Для препарата Золадекс® 3,6 мг: Рак предстательной железы; Рак молочной железы. Эндометриоз. Фибромы матки. Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии. При экстракорпоральном оплодотворении. Для препарата Золадекс® 10,8 мг: Рак предстательной железы. Эндометриоз. Фибромы матки.
Противопоказания Золадекс капсулы п/к 3.6мг
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ. Беременность и лактация. Детский возраст. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Способ применения и дозировка Золадекс капсулы п/к 3.6мг
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Золадекс® в переднюю брюшную стенку в связи с близким расположением нижней надчревной артерии и ее ветвей. С особой осторожностью следует вводить препарат Золадекс® пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе. Препарат Золадекс® 3,6 мг. Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. При злокачественных новообразованиях длительно. При доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев. Для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы. Экстракорпоральное оплодотворение. Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения. Препарат Золадекс® 10,8 мг. Взрослые мужчины. Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца. Взрослые женщины. Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель. Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
Золадекс – противоопухолевое лекарство , который относится к категории антагонистов гонадотропин-рилизинг гормона. Говоря о таком фармакологическом средстве, как Золадекс, инструкция по применению утверждает, что наиболее эффективным медикамент считается в комплексном лечении онкологических заболеваний.
Медикамент назначается в случае необходимости тотального изменения гормонального фона в организме человека. В результате применения лекарственного средства происходит угнетение выработки женского полового гормона эстрадиола, а также мужского гормона тестостерона.
Вконтакте
Форма выпуска и производитель
Производитель – фармакологическая компания АстраЗенека, расположенная в Великобритании. Медикаментозное средство можно приобрести в аптечной сети при наличии врачебного рецепта.
Форма выпуска лекарственного средства – капсулы с порошком продолжительного действия, предназначенные для подкожного введения, упакованные в специальные шприцы для одноразового использования.
Медикамент может иметь концентрацию 3,6 или 10,8 мг в одном шприце.
Состав медикаментозного средства выглядит следующим образом:
- основной активный компонент – гозерелин ацетат;
- сополимер гликолевой и молочной кислоты;
- уксусная ледяная кислота.
Обратите внимание! Производитель подчеркивает, что на сегодняшний момент единственной фармакологической разновидностью препарата Золадекс, является порошок для введения подкожных инъекций. В других видах лекарство не производится.
Лечебные свойства
Золадекс – аналог натурального гонадотропин-рилизинг гормона синтетического происхождения, который нормализует функционирование гипофиза и гормональный баланс в организме. В результате применения препарата стремительно снижается концентрация уровня эстрадиола у женщин и тестостерона у представителей сильной половины человечества.
Прием лекарственного препарата приводит к стойкой регрессии онкологических новообразований в молочных железах или простате. Также медикамент рекомендован к применению при различных гинекологических заболеваниях.
На начальном этапе лечения уровень тестостерона и эстрадиола может незначительно повышаться. У пациенток данный процесс может привести к вагинальным кровотечениям с различной степенью интенсивности и продолжительности. По окончанию третьей недели лечения уровень тестостерона в организме мужчины понижается до кастрационных показателей, в результате чего останавливается рост опухоли в предстательной железе.
Такое явление не следует считать патологией – это скорее норма, которая допускается в первые дни применения лекарства. Как правило, специальное лечение или отмена медикамента не требуются — уже через несколько дней проблема исчезает самостоятельно.
Обратите внимание! У пациенток показатели эстрадиола уменьшаются примерно к концу третьей недели терапии. В крайне редких случаях применение препарата может привести к развитию менопаузы. В большинстве случаев действие медикамента является полностью обратимым. Как только курс лечения будет окончен, гормональный фон организма восстановится к прежним показателям.
Основные показания к использованию
Золадекс и его структурные аналоги применяются при различных онкологических заболеваниях. Основные показания к приему лекарства:
- Рак молочных желез;
- Рак простаты;
- Фиброма матки;
- Эндометриоз.
В медицинской практике нет сведений о случаях передозировки препаратом. У многих людей, проходящих курс лечения, возникает вопрос относительно того, как сделать укол Золадекса.
Способ применения и дозы
Золадекс или другой медикаментозное средство с аналогичным принципом лечебного действия принимается исключительно по назначению врача. Фармакологическое средство с концентрацией 3,6 мг рекомендуется вводить подкожно в переднюю стенку живота.
В инструкции к лекарству указано, что сделать укол нужно каждые 4 недели. Точная дозировка и продолжительность курса терапии зависят от формы и степени тяжести заболевания.
При злокачественном новообразовании лечение длится значительно дольше, чем при доброкачественной опухоли.
В случае использования лекарства с целью истончения эндометрия сделать укол рекомендуется 2 раза каждый месяц. Фармакологическое средство с дозировкой 10,8 мг вводят пациентам обоих полов раз в 3 месяца.
Противопоказания к приему
В случае, если человеку был назначен Золадекс, противопоказания к применению обязательно нужно учитывать.
- детский возраст;
- все триместры беременности;
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к активным компонентам, входящим в состав лекарства.
Обратите внимание! Золадекс и другие аналоги с особой осторожностью применяются в лечении мужчин, у которых имеется высокая вероятность сдавливания спинного мозга, почечной недостаточности или непроходимости мочеточников. В таком случае терапия проводится под строгим врачебным контролем.
Побочные действия препарата
При использовании Золадекса побочные эффекты развиваются достаточно часто. Чаще всего негативные последствия от приема лекарственного средства могут быть следующими:
- обострение ишемической болезни сердца и инфаркт миокарда;
- нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- резкие перепады настроения, депрессия;
- нарушения сна, головные боли, головокружения;
- кожные аллергические высыпания;
- импотенция и снижение полового влечения;
- сильная потливость;
- частичное или полное облысение;
- боль и ломота в мышцах и суставах;
- увеличение массы тела.
Побочные эффекты от приема могут отличаться в зависимости от пола пациента.
У женщин они выражаются в форме маточных или вагинальных кровотечений, изменения размеров молочных желез, развития фибромы матки или поликистоза яичников.
Кроме того, у женщины могут наблюдаться все симптомы менопаузы – повышенная сухость слизистых оболочек, частые «приливы», резкие перепады настроения.
В случае, если мужчина принимает лекарство , побочные эффекты в большинстве случаев выражаются в виде увеличения молочных желез, стремительного снижения полового влечения, импотенции, «приливах», сопровождаемых усиленным потоотделением.
Особые указания
На протяжении всего периода лечения необходимо стараться избегать сочетания Золадекса и алкоголя . Любые гормональные лекарственные препараты требуют полного отказа от употребления спиртных напитков, так как в противном случае возможно развитие самых тяжелых последствий для организма.
Обратите внимание! Алкоголь в сочетании с данным медикаментом приводит к деминерализации костной ткани, в результате чего кости становятся более тонкими и хрупкими. В таком случае пациентам дополнительно назначаются медикаменты, позволяющие восстановить нормальную плотность костной системы.
Лекарство не оказывает никакого влияния на способность к вождению транспортных средств или управлению сложными производственными механизмами.
Золадекс и Диферелин
На современном фармакологическом рынке выделяется ряд лекарственных препаратов, которые являются системными аналогами медикамента:
- Гозерелин;
- Бусерелин;
- Элигард;
- Флуцином;
- Диферелин.
Одним из наиболее популярных и эффективных аналогов данного гормонального препарата считается именно Диферелин . Отвечая на вопрос, что лучше, следует отметить, что оба лекарственных средства относятся к группе медикаментов. Соответственно, Диферелин и Золадекс обладают аналогичными фармакологическими свойствами.
Достоверно ответить на вопрос, что лучше — Золадекс или Диферелин , может только лечащий врач, основываясь на клинической картине и степени тяжести заболевания.
Обратите внимание! При онкологических заболеваниях молочных желез лучше всего использовать Золадекс, который отличается высокой эффективностью и быстрым действием. Несмотря на то, что эти препараты относятся к одной фармакологической группе, в их состав входят разные активные компоненты.
Диферелин выпускается в форме суспензии для внутривенного введения. Инъекцию необходимо делать каждые 12 недель. Золадекс и Диферелин обладают широким спектром противопоказаний и побочных действий, которые, как правило, исчезают самостоятельно и не требуют отмены лекарственного препарата. Именно по этой причине выбором оптимально подходящего медикамента должен заниматься только лечащий врач.
Золадекс — мнение о препарате, отзыв
Вывод
Золадекс относится к эффективным гормональным препаратам, применяемым в комплексном лечении онкологии. В процессе терапии необходимо строго соблюдать все рекомендации и советы доктора, а также ни в коем случае не изменять дозировку препарата. В таком случае можно достичь максимально положительного результата лечения и стойкой ремиссии опухолевого процесса.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: гозерелина ацетат 3,6 мг (в пересчете на гозерелин-основание)
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе) (препарат Золадекс® 10,8 мг).
ОПИСАНИЕ
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах , эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Фармакокинетика. Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Показания к применению:
Для препарата Золадекс® 3,6 мг
.
. молочной железы
.
. Фибромы матки
. Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии
. При экстракорпоральном оплодотворении
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Взрослые
Препарат Золадекс® 3,6 мг
Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
- при злокачественных новообразованиях длительно
- при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев
-для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Особенности применения:
Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или , обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
. У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
. При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
. Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
. Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонo-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
. Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
. Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
. Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
. Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
. По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Побочные действия:
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения:
Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы:
Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
Часто: снижение настроения, (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), (у женщин).
Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы:
Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
Часто: (у мужчин).
Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин)
Прочие:
Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования:
Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не известно.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
- Беременность и лактация
- Детский возраст
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Передозировка:
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 25°C. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 3,6 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.
Страна происхождения
Великобритания Великобритания/Россия Соединенное королевствоГруппа товаров
Гормональные препаратыпротивоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог
Формы выпуска
- Капсула для подкожного введения пролонгированного действия, 10,8 мг - в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide). Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению. Капсула для подкожного введения пролонгированного действия, 3,6 мг - в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide). Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.
Описание лекарственной формы
- Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Фармакологическое действие
Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток. После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки. Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.Фармакокинетика
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.Особые условия
- Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение. - У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг. - При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. - Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется. - Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг. - Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии. - Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки. - Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев. - Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. - Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов. - По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.Состав
- гозерелин (в форме ацетата)3.6 мг Вспомогательные вещества:сополимер лактида и гликолида (50:50), ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства). гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина 10.8 мг Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1, ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).
Золадекс показания к применению
- - Рак предстательной железы; - рак молочной железы; - эндометриоз; - фибромы матки; - для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии; - при экстракорпоральном оплодотворении.
Золадекс противопоказания
- Беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ. .
Золадекс – противоопухолевое лекарство синтетического происхождения, являющееся веществом со свойствами, аналогичными гонадотропин-рилизинг гормону. Лечение проводится против гормонозависимых опухолей простаты, рака груди.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарство выпускается производителем в виде капсул, предназначенных для инъекций под кожу.
На фото препарат Золадекс 10,8 мг
Продаются капсулы вместе со шприцем, снабженным устройством с аппликатором для введения. Капсула с устройством вкладывается в алюминиевый пакет, упакованный в пачку из картона.
Лекарственное средство имеет вид светлых цилиндрических гранул, содержащих гозерелин в количествах 10,8 м и 3,6 мг. Активный ингредиент – гозерелин.
Производитель
Производит противоопухолевое средство AstraZeneca, Великобритания, торговое наименование лекарства – Золадекс.
Показания
Капсулы с пролонгированным действием, содержащие гозерелин, применяются при лечении гормонозависимых опухолевых злокачественных, доброкачественных образований.
Капсулы с гозерелином 3, 6 мг
Средство предназначается для лечения:
- доброкачественных образований матки – эндометриоза, ;
Лекарство, кроме лечения рака, доброкачественных опухолей, применяется для проведения операций, в которых требуется истончение эндометрия, а также в протоколе экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
Капсулы с гозерелином 10,8 мг
Препаратом лечат при возникновении:
- рака простаты;
- фибром матки;
- эндометриоза.
Противопоказания
Запрещено пользоваться:
- беременным, а также женщинам, вскармливающим детей грудным молоком;
- в детском возрасте;
- при индивидуальной чувствительности.
Золадекс назначается с учетом возможной пользы для женщины и опасности для плода женщинам при ЭКО в случае поликистоза яичников.
У мужчин препарат с осторожностью используется при риске непроходимости мочи в мочеточниках.
Механизм действия
Лечение Золадексом позволяет добиваться:
- снижения гормона тестостерона у мужчин;
- уменьшения содержания гормона эстрадиола у женщины.
Действие лекарства основано на способности гозерелина обратимо блокировать синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе.
Гозерелин не накапливается в тканях. Терапевтическая концентрация при применении Золадекса 3,6 мг сохраняется 28 суток, при использовании Золадекса 10,8 мг поддерживается в необходимом значении 12 недель.
Время полувыведения составляет до 4 часов, при почечной недостаточности период удлиняется. Болезни печени не влияют на фармакокинетику препарата.
Фармакодинамика
На первоначальном этапе лечения содержание эстрадиола временно увеличивается, иногда отмечаются кровотечения из влагалища.
При экстракорпоральном оплодотворении лекарство используют для десенсибилизации гипофиза и снижения эстрадиола до 150 пмоль/л, что соответствует 7-21 дню менструального цикла.
После первого применения капсулы концентрация эстрадиола снижается в течение 3 недель до уровня, сравнимого с уровнем этого гормона при менопаузе. Для поддержания низкой концентрации эстрадиола больной вводят капсулу с интервалом, составляющим 4 недели.
Низкая концентрация необходима для достижения терапевтического эффекта при подавлении гормонозависимых новообразований — опухоли молочной железы, фибромы матки.
Побочным явлением при лечении служит подавление созревания фолликулов, истонченный эндометрий, отсутствие менструаций.
Концентрация эстрадиола после первого применения средства с содержанием гозерелина 10,8 мг понижается до уровня менопаузы в течение 4 недель. Терапевтический эффект при применении препарата у женщин достигается в отношении эндометриоза, фибромы матки.
Фармакодинамика у мужчин
После кратковременного увеличения тестостерона, которое обнаруживается на первом этапе лечения, концентрация тестостерона постепенно снижается.
К концу 3 недели достигается уровня, соответствующему кастрации. Обратимое снижение тестостерона требуется для лечения рака простаты.
Чтобы добиться уменьшения опухоли и исчезновению клинических симптомов больному вводят:
- Золадекс, в котором 3,6 мг гозерелина – интервал — 28 суток
- Золадекс 10,8 мг – интервал — 3 месяца
Инструкция по применению
Золадекс вводят с помощью шприца-аппликатора в брюшную стенку подкожно.
Золадекс 3, 6 мг
Интервал введения препарата 3, 6 мг составляет 28 дней. Различия в схемах лечения опухолей состоят в продолжительностях курсов.
- Лечение злокачественных опухолей – продолжительный курс.
- Терапия при гинекологических доброкачественных заболеваниях продолжается до 6 месяцев.
- Истончения эндометрия добиваются двумя инъекциями через 28 суток, абляцию проводят спустя 14 дней.
Золадекс 10, 8 мг
- Для мужчин — капсулу вводят с интервалом в 3 месяца один раз
- Женщинам делают инъекции препарата через 12 недель
Побочные эффекты
К редким побочным действиям Золадекса относятся:
- Развитие опухолевых новообразований, ;
- Патологии зндокринной системы – кровоизлияние в гипофиз;
- болезни иммунной системы – гиперчувствительность, .
Побочные эффекты действия препарата проявляются чаще:
- нарушением обмена веществ — повышение риска развития сахарного диабета, гиперкальциемии;
- патологиями нервной системы – снижением либидо, депрессией, головной болью, психотическим расстройством, у мужчин – сдавлением спинного мозга;
- болезнями мочевыделительной, половой системы – у мужчин обнаруживается эректильная дисфункция, гинекомастия, непроходимость мочеточников, для женщин – сухость влагалища, киста, кровотечение;
- патологиями сердечно-сосудистой системы – изменение артериального давления, приливы у женщин, инфаркт, сердечная недостаточность у мужчин;
- кожные болезни – потливость, алопеция, сыпь;
- болью в суставах, костях;
- уменьшением плотности костей, увеличением веса, кожным раздражением в месте инъекции.
Передозировка
При случайном введении препарата в большой дозировке не отмечалось ухудшения состояния больного. Данных о передозировке Золадекса нет.
Особые указания
- Сведений о влиянии средства на способность управлять автотранспортом не существует.
- При лечении женщины должны пользоваться негормональными средствами контрацепции.
- Нормализация менструации после использования Золадекса может наступать с задержкой. Известны случаи наступления менопаузы.
- Требуется постоянно контролировать глюкозу в крови у мужчин при лечении препаратом из-за риска развития диабета.
Совместимость
Лечение Золадексом в сочетании с приемом с железосодержащими препаратами ведет к прекращению менструаций.
Одновременный прием с антиандрогенными препаратами повышает у мужчин риск сердечной недостаточности. Нельзя применять Золадекс с алкоголем из-за риска понижения минеральной плотности костей.
Loading...