипола, минеральных масел и железосодержащих продуктов, при назначении диеты с повышенным содержанием полиненасыщенных жирных кислот). Новорожденным с низкой массой тела: для профилактики развития гемолитической анемии, бронхопульмональной дисплазии, осложнений ретролентальной фиброплазии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Гипопротромбинемия (на фоне дефицита витамина K - может усиливаться при дозе витамина Е более 400 МЕ).

Побочные действия: Аллергические реакции; при в/м введении - болезненность, инфильтрат, кальцификация мягких тканей.Передозировка. Симптомы: при приеме в течение длительного периода в дозах 400-800 ЕД/сут (1 мг=1.21 МЕ) - нечеткость зрительного восприятия, головокружение, головная боль, тошнота, необычайная усталость, диарея, гастралгия, астения; при приеме более 800 ЕД/сут в течение длительного периода - увеличение риска развития кровотечений у больных с гиповитаминозом К, нарушение метаболизма тиреоидных гормонов, расстройства сексуальной функции, тромбофлебит, тромбоэмболия, некротический колит, сепсис, гепатомегалия, гипербилирубинемия, почечная недостаточность, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, геморрагический инсульт, асцит. Лечение - симптоматическое, отмена препарата, назначение ГКС.

Способ применения и дозы: Согласно нормам среднего суточного потребления витаминов, утвержденным МЗ РФ в 1991 г.,

Левотироксин натрий (Levothyroxine sodium)

Групповая принадлежность:

Тиреоидное средство

Описание действующего вещества (МНН):

Левотироксин натрий

Лекарственная форма:

Таблетки

Фармакологическое действие: Левовращающий изомер тироксина, после частичного метаболизма в печени и почках оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях, а также регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ССС и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.

Показания: Гипотиреоз различного генеза (в т.ч. при беременности), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности). Рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная). В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит, тест на подавление функции щитовидной железы.

Противопоказания: Гиперчувствительность.C осторожностью. Недостаточность коры надпочечников (должна быть компенсирована до начала терапии), заболевания ССС (в т.ч. ИБС, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе), сахарный и несахарный диабет, тиреотоксикоз в анамнезе, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы.

Побочные действия: Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи). При применении в чрезмерно высоких дозах - тиреотоксикоз (измение аппетита, дисменорея, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, повышенное потоотделение, затруднение засыпания, рвота, потеря массы тела). При применении в недостаточно эффективных дозах - гипотиреоз (дисменорея, запоры, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела). Псевдоопухоль мозга у детей.Передозировка. Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема. Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение ГКС, плазмаферез.Способ применения и дозы: Внутрь, с небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе начальная доза - 25-100 мкг/сут; поддерживающая - 125-250 мкг/сут; детям начальная доза - 12.5-50 мкг/сут, поддерживающая - 100-150 мкг на 1 кв.м поверхности тела. При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 мес - 8-10 мкг/кг/сут, в возрасте 6-12 мес - 6-8 мкг/кг/сут, 1-5 лет - 5-6 мкг/кг/сут, 6-12 лет - 4-5 мкг/кг/сут

Международное наименование: Инсулин растворимый [смешанный] (Insulin soluble )

Групповая принадлежность:

Инсулин короткого действия

Описание действующего вещества (МНН):

Инсулин растворимый [смешанный]

Фармакологическое действие:

Препарат инсулина короткого действия. Снижает содержание глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями, повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней клеточной мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.

Показания:

Сахарный диабет типа 1, липодистрофия; сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина; инсулинорезистентность в связи с высоким титром антиинсулиновых антител; при трансплантации островковых клеток поджелудочной железы; для смешивания с инсулинами человека продленного действия, содержащими протамин в качестве депо-образующего вещества. Диагностический инсулиновый тест.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома.

Побочные действия:

Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения); гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица, вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте инъекции.Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Способ применения и дозы:

Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкоозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания

Форма выпуска: Инсулин для введения шприцем выпускается в| стеклянных флаконах,герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой.

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление.

Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу.

Показания к применению

Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике — больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Способ применения

Внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно и в виде инсталляций (введения каплями) в глаз. При лечении артериальной гипертонии принимают внутрь (независимо от приема пищи) или вводят парентерально (минуя пищеварительный тракт), а при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении) применяют в виде инстилляций в глаз.

Внутрь назначают по 0,000075 г (0,075 мг) 2-4 раза в день. Суточные дозы составляют обычно 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес. или больше, в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

Внутримышечно и подкожно вводят по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора; для внутривенного введения 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 5-7-10 мин. Парентерально препарат применяют только в условиях стационара (больницы) или системы скорой помощи.

При глаукоме клофелин применяют местно в виде инстилляций в глаз 0,125%, 0,25% или 0,5% раствора 2-4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения его применяют длительно (месяцы, годы), при отсутствии эффекта в течение первых 1 -2 дней препарат отменяют.

Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора клофелина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии — 120 капель в минуту.

Побочные действия

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах — запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). В глазной практике при лечении глаукомы 0,25% и 0,5% растворы могут вызвать нежелательные системные эффекты: понижение артериального давления и брадикардию (редкий пульс).

Противопоказания

Работа, требующая повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике — резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония (пониженное артериальное давление).

Прием клофелина не совместим с алкоголем.

Форма выпуска

Таблетки в упаковке по 0,000075 г (0,075 мг); по 0,00015 г (0,15 мг); в ампулах по 1 мл 0,01% раствора в упаковке по 10 штук; в тюбик-капельницах по 1,5 мл 0,125% раствора в упаковке по 2 тюбика; 0,25% и 0,5% раствор.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Гемитон, Катапресан, Клонидина гидрохлорид, Хлофазолин, Атензина, Бапресан, Капрезин, Катапрес, Хлорнидин, Клонилон, Клонизин, Клонидин, Гипозин, Ипотензин, Наместин, Нормопресан, Прескатан и др.

Внимание

Перед применением препарата Клофелин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Спиртное нельзя сочетать практически со всеми лекарственными препаратами. Даже без сочетания с лекарствами алкоголь способен изменить поведенческие особенности и даже лишить памяти, а при смешивании последствия могут быть плачевными. Очень часто с преступными целями применяется смесь Клофелина с алкоголем. Последствия подобного сочетания часто носят смертельный характер, поэтому не совсем понятно добровольное смешивание подобных веществ некоторыми пациентами. Чем же опасен алкогольно-клофелиновый коктейль?

Клофелин и алкоголь

По сути, Клофелин относится к понижающим давление и успокаивающим средствам, поэтому небольшие дозировки этого препарата применяются для предотвращения гипертонического криза. Препарат отличается быстродействующим и довольно-таки продолжительным эффектом. Поэтому большие дозировки препарата чреваты негативными последствиями для организма.

Клофелин выпускается в таблетированной, инъекционной и в форме капель для глаз. Он:

  • Обладает седативным воздействием;
  • Уменьшает количество сокращений сердца в минуту;
  • Избавляет от страха, свойственного для алкогольной ломки;
  • В офтальмологии капли применяются при глаукоме для снижения внутриглазного давления.

В целом Клофелин используется в комплексном лечении разноэтиологических гипертензий, гипертонических кризов. Офтальмологи назначают глазные капли Клофелина в случае обострений глаукомы, для снижения ВГД и пр.

Применяется Клофелин и в наркологии. Его используют в комплексной терапии алкоголизма или .

В силу особенностей терапевтического эффекта Клофелин противопоказан к приему людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, требует мгновенной реакции и чрезвычайной сосредоточенности. Кроме того, противопоказан Клофелин и тем пациентам, у которых имеются серьезные психоэмоциональные расстройства и глубокие ярко выраженные депрессивные состояния.

Как действует с алкоголем

Терапевтический эффект Клофелина основывается на сосудорасширяющей способности, поэтому при сочетании спиртного и препарата происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и головномозговые структуры. Препарат способствует понижению АД, поэтому в комплексе со спиртным возникает сосудистый спазм. Человек быстрее хмелеет, чем когда употребляет только алкоголь, причем опьянение наступает не только необычно быстро, но и довольно сильно.

Иначе говоря, от небольшого количества алкоголя, в случае его сочетания с Клофелином, пациент пьянеет так, будто выпил гораздо больше. После употребления алкогольно-клофелинового «коктейля» человек крепко засыпает, причем после пробуждения он, как правило, не может вспомнить, что конкретно с ним произошло. Часто такие люди не помнят происходящего накануне, с кем они пили и при каких обстоятельствах.

Аналогичный эффект от сочетания с этанолом имеют и другие противогипертензивные препараты вроде Адельфана, Допегита, Апрессина и пр. Причем провалы в памяти после благополучного пробуждения – это еще самое безобидное последствие смешивания Клофелина со спиртным. Наиболее опасным исходом такого сочетания может сталь смертельный исход. Подобные последствия чаще всего возникают при чрезмерно высокой дозе лекарства и алкоголя.

Кстати, далеко не всегда летальный исход является следствием высокой дозировки, бывает, что человек погибает, когда находясь под алкогольно-клофелиновым действием на организм, попадает под колеса, выпадает из окна или захлебывается во время крепкого сна. С Клофелином связано немало криминальных дел, особенно ограблений.

Уже через несколько минут после употребления смеси спиртного с препаратом человек крепко засыпает и не может следить за происходящим вокруг. Именно в это время его и грабят, обчищают карманы, выносят ценные вещи из квартиры и т. п.

Именно поэтому настоятельно не рекомендуется распивать алкоголь в обществе неизвестных людей, отмечая случайное знакомство, иначе подобная легкомысленность может обернуться опасными последствиями для здоровья и даже жизни, не говоря о финансовом состоянии.

Симптомы отравления Клофелином и алкоголем

Заподозрить присутствие в спиртном Клофелина можно по таким специфическим симптомам:

  1. Уже после первого глотка алкоголя появляется ощутимое головокружение, которого ранее при подобных дозировках не наблюдалось;
  2. Непривычно быстро наступает сильное алкогольное опьянение;
  3. Утрачивается пространственная ориентация;
  4. Присутствует частичная амнезия;
  5. Происходит заметное торможение психофизических реакций;
  6. Отсутствие понимания происходящих событий, расстройство сознания;
  7. Наступает крепкий сон, разбудить от которого человека довольно сложно.

Последствия сочетания

Как уже говорилось, последствием сочетания спиртного с Клофелином обычно является скорое засыпание, причем результат не зависит от того, добавлены в алкоголь глазные капели или таблетки Клофелина. Действие любых форм препарата примерно одинаково. Причем возникший сон относится к разряду наркотических, а после пробуждения человек не помнит обстоятельства своего засыпания.

Но подобный сон никак не относится к здоровому отдыху, он приносит организму немало вреда:

  • Если количество спиртного и лекарства было небольшим, то нервносистемные функции угнетаются, у человека возникает отрешенное и вялое состояние. В себя такие люди приходят только по прошествии 14-27 часов либо после длительного сна;
  • При средней дозировке Клофелина с алкоголем у человека наступает внезапный и не поддающийся контролю наркотический сон. При этом дыхание выравнивается и ослабевает, как и пульс. Таких людей традиционными способами разбудить обычно не удается. Когда же больной просыпается, то у него отмечаются сильнейшие головные боли и провалы памяти. После подобного сна необходимо обязательно обратиться к врачу, поскольку больному необходимо помощь в восстановлении пульса, давления, дыхания и прочих жизненно важных функций;
  • При больших дозах этанола и препарата существует высокий риск перехода крепкого наркотического сна в коматозное состояние, при котором разбудить человека уже невозможно. Вследствие удушья или кислородного голодания может наступить летальный исход.

Для каждого человека понятия дозировки индивидуальны. Одинаковое количество препарата с алкоголем у одного человека вызовет лишь сонливость, а другого может спровоцировать тяжелейший наркотический сон. Поэтому не нужно без причины принимать Клофелин, особенно в сочетании с алкогольными напитками.

Итак, спиртное ни при каких обстоятельствах не сочетается с Клофелином. Даже незначительные дозировки могут спровоцировать частичную амнезию, тяжелую кому или летальный исход. Поэтому эксперименты с подобными веществами недопустимы.

Если вы стали свидетелем подобного состояния у другого человека, то пострадавшему необходимо немедленно оказать первую помощь. Если приезд врачей в силу обстоятельств откладывается, то пострадавшему надо промыть желудок, дать уголь активированный, а через некоторое время сердечный препарат вроде Атропина, который необходим для нормализации сердечного ритма.

Клофелин – довольно-таки небезопасное средство, поэтому категорически запрещается сочетать его с алкоголем либо принимать самостоятельно без назначения доктора. А чтобы избежать ситуации быть напоенным подобной смесью, нужно избегать употребления спиртного в сомнительных и малознакомых компаниях.

Клофелин – эффективные гипотензивные таблетки. Давно используется в терапии гипертонии, гипертонического криза, периодических подъемов кровяного давления. Дают гипотензивный эффект, седативный и обезболивающий. Даже малые дозы препарата при внутривенном введении почти тут же снижают давление. Такое явление называют «на кончике иглы».

Обращаться с лекарственным средством следует аккуратно! Как требует инструкция к применению, иначе возможен летальный исход. Цена его невысока. Однако чтобы купить препарат, нужен рецепт.

Действие препарата

Активное вещество лекарственного средства – клофелин. Вспомогательные элементы – лактоза, стеарат магния, крахмал.

Формы выпуска :

  • раствор для инъекций в ампулах 0,01%;
  • таблетки 0,15 мг, 0,075 мг (купить можно в блистерах, стеклянных и пластмассовых флаконах);
  • субстанция-порошок;
  • капли глазные 0,125% (препарат выпускается в тюбик-капельнице).

Действующее вещество лекарственного препарата влияет на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов человека. Гипотензивный эффект после приема таблетки появляется через час-два. Продолжительность – 6-8 часов.

Раствор клофелина действует немедленно. Это связано с его моментальной абсорбцией. Гипотензивный препарат стимулирует в сосудодвигательном центре продолговатого мозга постсинаптические альфа-2-адренорецепторы, сокращает симпатическую пульсацию к сердцу и сосудам.

Если раствор вводить быстро, возможно кратковременное повышение кровяного давления. Это связано с активизацией постсинаптических альфа-2-адренорецепторов.

Капли глазные — препарат из группы противоглаукомных средств.

Направления действия клофелина :

  1. Лекарство снижает сердечный выброс, уменьшает мозговой кровоток.
  2. Одновременно препарат уменьшает сопротивление в периферической сосудистой системе. Включая сосуды почек. В них увеличивается кровоток.
  3. Появляется выраженная сонливость. Наблюдается успокоительный эффект.
  4. Уходят незначительные боли.
  5. Уменьшается чувство страха.
  6. Постепенно выравнивается сердечный ритм, перестает болеть голова.

Лекарство в каплях используется для лечения первичной открытоугольной глаукомы: раствор применяется для снижения внутриглазного давления.

Как усваивается клофелин

Таблетки хорошо усваиваются из желудочно-кишечного тракта.

  1. Максимальная концентрация в плазме крови – через два-четыре часа.
  2. На 20-40% препарат связывается с альбуминами.
  3. Примерно 50% абсорбировавшегося вещества метаболизируется в печени.
  4. Период полувыведения – 12-16 часов (при нормально функционирующих почках), до 40 часов (при дисфункции почек).
  5. До 60% активного вещества выводится почками в неизменном виде. Около 20% — через кишечник.

Раствор абсорбируется быстрее:

  • Максимальная концентрация после введения — через час-полтора.
  • Легко и быстро проникает сквозь плаценту и в грудное молоко.

Назначения

Чтобы купить препарат, нужен специальный (на определенном бланке) рецепт. Аналоги тоже имеют рецептурный отпуск. Такие меры предосторожности обусловлены тем, что все чаще встречается криминальное отравление клофелином.

А цена средства минимальна — купить может каждый.

Показания к применению :

  • артериальная гипертония;
  • периодическое повышение давления;
  • купирование гипертонического криза;
  • абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к приему клофелина :

  • высокая чувствительность к активному веществу,
  • яркая синусовая брадикардия,
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
  • СССУ (синдром слабости синусового узла),
  • беременность,
  • кормление грудью,
  • алкогольное опьянение,
  • возраст до пятнадцати лет.

Относительные противопоказания (препарат принимать с осторожностью) :

  • депрессивное состояние (резкое снижение давления может ухудшить состояние);
  • ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта);
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  • цереброваскулярные патологии;
  • нарушения периферического кровообращения, внутрисердечной проводимости;
  • запоры,
  • сахарный диабет (клофелин может маскировать клинику гипогликемии, мешать секреции инсулина);
  • работа, требующая повышенного внимания, быстрой реакции;
  • прием трициклических антидепрессантов.

При необходимости терапии клофелином во время лактации нужно перестать кормить грудью.

Порядок приема и дозы

Доза и схема лечения подбираются в индивидуальном порядке с учетом возраста, диагноза, сопутствующих заболеваний в анамнезе.

Инструкция :

  1. Антигипертензивные таблетки сначала назначают в минимальной дозировке 0,075 мг 2-4 раза в сутки.
  2. Если такая доза малоэффективна, добавляют к разовому приему по 0,0375 мг через день-два. Разовую дозу доводят до 0,15-0,3 мг.
  3. Обычно суточная дозировка составляет 0,3-0,45 мг. Реже ее доводят до 1,5 мг.
  4. Максимальный разовый прием – 0,3 мг. В сутки – 1,5 мг.
  5. Если максимальная дозировка клофелина неэффективна, назначаются дополнительные препараты. Это могут быть салуретики, вазодилататоры, празонин в таблетках. Иногда – бета-адреноблокаторы (очень осторожно).
  6. Для купирования гипертонического криза – 1-2 таблетки.
  7. Для подростков старше пятнадцати лет с весом свыше 45 кг – 1 таблетка 2-3 раза в день.

Применение клофелина у пожилых пациентов :

  1. Пожилым людям дозу уменьшают из-за снижения функциональности почек.
  2. При атеросклерозе сосудов головного мозга может отмечаться гиперчувствительность к клофелину, выражающаяся в гипотонии и сильном седативном эффекте. Терапию начинают с 0,0375 мг.
  3. Активное вещество лекарственного средства может накапливаться. Поэтому интервал между приемами удлиняют, а разовую дозировку снижают на треть или вдвое.

Терапевтический курс – от нескольких недель до года и более.

Для лечения клофелином характерен синдром отмены. Повышается кровяное давление, появляется нервозность, головная боль. Потому в конце курса дозировку уменьшают постепенно до полной отмены.

Особенности терапии абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании:

  • лекарство назначают по 0,15-0,3 мг 3 раза в день (в условиях стационара);
  • интервал между приемами – 6-8 часов;
  • продолжительность – 5-7 дней;
  • если возникают побочные эффекты, то клофелин отменяют постепенно.

Как использовать раствор в ампулах? Инструкция :

  • Для купирования гипертонического криза — внутримышечно или подкожно 0,5-1,5 мл.
  • Если для снижения давления этой дозы недостаточно, раствор вводят до 3-4 раз в день.
  • Для внутривенного введения раствор (0,5-1,5 мл) разбавляют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Очень медленно вводят в вену человека, в течение 3-5 минут.

Побочные эффекты

Со стороны сердца и сосудов :

  • брадикардия выраженная,
  • атриовентрикулярная блокада,
  • нарушение оттока жидкости,
  • зябкость пальцев, боль, побледнение (синдром Рейно);
  • ортостатические расстройства кровообращения.

Нежелательные последствия со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • недостаточность выработки желудочного секрета,
  • ощущение сухости во рту,
  • запоры,
  • плохой аппетит или его отсутствие.

Нежелательные последствия со стороны ЦНС :

  • усталость,
  • сонливость,
  • замедленный психический и двигательный ответ,
  • головокружение,
  • онемение конечностей,
  • нервозность.

Прочие эффекты :

  • понижение либидо, потенции,
  • кожный зуд, высыпания (часто — локальные),
  • заложенность носа.

Передозировка клофелином проявляется намного ярче.

Признаки передозировки

Лекарственный препарат следует принимать строго в назначенной врачом дозировке. Если количество средства увеличить, значительно ухудшается самочувствие. Более того, последствия могут быть плачевными.

Передозировка проявляется следующими симптомами:

  • головная боль,
  • ухудшение зрения,
  • заторможенные реакции,
  • потеря сознания,
  • резкая слабость,
  • апноэ и другие признаки дыхательной дисфункции,
  • гипотензия,
  • аритмия,
  • бледность кожных покровов,
  • нарушение перистальтики кишечника.

Смертельная дозировка точно не установлена. Летальный исход связан с состоянием здоровья человека. В среднем, передозировка возникает после однократного приема

  • 0,509 мг — для детей,
  • 2,096 мг — для взрослого человека.

Чем заменить

Клофелин – один из «старейших» препаратов для лечения артериальной гипертензии. Сегодня на него выписывают рецепт не так часто: врачи предпочитают применять современные заменители. Однако многим гипертоникам помогает именно клофелин и его аналоги, содержащие то же активное вещество в тех или иных концентрациях. Да и цена такова, что позволить себе могут даже люди малоимущие.

Аналоги :

  • гемитон (активное вещество – клонидин),
  • хлофазолин (действующее вещество – клонидин),
  • катапресан,
  • барклид,
  • апо-клонидин,
  • клонидина гидрохлорид.

Все аналоги содержат клонидин. Он отличается быстродействием. Но эффект сохраняется недолго. А синдром отмены может быть очень ярким.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием клофелина нежелателен со следующими группами препаратов:

  1. Антидепрессантами, т.к. уменьшается гипотензивный эффект.
  2. Нейролептиками, которые усугубляют седативное действие и могут привести к депрессии.
  3. Бензодиазепинами. Одновременный прием может спровоцировать депрессию.
  4. Нифедипином. Гипотензивный эффект клофелина уменьшается.
  5. Хинидином. Подобная комбинация провоцирует брадикардию.
  6. Диуретиками, вазодилататорами (из-за усиления гипотензивного действия).
  7. Этанолом. Под влиянием клофелина препарат угнетает центральную нервную систему.
  8. Наркотическими анальгетиками (их действие усиливается).
  9. Нестероидными противовоспалительными препаратами, под влиянием которых давление хуже снижается.

Строго запрещается одновременный прием клофелина с адреналином, аминазином, норадреналином, гипогликемическими препаратами.

Цены

Купить клофелин и его аналоги можно в любой аптеке. Т.к. передозировка бывает летальной, требуется рецепт.

  • Максимальная цена в Москве — 42 р.
  • Минимальная цена — 31 р.
  • Цена на аналоги колеблется в пределах 30-70 р.
  • Средняя цена на инъекционное средство — 40 р.
Loading...Loading...