Сульфасалазин: инструкция по применению. Сульфасалазин инструкция по применению

Наименование:

Сульфасалазин (Sulfasalazinum)

Фармакологическое
действие:

Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами .
По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани.
На Сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту.
Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника.
Сульфапиридин имеет в основном общее противовоспалительное действие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы).

Значительная часть Сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью.
Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях.
Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек.
Остальные две трети вещества элиминируются с калом.
Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.

Показания к
применению:

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
- болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
- ревматоидный артрит;
- ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения:

Сульфасалазин принимают перед приемом пищи , не разжевывая и запивая водой (в количестве примерно 250 мл). В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

При болезни Крона и неспецифическом язвенном проктите или колите
4 раза в сутки по 1-2 г в случае обострения (для взрослых).
На фоне ремиссии заболевания необходимо постепенное уменьшение дозировки и переход к режиму дозирования для профилактики обострения (4 раза в сутки по 500 мг).
Профилактическую дозировку можно принимать достаточно длительное время.
Для детей используют в суточной дозе 40–60 мг/кг при обострении.
Профилактическая суточная детская дозировка - 20–30 мг/кг. Назначают только детям старше 2 лет.

При ревматоидном артрите
В среднем используется доза Сульфасалазина в 2–3 г/сутки.
Рекомендуется начинать терапию с использования суточной дозировки 500 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать в течение 1 месяца до 1 г 2-3 р/сутки.
Обычно терапевтический эффект от приема препарата заметен через 6-10 недель от начала лечения. Рекомендуемая длительность 1 курса лечения – минимум 6 недель.
В педиатрии для терапии детей с ювенильным ревматоидным артритом Сульфасалазин не применяют.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы : нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы : интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы : преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции : кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие : возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания:

Заболевания крови;
- порфирия;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- детский возраст до 5 лет;
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
Рекомендуется перед назначением Сульфасалазина провести обследование, включающее анализы мочи и крови. Такой же объем исследования проводить регулярно на фоне приема таблеток.
При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолитической анемии. При порфирии возможно обострение течения заболевания.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина;
- при одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины;
- при одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Беременность:

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

1 таблетка Сульфасалазина содержит:
- вспомогательные вещества: коллоидный кремний безводный, желатинизированный крахмал, стеарат магния.

1 таблетка Сульфасалазина ЕН содержит:
- действующее вещество: сульфасалазин - 500 мг;
- вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал прежелатинизированный,повидон, диоксид кремния коллоидный безводный.

Стандартное лечение артрита или болезни Крона подразумевает применение противовоспалительных препаратов (НПВС). Однако бывают случаи, когда эти лекарственные средства не оказывают должного действия. Специалисты в этих случаях советуют применять препарат Сульфасалазин, инструкция по применению которого в подробностях будет приведена в данной публикации.

Состав средства

Препарат Сульфасалазин, выпускаемый словенской фармацевтической компанией KRKA, можно приобрести в виде желтоватых таблеток, каждая из которых имеет в составе 500 мг вещества с одноименным названием сульфасалазин. Из вспомогательных компонентов внимание стоит обратить на тальк, диоксид титана, кремний коллоидный, макрогол и магния стеарат.

Действие препарата

Сульфасалазин – это мощное противовоспалительное средство, которое в дополнение к основному действию способно уничтожать различных микробов – гонококков, стрептококков, кишечную палочку, диплококков и других болезнетворных микроорганизмов. Накапливаясь в тканях кишечника, активное вещество Сульфасалазина расщепляется на два компонента:

5-аминосалициловую кислоту (важнейший компонент, предотвращающий образование воспаления и устраняющий уже имеющийся воспалительный процесс);
сульфапиридин (вещество, предупреждающее размножение микробов и тем самым оказывающее противомикробное действие).

Кому показан препарат

болезнь Крона (в легкой и среднетяжелой форме);
(в случае если терапия другими НПВС не дает должного эффекта).

Аналоги препарата

При отсутствии в аптеках средства Сульфасалазин, заменить его можно препаратами с аналогичным действием: Месаколом либо Месалазином, Асаколом или Кансалазином, Салофальком или же Самезилом. Что касается аналогов, выпускаемых в других формах, к ним можно причислить: ректальную суспензию Самезил, свечи Пентакса, а также ректальную пену Салофальк.

Режим дозирования

Принимать рассматриваемый медикамент следует после еды. Его дозировки и длительность лечения определяются исключительно врачом.

При болезни Крона подросткам от 16 лет и взрослым, в первый день следует пить по 1 пилюле 4 р/день, во второй день – по 2 таблетки 4 р/день, а начиная с 3-го дня – по 3-4 таблетки 4 р/день. Поддерживающая терапия подразумевает прием Сульфасалазина по одной таблетке 4 р/сутки.

В случае артрита, взрослым и подросткам от 16 лет, в первую неделю стоит принимать по таблетке 1 р/день, во вторую неделю – по пилюле 2 р/день, а с третьей недели – по таблетке 3 р/день. При необходимости, врач может увеличить суточную дозировку до 6 таблеток. Как правило, длительность такого лечения составляет 6 месяцев и более.

Дозировки лекарственного средства для детей рассчитывает исключительно врач. Важно лишь, чтобы суточная доза не превышала 2 г лекарственного средства или 40–50 мг/кг веса ребенка в сутки.

Противопоказания

Изучая состояния, при которых специалисты не назначают средство Сульфасалазин, инструкция по применению выделяет следующие из них:

печеночная или же почечная недостаточность;
заболевания мочевыводящих путей;
непереносимость компонентов лекарства;
врожденный дефицит фосфодегидрогеназы;
беременность и кормление грудью;
возраст ребенка до пят лет;
обструкции кишечника;
апластическая анемия;
порфирии.

Побочные эффекты

Перечислим ряд состояний, которые могут возникнуть под влиянием приема медикамента Сульфасалазин. Так, по отзывам, данный препарат может вызвать гематурию и протеинурию, головные боли, нарушение сна, а в исключительных случаях – судороги и появление галлюцинаций. Кроме того, не исключены проблемы с желудком и некоторые аллергические проявления. Крепкого вам здоровья!

Здравствуйте, дорогие читатели самого полезного и не менее интересного сайта Отзыв.про. Сегодня речь пойдёт об одном лекарственном препарате, который имеет название Сульфасалазин. Является он антимикробным и противовоспалительным препаратом, выпускается в Словении, в виде таблеток.

От том, что есть такой препарат, я узнала от своей свекрови. Всё началось с того, что загружена работой, она на себя особенно внимания не обращала и когда начала испытывать боли в области живота, старалась принять обезболивающий препарат и работать дальше. Как только мы ей начинали говорить о врачах, она сразу же злилась, да ещё и директорша у неё очень сложный человек, не всегда отпустит, пока не увидит что человеку реально плохо. Я пыталась объяснить ей, что боли просто так не возникают и это первый звоночек организма, на который стоит обращать внимание, но всё было в пустую, пока обезболивающие практически уже не действовало. Тогда то она и отправилась к врачу, который ей назначил соответствующее обследование, после которого её положили в больницу. Диагноз звучал - язвенный колит и соответственно ему было назначено лечение. У кого такой диагноз был, тот знает настолько ужасными являются симптомы, чего только стоят боли. Во время лечения на первых порах, никакие препараты ей практически не помогали, она настолько была замученной, даже похудела и осунулась, было очень сложно на неё смотреть. Вот доведена уже она была до такого физического состояния, что просто опускала руки, ведь боль как она говорила, была просто не выносимой. Спустя две недели, ей добавили препарат Сульфасалазин, который она начала принимать большими дозами, причём длительный период времени, где-то около трёх месяцев. Помимо этого препарата была назначена диета и благодаря Сульфазалазину, она почувствовала облегчение. После этих таблеток прошли боли, дискомфорт, сейчас она чувствует себя хорошо и не знаю, что бы было, если бы ей его не назначили. В аптечке у неё теперь лежит упаковка этого препарата, в случае обострения опять язвенного колита, она знает точно, чем ей спасаться, хотя есть большая вероятность, что больше может и не обострится, по словам врача.

Когда показано применение этого препарата:

Показан данный вид препарата в том случае, если был установлен диагноз язвенный колит.

Очень часто показаниям к применению является болезнь Крона.

Показанием к применению данного препарата, является такой диагноз, как ревматоидный артрит, в том числе ювенильный.

Какие противопоказания к применению имеет препарат:

прежде всего - это индивидуальная непереносимость к компонентам препарата или же индивидуальная гиперчувствительность к ним же;

нельзя применять этот препарат в том случае, если у человека были обнаружены заболевания крови;

ещё нельзя применять препарат если были обнаружены нарушения работы почек и печени;

противопоказанием является 3 триместр беременности, а также период кормления ребёнка;

не назначают препарат в том случае, если отмечается порфирия;

при наличии дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

С большой осторожностью, по разрешению врача и под его наблюдением, назначают препарат при бронхиальной астме, а также в том случае, если имеется риск возникновения аллергических реакций.

Каждый раз, перед приёмом препарата, следует ознакомится с инструкцией, непосредственно изучить побочные эффекты, которые могут возникнуть и при первых же их проявлениях, следует обращать на это внимание и посоветоваться с врачом, о целесообразности дальнейшего применения Сульфасалазина.

Видео обзор

Все(23)

Сульфасалазин-ЕН - показания к применению

Сульфасалазин отзывы при ревматоидном артрите

Язвенный колит лечение, как предотвратить обострение, НЯК лечение: моя терапия ВЗК

Сульфасалазин при ревматоидном артрите

Как вылечить Болезнь Бехтерева быстро #1

17 Месалазин механизм действия при ВЗК

Почему Болезнь Бехтерева и другие болезни излечимы

Sulfasalazine - Drs. Foster and Smith Pet Prescription Medications

Psoriatic Arthritis Q&A

Mechanism of Action of Aminosalicylates

Sulfasalazine for Rheumatoid Arthritis

Healing Inflammatory Arthritis Without Toxic Methotrexate or Sulfasalazine

Sulfasalazine

Сульфасалазин - противовоспалительное и антибактериальное средство, используемое в гастроэнтерологии и ревматологии. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) - являются актуальной проблемой в гастроэнтерологической практике. Однако, несмотря на определенные успехи в разработке новых методов диагностики и лечения данных заболеваний, до сих пор ощущается нехватка знаний в области этиологии развития воспалительных процессов в кишечнике. Таким образом, один из требующих решения вопросов, стоящих перед учеными - повышение эффективности уже известных препаратов. Принцип «новое - это хорошо забытое старое», как выясняется, срабатывает и в отношении фармакологии. Сульфасалазин - далеко не новичок на фармацевтическом фронте: он применяется уже более 50 лет. Это лекарственное средство было синтезировано путем связывания азотной группой двух веществ: аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Фармакологический эффект препарата базируется на свойствах обоих его структурных компонентов. Салициловая кислота с аминогруппой в 5 положении обладает противовоспалительной активностью, тормозит синтез медиаторов воспаления простагландинов и нивелирует действие циклооксигеназы. Сульфапиридин, в свою очередь, обладает антибактериальным (бактериостатическим) действием, направленным на стрептококков, гонококков, диплококков и кишечную палочку. После приема таблеток сульфасалазина примерно 25% дозы абсорбируется уже в верхних отделах ЖКТ, при этом вследствие портально-билиарной циркуляции желчных кислот более половины от этого количества впоследствии возвращается в кишечник.

В результате в толстую кишку попадает около 90% препарата, что следует считать очень высоким показателем. Клинические испытания сульфасалазина показали эффективность лечения препаратом легких и средних форм неспецифического язвенного колита (улучшение отмечалось у 64-80% пациентов при 30% улучшении при приеме плацебо). Те же исследования продемонстрировали дозозависимость эффекта сульфасалазина, при этом повышение дозы нередко было связано с увеличенем риска возникновения тех или иных побочных реакций.

Еще одна область применения сульфасалазина - лечение ревматоидного артрита. Это одно из самых распространенных хронических заболеваний суставов, в основе которого лежит воспалительный процесс. В последние годы возможности ревматологов в борьбе с этим чреватым инвалидизацией заболеванием возросли в т.ч. благодаря появлению новых лекарственных средств. С этой точки зрения сульфасалазин можно рассматривать, как «новый старый» препарат с вновь доказанной в 80-ые годы противоревматической активностью. Положительный эффект этого препарата связывают с его способностью влиять на микрофлору толстого кишечника. Клинические исследования показали 63%- успех в лечении пациентов с суставной формой ревматоидного артрита после года приема препарата.

Сульфасалазин выпускается только в таблетированной форме. Препарат следует принимать после еды. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом.

Фармакология

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет: для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%.

Метаболизм

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, 5-АСК - путем ацетилирования.

Выведение

T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; допускаются вкрапления.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым в первый день лечения назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают препарат в поддерживающей дозе 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев.

Препарат следует принимать после еды.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Показания

неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания

заболевания крови;
порфирия;
выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
детский возраст до 5 лет;
повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

В качестве первой линии терапии легкой и среднетяжелой болезни Крона применяют аминосалицилаты. Это лечение позволяет контролировать болезнь длительный период. Одним из таких препаратов, позволяющих добиться ремиссии заболевания, является Сульфасалазин.

Форма выпуска и механизм действия

Сульфасалазин выпускают в виде таблеток по 500 мг. В блистере 10 таблеток, в упаковке 5 блистеров.

Сульфасалазин относится к противовоспалительным средствам , применяемым при заболеваниях кишечника. Он обладает противомикробным действием.

По своей химической структуре он представляет собой 5-аминосалициловой кислоты и сульфапирида.

Показания к применению

Сульфасалазин применяют для лечения следующих заболеваний:

в обостренной стадии и для поддержания ремиссии;
Лечение ревматоидного артрита;
Неспецифический язвенный проктит.

Способ применения и дозировка

Сульфасалазин употребляют перед едой, запивая достаточным количеством воды (250 мл). При проктите, колите, болезни Крона в стадии обострения, препарат принимают по 1 – 2 г 4 раза в сутки. Если болезнь входит в стадию ремиссии, дозировку препарата сокращают до 500 мг 4 раза в день.

Детям старше 6 лет, при обострении болезни назначают препарат по 40 – 60 мг/кг массы тела. Затем дозировку понижают до 20 – 30 мг/кг веса.

При ревматоидном артрите терапию начинают с 500 мг Сульфасалазина в сутки, затем постепенно, в течение месяца увеличивают до 1 г 2 или 3 раза в день. Терапевтический эффект после начала лечения наблюдается через 6 – 10 недель. Минимальный период лечения должен быть не менее 6 недель. Для лечения ревматоидного артрита у детей препарат не применяют.

Побочные действия

При лечении Сульфасалазином могут появляться побочные эффекты:

Со стороны сердца и сосудов: васкулит, цианоз, аллергический миокардит;
Со стороны пищеварительной системы: , потеря аппетита, панкреатит. Также может возникать неспецифический язвенный колит, паротит, стоматит, печеночная недостаточность;
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
Со стороны органов восприятия : звон в ушах, нарушение зрения, нарушения вкуса или нюха;
Со стороны психики: депрессивные состояния, перепады настроения, галлюцинации;
Со стороны нервной системы: энцефалопатия, асептический менингит, головокружение, конвульсии, шум в ушах, бессонница;
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, нефротический синдром, мужское бесплодие и олигоспермия;
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка;
Со стороны иммунной системы: крапивница, эритема, дерматит, анафилаксия;
Другие побочные эффекты : окрашивание мочи и слез в оранжевый цвет. Возможно изменение цвета мягких контактных линз при ношении;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Противопоказания

При порфирии (избыточном содержании порфинов в организме);
При гиперчувствительности к компонентам препарата;
Детям, возраст которых менее 6 лет;
Людям с тяжелыми нарушениями функции почек и печени.

Взаимодействия с другими препаратами

Сульфасалазин уменьшает всасывание дигоксина и фолиевой кислоты;
Одновременный прием Сульфасалазина с Метотрексатом не уменьшает эффективности лекарств, но увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.