Дифенин: инструкция по применению таблеток. Взаимодействие с другими лекарствами. Показания к применению

Препарат Дифенин (лат. Diphenin) - средство, назначаемое при желудочковых аритмиях, включая случаи гликозидной интоксикации или случаи интоксикации трициклическими антидепрессантами. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток.

В настоящее статье рассмотрено кардиологическое направление использования препарата Дифенин. Инструкция по применению, показания, дозировки при аритмиях, противопоказания и обзор отзывов - со всем этим можно ознакомиться ниже.

Дифенин, инструкция по применению которого четко разъясняется врачом, (химическое название: 5,5-дифенилгидантоин) выпускается в таблетках с массой активного вещества 117 мг. В упаковке содержится 10 или 20 штук. Действующим веществом является фенитоин (Phenytoin), который также называют дифенином. Он содержит 5,5-дифенилгидантоина - 0,1 г., а также натрия гидрокарбонат - 0,017 г. в соотношении 85:15. В настоящей статье мы будем использовать оба названия - фенитоин и дифенин - взаимозаменяемо.

ATX лекарственного средства - N03AB02 (Фенитоин). Группа, к которому оно относится - антиаритмические вещества. Нозологическая классификация (МКБ-10) - I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.

Механизм действия фенитоина

Дифенин в кардиологической практике в основном сейчас применяется при гликозидной интоксикации. Для того чтобы стабилизировать состояние пациента, ее используют редко.

Схема лечения может быть разной - все зависит от случая. Пациенту может выдаваться по 100 мг. 3 раза в сутки, либо 200 мг. до 5 раз в сутки. Потом доза снижается.

Основное преимущество фенитоина заключается в том, что он отлично стабилизирует сердечный ритм даже при гипокалиемии. Как информирует нас инструкция по применению, всасывание дифенина в ЖКТ происходит медленно, но эффективно. Спустя 8 часов после приема его концентрация в организме достигает предельной. Около 90% вещества в крови находится в связанном состоянии. Дифенин биотрансформируется в печени. Его полувыведение происходит за сутки. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

В механизме влияния дифенина огромное значение имеет то, как он воздействует на центральную нервную систему. Он способствует снижению поступления к сердечной мышце адренергического возбуждения. Это очень важно, если наблюдается интоксикация сердечными гликозидами.

Показания

Препарат Дифенин, показания к применению которого в основном представлены передозировкой сердечных гликозидов, используется врачами активно. Также его используют при судорожных припадках.

Показаниями для применения средства являются:

  • пароксизмальный хореоатетоз;
  • наджелудочковые, желудочковые нарушения ритма сердца;
  • раздражительность;
  • эпилепсия;
  • желудочковые аритмии после хирургического вмешательства;
  • нарушения ритма сердца из-за поражения центральной нервной системы;
  • блокады сердца и брадиаритмия, спровоцированные передозировкой антидепрессантами.

Основное показание к использованию вещества в кардиологической практике - дигиталисные аритмии токсического типа, в особенности желудочковые. Лечить представленные болезни достаточно сложно. Однако оказать надлежащую терапию важно в первые 3 суток. В этом и помогает рассматриваемое вещество.

Сердце при нормальном ритме и при аритмии

Инструкция по применению

Дифенин обычно назначается курсом - не более 4-х таблеток в сутки. Результаты будут видны только спустя 4 дня. Как только появился эффект, дозу снижают - до 3-х таблеток. Такой инструкцией по применению пользуются при аритмии.

Дозировка

  1. В первый день следует принять по 1 таблетке - 4 раза в сутки.
  2. То же самое нужно повторить и во второй, третий и четвертый день.
  3. На 5 день доза уменьшается до 3-х таблеток.

Если нужен максимально быстрый терапевтический эффект, клиническая инструкция по применению в первые сутки предполагает употребление по 2 таблетки вещества 4 раза. На 2–3 сутки - по таблетке 5 раз. С четвертого дня - по 1 таблетке 2 раза в день.

Важные замечания

Чтобы не возникло аллергической реакции, Дифенин принимают до еды или после. Также при применении по инструкции препарат не используют совместно с алкоголем, иначе в крови возрастает содержание фенитоина.

Если после приема средства страдает функция почек и печени, стоит обратиться за консультацией к специалисту. Он изменит дозировку.

Беременным женщинам препарат противопоказан, что отражено в инструкции по применению. Однако в клинической практике его назначают в случаях, когда имеется опасность для жизни. После родов может наблюдаться ухудшение свертываемости крови.

Кормящим матерям средство не выписывают. Оно проникает в грудное молоко и плохо отражается на здоровье малыша.

При длительной терапии лекарством необходимо будет соблюдать специальную диету. Она должна быть направлена на восполнение витамина D. Также нужно будет восполнить нехватку в УФ-излучении.

В инструкции по применению обращается внимание на то, что лечение Дифенином детей в период их роста может спровоцировать развитие нарушений в соединительной ткани. Что касается такого момента, как управление автомобилем, лекарственное средство способно снизить скорость психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Если был прописан Дифенин, побочные эффекты возможны. В основном они проявляются при неправильном применении лекарственного средства. Среди побочных действий фенитоина в инструкции по применению отмечается:

  • мегалобластную анемию;
  • возбуждение;
  • гипокальциемию;
  • тремор;
  • остеопатию;
  • атаксию;
  • гиперплазию десен (в основном наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет);
  • лихорадку;
  • аллергические реакции на дерме;
  • тошноту;
  • огрубение лицевых черт и т. д.

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут отмечаться: возникновение токсического гепатита, потеря аппетита, нарушение в работе печени.

Если долго применять препарат, может развиться сенсорная полинейропатия.

Со стороны органов чувств и нервной системы наблюдаются: неприятные ощущения в глазах, раздражительность без причины, нарушение координации.

Также может наблюдаться потеря массы тела. Из аллергических реакций проявляются: токсикодермия, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов кровообращения могут возникать: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия.

Инструкция по применению содержит предупреждение о том, что, если резко прекратить принимать средство, может появиться синдром отмены. Очень редко наблюдается периферическая невропатия, болезнь Пейрони. У людей, страдающих от сахарного диабета, может возникнуть гипергликемия.

Важно! Если появились побочные эффекты, следует или прекратить прием препарата или снизить его дозу.

Рецепт на латинском

Рассмотрим пример того, как выписывают Дифенин, рецепт на латинском языке:

Rp.: Tab. Diphenini N. 20: D. S. По 1 таблетке 3 раза в сутки.

Обзор отзывов

Пациенты в основном отзываются о препарате так, что Дифенин, инструкция которого разъясняется врачом, при следовании ей воздействует на организм положительно. Привыкания к фенитоину при длительной реабилитации не возникает. Отлично средство показывает себя при комплексном лечении. Побочные эффекты у него есть, но проявляются они редко, а проходят самостоятельно.

Если был прописан Дифенин, отзывы о нем стоит прочитать обязательно. Пациенты, уже попробовавшие средство, говорят о том, что побочных эффектов, как правило, от препарата нет. Если следовать рекомендациям специалиста, проблем не возникнет. Пожилым людям средство может быть прописано на постоянной основе. При отмене вещества может возникнуть синдром отмены.

Аналоги

Если пациенту прописали Дифенин, аналоги его тоже могут быть полезными для осуществления терапии. В некоторых случаях врачи назначают такие средства, как:

  • Дизопирамид;
  • Лидокаин;
  • Мексилетин;
  • Дифантоин.

Дизопирамид улучшает тонус артериол. Лидокаин применяется для излечения аритмии желудочков, но не используется для лечения . Он прекрасно подходит для людей, страдающих от гипотонии.

Мексилетин дает длительный эффект. Отлично помогает при экстрасистолии желудочков.

Дифантоин применяют при наджелудочковых, желудочковых нарушениях сердечного ритма. Он подходит для излечения желудочковой аритмии, ее профилактики, брадиаритмии, невралгии тройничного нерва.

Полезное видео

Дополнительную информацию о таблетках Дифенин можно узнать из этого видео:

Заключение

  1. Дифенин на 50–90% эффективен при аритмии, наблюдающейся из-за наркоза, коронарографии, операций на сердце и т. д.
  2. Влияние Дифенина при суправентрикулярных аритмиях, которые возникли не из-за интоксикации сердечными гликозидами, не велико.
  3. Положительный результат при аритмиях в желудочках наблюдается в 50% случаев и более.

Усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект парацетамола.

Увеличивает токсичность хлорпромазина и др. производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов.

Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.

Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин, дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол, кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные концентрации в крови и усиливают противосудорожное действие.

Противосудорожные ЛС (сукцинимид, карбамазепин), эстрогенсодержащие контрацептивы, ГКС и МКС, АКТГ, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, дизопирамид, доксициклин, эстрогены, фуросемид, леводопа, микселетин, хинидин, метадон, празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин, теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции фенитоином микросомальных ферментов печени), в результате чего снижается их концентрации в крови.

Трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция дозы фенитоина).

Фенитоин может повышать концентрацию глюкозы в крови, а поэтому снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; уменьшает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25%.

Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут изменять концентрацию фенитоина в крови (возникает необходимость в мониторировании его концентрации).

Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина.

Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению АД.

Инфлюран, галотан, метоксифлюран – использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности.

Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает метаболизм лидокаина.

Омепразол, ингибируя систему цитохрома P450, снижает метаболизм фенитоина.

Рифампин стимулирует метаболизм в печени.

Фенитоин защищает бета-клетки поджелудочной железы от токсического воздействия стрептозоцина.

Тразодон повышает концентрацию в крови фенитоина.

Вальпроевая кислота и фенитоин ингибируют метаболизм друг друга, что может привести к повышению гепатотоксичности.

Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно) фенитоина.

ЛС группы изониазидов, АСК, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.

При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Дифенин является антиаритмическим и противоэпилептическим медикаментозным препаратом. Механизм фармакологического действия обусловлен наличием в его составе фенитоина, который, воздействуя на мозжечок, тормозит прохождение судорожного импульса в область коры головного мозга. Именно это делает его незаменимым в терапии эпилептического статуса. При лечении невралгии тройничного нерва Дифенин повышает порог болевой чувствительности и уменьшает продолжительность приступа. В отличие от других фармакологических аналогов он не обладает выраженным снотворным действием.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Противосудорожный препарат.

Лечебные эффекты Дифенина:

  • Выраженный противосудорожный.

Особенности:

  • Препарат практически не обладает снотворным эффектом.

2. показания к применению

Препарат применяется для:

    Средняя дозировка:

    По половине таблетки 2-3 раза в день.

Особенности применения:

  • Согласно инструкции, дозировка строго индивидуальна и назначается только специалистом.

4. Побочные действия

    Нервная система:

    Дизартрия, раздражительность, ;

    Пищеварительная система:

    Расстройства пищеварения;

    Система крови:

    Снижение количества гранулоцитов, повышение количества лейкоцитов, мегалобластическая анемия;

    Органы чувств:

    Нистагм, боли в глазах;

    Поражения кожных покровов:

    Высыпания;

    Повышение общей температуры тела.

5. Противопоказания

  • Сердечная декомпенсация;
  • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость Дифенина или его компонентов;
  • Различные заболевания печени и/или почек;
  • Беременность и лактация;
  • Кахексия.

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимого негативного взаимодействия Дифенина с другими лекарственными средствами

не описано

.

8. Передозировка

Клинически значимых симптомов передозировки Дифенином

не описано

.

9. Форма выпуска

  • Таблетки покрытые оболочкой, 100 мг - 10 или 20 шт.

10. Условия хранения

  • Сухое тёмное место без доступа детей и вдали от источников тепла.

Различный, зависит производителя, указывается на упаковке.

11. Состав

1 таблетка:

  • фенитоин - 100 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Дифенин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ


Дифенин — производное гидантоина, обладает противосудорожным, антиаритмическим, анальгетическим, миорелаксантным действием. Специфическое противосудорожное влияние препарата реализуется без выраженного снотворного действия и обусловлено возможным воздействием на нейромедиаторы и стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. К снижению судорожной активности может приводить возбуждающее действие препарата на мозжечок, при котором активируются тормозные пути, распространяющиеся на кору. Антиаритмическое действие препарата обусловлено его мембраностабилизирующей активностью в клетках волокон Пуркинье, блокадой трансмембранного натриевого тока, уменьшением проницаемости клеточных мембран для ионов кальция. Происходит уменьшение аномального желудочкового автоматизма, возбудимости мембран, укорочение рефрактерного периода, увеличение продолжительности интервала QRS. Препарат повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность болевого приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.
Механизм миорелаксантного действия по-видимому подобен механизму противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях препарат ослабляет необычные продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.
Являясь производным гидантоина, препарат индуцирует микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов. Фармакокинетика. При приеме внутрь, где всасывание характеризуется вариабельностью, пик концентрации в плазме крови отмечается в пределах 3-12 часов. Активно распределяется в тканях, включая ЦНС, проникает в спинномозговую жидкость, желчь, выделяется со слюной, желудочным и кишечным соком, проникает в грудное молоко, сперму. Проникает сквозь плаценту, при этом концентрации препарата в плазме крови матери и плода равны. Связывание с белками плазмы 70-95%. Метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов, около 5% фенитоина в неизмененном виде выделяется почками. Период полувыведения — около 24 часов, но зависит от дозы препарата и концентрации в плазме крови. При длительном приеме полностью исчезает из плазмы через 3 дня после прекращения приема.

Показания к применению:
Дифенин применяется для лечения эпилепсии, преимущественно большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептического статуса с тонико-клоническими судорогами, лечения и профилактики эпилептических припадков в нейрохирургии.
Иногда назначают для лечения нарушений сердечного ритма, обусловленных органическими поражениями ЦНС, передозировкой сердечных гликозидов. В качестве препарата второго ряда или в комбинации с карбамазепином показан при невралгии тройничного нерва.

Способ применения:
Дифенин применяется внутрь, во время или после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка).
При эпилепсии (парциальные и генерализованные тонико-клонические припадки) разовая доза для взрослых — 1/2-1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям, для достижения оптимального терапевтического эффекта, суточную дозу можно доводить до 3-4 таблеток. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 3 таблетки, суточная — 8 таблеток.
Детям в возрасте от 5 до 8 лет назначают по ½ таблетки 2 раза в сутки, в возрасте старше 8 лет — по ½-1 таблетке 2 раза в сутки (из расчёта 4-8 мг/кг массы тела в сутки).
Аритмии: взрослым — по 1 таблетке 4 раза в сутки (эффект проявляется на 3-5-е сутки), затем суточную дозу следует уменьшить до 3 таблеток. Для быстрого достижения терапевтической концентрации (на 1-2-е сутки) — по 2 таблетки 4 раза в первые сутки, по 1 таблетке 5 раз — на 2-3-и сутки и по 1 таблетке 2-3 раза в сутки — с 4-го дня лечения.
Невралгия тройничного нерва: по 1-3 таблетки в сутки.

Побочные действия

Побочные действия от применения препарата Дифенин могут возникнуть со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, затруднение дыхания, тремор, атаксия, нистагм, нарушение координации движений, спутанность сознания, диплопия, бессонница, изменения настроения, сонливость, головная боль, мышечная слабость, дизартрия; в единичных случаях — периферическая невропатия, дискинезия (включая хорею, дистонию).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, токсический гепатит, гиперплазия десен (чаще у больных в возрасте до 23 лет), снижение аппетита, запор, повреждения печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия. Есть сообщения о возможной связи приема препарата с развитием лимфаденопатии, включающей доброкачественную гиперплазию лимфатических узлов, псевдолимфому, лимфому и болезнь Ходжкина.
Со стороны костно-мышечной системы: изменения соединительной ткани (огрубление черт лица, контрактура Дюпюитрена); редко — полиартропатия; при длительном применении (более 10 лет) — нарушение кальциево-фосфорного обмена, остеомаляция, переломы костей.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в единичных случаях — буллезный, пурпурный или эксфолиативный дерматит с гепатитом, красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Дерматологические проявления иногда сопровождаются скарлатиноподобными или кореподобными высыпаниями.
Со стороны иммунной системы: в единичных случаях поступали сообщения о возможном развитии синдрома гиперчувствительности (может включать такие симптомы как артралгия, эозинофилия, лихорадка, дисфункция печени, лимфаденопатия или сыпь), узелковый периартериит, изменение уровней иммуноглобулинов.
Другие: гирсутизм; редко — потеря массы тела; в единичных случаях — гипертрихоз, болезнь Пейрони, интерстициальный нефрит, пневмонит.

У больных сахарным диабетом возможно возникновение гипергликемии.
При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или же совсем прекращают прием препарата.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Дифенин являются: повышенная чувствительность к гидантоиновым противосудорожным средствам. Сердечная недостаточность, синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия; печеночная или почечная недостаточность, кахексия, порфирия. С осторожностью: детям с проявлением рахита, пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, хронических заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме.

Беременность

:
При беременности препарат Дифенин необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.
Препарат проникает в грудное молоко в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому его применение кормящей матери противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Дифенина с препаратами, угнетающими ЦНС (центральную нервную систему), может привести к усилению угнетения ЦНС. Регулярное употребление алкоголя — уменьшение концентрации и эффективности фенитоина; одновременный однократный прием фенитоина и алкоголя — увеличение концентрации фенитоина. Дифенин усиливает токсичность и удлиняет действие парацетамола, также может усиливать токсичность хлорпромазина и других производных фенотиазина, сульфаниламидов. Фолиевая кислота, резерпин, рифампицин, сукральфат, теофиллин и вигабатрин могут повышать уровень фенитоина в сыворотке крови. Препараты зверобоя могут снижать уровень фенитоина в плазме крови. Эффект может длиться в течение 2 недель после отмены препаратов зверобоя, что необходимо учитывать при применении Дифенина. Прием Дифенина на фоне использования лидокаина, β-адреноблокаторов приводит к усилению кардиодепрессивного эффекта. Карбамазепин, фенобарбитал, вальпроевая кислота, натрия вальпроат, противоопухолевые препараты, антациды и ципрофлоксацин могут повышать или снижать уровень фенитоина в плазме крови.
Амиодарон, антикоагулянты (кумариновые или индандионовые), хлорамфеникол, циметидин, ранитидин, дисульфирам, изониазид, фенилбутазон, сульфонамиды, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, миконазол, флуоксетин, хлордиазепоксид, диазепам, дилтиазем, флувоксамин, сертралин, нифедипин, омепразол — приводят к увеличению концентрации и токсичности фенитоина.
При одновременном применении с кортикостероидами, эстрогенсодержащими контрацептивами, эстрогенами, противосудорожными препаратами (сукцинимид, карбамазепин), циклоспорином, дакарбазином, дизопирамидом, доксициклином, леводопой, мексилетином, хинидином, противогрибковыми и противоопухолевыми препаратами, блокаторами кальциевых каналов, клозапином, кортикостероидами, фуросемидом, ламотриджином, пароксетином, метадоном, празиквантелем, хинидином, витамином D, теофиллином и другими ксантинами — уменьшается их концентрация и эффективность вследствие усиления метаболизма.
Взаимодействие фенитоина и варфарина может быть разным, поэтому необходимо определять протромбиновое время при их комбинировании.
Сочетание Дифенина с препаратами наперстянки сначала повышает эффект, но в дальнейшем, вследствие ферментной индукции, наступают снижение концентрации в крови дигиталисных гликозидов и ослабление их действия, при этом особенно уменьшаются токсические эффекты наперстянки.
Трициклические антидепрессанты, бупропион, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинилпиразон снижают противосудорожное действие Дифенина®, поэтому может потребоваться коррекция его дозы.
Омепразол, ингибируя изоферменты цитохрома Р450, снижает метаболизм фенитоина. Рифампицин стимулирует метаболизм препарата в печени. Фенитоин защищает бета-клетки поджелудочной железы от токсического действия стрептозоцина. Тразодон повышает концентрацию в крови фенитоина. При совместном назначении с гематотоксическими средствами возможно усиление гематотоксичности.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Дифенин : наблюдается усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, боль в области живота, дрожание рук, нарушение зрения, нистагм, атаксия, дизартрия, спутанность или потеря сознания, кома, отсутствие реакции зрачков на свет, гипотензия, угнетение дыхания, апноэ.
Лечение: если больной находится в сознании, ему необходимо промыть желудок, дать активированный уголь или другие сорбенты. Может быть необходима искусственная вентиляция легких при угнетении ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Может быть назначен гемодиализ, поскольку фенитоин не полностью связывается с белками плазмы. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Таблетки.

Состав

:
действующее вещество: дифенин (смесь основы фенитоина и натрия гидрокарбоната);
1 таблетка содержитдифенина 117 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Основные параметры

Название: ДИФЕНИН
Код АТХ: N03AB02 -

Дифенин (международное название Фенитоин) – это препарат, который был выведен из гликолилмочевина. Средство используется для расслабления мышечной ткани скелета, снижения ее тонуса, устранения нарушений сердечного ритма, снижения проявления приступов боли.

Также препарат оказывает ярко выраженный без снотворного эффекта, что выгодно отличает его от других подобных. Снижает длительность судорожных припадков.

Компоненты медикамента

В состав препарата входят:

  • фенитоин – 99, 5 мг на одну таблетку;
  • пищевая сода;
  • стеариновая кислота и кальций;
  • крахмал;
  • тальковый минерал.

Средство выпускается на прилавки аптек в картонных пластинах по 10 таблеток. В одной блистерной упаковке также 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Основное заболевание, при котором употребляют Дифенин – . Во время приступов этой болезни, в моторной коре головного мозга

происходят изменения, в борьбу с которыми вступают основные элементы препарата.

За счет наличия фенитоина — основного компонента препарата, происходит компенсация границ возбудимости, вследствие чего, наступает убывание натрия, который находится в мембранных клетках. Это также характеризуется снижением потенциала нейронной связи (СПС).

Именно этот факт приводит к тому, что в смежных областях головной коры запускается процесс торможения очагов эпилепсии.
Кроме этого, главный элемент препарата оказывает положительное влияние на ствол головного мозга, что подавляет активность его центров.

Такое воздействие имеет влияние на большие , а в частности, на их тонический этап.

Фармакокинетика средства

В зависимости от схемы приема препарата и его дозировки определяется время максимальной концентрации действующего вещества в крови. Оно колеблется в пределах 3-12 часов.

Распределение лекарственных элементов средства происходит по центральной нервной системе. А также оседает в тканях и попадает в семенной эякулят, цереброспинальную жидкость, желчь, слюну, грудное молоко и пищеварительный сок. Связывается с белковым веществом в крови на 70 – 95%.

Препарат расщепляется печенью и образует пассивные продукты метаболизма. В данном случае, это 5-(р-гидроксерил) -5-фенилгидантоин.

Примененная дозировка характеризует время выведения, при стандартной дозе это происходит за круглые сутки (+-1 час). Если лекарство употреблялось в течение долгого времени, полное избавление от веществ происходит за 72 часа.

Механизм действия

В набухшие клетки волокон Пуркинье проникает действующее вещество таблетки и стабилизирует их мембрану, что в свою очередь, приводит к антиаритмическому воздействию. А также уменьшается вероятность проникновения ионов кальция в клетки и происходит блокировка трансмембранных токов.

Мембраностабилизирующее действие предотвращает судороги, защищая нервные и мышечные ячейки от продолжительных нервных импульсов во время активизации организма.

Благодаря гидантоиновой основе, средство выполняет функцию усиления эффекта препаратов, которые употребляются параллельно.

Показания к применению

  • большие приступы эпилепсии;
  • эпилептические судороги с потерей сознания или с аурой;
  • отклонения ЦНС с нарушениями работы сердца;
  • при передозировке кардиотониками;
  • тригеминальная невралгия (вспомогательный препарат);

Когда прием средства недопустим

  • синдроме Морганьи;
  • атриовентрикулярной блокаде 2 и 3 степени;
  • блокаде сердца синоатриальной формы;
  • брадикардия с уменьшением сердечных сокращений;
  • недостаточности печени и почек;
  • хронической алкогольной интоксикации.

Также из-за возможной потери эффективности действия НИОТ, не рекомендовано смешивать Фенитоин с Делавирдином.

Инструкция по применению: схемы и дозы

В зависимости от степени проявления симптомов эпилепсии, принимается по 0,5-1 таблетке Фенитоина 3 раза в сутки. Для оптимизации состояния больного дозировка со временем повышается до 4 таблеток в сутки. Максимальная позволенная доза составляет не более 8 единиц за 24 часа и не более 3 за один прием.

Детская дозировка (5-9 лет) не должна превышать 0,5 таблетки за раз, не более 2 раз в день. Для детей старше 9 лет, дозировка определяется из расчета 5-8 мг на 1 кг тела.

Также для достижения быстрого результата при запущенности болезни, существует разработанная схема применения:

  • 1 день – по 2 таблетки за 4 раза в сутки;
  • 2 день – по 1 единице препарата 5 раз в сутки;
  • 3 день – 1 таблетка за 5 приемов в сутки;
  • с 4 дня и до конца курса приема – 1 единица препарата 3 раза в сутки.

Для снижения возможности аллергической реакции слизистой оболочки на препарат, его необходимо принимать либо до приема пищи, либо после.

Передозировка и действия при ней

Передозировка Дифенином сопровождается основной симптоматикой:

В случае проявления таких симптомов, необходимо оказать пациенту первую помощь. Когда человек находится в сознательном состоянии то можно ограничиться промыванием желудка и приемом сорбентов.

Дыхательную недостаточность или угнетение сердечно-сосудистой системы можно устранить с помощью искусственных носителей воздуха.
Лечение происходит только по симптомам. Универсальный антидот пока не найден.

Передозировка может произойти при нарушении схем применения и увеличении разрешенной дозировки. А также этот фактор зависит от количества содержащегося фенитоина в плазме крови. К примеру, непроизвольные движения глаз могут возникнуть при дозировке более 20 мг, а нарушение движения мышц свыше 30 мг.

Особые состояния и указания

При сбое функциональности печени и почек необходима консультация с врачом по вопросу дозирования.

Препарат во время беременности назначается врачами только в том случае, когда вопрос здоровья матери стоит выше риска для вынашиваемого ребенка. После родов, возможно нарушение свертывания крови.

Применение во время лактации запрещено, в силу того, что Дифенин попадает в грудное молоко. Это может вызвать побочную реакцию у ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами и веществами

Дифенин при параллельном приеме с другими лекарствами:

  1. Продлевает работу Парацетамола.
  2. Увеличивает токсичность и других препаратов, которые основаны на фенитоазине, сульфаниламиде или резерпине.
  3. Средства на зверобое снижают скопление фенитоина в плазме. Такое действие может продолжаться в течение 10-14 дней после окончания приема препаратов с этой травой. А также на снижение вещества в крови может влиять Сукральфат, витамин В9, Теофиллин, Нелфинавир и Вигабатрин.
  4. Кардиодепрессивное действие усиливает соединение препарата с Лидокаином и блакатором β-адренорецепторов.
  5. Повышение количества фенитоина в крови увеличивают: Дикумарол, Омепразон, Вилоксазин, сукцинимиды, Изониазид, Голотам, Толбутамид, Нифедипин, Амиодарон и любые средства против грибка.
  6. Препарат снижает эффективность антигрибковых, противоопухолевых средств. Блокируется действие: Метадона, Фуросемида, Дигитоксина, Клозапина, Пароксетина, эстрогенов и оральных контрацептивов.
  7. Кроме этого, препарат может повлиять на результаты анализов и повысить содержание кальция и витамина В9.
Loading...Loading...