Лекарственный справочник гэотар. Показания к применению. Способ применения и дозы

| Galantamine hydrobromide

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 0,5 мл 2 раза в сутки под кожу ребенку 7 лет.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.

Способ применения

Назначают подкожно 1 — 2 раза в сутки в следующих однократных дозах: детям до 6 мес — 0,000125 г (0,05 мл 0,25% раствора), от 6 до 12 мес — 0,000125 — 0,00025 г (0,05 — 0,1 мл 0,25% раствора), от 1 года до 3 лет — 0,00025 — 0,0005 г (0,1 — 0,2 мл 0,25% раствора), от 3 до 7 лет — 0,00075 — 0,001 г (0,3 — 0,4 мл 0,25% раствора), от 7 до 14 лет — 0,00125 — 0,00175 г (0,5 — 0,7 мл 0,25% раствора). Если раствор галантамина применяется как антидот миорелаксантов, его вводят в вену.
Для приема внутрь суточная доза - 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.
Для п/к введения разовые дозы для взрослых - 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет - 0.25-0.5 мг, 3-5 лет - 0.5-1 мг, 6-8 лет - 0.75-2 мг, 9-11 лет - 1.25-3 мг, 12-14 лет - 1.75-5 мг, 15-16 лет - 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная - 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах - 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес.
Для в/в введения разовые дозы для взрослых - 10-25 мг; для детей 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг.
При местном применении режим дозирования индивидуальный.

Показания

Полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов. Для понижения внутриглазного давления (глазные капли).

Противопоказания

Бронхиальная астма
- Брадикардия
- Стенокардия
- Эпилепсия
- Гиперкинезы
- Механическая кишечная непроходимость
- Механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.
- Прочие: потоотделение, головокружение; редко - брадикардия.
- Местные реакции: при местном применении - легкое покраснение конъюнктивы и небольшой зуд.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл 0,25%; 0,5% и 1% раствора в упаковке по 10 штук.
С убстанция галантамина гидробромид.

1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
1 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
1.5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
1.5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
2 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - ящики картонные.
2 кг - пакеты полиэтиленовые (1) двойные - мешки бумажные многослойные.
0.1 кг - банки оранжевого стекла двойные.
0.5 кг - банки оранжевого стекла двойные.
1 кг - банки оранжевого стекла двойные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Согласно фармакологической классификации, Галантамин – это препарат из группы м-холиномиметиков с антихолиэстеразной активностью. Такое свойство средству обеспечивает активный ингредиент галантамин. Медикамент выпускается российской фармацевтической компанией «Канон».

Состав и форма выпуска

Препарат Галантамин (Galantamine) представлен тремя форматами:

	Таблетки
Описание	Плоские белые таблетки	Прозрачная бесцветная жидкость	Белые или светло-розовые капсулы с белыми гранулами внутри
Концентрация галантамина, мг	4, 8 или 12 на шт.		8, 16 или 24 на шт.
Вспомогательные компоненты	Гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, пшеничный крахмал, лактозы, стеарат магния, тальк	Хлорид натрия, вода	Сукроза, кукурузный крахмал, желтый или красный оксид железа, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, диэтилфталат, этилцеллюлоза
Упаковка	10, 15, 28, 30, 56 или 60 шт. в пачке	Ампулы по 1 мл, в пачке 10 ампул	Блистеры по 7 шт., пачки по 1, 2, 4, 8 или 12 блистеров

Механизм действия Галантамина

Препарат относится к селективным конкурентным и обратимым ингибиторам ацетилхолинэстеразы. За счет его действия восстанавливается нервно-мышечная проводимость при блокадах ее недеполяризующими миорелаксантами (является их антагонистом). За счет увеличения активности холинергической системы улучшаются когнитивные функции при деменции, болезни Альцгеймера, но не происходит влияния на развитие самих заболеваний. Препарат обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу.

Лекарство усиливает процесс возбуждения рефлекторных зон спинного и головного мозга. За счет влияния на спазм аккомодации препарат понижает внутриглазное давление. При лечении им улучшается нервно-мышечная проводимость, увеличивается сократительная способность мышц.

Средство быстро всасывается, обладает 90-процентной биодоступностью, достигает максимума концентрации в крови через час.

Галантамин связывается с белками плазмы на 18%, метаболизируется с образованием метаболита глюкуронида. Конечный период полувыведения лекарства равен 7,5 часам. Остатки выводятся с мочой и фекалиями. При болезни Альцгеймера концентрация активного компонента выше, чем у молодых здоровых пациентов. При печеночной недостаточности увеличивается период выведения, при почечной – повышается плазменная концентрация средства.

Показания к применению Галантамина

Инструкция выделяет следующие показания к применению Галантамина:

легкая или умеренная деменция альцгеймеровского типа;
восстановительный или период остаточных явлений полиомиелита;
миастения гравис, миопатия;
мононеврит;
радикулит, полирадикулоневрит;
ДЦП (детский церебральный паралич);
травмы нервной системы, миелит;
синдром Гийена-Барре;
ночное недержание мочи;
хронический парез лицевого нерва;
послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря;
интоксикация холиноблокаторами, морфином;
необходимость в улучшении качества диагностики пищеварительной система рентгенологическим методом;
проведение ионофореза.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Галантамина отличается в зависимости от формы выпуска, но особые указания для них остаются общими:

Средство противопоказано при беременности, грудном вскармливании.
При лечении уменьшается масса тела.
Во время терапии нужно соблюдать водный баланс. Препарат с осторожностью используется при одновременном приеме Дигоксина, бета-адреноблокаторов.
При лечении Галантамином могут нарушаться нормальные показатели артериального давления.
Препарат не используют при слабых когнитивных нарушениях, изолированных нарушениях памяти.
Во время терапии следует отказаться от управления транспортом и механизмами.

Суточная доза принимаемых внутрь таблеток составляет 5–10 мг 3–4 раза в день после еды. Курс лечения составляет 4–5 недель, если иного не назначит врач. Высокие дозы показаны для приема в более короткие периоды времени.

Капсулы

Внутрь принимаются и капсулы Галантомин, дважды в сутки – утром и вечером во время еды. Рекомендованная начальная доза – 8 мг (по 4 мг дважды в день) курсом 4 недели, потом пациент получает поддерживающую дозу (по 8 мг дважды в сутки) месячным курсом. Максимальная доза 24 мг в сутки назначается после оценки клинической ситуации.

При перерыве в приеме, длящемся несколько дней, принимают начальную дозу, затем постепенно повышают ее до прежней поддерживающей. При умеренных нарушениях функции печени начальная дозировка составляет 4 мг раз в день, утром недельным курсом. Потом ее повышают до 4 мг дважды в день месячным курсом. Суточная доза не должна превышать 16 мг.

Галантамин в ампулах

Раствор Галантамин вводится подкожно и внутривенно 1–2 раза в сутки. Терапия начинается с применения минимальных доз, которые постепенно увеличиваются. Высокие дозы можно вводить трижды в день. Курс длится 50 дней, при необходимости проводятся 2–3 курса с интервалом 30–45 дней. Дозировки зависят от возраста:

Лекарственное взаимодействие

Препарат относится к антагонистам опиоидов по действию на дыхательный центр. Также является антагонистом м-холинолитиков (Атропина, Метибромида гоматропина), Хинидина, ганглиоблокаторов, Прокаинамида).
Снизить действие лекарства могут аминогликозидные антибиотики.
Галантамин усиливает блокаду нервно-мышечной передачи импульсов при общей анестезии, использовании Суксаметония.
К брадикардии могут привести сочетания средства с Дигоксином, бета-адреноблокаторами.
Биодоступность препарата повышает Циметидин, клиренс вещества снижают Флуоксетин, Амитриптилин, Пароксетин, Флувоксамин, Хинидин.
Не рекомендованы комбинации средства с Зидовудином, Кетоконазолом, Эритромицином, ингибиторами изоферментов.
Галантамин повышает угнетающее действие на центральную нервную систему седативных препаратов, этанола.

Побочные действия

Инструкция выделяет возможные побочные эффекты при применении лекарства:

инфаркт миокарда, гипертензия, ишемия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, экстрасистолия, отеки, тахикардия, атривентрикулярная блокада;
желудочно-кишечное кровотечение, вздутие живота, перфорация слизистой пищевода, диспепсия, гепатит, анорексия, дуоденит, диарея, гастроэнтерит, абдоминальная боль, дивертикулит, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота, сухость во рту, дисфагия, гастрит;
лихорадка, мышечные спазмы, слабость мышц;
инфекции;
анемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, пурпура;
недержание или задержка мочи, почечные колики, гематурия, калькулез;
тремор, бессонница, заторможенность, сонливость, извращение вкуса, афазия, зрительные, слуховые галлюцинации, апраксия, возбуждение, гипокинез, агрессия, гиперкинез, инсульт, головная боль, парестезия, судороги;
ринит, носовое кровотечение;
депрессия, суицид, апатия, паранойя, повышение либидо, делирий;
повышенная потливость, чувство усталости, дегидратация;
бронхоспазм в трахее.

Передозировка

Симптомами передозировки Галантамином инструкция называет угнетение сознания, судороги, мышечную слабость. Осложнениями становятся кома, бронхоспазм, летальная блокада дыхательных путей. Пациенту показано промывание желудка, внутривенное введение атропина.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при нарушениях проводимости сердца, общей анестезии, язве желудка, риске развития эрозии кишечника. Противопоказаниям, согласно инструкции:

непереносимость компонентов состава;
бронхиальная астма;
атриовентрикулярная блокада;
брадикардия;
эпилепсия;
гиперкинез;
тяжелые почечные, печеночные нарушения;
возраст до 9 лет для таблеток и капсул;
беременность, лактация.

Галантамин – лекарственное средство, предназначенное для лечения заболевания Альцгеймера, а также слабоумия. Препарат ликвидирует гематоэнцефалический барьер, улучшает возбуждающее действие в рефлексогенных зонах мозга головы и спины.

Лекарство галантамин, инструкция по применению которого обязательно к нему прилагается, поддерживает в активном состоянии работу скелетной и гладкой мускулатуры, увеличивает ее тонус, нормализует секрецию желез, способствует хорошей проводимости нервно-мышечной системы, снижает глазное давление.

Вконтакте

Основные компоненты лекарства и его создатель

Изготовителем фармацевтического продукта «Галантамин» выступает российская фармакологическая компания ЗАО «Канонфарма продакшн».

Ключевым действующим компонентом данного аптечного средства выступает активное вещество галантамин гидробромид.

Вспомогательные ингредиенты, входящие в состав представленного продукта: аэросил, кальций, гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарит, примеллоза, целлюлоза, состоящая из микрокристаллов.

Снаружи таблетки покрывает оболочка в виде пленки, которая также состоит из нескольких компонентов:

АдвентиаТМ Прима 319974RC09,
диоксид титана,
макрогол,
каприловый триглицерид,
алюминиевый лак.

Формы выпуска

Представленное лекарство выпускается трех типов :

Капсулы пролонгированного действия. Дозировка препарата: 8 мг, 16 мг, 24 мг.
Таблетки в следующих дозировках: 4 мг, 8 мг, 12 мг. В упаковках содержится 10,15 , 28, 30, 56 и 60 штук таблеток. Наружная часть таблетки покрыта специальной оболочкой из пленки;
Раствор для инъекций. Препарат можно приобрести в дозировках:1 мг – 10 мл ампула 10 штук; 5 мг -2 мл ампула 10 штук.

Механизм действия

Представленный препарат имеет свой механизм действия на человеческий организм. Обратимый ингибитор холинэстеразы улучшает восприятие нервных импульсов в районе нервно-мышечных синапсов, повышает процессы возбуждения в рефлекторных зонах мозга головы и спины, быстро разрушает гематоэнцефалический барьер, улучшает тонус и активно стимулирует к сокращению гладкую и скелетную мускулатуру, способствует нормальной секреции пищеварительных и потовых желез. Галантамин хорошо всасывается после подкожного введения препарата.

Важно! Содержание необходимого количества лекарства в плазме крови, необходимое для проведения терапии, достигается спустя полчаса.

Однократное использование лекарственного средства с дозировкой 10 миллиграмм приводит к максимальной концентрации в плазме крови, равной 1,20 миллиграмм.

Такой результат наблюдается после прохождения пары часов. Период распределения Галантамина составляет 10 минут.

При парентеральном введении лекарства этот срок увеличивается, в отличие от других лекарственных средств, таких, как неостигмин, метилсульфат и пиридостигмин.

По этой причине он начинает действовать намного позже других ингибиторов. Период полувыведения у галантамина составляет 8 часов . 97% лекарственного средства выводится почками, 2,8% — кишечником и 0,2% — желчью.

Когда бывает эффективно

Представленный препарат используют при лечении различных заболеваний. Галантамин имеет следующие показания к применению :

болезнь Альцгеймера до умеренной стадии;
полиомиелит;
дистрофия мышц;
спастический паралич;
сосудисто-воспалительные нарушения;
инсульт;
менингит;
миастения;
cнижение внутриглазного давления;
радикулит;
неврит;
миопатия.

Важно! Обращаться к лечению заболевания данным фармакологическим продуктом рекомендуется только после консультации с квалифицированным врачом.

Противопоказания к использованию

Галантамин – сильный по своему действию фармакологический продукт, обладающий рядом противопоказаний :

астма бронхиального типа, бронхит;
заболевания сердца;
нарушения работы почек и печени;
непроходимость кишечника;
заболевания дыхательной системы;
патологии желудочно-кишечного тракта, возникшие после оперативного вмешательства;
возрастное ограничение — до 9 лет;
повышенная чувствительность;
временной промежуток вынашивания ребенка и вскармливания;
потребление нескольких препаратов в одно время;
язвенные заболевания (язва кишечника, язва желудка, эрозия).

Важно! Не следует употреблять Галантамин при наличии одного из перечисленных заболеваний.

Побочные эффекты

В случае неправильного использования препаратов или игнорирования противопоказаний, лекарственное средство способно вызвать ряд побочных эффектов в различных системах человеческого организма.

Сердечно – сосудистая

В сердечнососудистой системе могут появляться следующие проблемы, связанные с употреблением лекарства:

повышенное и пониженное давление;
проблемы с работой сердца;
мерцание предсердий;
быстрое сердцебиение;
брадикардия;
ишемия;
инфаркт.

Пищеварительная

Также во время использования лекарства могут возникнуть следующие заболевания , связанные с пищеварительной системой:

вздутие области живота;
истощение организма;
сухость в ротовой полости;
проблемы с кишечником;
обильное слюноотделение;
гастрит;
проблемы с печенью;
дискомфорт желудочно-кишечной системы.

Опорно-двигательная

Прием препарата может вызвать следующие патологии:

слабость и спазмы в мышцах;
лихорадка;
анемия.

Мочевыделительная

Неправильное употребление средств традиционной медицины, способно привести к ряду негативных последствий, связанных с мочевыделительной системой человеческого организма:

недержание мочи;
гематурия;
частое испускание мочи;
инфекционные болезни мочевой системы;
колики в области почек.

Нервная

Многие лекарства негативно воздействуют на нервную систему человеческого организма. Галантамин не является исключением. Побочные действия аптечного средства, связанные с нервной системой:

тремор;
заторможенные движения и речь;
извращение вкусовых ощущений;
галлюцинации;
агрессия;
головокружение;
болевые ощущения в области головы.

Важно! Четкое соблюдение инструкций способно позволить человеку избежать побочных эффектов.

Способ применения

Предлагаем рецепт приготовления средства к использованию. Данное лекарственное средство употребляют вовнутрь во время еды, запивая препарат достаточным количеством проточной воды. Дозировка для взрослых и детей представлена в таблице.

Начинать процесс лечения необходимо с небольшой дозировки, постепенно доводя до рекомендуемой. Употреблять таблетки следует строго по рецепту, выданному врачом. Только в таком случае можно добиться положительных результатов.

Аналоги

Препарат Галантамин имеет свои аналоги.

Эти лекарственные средства обладают схожими свойствами и могут применяться для лечения аналогичных заболеваний.

Аналоги могут быть прямыми, когда действующее вещество абсолютно тождественно оригинальному, и непрямыми, когда некоторые вещества в составе могут отличаться от контрольного фармацевтического препарата.

Главным их отличием является дозировка лекарства и его страна изготовитель. Наиболее качественные и известные из них представлены в таблице.

Наименование препарата	Дозировка, мг	Страна изготовитель	Назначение
Нивалин	10-40 мг	Болгария	Полиомиелит, миопатия, неврит, радикулит, ДЦП, болезнь Альцгеймера
Реминил	4-24 мг	Италия	Хронические нарушения кровообращения в головном мозге, болезнь Альцгеймера
Нейромидин	5-20 мг	Латвия	Полиомиелит, миопатия, неврит, радикулит, ДЦП, болезнь Альцгеймера, заболевания ЦНС.
Прозерин	0,5-15 мг	Украина	Атрофия зрительного нерва, паралич мышц, атония кишечника, менингит, энцефалит.
Калимин	60 мг	Германия	Атония кишечника, слабость мышц, заболевания почек
Физистигмин	0,5 – 1 мг	США, Россия	Приступы глаукомы, нервно-мышечные заболевания, атония кишечника и мочевой системы.
Арисепт	5-10 мг	США	Болезнь Альцгеймера.

От чего зависит качество лечения

Не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенной концентрации, поскольку лекарство блокирует данную функцию организма.
Необходимо следить за массой тела, ведь представленное лекарственное средство приводит к его резкому снижению. А при заболеваниях рода Альцгеймера, нормальный вес имеет большое значение.
Нужно следить за обильным питьем. Галантамин поглощает всю влагу, поступающую в организм человека.
Требуется контролировать артериальное давление, которое будет постоянно снижаться и повышаться. Нормализовать его будет достаточно тяжело.
Лекарственное средство не предназначено для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением памяти.

Галантамин — все о препарате

Вывод

Галантамин – отечественный препарат, оказывающий активное положительное воздействие на сердечно-сосудистую, нервную, мочевыделительную, пищеварительную, опорно-двигательную системы человеческого организма. Применение лекарства необходимо осуществлять по рецепту доктора, чтобы избежать побочных эффектов.

Брутто-формула

C 17 H 21 NO 3

Фармакологическая группа вещества Галантамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

357-70-0

Характеристика вещества Галантамин

Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.) , семейство амариллисовых (Amaryllidaceae) . Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus . Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное .

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ , усиливает процессы возбуждения в ЦНС . При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (C max снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC ) . T max достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2. Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А 4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T 1/2 — 7-8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90-97%, из них 18-22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2-6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T 1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9-51 мл/мин) — на 67%.

Применение вещества Галантамин

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии — травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС , морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ , обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Общая анестезия, синдром слабости синусного узла, одновременный прием ЛС , замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек; для пероральных форм (дополнительно): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; для таблеток (дополнительно): глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Побочные действия вещества Галантамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД , ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT , вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или ЩФ в крови.

Взаимодействие

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС , снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Страница 2 из 3

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (фармакологические аналоги: калимин, местинон ) - по действию близок к неостигмину, несколько менее активен, но оказывает более продолжительное действие. Пиридостигмина бромид применяют для лечения миастении, восстановления двигательной активности после травм, полиомиелита и др. Побочные действия и противопоказания к применению пиридостигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Форма выпуска пиридостигмина бромида : таблетки; драже по 0,06 г и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора; «Калимин форте» в ампулах по 1 мл 0,5 % и 0,1 % растворов. Список А.

Пример рецепта пиридостигмина бромида на латинском :

Rp.: Dragee «Kalymin» 0,06 N. 100

D. S. По 1 драже 1-3 раза в день.

ДИАСТИГМИН БРОМИД (фармакологические аналоги: убретид ) - сильное антихолинэстеразное средство, оказывающее пролонгированное действие. По фармакологическим свойствам диастигмин бромид напоминает пиридостигмина бромид. Побочные действия, показания к применению и противопоказания диастигмина бромида - характерные для всех лекарственных средств этой группы. Диастигмин бромид назначают в дозе 0,05 мг на 10 кг массы тела взрослого человека, вводят внутримышечно. Максимальное действие препарата наступает через 24 ч, повторные введения - через 1-3 дня. Форма выпуска диастигмина бромида : ампулы по 1 мл с 0,1 мг препарата. Список А.

ГАЛАНТАМИН (фармакологические аналоги: галантамина гидробромид, нивалин ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин. В отличие от неостигмина галантамин проникает в ЦНС, усиливает процессы возбуждения. Противопоказания и побочные действия при применении галантамина - общие для всех антихолинэстеразных средств. В глазной практике не применяют. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5 % раствора. Список А.

Пример рецепта галантамина на латинском :

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

ОКСАЗИЛ (фармакологические аналоги: амбеноний хлорид ) - применяют в тех же случаях, что и неостигмин, но действует он более продолжительно, имеет такие же побочные действия и противопоказания к применению; оксазил не используют при глаукоме. Форма выпуска оксазила : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта оксазила на латинском :

Rp.: Tab. Oxazyli 0,005 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД (фармакологические аналоги: тосмилен ) - используют только в глазной практике для лечения глаукомы, для снятия атропинового мидриаза (расщирение зрачка). Демекарий бромид акумулируется в организме. Демекарий бромид противопоказан при бронхиальной астме, брадикардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Форма выпуска демекария бромида : капли во флаконах по 5 мл 0,25; 0,5 и 1 % растворов. Список А.

Пример рецепта демекария бромида на латинском :

Rp.: Sol. Tosmileni 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле ежедневно при острой форме глаукомы; по 1 капле 1 раз в 3-4 дня при хронической форме глаукомы.

АМИНОСТИГМИН - ингибитор холинэстеразы обратимого действия, имеет структурное сходство с физостигмином. Аминостигмин применяют у взрослых для лечения отравлений, вызванных М-холинолитическими средствами. Аминостигмин вводят внутримышечно и внутривенно. Форма выпуска аминостигмина : ампулы 0,1 % раствора препарата. Список А.

АРМИН - применяют для лечения глаукомы. Побочные действия армина: головные боли, гиперемия слизистой оболочки глаза. Форма выпуска армина : флаконы по 10 мл 0,01 % раствора. Список А.

Пример рецепта армина на латинском :

Rp.: Sol. Armini 0,01 % 10 ml

D. S. Глазные капли. По 1 капле 2-3 раза в день.