Анаприлин здоровье табл 10 мг контейнер 50. Способ применения и дозы. При каком давлении назначают

Уделяется большое значение. В последнее время специалистами осуществляется грамотный подбор препаратов, способных в значительной степени улучшить качество жизни пациентов. Среди основной группы препаратов следует выделить и антигипертензивные средства, к ним относят известный препарат Анаприлин с массой действующего вещества 10 мг, инструкция по применению которого будет описана ниже.

Анаприлин является антигипертензивным препаратом

Препарат Анаприлин массой 10 мг выпускается упаковкой, в котором прилагается также инструкция по применению.

В состав таблеток входит основное действующее вещество, которое представлено в форме пропранолола гидрохлорида. Его масса бывает различной, и зависит от выбранной дозировки.

Кроме того, в состав входят и вспомогательные вещества, в дозировках, которые не оказывают влияния на организм. К ним следует отнести незначительные количества кукурузного крахмала, талька, диоксида кремния, стеарата кальция и других веществ.

Форма выпуска

В аптечной сети Анаприлин можно приобрести в двух лекарственных формах, это наиболее распространённая — таблетированная и достаточно редко встречаемая инъекционная.

Таблетки упакованы в картонную коробку, которая содержит блистеры. Одна упаковка может содержать разное количество таблеток, в настоящее время они могут содержать от 10 до 100 таблеток.

Существует две основных дозировки для таблетированной формы, это 10 мг и 40 мг основного действующего вещества на одну таблетку.

Каждая таблетка имеет правильную круглую форму, белый цвет, однородную консистенцию, кишечнорастворимой капсулы у Анаприлина нет.

Фармакодинамика

Анаприлин снижает давление за счет снижения минутного объема крови

За счёт входящего в состав пропранолола оказывается антиаритмический, антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Происходит это за счёт угнетающего воздействия на бета-адренорецепторы.

Механизм антиангинального действия основан на снижении кардиомиоцитов в кислороде. В результате возникает хронотропный и инотропный эффекты.

Число сердечных сокращений уменьшается за счёт удлинения диастолического периода и улучшения кровоснабжения тканей сердца. Это улучшает состояние сердечной мышцы при вариантах хронической .

Кроме того, возможно применять бета-адреностимуляторы, такие как Орципреналин и Изадрин.

Противопоказания

Применение Анаприлина противопоказано при сердечной недостаточности

Препарат нельзя принимать при следующих состояниях:

На фоне артериальной гипотензии
При наличии острого течения инфаркта миокарда
При сахарном диабете 1 и 2 типа
При сердечной недостаточности
Атриовентрикулярной блокаде 2 и
Вазомоторном рините
Синоатриальной блокаде
Бронхиальной астме
Развитии бронхоспазма
Слабости синусового узла
Метаболическом ацидозе
Облитерирующих патологиях артерий
Беременности

Побочные реакции

Одышка может быть побочной реакции при употреблении Анаприлина

Это достаточно частая проблема, с которой могут сталкивать пациенты. Многие из них могут ощущать дискомфорт, тяжесть в эпигастрии, диспепсические проявления после употребления препаратов. Особенно это связано с приемом препарата на голодный желудок.

Кроме того, можно столкнуться с развитием бронхоспазма, улучшением дыхания и .

Некоторых пациентов беспокоит развитие кожного зуда, повышения раздражительности, ухудшения настроения, склонности к развитию депрессивных состояний.

Может развиваться синдром Рейно.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом возможно развитие гипогликемических состояний, спазма артерий на периферии, астенического синдрома.

При регулярном приеме возможно развитие снижения скорости психической реакции на раздражитель.

При наличии псориаза возможно его обострение.

У людей с нестабильной психикой повышается нарушение сна, развитие кошмарных сновидений, чувство страха и т.д.

Особые указания

При отмене длительного приема Анаприлина, возможно, будет необходимо применение антикоагулянтов

Начинать приём Анаприлина необходимо под наблюдением специалиста, так как в начале приема могут развиться побочные эффекты, которые могут потребовать корректировки назначенной дозы.

На фоне длительного приема достаточно часто развивается брадикардия, которая потребует сначала снижения дозировки основного действующего вещества либо полной его отмены с переходом на другой препарат.

Пациентам с сахарным диабетом, особенно тем, кто регулярно принимает сахароснижающие средства или использует инсулин, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Пациентам с диагностированной феохромоцитомой необходимо назначение к основному приему Анаприлина добавлять средства из группы альфа-адренолитиков.

При решении отменять приём Анаприлина, особенно на фоне длительного и регулярного употребления следует проконтролировать состояние реологических свойств крови, если выявиться склонность к , отмену следует проводить с одновременным приемом .

Кроме того, отменяется Анаприлин обязательно постепенно, нельзя допускать резкой отмены из-за возможного ухудшения самочувствия. Это связано с повышением риска повышения давления, проявлением ангинозного статуса или развития миокарда.

Если Анаприлин назначается на длительное время, то в качестве дополнительного компонента применяется любое средство из группы .

Приём следует проводить с осторожностью, при наличии у пациента спастического колита.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Анаприлина и использование йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к анафилактическому шоку

Одновременный прием Анаприлина с антигипертензивными, спазмолитическими средствами, а также , гидралазином, ингибиторами моноаминооксикадазы и анестетиками проводят к усилению его эффекта.

При приеме вместе с нестероидными противовоспалительными, глюкокортикостероидами, эстрогенами и кокаином отмечается выраженное снижение эффекта Анаприлина.

Клонидин, Резерпин, Метилдопа приводят в выраженному снижению частоты сердечных сокращений при употреблении в комплексе с терапевтическими дозировками Анаприлина.

Следует внимательно относиться к употреблению Анаприлина перед проведением процедур, сопровождающихся введением йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ, так как в несколько раз повышается риск анафилактического шока.

При приеме Анаприлина с кумаринами отмечается удлинение антикоагулянтного эффекта.

Аналоги

На фармацевтическом рынке можно найти большое количество средств, которые выступают в качестве замены Анаприлина, среди них самыми популярными и широко используемыми в настоящее время являются:

Обзидан. Средство, относящееся к классу , оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. В его основе, в качестве основного действующего вещества выступает пропранолол. У препарата достаточно много абсолютных и относительных противопоказаний к приему, но он широко используется для лечения тахикардии, гипертензии и стенокардии.
Индерал. Препарат, относящийся также к классу бета-блокаторов, который применяется при лечении артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркте миокарда и т.д. В качестве основного действующего вещества он содержит пропранолол. В настоящее время препарат приобрести достаточно сложно, так как он является незарегистрированных для России.

Смотрите видео о лекарствах от давления:

Анаприлин получил широкое распространение в медицинской практике, но следует знать, что выбор препарата должен осуществляться лечащим врачом. Недопустим самостоятельный выбор лекарственного препарата из-за риска возможных неблагоприятных последствий.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг; вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангиналыюе, антиаритмическое средство.

Блокирует Рг и Рг-адренорецспторы, оказывает мембраностабилизирующее действие, угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей аепеии, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде, снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Уменьшает реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. ] (овышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта. Оказывает антимигренозный эффект, механизм которого до конца не установлен. Предполагают, что способность препарата предупреждать развитие головной боли сосудистого гелеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследсгвие Р- адреноблокады сосудистых рецепторов головного мозга.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Проявляет кардиопротективное действие, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%.

После приема однократной дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90-95 %. объем распределения составляет 3-5 л/кг. Обладая высокой липофильностью, накапливается в

легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэпцефал и чес кий и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Интенсивно метабол изируется в печени по трем основным путям: ароматическое

гидроксилированис (42%), N-деалкилирование с последующим окислением (41%) и глюкуронирование (17%) с образованием рада метаболитов, среди которых основным является 4- гидроксипропраиолол. Соотношение путей метаболизма пропранолола может быть индивидуальным у различных людей.

Метаболизируется пропранолол с участием изоферментов нитохрома Р-450, главным, образом, CYP2D6, а также CYPIA2, CYPC19. Биотраысформация пропранолола с участием CYP2D6 имеет стереоселективный характер. Пропранолол является рацемической смесью R(+)- и S(-)- энантиомеров, фармакологическая активность последнего примерно в 100 раз выше, чем R(+)- энантиомера. CYP2D6 в большей степени метаболизируст R-энантиомер пропранолола. чем S- энантиомер, потому у нормальпих пациентов концентрация в крови S-энантиомера выше. Наряду с этим, изофермент CYP2D6 обладает генетическим полиморфизмом, результатом мутации гена CYP2D6 может быть отсутствие синтеза фермента, синтез дефектного белка, не обладающего активностью или со сниженной активностью. Соответственно, вся популяция людей делится на медленных, быстрых и нормальных метаболизаторов. Распространенность медленных метаболизаторов среди различных этнических групп сильно колеблется, в европейской популяции их насчитывается 5-10 %. Клиническое значение медленного метаболизма — в усилении эффекта назначаемого в обычных терапевтических дозах пропранолола и гораздо более частом и раннем развитии побочных эффектов. У пациентов, бысчрых метаболизаторов по CYP2D6. следует ожидать снижения терапевтического эффекта из-за ускоренной биотрансформация и элиминации препарата.

Отчетливый полиморфизм среди этнических г руин и половые различия, сцепленные с межэтническими, установлены и для изофермента CYP2C19, который характеризуется значительной межэтнической вариабельностью числа лиц с медленным метаболизмом, среди американцев азиатского происхождения их 15-25 %, афроамериканцев и белых - 2-5 %. Среди китайцев у женщин акчявность фермента выше, чем у мужчин, среди еврееи и афро-американцев активность OYP2C19 выше у мужчин, среди белых мужчин и женщин различия отсутствуют.

Пронрадолол является субстратом для кишечных переносчиков Р-гликопротеи нов (P-gp). которые рассматриваются как составная часть эффекта первого прохождения. Показано, что P-gp не оказывают воздействия на метаболизм пропранолола в терапевтическом диапазоне доз.

Метаболизм пропранолола из-за эффекта «первого прохождения» через печень может меняться и при нормальной функциональной активности генатоцитов: при длительном применении, уменьшая печёночный кровоток на 30%, пропранолол может замедлять свой собственный метаболизм в печени, удлиняя период полувыведения. Снижение биотрансформации нронранолола с повышением концетрации в крови и периода полувыведения особенно выражено у больных циррозом печени, недостаточностью кровообращения и в пожилом возрасте. Метаболизм, плазменный клиренс и период полувыведения пропранолола могут быть снижены у пациентов с хронической почечной недостаточностью, при этом его максимальная концентрация в крови и уровень метаболитов значительно повышены. Пропранолол не удаляется при гемодиализе.

Период полувыведения пропранолола - 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12 часов. Выводится преимущественно ночками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде - менее 1%.

Показания к применению

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальпый тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тирсотоксическом кризе; в составе комбинированной терапии - феохромоцитома (только в сочетании с а-адреноблокаторами).

Назначают внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и длительность лечения определяет врач.

Взрослые.

Гипертензия: начальная доза составляет- 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 mi:

Стенокардия, мигрень, эссенцитьиый тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза и сутки. При необходимости дозу постепенно повышают ни ту же самую величину с интервалом а 1 неделю в зависимости от реакции -больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии - 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.

Долгосрочная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию начинают: на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней; после этого суточная доза может быть повышена до 80 мг 2 раза в сутки. Феохромоцитома (только в комбинации с а-адрепоблпкатором): назначают по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях - 30 мг в сутки.

Ситуационная или генерализованная тренога: при кратковременной ситуационной тревоге назначают по 40 мг в сутки. Для купирования продолжительной генерализованной тревоги назначают по 40 мг 2 раза в сутки, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки. Курс терапии генерализованной т ревоги может продолжаться до 6-12 месяцев под наблюдением врача.

Патенты пожилого возраста.

Лечение пожилых пациентов начинают с минимальной дозы, учитывая большую частоту возможных сопутствующих заболеваний и нарушения функций внутренних органов. При необходимости дозу постепенно повышают с учетом ес переносимости.

Пациенты с нарушениями фупкиии почек и печени

Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходима коррекция начальной дозы пропранолола. У пациентов с нарушениями функции почек, а также находящимися на гемодиализе, концентрация в крови пропранолола может быть повышена, поэтому следует соблюдать осторожность в выборе начальной дозы. .Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не превышает 20 мг 3 раза в сутки, далее ее можно повышать с учетом переносимости при проведении мониторипгагреакщщт лечение.

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз, мигрень: препарат назначают детям с массой тела >40 кг или старше 12 лет в дозировании 0.25-0.5 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, не следует принимать двойную дозу. Препарат следует отменять постепенно из-за возможности развития эффекта отмены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала. артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения, метаболический ацидоз (в том числе диабетический ацидоз), состояние после длительного голодания (гипогликемия), нелечешхая феохромоцитома, сахарный диабет; хронические заболевания печени, хронические обструктивныс заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе.

Беременность и период лактации

Применение при беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогснности пропранолола не получено. Однако, р-бл о кагоры снижают пладентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардии у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Пропранолол, как и другие липофильпые ($-6.локаторы, может проникать в грудное молоко, вследствие этого не рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций. При появлении перечисленных ииже побочных реакций, а также при появлении не упомянутых ниже побочных реакций, необходимо обратиться к врачу.
Нарушения со стороны сердца; артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогрессирование сердечной недостаточности., нарушение периферического кровообращения, усиление приступов стенокардии. Нарушения со стороны, системы крови: тромбоцитопсния, тромбоцитопеническая и
нетромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, шрапулоцитш.
Нарушения со стороны перепой системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения, усиление -миастении.
Нарушения со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение гравис секреции слезной жидкости, сухость и болезненность г лаз, кератоконъюнктивит.
Нарушения со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Нарушения со стороны почек: уменьшение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Нарушения со стороны колеи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативиый дерматит, мультиформная эритема, системная красная волчанка и СКВ-подобные синдромы, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Сосудистые расстройства: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени (в том числе холестаз).
Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Нейрон и, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, увеличение уровня аитинуклеариых антител.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная

недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности допамиы, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, р-адреномиметикн, диуретики, гаюкагон (50-150 мг/кг. внутривенно с последующим переходом на капельную инфузию 1-5 мг/час); при суд0р01"ах диазепам, внутривенно; при бронхоспазме - fi- адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 .мг атропина, внутривенно (взрослым), при низкой эффективности - установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасисюл и и применяют лидокаин (антиаритмичсские препараты 1А класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола и гипопшкемических средств, так как пропранолол может пролонгировать гипогликемичсскую реакцию на инсулин и изменять частоту сердечных сокращений.

Антиаритмические препараты класса I и амиодароп могут потенцировать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать-негативный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью применяют пациентам, получающим сопутствующее лечение кард иод епрессантам и (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (кшшдшц дидокаин, прокаинамид), которые могут потенцировать депрессивные эффекты пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с p-блокаторами могу! повышать время атриовентрикулярной проводимости.

А нтигинертензивные препараты по тенциру ют ант и j ипертензивное действие пропранолола.

инотропным действием (вераиамил, дилтиазем) может привести к усилению отрицательного инотропною действия у пациентов с.нарушенной функцией сердца и/или нарушению синоатрильной. или атриовентрикулярной проводимости, к развитию тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. р-Сшжатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидрогшридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой. Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом).

Одновременное применение эггинефрина, изопротеренола и добутамина может снижать или блокировать эффекты пропранолола. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих эпинефрии, пациентам, которые применяют пропранолол. поскольку это может привести к вазоконстрикции. гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами, как изопреналин и норадреналик. Пропранолол может усилить гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов, Р-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на Р-блокатор применение последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина. Резерпин, при одновременном применении с пропранололом может снижать активность симпатической нервной системы, что приводит 1 к гипотонии, брадикардии, головокружению, обморокам, ортостатической гипотензии.

Применение пропранолола во время инфузии л и до каин а может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют большую тенденцию к -повышению концентрации лидокаина в крови, чем те, которые ые применяли пропранолол.

При одновременном применении нронранолола с эрготамином. д и i и д ро эрготам и н о м или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен и индометацин) могут снижать гипотензивный.эффект пропранолола.

Назначение пропранолола, как и других p-блокаторов, вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента необходимо избрать препарат с наименьшим негативным инотропньгм действием.

Пропранолол, трицикличсские антидепрессанты и ингибиторы МАО взаимно потенцируют гипотензивные эффекты друг друга. При одновременном применении пропранолола с

галоперидолом возможно развитие гипотонии и сердечной недостаточности, е хлорпромазином - повышение концентраций обоих препаратов в плазме крови, следствием чего является усиление антипсихотического эффекта хлорпромазина и антигипертензивного эффекта пропранолола. Пропранолол повышает концентрацию в крови иминрамина.

Одновременное назначение пропранолола с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изофермептов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2 может привести к изменению эффективности и переносимости нронранолола. Метаболизм пропранолола в печени повышается со снижением его уровня в крови при одновременном применении с индукторами этих ферментов - барбитуратами, рифампицином, фенитоином, этанолом; снижается с повышением уровня пропранолола в крови при одновременном применении с ингибиторами ферментов - амиодароном. циметидином. ингибиторами обратного захвата серотонина

(флуоксетин, пароксетин, флувоксамин), хинидином, ритонавиром, имипрамином.

ципрофлоксацином, изониазидом, тсофиллином. золмитриптаном. Не установлено взаимодействия цропранолола с ранитидином и лансопразолом.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, при одновременном применении с пропранололом повышают.риск* , «в«ш1клявения тяжелых системных

аллергических реакций или анафилаксии. Йодсодержащие рентгсноконтрастные вещества при внутривенном введении на фоне терапии пропранололом повышают риск развития анафилактических реакций.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечнососудистой систем, во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен трации внимания и скорости психомоторных реакций.

Меры предосторожности

Пропранолол. как и другие р-блокаторы. противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но может с осторожностью применяться у пациентов с.контролируемой сердечной недостаточностью. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических артериальных сосудов, применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния, пациента Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени вследствие негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может снижать частоту сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении проиранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена пропранолола может привести к обострению и повышению частоты приступов стенокардии, развитию тахикардии и инфаркта миокарда. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями нельзя резко прекращать прием препарата, дозу пропранолола следует снижать постепенно в течение не менее 10-14 дней. "Пациент должен быть предупрежден о невозможности отмены препарата без консультации лечащего врача. В случае обострения стенокардии после отмены препарата следует продолжить прерваиное лечение пропранололом или назначить другое соответствующее лечение нестабильной стенокардии.

У пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта на фоне применения пропранолола возможно развитие выраженной брадикардии,требующей установки кардиостимулятора.

У пациентов с артериальной гипертензией применение пропранолола может привести к повышению в крови концентрации калия, аминотрансаминаз и щелочной фосфатазы, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью—к повышению азота мочевины крови.

Начальное лечение тяжелой злокачественной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторных механизмов.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и назначение пропранолола может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяю)" с осторожностью, тщательно выбирая начальную дозу. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола с другими лекарственными средствами, которые метабо- лизируются с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2, ток как это может привести к изменению эффективности и переносимости пропранолола.

Пациентам с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу цроиранолода, чтобы избежать кумуляции препарата.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии. В редких случаях пропранолол может вызывать гипогликемию даже у пациен тов без сахарного диабета, например, у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста—пациен тов, находящихся на

гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющуюся припадками и/или комой. У пациентов с сахарным диабетом применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с особой осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гштогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пропранолол может вызывать снижение вну триглазною давления. Пациенты должны быть предупреждены о возможности влияния препарата на результаты скрининг-теста глаукомы.

Пропранолол. как и другие бега-адреноблокаторы, снижает риск развития аритмий при анестезии во время хирургических вмешательств, но может повышать риск развития артериальной гипертензии. Необходимо проинформировать анестезиолога о лечении пропранололом для выбора анестетика с наименьшим отрицательным инотропньш действием. Анестезиолог должен учитывать, что применение эпинефрина на фоне пропранолола может спровоцировать неконтролируемую гипертонию, внутривенное введение атропина может привести к тяжелой брадикардии.

У пациентов с анафилактоидными реакциями на различные аллергены в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на зги аллергены.

Курящие пациенты должны быть предупреждены, что курение снижает эффективность пропранолола. Если пациент продолжает курить. до*а пронроналаола должна быть увеличена, либо пропранолол заменен на другой селек тивный бета-адреноблокатор.

Форма выпуска

Таблетки № 10х5, № 50 в блистере в коробке; № 50 в контейнере в коробке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ие выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество

Пропранолол

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор

C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы

C.07.A.A.05 Пропранолол

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кисло роде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95%. Объем распределения - 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД - более 100 мм рт.ст), феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы : синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, бессонница, "кошмарные" сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы : снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов : алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз и уровня билирубина.

Влияние на плод : внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие : мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром "отмены".

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем - усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумари нов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При необходимости приема во время беременности, которое возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов - следует отменить.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре те выше 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Состав

Пропранолола 10 мг в 1 таблетке

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Показание к применению

Артериальная гипертензия;
стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор;
профилактика мигрени;
алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
тревожность;
феохромоцитома (вспомогательное лечение);
диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения и дозы

Анаприлин принимается за 10–30 минут до еды, запивается достаточным количеством жидкости. Дозы и кратность приема устанавливаются в зависимости от основного и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность курса лечения также определяется врачом. В среднем продолжительность лечения сердечнососудистых патологий составляет 3–4 недели. По показаниям курс можно повторить. Интервал между терапевтическими курсами должен составлять 1–2 месяца. Ниже приведены средние рекомендуемые дозировки Анаприлина для взрослых согласно инструкции по применению препарата. Аритмия. Анаприлин назначается по 10–30 мг 3–4 раза в день. Артериальная гипертензия. Начальная доза препарата – 160 мг (по 80 мг дважды в день). При необходимости доза постепенно может быть увеличена до 320 мг в сутки. Мигрень. Суточная дозировка Анаприлина составляет от 80 мг до 160 мг. Стенокардия. Первые три дня препарат принимается по 20 мг четырежды в день, в последующие три дня дозу увеличивают до 40 мг трижды в день и 20 мг – в четвертый прием. С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день. При необходимости дозу увеличивают до 200 – 240 мг в сутки (по 40 мг 5–6 раз в день). После перенесенного инфаркта миокарда Анаприлин принимается по 160 мг в сутки (по 40 мг 4 раза в день). По строгим показаниям препарат может назначаться детям старше 3 лет в дозировке 0,25–0,5 мг на 1 кг массы тела. Кратность приема – 3–4 раза в сутки.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени;
синоатриальная блокада;
брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Условия хранения

Препарат хранится в темном месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности 5 лет.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Анаприлин. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Анаприлин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии гипертензии, тахикардии и стенокардии у взрослых и детей, для чего его назначают еще, при каком давлении принимают. В инструкции перечислены аналоги Анаприлина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим препаратом является Анаприлин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 10 мг и 40 мг для лечения стенокардии, гипертонии, нарушений ритма сердца.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки. Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке его содержание достигает 10 или 40 мг. Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Фармакологическое действие

Анаприлин инструкция по применению относит к неселективным бета-адреноблокаторам. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Свойства снижения давления

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Противоаритмическое действие

Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Эффективность препарата

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

От чего помогает Анаприлин?

Показания к применению лекарства включают:

артериальная гипертензия;
профилактика мигрени;
нестабильная стенокардия;
тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов;стенокардия напряжения; гипертоническая болезнь;
феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация).

При каком давлении назначают

Анаприлин показан к приему при повышенном давлении, значения которого составляют 140 и выше.

Инструкция по применению

Анаприлин принимают за 10–30 минут до еды, запивается достаточным количеством жидкости. Дозы и кратность приема устанавливаются в зависимости от основного и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность курса лечения также определяется врачом. В среднем продолжительность лечения сердечнососудистых патологий составляет 3–4 недели.

По показаниям курс можно повторить. Интервал между терапевтическими курсами должен составлять 1–2 месяца. Ниже приведены средние рекомендуемые дозировки Анаприлина для взрослых согласно инструкции по применению препарата.

При аритмии назначается по 10–30 мг 3–4 раза в день.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата – 160 мг (по 80 мг дважды в день). При необходимости доза постепенно может быть увеличена до 320 мг в сутки.

При мигрени суточная дозировка Анаприлина составляет от 80 мг до 160 мг.

При стенокардии первые три дня препарат принимается по 20 мг четырежды в день, в последующие три дня дозу увеличивают до 40 мг трижды в день и 20 мг – в четвертый прием. С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день. При необходимости дозу увеличивают до 200 – 240 мг в сутки (по 40 мг 5–6 раз в день).

После перенесенного инфаркта миокарда Анаприлин принимается по 160 мг в сутки (по 40 мг 4 раза в день).

Противопоказания

Побочные явления

аритмии;
артралгия;
беспокойство;
беспокойство;
боль в груди;
боль в спине;
бронхоспазм;
галлюцинации;
головная боль;
головокружение;
депрессия;
дискомфорт в эпигастральной области;
заложенность носа;
запор или диарея;
изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
изменения вкуса;
кожная сыпь;
крапивница;
нервозность;
обострение симптомов псориаза;
ортостатическая гипотензия;
повышенная утомляемость;
проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
псориазоподобные кожные реакции;
развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД);
синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
слабость;
снижение АД;
снижение потенции;
сонливость или бессонница;
спутанность сознания;
тошнота, рвота;
тремор;
тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
усиление потоотделения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат назначается только в случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время применения Анаприлина требуется строгий контроль состояния плода. За 3-е суток до родов препарат необходимо отменить.

Возможное негативное действие на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. Также препарат может вызвать гибель плода либо преждевременные роды.

Действующее вещество всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам во время лечения нужно отменить грудное вскармливание.

Особые указания

Важно! В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

Лекарственное взаимодействие

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства. Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней).

Аналоги лекарства Анаприлин

К аналогам по структуре относят препараты:

Пропранолол Никомед.
Пропранолола гидрохлорид.
Обзидан.
Индерал.
Пропранобене.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Анаприлин (таблетки 40 мг № 50) в Москве составляет 22 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 38 гривен, в Казахстане — за 110 тенге. В Минске аптеки предлагают лекарство за 0,5 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.