Мексидол – антиоксидантное средство.
Форма выпуска и состав
Мексидол выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, чисто белого или с кремовым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 5 упаковок);
- Раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или с легким желтоватым оттенком (по 2 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4, 10 или 20 упаковок; по 5 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 4, 10 или 20 упаковок).
Действующее вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Его содержание:
- 1 таблетка – 125 мг;
- 1 мл раствора – 50 мг.
Вспомогательные компоненты таблеток: магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза и лактозы моногидрат.
Состав оболочки, покрывающей таблетки: опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк и макрогол).
Вспомогательные компоненты раствора: натрия метабисульфит и инъекционная вода.
Показания к применению
Для раствора:
- Дисциркуляторная энцефалопатия;
- Черепно-мозговые травмы и их последствия;
- Острые нарушения мозгового кровообращения;
- Тревожные расстройства, обусловленные невротическими и неврозоподобными состояниями;
- Острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (для купирования);
- Острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии, с первых суток);
- Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости, такие как перитонит и острый некротический панкреатит (в составе комплексной терапии);
- Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии).
Для таблеток:
- Легкая черепно-мозговая травма, а также последствия любых черепно-мозговых травм;
- Синдром вегетативной дистонии;
- Энцефалопатии различного генеза (дисметаболические, посттравматические, дисциркуляторные, смешанные);
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Воздействие стрессорных (экстремальных) факторов;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (купирование), а также постабстинентные расстройства;
- Астенические состояния;
- Ишемическая болезнь сердца (как один из препаратов комплексной терапии);
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения в фазе субкомпенсации, в т.ч. после транзиторных ишемических атак (в качестве профилактических курсов);
- Профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных нагрузок и других факторов.
Противопоказания
Применение Мексидола противопоказано в следующих случаях:
- Острые нарушения функции почек и/или печени;
- Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.
В связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности лекарственное средство не рекомендуется назначать детям, беременным и кормящим грудью женщинам.
Способ применения и дозировка
Раствор Мексидол предназначен для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) струйного или капельного введения. Для приготовления инфузионного раствора в качестве растворителя используется 0,9% раствор натрия хлорида.
Внутривенно препарат вводят: капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту, струйно – в течение 5-7 минут. Максимально допустимая суточная доза составляет 1200 мг.
- Острая интоксикация антипсихотическими препаратами: в/в по 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней;
- Черепно-мозговые травмы и их последствия: в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки в течение 10-15 дней;
- Острые нарушения мозгового кровообращения: в первые 10-14 дней – в/в капельно в дозе 200-500 мг от 2 до 4 раз в сутки, в течение следующих 2 недель – в/м в дозе 200-250 мг 2-3 раза в сутки;
- Декомпенсированная дисциркуляторная энцефалопатия: в/в капельно или струйно по 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней, на протяжении следующих 2 недель – в/м по 100-250 мг в сутки;
- Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м по 200-500 мг 2 раза в сутки, курс – 10-14 дней;
- Легкие когнитивные нарушения у пожилых людей и тревожные расстройства: в/м по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней;
- Открытоугольная глаукома: в/м по 100-300 мг 1-3 раза в сутки. Длительность лечения – 14 дней;
- Абстинентный алкогольный синдром: в/в капельно или в/м в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней;
- Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: доза определяется индивидуально в зависимости от формы и тяжести заболевания, распространенности воспалительного процесса и вариантов клинического течения. Отмену Мексидола проводят постепенно после достижения устойчивого положительного клинического и лабораторного эффекта;
- Острый отечный панкреатит: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) и в/м по 200-500 мг 3 раза в сутки;
- Некротический панкреатит легкой степени: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) и в/м по 100-200 мг 3 раза в сутки;
- Некротический панкреатит средней степени: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) по 200 мг 3 раза в сутки;
- Тяжелый некротический панкреатит: в первые сутки назначается пульс-дозировка 800 мг, в дальнейшем – по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы;
- Крайне тяжелая форма некротического панкреатита: в/в капельно (в растворе натрия хлорида) начальная суточная доза – 800 мг, после стойкого купирования проявлений шока и стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы;
- Острый инфаркт миокард (в дополнение к традиционной терапии, включающей бета-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, тромболитики, антиагрегантные и антикоагулянтные препараты, а также симптоматические средства по показаниям): первые 5 суток препарат желательно вводить в/в, чтобы достичь максимального эффекта, последующие 9 дней – можно в/м. Общий курс лечения – 14 дней. В/в введение осуществляют путем медленной капельной инфузии. Мексидол разводят в 100-150 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 30-90 минут. При необходимости допускается медленное струйное введение в течение как минимум 5 минут. Кратность применения препарата составляет 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Разовая доза – 2-3 мг/кг, но не более 250 мг, суточная – 6-9 мг/кг, но не более 800 мг.
Таблетки Мексидол следует принимать внутрь. В зависимости от показаний назначают по 125-250 мг 3 раза в сутки.
Для купирования алкогольной абстиненции достаточно 5-7 дней. В других случаях продолжительность лечения составляет 2-6 недель. Препарат отменяют постепенно, снижая дозу в течение 2-3 дней.
Минимальная длительность лечения ишемической болезни сердца – 1,5-2 месяца. По назначению врача могут быть проведены повторные курсы (желательно в весенне-осенние периоды).
Побочные действия
В основном Мексидол переносится хорошо. Иногда возникают индивидуальные побочные эффекты диспепсического характера. Возможны аллергические реакции и сонливость.
У отдельных пациентов, особенно с бронхиальной астмой и при наличии повышенной чувствительности к сульфитам, есть вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности.
Особые указания
Мексидол сочетается со всеми лекарственными средствами, которые традиционно применяются при лечении соматических заболеваний.
Лекарственное взаимодействие
Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие противосудорожных и противопаркинсонических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, производных бензодиазепина.
Уменьшает токсический эффект этанола.
Сроки и условия хранения
Не подвергать воздействию света и влаги. Хранить при температуре, не превышающей 25 ºС. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма
Мексидол таблетки - официальная* инструкция по применению
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
Регистрационный номер:
ЛСР-002063/07 от 09.08.2007Торговое название препарата:
МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.
Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкойСостав:
Активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат - 125 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат, оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).
Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антиоксидантное средство.Код ATX: N07XX
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты. Т 1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению:
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания:
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 125 - 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения - 2 - 6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5 - 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 -3 дней.
Начальная доза - 125 - 250 мг (1 - 2 таблетки) 1 - 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 - 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне - осенние периоды.
Побочное действие:
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка:
При передозировке возможно развитие сонливости.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 пластиковой банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Для стационаров. Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрированного картона.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
Условия отпуска: По рецепту
Производитель:
А:
ЗАО "ЗиО-Здоровье", 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная д. 2
Б:
ЗАО "АЛСИ-Фарма", ЗАО "АЛСИ Фарма", 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, д. 3,
Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт" 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22
Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Аналоги по фарм. группе*
* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу
Антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое. Оказывает стресс-протективное, антиамнестическое, противосудорожное, гиполипидемическое действие. Обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием. Предупреждает нарушение процессов обучения и памяти при старении и действии неблагоприятных факторов. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, уменьшает выраженность угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивает содержание АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Ингибирует перекисное окисление липидов, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), чем усиливает их способность связывания с лигандами, улучшает транспорт медиаторов и синаптическую передачу.
Макимальная концентрация в плазме крови при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется по органам и тканям, быстро выводится из организма: через 4 ч после введения мексидол не определяется в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуронконъюгатов и др. Некоторые метаболиты фармакологически активны. Выводится почками в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах — в неизмененном виде. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и курсовом введении.
Стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов , улучшает реологические свойства крови. Улучшает кровоснабжение головного мозга и микроциркуляцию, активизирует метаболизм нервной ткани. Повышает содержание дофамина в головном мозгу . Уменьшает содержание холестерина и ЛПНП в крови. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (интоксикация алкоголем, нейролептиками и др.) и кислороддефицитным состояниям (шок, гипоксия, ишемия, ). Уменьшает ферментную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Ослабляет токсическое действие алкоголя.
Показания к применениюпрепарата Мексидол
Острое нарушение мозгового кровообращения , дисциркуляторная энцефалопатия , вегетососудистая дистония, легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых нарушений; острая интоксикация антипсихотическими средствами, острый панкреонекроз, перитонит (в составе комплексной терапии).
Применение препарата Мексидол
Парентеральное введение: в/м, в/в (струйно, медленно, в течение 5-7 мин; капельно, со скоростью 40-60 капель в минуту). При инфузионном введении разводят в 0,9% растворе натрия хлорида. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальную дозу (50-100 мг 1-3 раза в сутки) постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Острое нарушение мозгового кровообращения : в составе комплексной терапии, в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса — 10-14 дней. Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или капельно, по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии : в/м, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. Легкие когнитивные нарушения, тревожные расстройства: в/м, 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней. Острая интоксикация нейролептиками: в/в, 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Алкогольный абстинентный синдром: в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния. Отмену препарата проводят постепенно, после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей. Острый отечный (интерстициальный) панкреатит: в/в капельно и в/м, по 100 мг 3 раза в сутки. Некротический панкреатит, легкая степень тяжести: в/в капельно и в/м, по 100-200 мг 3 раза в сутки; средняя степень тяжести: в/в капельно, по 200 мг 3 раза в сутки; тяжелое течение: в пульс-дозировке, в первые сутки 800 мг в 2 введения, далее по 300 мг 2 раза в сутки, с постепенным уменьшением дозы; крайне тяжелое течение: в/в капельно, по 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300-400 мг 2 раза в сутки, с постепенным уменьшением дозы. Внутрь, средняя суточная доза — 250-500 мг, (максимальная — 600-800 мг) в 2-3 приема. Продолжительность лечения больных с невротическими и неврозоподобными расстройствами, имеющих органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения , черепно-мозговой травмой , интоксикацией, сенильными и атрофическими процессами; а также при расстройстве памяти у лиц пожилого возраста в течение 2-6 нед, при купировании алкогольного абстинентного синдрома — 5-7 дней.
Противопоказания к применению препарата Мексидол
Гиперчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, детский возраст, период беременности, кормление грудью.
Побочные эффекты препарата Мексидол
Тошнота, сухость во рту, сонливость.
Особые указания по применению препарата Мексидол
Пациентам с АД выше 180/100 мм рт. ст., кризовым течением АГ (артериальная гипертензия) и выраженной аффективной неустойчивостью требуется предварительная коррекция АГ (артериальная гипертензия) и седативная терапия. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
При передозировке отмечается сонливость; лечение симптоматическое.
Взаимодействия препарата Мексидол
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам, диазепам), противосудорожных (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Список аптек, где можно купить Мексидол:
- Санкт-Петербург
Отечественный препарат мексидол (действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат) принадлежит к группе антиоксидантов. Он подавляет процессы свободнорадикального окисления, обладает мембранопротективным, ноотропным, антигипоксическим, стресс-протекторным и анксиолитическим (противотревожным) действием. Мексидол способствует формированию устойчивости организма к воздействию различных деструктивных факторов (шок, кислородное голодание, ишемия, отравление алкоголем, нейролептиками или психотропными веществами, нарушение кровообращения в головном мозге). Препарат подавляет реакции перекисного окисления липидов, «вдохновляет на подвиги» антиоксидантный фермент супероксиддисмутазу, гармонизирует липидно-белковый баланс, снижает вязкость и увеличивает текучесть (реологические свойства) клеточных мембран. Мексидол управляет функциональным состоянием мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), регулирует активность рецепторных групп (ГАМК, бензодиазепиновых, ацетилхолиновых), повышая их способность взаимодействовать с лигандами, способствует нерушимости структурно-функциональной организации биологических мембран, создает оптимальные условия для транспорта нейромедиаторов и улучшения нейропередачи. Препарат повышает концентрацию в головном мозге дофамина, стимулирует реакции аэробного гликолиза и компенсирует угнетение процессов окисления в рамках цикла Кребса с одновременным увеличением уровня АТФ и креатинфосфата в условиях кислородного голодания, стимулирует энергосинтетические реакции в митохондриях. Мексидол регулирует обменные процессы в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, снижает способность тромбоцитов к агрегации, стабилизирует мембраны клеток крови при гемолизе.
Наряду с этим препарат наделен и гиполипидемическим действием, что выражается в снижении уровня общего и «плохого» (ЛПНП) холестерина.
Антистрессорное действие препарата выражается в отладке постстрессового поведения, устранении сомато-вегетативных дисфункций, восстановлении нормального сна, улучшении способностей к обучению и запоминанию информации, снижении дегенеративных и структурных изменений в головном мозге. Мексидол является мощным детоксикантом при синдроме алкогольной абстиненции: он нивелирует неврологические и нейротоксические последствия острого отравления алкоголем, устраняет бихевиоральные и когнитивные нарушения, вызванные длительным злоупотреблением спиртными напитками, восстанавливает вегетативные функции. Препарат потенцирует действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных средств, что дает возможность врачу уменьшить их дозу и в определенной степени снизить риск развития побочных реакций. Мексидол повышает функциональную активность ишемизированного миокарда: на фоне коронарной недостаточности препарат активизирует его коллатеральное (обходное) кровоснабжение, что способствует предохранению кардиомиоцитов и подержанию их работоспособности. Препарат способен восстанавливать сократимость сердечной мышцы при обратимой сердечной дисфункции.
Мексидол выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Вторая лекарственная форма находит применение главным образом в условиях стационара. Таблетки следует принимать по 125–250 мг 3 раза в день. Длительность медикаментозного курса в среднем составляет от 2 до 6 недель (для купирования абстинентного синдрома - до 1 недели).
Фармакология
Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
При введении Мексидола в дозах 400-500 мг С max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Распределение
После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Выведение
Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).
Дозировка
Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.
В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол ® назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.
При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).
При некротическом панкреатите тяжелого течения - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.Взаимодействие
Мексидол ® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.
Мексидол ® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки ротовой полости.
Прочие: аллергические реакции, сонливость.
Показания
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- острые нарушения функции печени;
- острые нарушения функции почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Мексидол ® не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при острых нарушения функции почек.Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Неплохой препарат
Оценка: 5
Я часто бухаю поэтому принимаю данный препарат, чтобы отходняк был легче. Заметил, что во время приема мозги туго соображают (тупо сидишь как в евкурке и пялишься в тв или в одну точку) и постоянно хочется есть. Это мои личные замечания. Без сомнения препарат повышает выносливость до 30%. Это лично мои наблюдения, возможно у вас такого не будет.
БесполезноОценка: 3
Насколько мне помогли инъекции "Мексидола", которые кололи в прошлом году, настолько оказались бесполезными таблетки, курс которых пропила совсем недавно. Препарат принимаю для подавления симптоматики вегето-сосудистой дистонии в качестве одного из лекарств, которые рекомендованы врачом. Так вот после десятидневного курса капельниц с мексидолом всегда наступала стойкая ремиссия, прекращались мучительные головные боли и головокружения, внутренний тремор и озноб. Уходила тревожность и чувство нехватки воздуха. И потом полгода, как минимум, не нуждалась в особой поддерживающей терапии. А вот с таблетками как-то не сложилось. Хотя принимала их четко по инструкции: сначала по одной трижды в день, потом по две с такой же регулярностью и сводила курс на нет, возвращаясь к приёму трёх штучек в сутки. Так что упаковки мне хватило как раз на месяц. Но за этот месяц не получила того результата, который получала за неделю от уколов. Некоторые симптомы ушли, в частности, головные боли, шум в ушах, бессонница и повышенная утомляемость. А вот со стороны психики все осталось на прежнем месте. И панические атаки, которые вызывали острую нехватку воздуха, и раздражительность, и срывы.
Нервозное состояние не лечитОценка: 3
Мексидолом лечила шейный остеохондроз. Таблетки идут по 125 мл. В упаковке 50 штук (внутри 4 блистера). Стоимость для меня высоковатая. Пить их легко, они по размеру маленькие, проглатываются быстро. Инструкция огроменная, пришлось много времени потратить, чтобы ее изучить.
Мне назначили небольшую дозировку, 1 таблетку два раза в день. Пить нужно было три недели, не увеличивая количества таблеток.
Первое время ощущений вообще никаких не было - ни улучшения, ни ухудшения. Затем я почувствовала, что голова перестает сильно болеть. Состояние тревожности меня мучило постоянно, с нервным напряжением препарат вообще никак не боролся. От раздражительности и усталости пришлось принимать дополнительные препараты. А это дополнительные расходы.
Сны снились только плохие, либо вообще не снились. По утрам я чувствовала себя удрученной и никому не нужной. Казалось, что я совсем не отдохнула, хотелось обратно лечь спать, закрыться от всех, выключить телефон и не выходить из дома.
С головокружениями таблетки справились, у меня все прошло, но с нервозом они не справляются. Либо сразу берите какой-нибудь Магникум в придачу, либо ищите препарат посильнее.
Оценка: 4
Мексидол мне делали внутримышечно. Страшные головные боли стали стихать только после 5 уколов. Головокружения прошли, появилась ясность в мыслях.
Укол очень больнючий, делается в ягодицу. Потом это место горит, нога немеет и отнимается. Я после укола отлеживалась на диване по 20-30 минут, и только потом могла заниматься какими-то делами.
Перед уколом нужно плотно кушать, а я этого не знала. На очередной процедуре у меня все потемнело в глазах и я потеряла сознание. Ничего страшного, но неприятные воспоминания остались. Потом я всегда хорошо обедала перед уколом. Когда препарат вводили в вену у меня всегда начинало першить горло, во рту появлялся противный вкус лекарства и просто мучил кашель. Кашель был при каждом уколе!
После курса я нормально восстановилась, вернулась к обычному образу жизни. Вроде все было хорошо, а через месяц головокружения начались снова. Пришлось перейти на Мексидол в таблетках.
Сейчас пью их на постоянной основе, 1 таблетка три раза в день. Состояние стабильное, депрессии нет, появился интерес к жизни. При резкой смене погоды появляются ухудшения, не сильно критические, но неприятные. Приходится ходить в затуманенном состоянии пока погода налаживается.
Оценка: 5
Это не антидепрессант, лекарство просто улучшает мозговое кровообращение, но как же оно помогает! Примерно год назад у меня на фоне проблем с работой и семьей развился серьезный невроз, и тогда психотерапевт в районной поликлинике прописал Мексидол. Это очень щадящий вариант, потому что лекарство не притупляет твои эмоции, не вводит в состояние блаженного спокойствия, как антидепрессанты, оно облегчает физическое состояние, благотворно влияет на мозг, что в свою очередь приводит к улучшению состояния психического. Я это хорошо почувствовала на себе. Лекарство средней ценовой категории, стоит в районе пятиста рублей за пятьдесят таблеток. Принимать нужно три раза в день. Побочных эффектов не заметила, можно даже за руль садится, вялости, сонливости нет. Действует лекарство быстро, за несколько дней. Ощущения были такие, словно я постепенно выхожу из воды - с каждым днем выбираюсь из мучивших меня проблем. Стала лучше спать, прошла тревожность, навязчивые мысли, слезливость. Жизнь заиграла красками, снова проснулся интерес к окружающему миру. Наладились отношения с мужем. Месяц пила лекарство, лечение уже закончилось, но чувствую себя хорошо, симптомы невроза не возвращаются. Таким вот простым способом удалось вылечить нервы.
От таблеток была рассеянностьОценка: 4
Покупала Мексидол в таблетках. В коробочке идет 50 штук. Способ применения был строго по инструкции. Начинала лечение с 2 таблеток два раза в сутки, потом дозировка дошла до 6 таблеток. Эту норму превышать нельзя. В конце курса дозировка шла на убывание. Весь курс по времени занял у меня две с половиной недели. Для каждого этот период индивидуальный, и может продлится от 2 до 6 недель.
В первые же дни после приема препарата у меня началось легкое ощущение опьянение, как от алкоголя. Это вроде как хорошо, мозг насыщается кислородом, но в таком состоянии находится весь день не комфортно, я становилась рассеянной и невнимательной. На работе это мне сильно мешало.
Затем на меня просто напала сонливость. Сон для организма хоть и лучшее лекарство, но я просто спала на ходу. По утрам тяжеловато просыпалась, и выглядела не очень.
Из плюсов выделю, что состояние ВСД не ухудшилось и я стала спокойнее и выносливее. Проблемные ситуации у меня не вызывали бурных эмоций, нервишки не шалили, но при этом состояние было ближе к апатичному, чем к счастливому. Может кому-то препарат и помог по назначению, мне он только нервишки держал в состоянии покоя, и не давал волноваться по пустякам.
Оценка: 4
Столкнулась с препаратом Мексидол я около года назад, первое, что удивило это то, что он продается в основном только в России, мало того у нас включен в список жизненно важных препаратов, хотя информации о нем мало, клинические испытания проводились очень поверхностно и судить об их достоверности достаточно сложно. Сразу закрадывается мысль, что это кому-нибудь нужно. Одно успокаивает, что препарат достаточно доступный по цене, при некоторых заболеваниях, особенно связанных с нарушением психики, показывает свою эффективность.
Но я всё-таки с недоверием отношусь к лекарствам с таким широким спектром действия, обычно их назначают без необходимости или когда врач не может поставить реальный диагноз, и препарат действительно улучшает общее состояние пациента за счет повышения настроения, снижения тревоги и нормализации работы головного мозга, но реальная проблема часто остается и всплывает по-новой после отмены лекарственного средства, могут еще и новые проблемы присоединиться, из-за привыкания организма. Поэтому лечение Мексидолом часто нужно проводить в комплексе с консультациями психолога или психиатра, особенно, если стоит такой "интересный" диагноз как ВСД.
Оценка: 4
Периодически мучают головные боли, недомогания и повышенная нервная возбудимость, особенно в осенний или весенний сезоны. От которых хорошо помогает "Мексидол". Принимаю его, по рекомендации лечащего врача, дважды в год, во время приступов обострения последствий старой травмы (началось все после аварии). Начинаю прием с одной таблетки трижды в день, довожу до максимальной суточной дозы в шесть таблеток, потом идет постепенное снижение дозировки.
С первых же дней наступает некоторое облегчение: пропадают спазматические боли, с головы будто снимают давящий обруч, настроение поднимается. Нет приступов хандры и депрессии. Особых побочек от него не наблюдаю: ни заторможенности, ни наоборот, взвинченности. Даже метеочувствительность уменьшается, на перепады погоды перестаю практически реагировать. Только вот заметила такую странность - каждый раз, когда прохожу курс лечения "Мексидолом", у меня сдвигается биологический ритм. Как младенец, который путает день с ночью: далеко за полночь на бодряке, а днём на ходу засыпаю. Такое "расписание" значительно усложняет рабочий процесс, приходится по утрам пить ударную дозу кофе.
Оценка: 5
Препарат вписал врач после небольшого сотрясения головного мозга. От внутривенного введения отказалась, не хотелось, так что принимала в таблетированной форме. Откровенно раздражало то, что во время приема препарата запрещены некоторые продукты - те, которые способствуют выработке дофамина. Иначе можно "заработать" излишнее сокращение клеток коры головного мозга и, как итог, судороги и даже кому. Ладно, алкоголь табу, это можно безболезненно перетерпеть. Но вот от сыра, шоколадки было отказаться трудновато. А особенно от любимых бананов и клубники. Тут самый клубничный сезон, а я не могу съесть ни ягодки. Настроение, конечно, по этому поводу прескверное.
Но, в принципе, с поставленной задачей "Мексидол" справился. И неплохо. Пропить пришлось довольно долго, больше полтутора месяцев, строго соблюдая рекомендованную дозировку: увеличивая с начала приема и уменьшая к его завершению. После курса приема исчезли полуобморочные состояния, приступы слабости, дезориентации в пространстве и резкие головные боли. А также стабилизировалась нервная система, ушла хандра и депрессивные состояния. Утром после сна больше не ощущалось разбитости и нежелания покидать кровать.