Современные антибиотики последнего поколения. В ряде случаев антибиотики назначаются также в таблетках. Это могут быть препараты. Использование антибиотиков широкого спектра действия в педиатрии

Появившись в начале 20 века, антибиотики спасли миллионы жителей. Современные антибиотики применяются для лечения широкого спектра заболеваний, включая чуму и раковые опухоли.

Антибиотик: что это такое

Название «антибиотик» имеет греческое происхождение и буквально означает «против жизни».

Основное назначение антибиотика – уничтожение или подавление жизнедеятельности (роста и деления) патогенных клеток: прокариотических или простейших возбудителей заболеваний. Одновременно антибиотики угнетают и полезную микрофлору организма.

Антибиотик – антибактериальный препарат растительного, животного или микробного, то есть естественного, происхождения.

Противобактериальные препараты синтетического происхождения называются антибактериальными химиопрепаратами. Антибиотики естественного происхождения и антибактериальные химиопрепараты сегодня объединяют под общим понятием «антибиотик».

Разные виды антибиотиков по-разному воздействуют на живые клетки бактерий. Некоторые вызывают их гибель. Другие препятствуют их жизнедеятельности, предоставляя иммунным силам организма самостоятельно уничтожить оставшиеся болезнетворные микроорганизмы.

Антибиотик: применение

Антибиотики используют при лечении заболеваний, имеющих бактериальную природу, то есть вызванных появлением и распространением в организме патогенных болезнетворных микроорганизмов.

Современные антибиотики широкого спектра действия используют для лечения большого числа заболеваний: бронхит, пневмонию, ангины, воспаление легких, туберкулез, пиелонефрит, заболевания мочеполовой системы, раковые опухоли, гнойные поражения органов и тканей, венерические заболевания и др.

Бесполезно лечить антибиотиками болезни вирусного происхождения: гепатиты, грипп, герпес, ветрянку, корь, краснуху.

Антибиотики: открытие

Александр Флеминг считается первооткрывателем антибиотиков. В лаборатории ученого споры плесени случайно попали в пробирку со стафилококками. Через несколько дней ученый обнаружил, что разросшаяся плесень уничтожила стафилококки. В то время научный мир счел открытие Флеминга неубедительным и бесперспективным.

Английский биохимик Эрнст Чейн сумел впоследствии извлечь пенициллин в чистом виде и наладить производство медицинских препаратов на его основе в 40-х годах ХХ века. Промышленное производство пенициллина началось по окончании Второй мировой войны.

В 1942 году в СССР появился аналог пенициллина, более эффективный и дешевый, чем английский препарат.

Сегодня существует более 30 групп антибактериальных препаратов.

Антибиотики: основные виды

Современные антибиотики последнего поколения различаются по происхождению и механизму воздействия на микроорганизмы. Соответственно, их применяют при лечении разных видов болезней.

Пенициллины или β-лактамныме антибиотики

Именно пенициллины были первыми антибиотиками, выработанными из грибов Penicillium. Их активно применяли с конца 40-х годов ХХ века. Пенициллины произвели революцию в медицине, поборов многие, прежде неизлечимые, болезни, например чуму и оспу.

Пенициллины имеют бактерицидный эффект, который проявляется в том, что они препятствуют выделению фермента пептидогликана – основного компонента стенок бактерий. Без данного фермента бактерии погибают. Сегодня, как и 70 лет назад, пенициллины широко используются во врачебной практике.

Бактерии постоянно модифицируются, приспосабливаясь к лекарственным препаратам. Пенициллиновые антибиотики широкого спектра действия нового поколения защищены клавулановой кислотой, тазобактамом и сульбактамом, которые не позволяют бактериям воздействовать на антибактериальный препарат.

В числе недостатков пенициллиновых антибиотиков – аллергические реакции на его компоненты. Некоторым людям пенициллины противопоказаны, поскольку вызывают сильные аллергические реакции, включая отек гортани, который может привести к смерти от удушения.

Пенициллины естественного происхождения синтезируются грибами. Спектр их воздействия на микроорганизмы узок и они не защищены от ферментов, которые выделяются некоторыми болезнетворными бактериями.

Пенициллины полусинтетического происхождения устойчивы к ферментам, производимым бактериями – пеницилиназам: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, метициллин, нафциллин.

Пенициллины широкого спектра действия: мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Цефалоспорины

β-лактамные препараты синтетического и полусинтетического происхождения, которые резистентны к ферментам, производимым бактериями.
Так же, как и пенициллины, цефалоспорины провоцируют аллергические реакции организма.

В настоящее время производится несколько поколений цефалоспоринов.

1 поколение: цефадроксил, цефалексин.
2 поколение: цефуроксим (аксетил), цефаклор.
3 поколение: цефтриаксон, цефотаксим, цефтизадим, цефоперазон, цефтибутен.
4 поколение: цефепим.

Эти препараты применяют при лечении тяжелых заболеваний носоглотки и уха, пиелонефрита, гонореи, а также при проведении хирургических операций для профилактики осложнений.

Макролиды

На данный момент азитромицин – это лучший антибиотик широкого спектра действия, который наименее токсичен для организма и практически не вызывает аллергических реакций.

Макролидные препараты проникают в клетки микроорганизмов и предотвращают их рост и деление. Из крови макролиды в кратчайшие сроки локализуются в очаге инфекции и препятствуют ее распространению.

Антибиотик накапливается в организме и воздействует на патогенные бактерии даже при однократном применении препарата.

Сфера применения: воспаление среднего уха и носовых пазух, бронхов и легких, миндалин, инфекции органов малого таза.

Тетрациклины

Самый известный антибиотик с выраженными бактериостатическими свойствами. Препараты тетрациклины эффективны при местном применении. В числе недостатков тетрациклинов – у микроорганизмов быстро появляется устойчивость к ним. Поэтому их применяют в основном при лечении сифилиса, гонореи, микоплазмоза.

Аминогликозиды

Аминогликозиды имеют выраженный бактерицидный эффект, они уничтожают чувствительные к ним микроорганизмы.

Данные антибиотики быстро и эффективно действуют на многие тяжелые инфекции, в том числе те, которые не проявляются болезненными симптомами.
Механизм воздействия аминогликозидов не зависит от состояния иммунитета больного, но для его запуска необходимы аэробные условия. Они неэффективны в омертвевших тканях или в тканях со слабым кровообращением, например, при лечении абсцессов и каверн.

Сфера применения: фурункулез, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха, эндокардит, пневмония, сепсис, бактериальное поражение почек.

Фторхинолоны

Сильнодействующие антибиотики широкого спектра действия. Оказывают сильнейший бактерицидный эффект, разрушая синтез ДНК клетками бактерий, что вызывает их гибель.

Эти сильные антибиотики широкого спектра действия не назначают детям и беременным женщинам. Они оказывают выраженное побочное воздействие на деятельность опорно-двигательного аппарата: костей и суставов.

Фторхинолоны благодаря сильнейшему бактерицидному эффекту применяются местно – в виде капель для ушей и глаз.

Сфера применения: холера, кишечная палочка, синегнойная палочка, шигелла, сальмонелла, микоплазма, хламидия, легионелла, гонококк, менингококк, микобактерия туберкулеза.

Препараты: гемифлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин.

Антибиотики: опасность

Антибиотики уничтожают не только болезнетворные микроорганизмы, но и естественную микрофлору организма, в том числе кишечную микрофлору.
Использование антибиотиков при лечении некоторых заболеваний, например, вирусных, бесполезно.

Назначить препарат, эффективный при конкретном заболевании, может только квалифицированный специалист – врач, с учетом характера и течения болезни.

Для того, чтобы подобрать препарат индивидуально, нужно сделать бакпосев, который определит вид антибактериального препарата, эффективного в данном конкретном случае заболевания.

Антибиотики ежедневно спасают миллионы жизней, но эти препараты оказывают сильнейшее воздействие на весь организм в целом и применять их бесконтрольно, по меньшей мере, безответственно.

Многие препараты имеют ряд противопоказаний, и могут нанести организму непоправимый вред.

Прежде чем применить антибиотик, следует проконсультироваться с врачом – безвредных антибиотиков не существует!

Антибиотики - продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность других микробов. В качестве лекарственных препаратов используют естественные антибиотики, а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, обладающие способностью подавлять возбудителей различных заболеваний в организме человека.

По химическому строению антибиотики делят на несколько групп:

A. Бета-лактамные антибиотики .

1. Пенициллины.

а) Природные пенициллины: бензилпенициллин и его соли, феноксиметил-пенициллин.

б) Полусинтетические пенициллины:

Пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении стафилококков: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

С преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий (амидинопенициллины); амдиноцилЛин (мециллинам), ацидоциллин;

Широкого спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амокси-циллин, пивампициллин;

Широкого спектра действия, особенно высокоактивные в отношении си-негнойной палочки и других грамотрицателъных бактерий (карбокси - и уреи-допенициллины): карбенициллин, тикаришин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.

2. Цефалоспорины:

а) первое поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;

б) второе поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;

в) третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;

г) четвертое поколение: цефпиром, цефепим и др.

3. Монобактамы: азтреонам.

4. Карбапенемы: имипенем, меронем, тиенам, примаксин. Б. Фосфомицин.

B. Макролиды :

а) первое поколение: эритромицин, олеандомицин;

б) второе поколение: спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;

в) третье поколение: азитромицин (сумамед). Г. Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин. Д. Фузидин.

Е. Аминогликозиды :

а) первое поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;

б) второе поколение: гентамицин;

в) третье поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин;

г) четвертое поколение: изепамицин. Ж. Левомицетин.

3. Тетрациклины: а) естественные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетические: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоцик-лин.

И. Рифамицины : рифоцин, рифамид, рифампицин.

К. Гликопептидные антибиотики : ванкомицин, тейкопланин.

Л. Ристомицин .

М. Полимиксины : полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

H. Грамицидин .

О. Полиеновые антибиотики : нистатин, леворин, амфотерицин В.

По характеру антимикробного действия антибиотики делят на бактерицидные и бактериостатические. К бактерицидным, вызывающим гибель микроорганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины и др. Такие препараты могут дать быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, что особенно важно у детей младшего возраста. Их применение реже сопровождается рецидивами заболеваний и случаями носительства. К бактериостатический антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, макролиды и др. Эти препараты, нарушая синтез белков, угнетают деление микроорганизмов. Они обычно достаточно эффективны при заболеваниях средней степени тяжести.

Антибиотики способны ингибировать биохимические процессы, происходящие в микроорганизмах. По механизму действия они делятся на следующие группы:

1. Ингибиторы синтеза микробной стенки или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептидные антибиотики, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.

2. Антибиотики, нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран: полимиксины, аминогликозиды, полиеновые антибиотики, грамицидин, гликопептидные антибиотики.

3. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифамицины.

4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне рибосом: левомицетин, макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин, гентамицин и др.), гликопептидные антибиотики.

Кроме того, важное значение в механизме действия отдельных антибиотиков, особенно пенициллинов, имеет их ингибирующее влияние на адгезию микроорганизмов к клеточным мембранам.

Механизм действия антибиотиков во многом определяет тип вызываемых ими эффектов. Так, антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки или функцию цитоплазматических мембран, являются бактерицидными препаратами; антибиотики же, угнетающие синтез нуклеиновых кислот и белка, обычно действуют бактериостатически. Знание механизма действия антибиотиков необходимо для правильного их выбора, определения продолжительности курса лечения, подбора эффективных комбинаций препаратов и пр.

Для обеспечения этиотропной терапии необходимо учитывать чувствительность возбудителей к антибиотикам. Природная чувствительность к ним обусловлена биологическими свойствами микроорганизмов, механизмом действия антибиотиков и другими факторами. Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацйдо-циллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин, монобактамы (азтреонам). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.

К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (имипенем, меронем, тиенам); левомицетин; тетрациклины; аминогликозиды; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.

При выявлении возбудителя инфекционного заболевания и его чувствительности к антибиотикам предпочтительно применение препаратов узкого спектра действия. Антибиотики же широкого спектра назначают при тяжелом течении заболевания и при смешанной инфекции.

Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин. Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.

В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость микроорганизмов. К пенициллинам, цефа оспоринам, монобактамам, карба-пенемам, левомицетину, тетрациклинам, глйкопептидам, ристомицину, фосфомицину, линкозамидам устойчивость развивается медленно и параллельно понижается терапевтический эффект препаратов. К аминогликозидам, макролидам, рифамицинам, полимиксинам, фузидину устойчивость развивается очень быстро, иногда в процессе лечения одного больного.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ГРУПП АНТИБИОТИКОВ

Пенициллины . По химическому строению эти антибиотики являются производными 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), содержащими различные заместители (R) в аминогруппе.

Механизм противомикробного действия пенициллинов заключается в нарушении образования клеточной стенки из предварительно синтезированных фрагментов муреина. Различают естественные пенициллины: бензилпенициллин (в виде натриевой, калиевой, новокаиновой солей), бициллины, феноксиме-тилпенициллин; полусинтетические пенициллины: оксациллин, клоксациллин, ампициллин (пентрексил), амоксициллин, карбенициллин, карфециллин, пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин и др.

Бензилпенициллин дает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызванных пневмококками, стафилококками, гемолитическими стрептококками группы А, менингококками, гонококками, бледной спирохетой, коринобактериями, палочкой сибирской язвы и некоторыми другими микроорганизмами. Многие штаммы микробов, особенно стафилококки, резистентны к бензилпенициллину, так как продуцируют фермент (3-лактамазу, инактивируюший антибиотик.

Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях внутривенно (только натриевую соль). Дозы варьируют в больших пределах от 30000-50000 ЕдДкгхсут) до 1000000 ЕДДкгхсут) в зависимости от возбудителя, тяжести и локализации инфекционного процесса.

Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 минут после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3-4 ч. Бензилпенициллин хорошо проникает в слизистые оболочки и легкие. Он мало поступает в цереброспинальную жидкость, миокард, кости, плевральную, синовиальную жидкости, в просвет бронхов и в иокроту. При менингитах возможно эндо-люмбальное введение натриевой соли бензилпенициллина. Препарат можно вводить в полости, эндобронхиально, эндолимфатически. В высоких концентрациях его обнаруживают в желчи и в моче. У детей до месячного возраста элиминация бензилпенициллина происходит медленнее, чем у взрослых. Это определяет частоту введения препарата: на первой неделе жизни 2 раза в сутки, затем 3-4 раза, а после месяца, как у взрослых, 5-6 раз в сутки.

При лечении инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии и не имеющих острого течения (очаговая стрептококковая инфекция, сифилис), для профилактики обострений ревматизма применяют пролонгированные препараты бензилпенициллина: новокаиновую соль, ? бициллины 1, 3, 5. Эти препараты по спектру антимикробного действия не отличаются от натриевой и калиевой солей бензилпенициллина, их можно использовать у детей старше 1 года. Все пролонгированные пенициллины вводят только внутримышечно в виде суспензии. После однократной инъекции новокаиновой соли терапевтическая концентрация бензилпенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Бициллин-5 вводят 1 раз в 2 недели. Инъекции бициллина-1 и бициллина-3 производят 1 раз в неделю. В основном бициллины применяют для профилактики рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин - кислотоустойчивая форма пенициллина, применяется внутрь натощак 4-6 раз в сутки для лечения нетяжелых инфекционных заболеваний. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина.

Оспен (бимепен) бензатин феноксиметилпенициллин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и длительно поддерживает терапевтическую концентрацию в крови. Назначают в виде сиропа 3 раза в день.

Оксациллин, клокеациллин, флуклоксациллин - полусинтетические пенициллины, применяемые в основном при лечении заболеваний, вызванных стафилококками, в том числе резистентными к бензилпенициллину. Оксациллин способен ингибировать (3-лактамазу стафилококков и усиливать эффект других пенициллинов, например ампициллина (комбинированный препарат оксациллина с ампициллином - ампиокс). При заболеваниях, вызванных другими микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину (менингококки, гонококки, пневмококки, стрептококки, спирохеты и др.), названные антибиотики практически применяют редко из-за отсутствия положительного эффекта.

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови эти препараты связаны с белками и плохо проникают в ткани. Названные антибиотики можно вводить внутримышечно (каждые 4-6 ч) и внутривенно струйно или капельно.

Амидинопенициллины - амдиноциллин (мециллинам) антибиотик узкого спектра действия, неактивен в отношении грамположительных бактерий, но эффективно подавляет грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы). Синегнойная палочка, протей и неферментирующие грамотрицательные бактерии обычно устойчивы к действию амдиноциллина. Особенностью данного антибиотика является то, что он активно взаимодействует с ПСБ-2 (пенициллинсвязывающим белком), в то время как большинство других (3-лактамных антибиотиков взаимодействует с ПСБ-1 и ПСБ-3. Поэтому он может быть синергистом других пенициллинов, а также цефалоспоринов. Препарат вводят парентерально, при этом он во много раз лучше проникает внутрь клеток, чем ампициллин и карбенициллин. Особенно высока эффективность антибиотика при инфекции мочевыводящих путей. Для энтерального применения синтезировано эфирное произврдное препарата пивамдиноциллин.

Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия - ампициллин, амоксициллин имеют наибольшее значение при лечении заболеваний, вызванных гемофильными палочками, гонококками, менингококками, некоторыми видами протея, сальмонеллами, и, кроме того, возбудителями листериоза и энтерококками. Эти антибиотики эффективны и для лечения инфекционных процессов, вызываемых смешанной (грамположительной и грамотрицательной) микрофлорой. Ампициллин и амоксициллин можно вводить внутрь, например при лечении инфекций желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отита. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистых оболочек, приводя у значительного процента детей к рвоте, поносу, раздражению кожи вокруг анального отверстия. Амоксициллин отличается от ампициллина лучшим всасыванием, поэтому его можно назначать через рот не только при легких, но и при среднетяжелых инфекциях. Амоксициллин меньше раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, реже вызывает рвоту, понос. При тяжелых заболеваниях, требующих создания в крови высокой концентрации антибиотика, названные препараты вводят парентерально.

Карбоксипенициллины - карбенициллин, тикарциллин обладают еще большим спектром антимикробного действия, чем ампициллин, и отличаются от него дополнительной способностью подавлять синегнойную палочку, индол-положительные штаммы протея и бактероиды. Основное их применение - заболевания, вызванные названными возбудителями. Из желудочно-кишечного тракта карбенициллин и тикарциллин всасываются очень плохо, поэтому их применяют только парентерально (карбенициллин внутримышечно и внутривенно, тикарциллин внутривенно). Карфециллин - фениловый эфир карбенициллина. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, после чего из него освобождается карбенициллин. Карбоксипенициллины по сравнению с ампициллином хуже проникают в ткани, серозные полости, цереброспинальную жидкость. Карбенициллин в активной форме и высоких концентрациях содержится в желчи и в моче. Его выпускают в виде динатриевой соли, поэтому при нарушении функции почек возможна задержка в организме воды и возникновение отеков.

Применение препаратов может сопровождаться появлением аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, лейкопении, гипокалиемией, гипернатриемией и т. д.

Уреидопенициллины (ациламинопенициллины) - пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин - антибиотики широкого спектра действия, подавляющие грамполоЖительные и грамотрицательные микроорганизмы. Названные антибиотики в основном используют при тяжелых грамотрицательных инфекциях, особенно при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой (обязательно в сочетании с аминогликозидами), клебсиеллами. Уреидопенициллины хорошо проникают внутрь клеток. В организме они мало метаболизируются и выделяются почками путем фильтрации и секреции. Препараты мало устойчивы к В-лактамазе, поэтому их рекомендуют назначать с ингибиторами этого фермента. Пиперациллин назначают при хронических воспалительных заболеваниях бронхов, в том числе при муковисцидозе и хронических бронхитах. Препараты могут вызвать лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению, эозинофилию, аллергические реакции, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, интерстициальный нефрит и др.

При назначении полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия : аминопенициллинов (ампициллин, амоксициллин), карбоксипениииллинов (карбенициллин, тикарциллин), уреидопенициллинов (пиперациллин, мезлоциллин, азлоциллин) необходимо помнить, что все названные антибиотики разрушаются стафилококковыми В-лактамазами, и поэтому к их действию резистентны продуцирующие пенициллиназу штаммы этих микробов.

Комбинированные препараты с ингибиторами В-лактамаз - клавулановой кислотой и сульбактамом. Клавулановаякислотаисульбактам (сульфон пенициллановой кислоты) относят к В-лактаминам, обладающим очень слабым противомикробным действием, но, вместе с тем, они подавляют активность В-лактамаз стафилококков и др. микроорганизмов: гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, некоторых бактероидов, гонококков, ле-гионелл; не подавляют или подавляют очень слабо В-лактамазы синегнойной палочки, энтеробактерий, цитробактера. Препараты, содержащие клавулановую кислоту и сульбактам, предназначены для парентерального применения - аугментин (амоксициллин + калия клавуланат), тиментин (тикарциллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин + сульбактам). Их используют при лечении отитов, синуситов, инфекций нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, мочевыводяших путей и др. заболеваний. Уназин высокоэффективен для лечения перитонитов и менингитов, вызванных микроорганизмами, интенсивно продуцирующими В-лактамазу. Аналоги препарата уназин, предназначенные для приема внутрь, - сультамициллин и сулациллин.

Естественные и полусинтетические пенициллины (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) - малотоксичные антибиотики. Однако бензилпенициллин и в меньшей степени полусинтетические пенициллины могут вызвать аллергические реакции, в связи с чем их применение у детей с диатезами и аллергическими заболеваниями ограничено. Введение высоких доз бензилпенициллина, ампициллина, амоксициллина, уожет привести к повышению возбудимости центральной нервной системы, судорогам, что связано с антагонизмом антибиотиков по отношению к ГАМК тормозному медиатору в центральной нервной системе.

Пролонгированные препараты пенициллинов следует вводить очень осторожно под небольшим давлением через иглу с большим диаметром. Попадание суспензии в сосуд может вызвать тромбообразование. Полусинтетические пенициллины, применяемые внутрь, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, ощущение тяжести в животе, жжения, тошноту, особенно при назначении натощак. Антибиотики широкого спектра действия могут приводить к дисбиоценозу в кишечнике и спровоцировать появление вторичной инфекции, вызванной синегнойной палочкой, клебсиеллами, дрожжевыми грибками и др. О других осложнениях, вызываемых пенициллинами, см. выше.

Цефалоспорины - группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту.

В настоящее время наиболее распространено деление цефалоспоринов по поколениям.

Некоторые препараты этой группы могут быть использованы для приема внутрь: из цефалоспоринов I поколения - цефадроксил, цефалексин, цефрадин; II поколения - цефуроксим (зиннат), III поколения - цефспан (цефоксим), цефподоксим (орелакс), цефтибутен (цедекс). Цефалоспорины для приема внутрь обычно применяют при заболеваниях средней тяжести, так как они менее активны по сравнению с препаратами для парентерального введения.

Цефалоспорины обладают широким спектром действия.

Цефалоспорины I поколения угнетают активность кокков, особенно стафилококков и стрептококков (исключение составляют энтерококки и резистентные к метициллину штаммы стафилококков), а также дифтерийной палочки, бацилл сибирской язвы, спирохет, эшерихий, шигелл, сальмонелл, моракселл, клебсиелл, иерсиний, бордетелл, протея и гемофильных палочек. Цефалоспорины II поколения обладают таким же спектром действия, но они создают более высокие концентрации в крови и лучше проникают в ткани, чем препараты первого поколения. Они более активно влияют на некоторые штаммы грамотрицатель-ных бактерий, резистентные к I поколению цефалоспоринов, включая большинство штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, гемофильной палочки, моракселл, возбудителей коклюша, гонококков. Вместе с тем цефалоспорины II поколения не влияют на синегнойную палочку, «больничные штаммы» грамотрицательных бактерий и отличаются несколько меньшим угнетающим влиянием по сравнению с цефалоспоринами I поколения на стафилококки и стрептококки. Цефалоспорины III поколения характеризуются еще большей широтой противомикробного спектра, хорошей проникающей способностью, высокой активностью против грамотрицательных бактерий, в том числе внутри-больничных штаммов, резистентных к другим антибиотикам. Они влияют, кроме вышеназванных микробов, на псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме СY. difficile) и бактероиды. Вместе с тем они характеризуются сравнительно невысокой активностью по отношению к стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, гонококкам и стрептококкам. Цефалоспорины IV поколения активнее препаратов III поколения подавляют большинство грамотрицательных и грамположительных бактерий. Цефалоспорины IV поколения влияют на некоторые мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к большинству антибиотиков: цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер.

Цефалоспорины IV поколения резистентны к В-лактамазам и не индуцируют их образование. Но они не влияют на СY. difficile, бактероиды, энтерококки, листерии, легионеллы и некоторые другие микроорганизмы.

Применяют их для лечения тяжелых заболеваний, а также у больных с нейтропенией и подавленным иммунитетом.

Наибольшие концентрации цефалоспоринов обнаруживают в почках и мышечной ткани, меньшие - в легких, печени, плевральной, перитонеальной жидкостях. Все цефалоспорины легко проходят через плаценту. В цереброспинальную жидкость проникают цефалоридин (цепорин), цефотаксим (клафоран), моксалактам (латамоксеф), цефтриаксон (лонгацеф), цефтизоксим (эпоцелин) и др..Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции клетками канальцев и отчасти клубочковой фильтрации.

Цефалоспорины применяют при лечении заболеваний, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, иногда при наличии аллергических реакций на пенициллины. Назначают их при сепсисе, заболеваниях органов дыхания, мочевыводяших путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей. При менингите у недоношенных новорожденных обнаружена высокая активность цефотаксима, моксалактама, цефтизоксима, цефтриаксона.

Применение цефалоспоринов может сопровождаться болезненностью на месте внутримышечного введения; флебитами после внутривенного применения; тошнотой, рвотой, поносом при приеме препаратов внутрь. При повторном применении у детей с высокой чувствительностью к препарату могут быть кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Цефалоспорины не рекомендуется назначать детям с анафилактической реакцией на пенициллины, но допустимо их применение при наличии других проявлений аллергии - лихорадки, сыпи и др. Перекрестные аллергические реакции между цефалоспоринами и пенициллинами наблюдают в 5-10% случаев. Некоторые цефалоспорины, особенно цефалоридин и цефалотин, обладают нефротоксическим действием. Этот эффект связывают с медленным их выведением почками и с накоплением в них продуктов перекисного окисление липидов. Нефротоксичность антибиотика возрастает при дефиците витамина Е и селена. Препараты могут угнетать микрофлору желудочно-кишечного тракта и приводить к дисбиоценозу, перекрестной инфекции, вызванной госпитальными штаммами микробов, канди-дозам и дефициту витамина Е в организме.

Азтреонам - синтетический высокоэффективный (3-лактамный антибиотик из группы монобактамов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, менингитов, септических заболеваний, вызванных грамотрицательными, в том числе полирезистентными микроорганизмами (псевдомонадами, моракселлами, клебсиеллами, гемофильной палочкой, кишечной палочкой, иерси-ниями, серрациями, энтеробактером, менингококками, гонококками, сальмонеллами, морганеллами). На грамположительные аэробные и на анаэробные бактерии азтреонам не влияет.

Имипенем - (3-лактамный антибиотик из группы карбапенемов с ультрашироким спектром действия, включающим большинство аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе микроорганизмы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам, аминоглико-зидным и другим антибиотикам. Высокая бактерицидность имипенема обусловлена легким проникновением через стенки бактерий, высокой степенью сродства к ферментам, участвующим в синтезе бактериальной стенки микроорганизмов. В настоящее время из упомянутой группы антибиотиков в клинике используют имипенем в комбинации с циластатином (эту комбинацию называют тиенам). Циластатин ингибирует почечную пептидазу, тормозя этим образование нефротоксичных метаболитов имипенема. Тиенам обладает сильной противомикробной активностью, широким спектром действия. Натриевую соль имипенем-циластатина выпускают под названием примаксин. Имипенем стабилен к (3-лактамазе, но слабо действует на микроорганизмы, расположенные внутри клеток. При назначении имипенема могут быть тромбофлебиты, диарея, в редких случаях судороги (особенно при нарушенной функции почек и заболеваниях центральной нервной системы).

Меронем (меропенем) не подвергается биотрансформации в почках и из него не образуются нефротоксичные метаболиты. Поэтому его применяют без циластатина. Он меньше тиенама влияет на стафилококки, но более эффективен по отношению к грамотрицательным энтеробактериям и псевдомонадам.

Меронем создает в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) активную бактерицидную концентрацию и его с успехом применяют при менингитах, не опасаясь нежелательных эффектов. Этим он выгодно отличается от тиенама, который вызывает нейротоксические эффекты, а потому противопоказан при менингитах.

Азтреонам и карбапенем практически не всасываются в желудочно-кишечный тракт, и их вводят парентерально. Они хорошо проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются преимущественно с мочой в активной форме. Отмечена высокая эффективность препаратов при лечении больных с инфекциями мочевыводящих путей, костно-суставного аппарата, кожи, мягких тканей, с гинекологическими инфекциями, гонореей. Особенно показано применение азтреонама в педиатрической практике в качестве альтернативы аминогликозидным антибиотикам.

Фосфомицин (фосфономицин) - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушающий образование микробной стенки за счет подавления синтеза УДФ-ацетилмурамовой кислоты, то есть его механизм действия отличается от такового пенициллинов и цефалоспоринов. У него широкий спектр действия. Он способен подавлять грамотрицательные и грамположительные бактерии, но не влияет на клебсиеллы, индолположительный протей.

Фосфомицин хорошо проникает в ткани, включая костную, а также цереброспинальную жидкость; в достаточном количестве содержится в желчи. Выводится названный антибиотик в основном почками. Назначают его преимущественно при тяжелых инфекциях, вызванных резистентными к другим антибиотикам микроорганизмами. Он хорошо сочетается с пенициллинами, цефалоспоринами, а при совместном применении с аминогликозидными антибиотиками наблюдается не только усиление противомикробного действия, но и снижение нефротоксичности последних. Фосфомицин эффективен при лечении менингита, сепсиса, остеомиелита, инфекций мочевыводящих и желче-выводящих путей. При инфекциях полости рта и кишечных инфекциях его назначают энтерально. Фосфомицин относится к малотоксичным препаратам. При его применении у некоторых больных могут наблюдаться тошнота и диарея, других нежелательных эффектов до настоящего времени не выявлено.

Гликопептидные антибиотики . Ванкомицин, тейкопланин - антибиотики, действующие на грамположительные кокки (включая метициллино-резистентные стафилококки, штаммы стафилококков, образующих В-лактамазу, стрептококки, пенициллинрезистентные пневмококки, энтерококки) и бактерии (коринебактерии и др.). Очень важно их влияние на клостридии, особенно на difficile. Ванкомицин влияет и на актиномицеты.

Ванкомицин хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, кроме цереброспинальной. Его применяют при тяжелых стафилококковых инфекциях, вызванных штаммами, резистентными к другим антибиотикам. Основными показаниями для ванкомицина являются: сепсис, инфекции мягких тканей, остеомиелит, эндокардит, пневмонии, некротизирующий энтероколит (вызванный токсигенными клостридиями). Вводят ванкомицин внутривенно капельно 3-4 раза в сутки, новорожденным 2 раза в сутки. При лечении очень тяжелых стафилококковых менингитов, учитывая относительно слабое проникновение ванкомицина в цереброспинальную жидкость, целесообразно его интратекаль-ное введение. Тейкопланин отличается от ванкомицина медленной элиминацией, вводят его внутривенно капельно 1 раз в сутки. При псевдомембранозном колите и стафилококковом энтероколите ванкомицин назначают внутрь.

Наиболее частое осложнение применения ванкомицина массивное - освобождение из тучных клеток гистамина, приводящее к артериальной гипотензии, появлению красной сыпи на шее (синдром «красной шеи»), голове, конечностях. Этого осложнения обычно удается избежать, если необходимую дозу ванкомицина вводить в течение не менее часа и предварительно ввести противо-гистаминные препараты. Возможны тромбофлебиты и уплотнение вен по ходу инфузии препарата. Ванкомицин - нефротоксичный антибиотик, следует избегать его совместного применения с аминогликозидами и другими нефроток-сичными препаратами. При интратекальном введении ванкомицин может вызвать судороги.

Ристомицин (ристоцетин) - антибиотик, подавляющий грамположительные микроорганизмы. К нему чувствительны стафилококки, стрептококки, энтерококки, пневмококки, споровые грамположительные палочки, а также коринебактерии, листерии, кислотоустойчивые бактерии и некоторые анаэробы. На грамотрицательные бактерии и кокки не влияет. Вводят ристомицин только внутривенно, из желудочно-кишечного тракта он не всасывается. Антибиотик хорошо проникает в ткани, особенно высокие его концентрации обнаруживают в легких, почках и селезенке. Применяют ристомицин главным образом при тяжелых септических заболеваниях, вызванных стафилококками и энтерококками в случаях, когда предшествующее лечение другими антибиотиками оказалось неэффективным.

При применении ристомицина иногда наблюдают тромбоцитопению, лейкопению, нейтропению (вплоть до агранулоцитоза), иногда отмечают эозинофилию. В первые дни лечения возможны реакции обострения (озноб, сыпь), довольно часто наблюдают аллергические реакции. Длительное внутривенное введение ристомицина сопровождается уплотнением стенок вен и тромбофлебитами. Описаны ото - и нефротоксические реакции.

Полимиксины - группа полипептидных бактерицидных антибиотиков, подавляющих активность преимущественно грамотрицательных микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, энтеропатогенные штаммы кишечной палочки, иерсинии, холерный вибрион, энтеробактер, клебсиеллы. Важное значение для педиатрии имеет способность полимиксинов подавлять активность гемофильной палочки и большинства штаммов синегнойной палочки. Полимиксины действуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы. Недостатком полимиксинов является их малое проникновение внутрь клеток и поэтому малая эффективность при заболеваниях, вызванных внутриклеточно расположенными возбудителями (бруцеллез, брюшной тиф). Полимиксины характеризуются плохим проникновением через тканевые барьеры. При приеме внутрь они практически не всасываются. Полимиксины В и Е применяют внутримышечно, внутривенно, при менингитах их вводят эндолюмбально, при инфекциях ЖКТ назначают через рот. Полимиксин М применяют только внутрь и местно. Внутрь полимиксины назначают при дизентерии, холере, колиэнтеритах, энтероколитах, гастроэнтероколитах, сальмонеллезах и других кишечных инфекциях.

При назначении полимиксинов внутрь, а также при местном их применении нежелательные реакции наблюдаются редко. При парентеральном введении они могут вызвать нефро- и нейротоксические эффекты (периферические нейропатии, нарушение. зрения и речи, мышечную слабость). Эти осложнения наиболее часто встречаются у людей с нарушением выделительной функции почек. Иногда при применении полимиксинов наблюдается лихорадка, эозинофилия, крапивница. У детей парентеральное введение полимиксинов допустимо только по жизненным показаниям, в случае инфекционных процессов, вызванных грамотрицательной микрофлорой, устойчивой к действию других, менее токсичных противомикробных препаратов.

Грамицидин (грамицидин С) активен главным образом в отношении грамположительной микрофлоры, включая стрептококки, стафилококки, пневмококки и некоторые другие микроорганизмы. Применяют грамицидин только местно в виде пасты, растворов и защечных таблеток. Растворы грамицидина используют для обработки кожных покровов и слизистых оболочек, для промываний, орошения повязок при лечении пролежней, гнойных ран, фурункулов и т. п. Таблетки грамицидина предназначены для рассасывания при инфекционных процессах в полости рта и глотки (ангина, фарингит, стоматит и пр.). Проглатывать таблетки грамицидина нельзя: при попадании в кровь он может вызвать гемолиз эритромицитов.

Макролиды . Различают три поколения макролидов. I поколение - эритромицин, олеандомицин. II поколение - спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), джозамицин (вильпрафен), кларитромицин (кладид), мидекамицин (макропен). III поколение - азитромицин (сумамед).

Макролиды - антибиотики широкого спектра действия. На очень чувствительные к ним микроорганизмы они оказывают бактерицидный эффект: стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, бордетеллы, моракселлы, хламидии и микоплазмы. На другие микроорганизмы - нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, бруцеллы, трепонемы, клостридии и риккетсии - они влияют бактериостатически. У макролидов II и III поколений более широкий спектр действия. Так, джозамицин и кларитромицин подавляют геликобактер пилори (и их применяют при лечении язвенной болезни желудка), спирамицин влияет на токсоплазмы. Препараты II и III поколений угнетают и грамотрицательные бактерии: кампилобактер, листерии, гарднереллы и некоторые микобактерии.

Все макролиды можно назначать внутрь, некоторые препараты (эритромицин фосфат, спирамицин) можно вводить внутривенно.

Макролиды хорошо проникают в аденоиды, миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту, кожу, плевральную, перитонеальную и синовиальную жидкости, в высоких концентрациях содержатся в нейтрйфилах и альвеолярных макрофагах. В цереброспинальную жидкость и центральную нервную систему макролиды проникают плохо. Большое значение имеет их способность проникать в клетки, накапливаться в них и подавлять внутриклеточную инфекцию.

Препараты выводятся преимущественно печенью и создают высокие концентрации в желчи.

Новые макролиды отличаются от старых большей устойчивостью в кислой среде и лучшим биоусвоением из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи, пролонгированным действием.

Макролиды преимущественно назначают при нетяжелых формах острых заболеваний, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Основными показаниями к применению макролидов являются тонзиллиты, пневмонии (в том числе вызванные легионеллами), бронхиты, дифтерия, коклюш, гнойные отиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, пневмопатии и конъюнктивиты, вызванные хламидиями. Они очень эффективны при хламидийной пневмонии у новорожденных. Применяют макролиды также при заболеваниях мочевыводящих путей, но для получения хорошего терапевтического эффекта, особенно при использовании «старых» макролидов, мочу необходимо подщелачивать, так как в кислой среде они неактивны. Назначают их при первичном сифилисе и гонорее.

Синергизм наблюдается при совместном применении макролидов с сульфаниламидными препаратами и антибиотиками группы тетрациклина. Комбинированные препараты, содержащие олеандромицин и тетрациклины, выпускают под названием олететр и н, тетраолеан, сигмамицин. Макролиды нельзя сочетать с левомицетином, пенициллинами или цефалоспоринами.

Макролиды - малотоксичные антибиотики, однако они раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, могут вызвать тошноту, рвоту, понос. Внутримышечные инъекции болезненны, при внутривенном введении может развиться флебит. Иногда при их применении развивается холестаз. Эритромицин и некоторые другие макролиды ингибируют монооксигеназную систему в печени, в результате нарушается биотрансформация ряда лекарственных веществ, в частности теофиллина, чем повышается его концентрация в крови и токсичность. Они тормозят также биотрансформацию бромокриптина, дигидроэрготамина (входящего в ряд антигепертензивных средств), карбамазепина, циметидина и др.

Микролиды нельзя назначать вместе с новыми антигистаминными препаратами - терфенадином и астемизолом из-за опасности гепатоксического их действия и опасности аритмии сердечных сокращений.

Линкозамиды: линкомицин и клиндамицин . Эти антибиотики подавляют преимущественно грамположительные микроорганизмы, включая стафилококки, стрептококки, пневмококки, а также микоплазмы, различные бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, некоторые штаммы гемофильной палочки. Клиндамицин, кроме того, действует, хотя и слабо, на токсоплазмы, возбудителей малярии, газовой гангрены. Большинство грамотрицательных бактерий к линкозамидам устойчивы.

Линкозамиды хорошо всасываются в ЖКТ независимо от приема пищи, проникают почти во все жидкости и ткани, включая костную, но плохо проникают в центральную нервную систему и цереброспинальную жидкость. Новорожденным препараты вводят 2 раза в сутки, более старшим детям - 3-4 раза в сутки.

Клиндамицин отличается от линкомицина большей активностью по отношению к некоторым видам микроорганизмов, лучшим всасыванием из желудочно-кишечного тракта, но в то же время он чаще вызывает нежелательные эффекты.

Линкозамиды применяют при лечении инфекций, вызванных устойчивыми к действию других антибиотиков грамположительными микроорганизмами, особенно при аллергии к препаратам группы пенициллина и цефалоспоринам. Их назначают при инфекционных гинекологических заболеваниях и инфекциях ЖКТ. В связи с хорошим проникновением в костную ткань, линкозамиды являются препаратами выбора при лечении остеомиелита. Без специальных показаний их не следует назначать детям при эффективности других, менее токсичных антибиотиков.

При применении линкозамидов у детей могут возникнуть тошнота, понос. Иногда развивается псевдомембранозный колит - тяжелое осложнение, вызванное дисбиоценозом и размножением в Кишечнике СY. difficile, выделяющих токсин. Названные антибиотики могут вызывать нарушение функции печени, желтуху, лейконейтропению и тромбоцитопению. Аллергические реакции, в основном в виде кожной сыпи, встречаются довольно редко. При быстром внутривенном введении линкозамиды могут вызвать нервно-мышечный блок с угнетением дыхания, коллапс.

Фузидин . Наибольшее значение имеет активность фузидина в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к действию других антибиотиков. Он действует и на другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки). Несколько менее активен фузидин по отношению к коринебактериям, листериям, клостридиям. Антибиотик не активен в отношении всех грамотрицательных бактерий и простейших.

Фузидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости, кроме цереброспинальной. Особенно хорошо проникает антибиотик в очаг воспаления, печень, почки, кожу, хрящи, кости, бронхиальный секрет. Препараты фузидина назначают внутрь, внутривенно, а также местно в виде мази.

Фузидин особенно показан при заболеваниях, вызванных устойчивыми к пенициллину штаммами стафилококков. Препарат высокоэффективен при остеомиелите, заболеваниях органов дыхания, печени, желчевыводящих путей, кожи. В последние годы его используют при лечении больных с нокардиозом и колитом, вызванным клостридиями (кроме СY. difficile). Выводится фузидин преимущественно с желчью и может быть использован у больных с нарушением выделительной функции почек.

Выраженное усиление противомикробной активности наблюдается при сочетании фузидина с другими антибиотиками, особенно эффективна комбинация с тетрациклинами, рифампицином и аминогликозидами.

Фузидин - малотоксичный антибиотик, но может вызывать диспепсические расстройства, исчезающие после отмены препарата. При внутримышечном введении антибиотика наблюдается некроз тканей (!), при внутривенном - может быть тромбофлебит.

Аминогликозидные антибиотики . Выделяют четыре поколения аминогликозидов. К антибиотикам I поколения относят стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин; II поколения - гентамицин (гарамицин); III поколения - тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетилмицин; IV поколения - изепамицин.

Аминогликозидные антибиотики бактерицидны, обладают широким спектром действия, угнетают грамположительные и особенно грамотрицательные микроорганизмы. Аминогликозиды II, III и IV поколений способны подавлять синегнойную палочку. Основное практическое значение имеет способность препаратов угнетать активность патогенных кишечных палочек, гемофильной палочки, клебсиелл, гонококков, сальмонелл, шигелл, стафилококков. Помимо этого, стрептомицин и канамицин используют в качестве противотуберкулезных препаратов, мономицйн для воздействия на дизентерийную амебу, лейшмании, трихомонады, гентамицин - на возбудителя туляремии.

Все аминогликозидные антибиотики плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из просвета бронхов. Для получения резорбтивного эффекта их вводят внутримышечно или внутривенно. После однократного внутримышечного введения эффективная концентрация препарата в плазме крови сохраняется у новорожденных и детей младшего возраста 12 ч и более, у детей старшего возраста и взрослых 8 ч. Препараты удовлетворительно проникают в ткани и жидкости организма, за исключением цереброспинальной жидкости, плохо проникают внутрь клеток. При лечении менингитов, вызванных грамот-рицательными бактериями, аминогликозидные антибиотики предпочтительно вводить эндолюмбально. При наличии тяжелого воспалительного процесса в легких, органах брюшной полости, малого таза, при остеомиелите и сепсисе показано эндолимфатическое введение препаратов, что обеспечивает достаточную концентрацию антибиотика в органах, не вызывая кумуляции его в почках. При гнойном бронхите их вводят в виде аэрозоля или путем инсталляции раствора непосредственно в просвет бронхов. Антибиотики этой группы хорошо проходят через плаценту, выводятся с молоком (у грудного ребенка аминогликозиды практически не всасываются из ЖКТ), но велика опасность появления дисбактериоза.

При повторном введении отмечается накопление аминогликозидов втючках, во внутреннем ухе и некоторых, других органах.

Препараты не. подвергаются биотрансформации и выводятся почками в активной форме. Элиминация аминогликозидных антибиотиков замедлена у новорожденных, особейно недоношенных детей, а также у больных с нарушением выделительной функции почек.

Аминогликозидные антибиотики применяют при осложненных инфекционных заболеваниях дыхательных и мочевыводяших путей, при септицемии, эндокардите, реже при инфекциях желудочно-кишечного тракта, для профилактики и лечения инфекционных осложнений у хирургических больных.

Аминогликозидные антибиотики, введенные парентерально, токсичны. Они могут вызвать ототоксический, нефротоксический эффекты, нарушить нервно-мышечную передачу импульсов и процессы активного всасывания из желудочно-кишечного тракта.

Ототоксический эффект антибиотиков является следствием необратимых дегенеративных изменений волосковых клеток кортиева органа (внутреннее ухо). Опасность возникновения этого эффекта наиболее велика у новорожденных, особенно у недоношенных, а также при родовой травме, гипоксии в родах, менингите, нарушении выделительной функции почек. Ототоксический эффект может развиться при попадании антибиотиков к плоду через плаценту; при сочетанном назначении с другими ототоксическими средствами (фуросемидом, этакриновой кислотой, ристомицином, гликопептидными антибиотиками).

Нефротоксический эффект аминогликозидных антибиотиков связан с нарушением функции многих ферментов в эпителиальных клетках канальцев почек, разрушением лизосом. Клинически это проявляется увеличением объема мочи, снижением ее концентрации и протеинурией, то есть возникновением неолигурической почечной недостаточности.

Антибиотики этой группы нельзя сочетать с другими ото- и нефротоксичными препаратами. У детей раннего возраста, особенно истощенных и ослабленных, аминогликозидные антибиотики могут угнетать нервно-мышечную передачу вследствие уменьшения чувствительности Н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину и подавлением освобождения медиатора; в результате этого может быть нарушение функции дыхательных мышц. Для устранения этого осложнения назначают Препараты кальция вместе с прозерином после предварительного введения атропина. Накапливаясь в стенке кишечника, аминогликозиды нарушают в ней процесс активного всасывания аминокислот, витаминов, Сахаров. Это может привести к мальабсорбции, ухудшающей состояние ребенка. При назначении аминогликозидных антибиотиков в плазме крови снижается концентрация магния и кальция.

В связи с высокой токсичностью аминогликозидные антибиотики следует назначать только при тяжелых инфекциях, короткими курсами (не более 5-7 дней).

Левомицетин - бактериостатический антибиотик, но на гемофильную палочку типа «Б», некоторые штаммы менингококков, пневмококков влияет бактерицидно. Он подавляет деление многих грамотрицательных бактерий: сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, бруцелл, возбудителя коклюша; грамположительных аэробных кокков: пиогенных стрептококков и стрептококков группы В; большинство анаэробных микроорганизмов (клостридии, бактероиды); холерный вибрион, риккетсии, хламидии, микоплазмы.

К левомицетину устойчивы микобактерии, CI. difficile, цитобактер, энтеробактер, ацинетобактер, протей, синегнойная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии, серрации, простейшие и грибки.

Левомицетин-основание хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро создавая активные концентрации в плазме крови. Антибиотик хорошо проникает из плазмы крови во все ткани и жидкости, в том числе и в цереброспинальную.

К сожалению, сам левомицетин обладает горьким вкусом и у детей может вызвать рвоту, поэтому в младшем возрасте предпочитают назначать эфиры левомицетина - стеарат или пальмитат. У детей первых месяцев жизни всасывание левомицетина, назначенного в виде эфиров, происходит медленно вследствие низкой активности липаз, гидролизующих эфирные связи и освобождающих левомицетин-основание, способное к всасыванию. Внутривенно введенный сукцинат левомицетина тоже подвергается гидролизу (в печени или почках) с освобождением активного левомицетина-основания. Негидролизо-ванный эфир выводится почками, у новорожденных около 80% введенной дозы, у взрослых 30%. Активность гидролаз у детей низка и имеет индивидуальные различия, поэтому от одной и той же дозы левомицетина могут возникать неодинаковые его концентрации в плазме крови и в цереброспинальной жидкости, особенно в раннем возрасте. Необходимо контролировать концентрацию левомицетина в крови ребенка, так как без этого можно либо не получить терапевтического эффекта, либо вызвать интоксикацию. Содержание свободного (активного) левомицетина в плазме крови и в цереброспинальной жидкости после внутривенного введения обычно ниже, чем после его приема внутрь.

Левомицетин имеет особенно важное значение при лечении менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и пневмококками, на которые он действует бактерицидно. Для лечения этих менингитов левомицетин нередко сочетают с В-лактамными антибиотиками (особенно с ампициллином или амоксициллином). При менингитах, вызванных другими возбудителями, совместное применение левомицетина с пенициллинами нецелесообразно, так как в таких случаях они являются антагонистами. Левомицетин с успехом применяют при лечении брюшного тифа, паратифов, дизентерии, бруцеллеза, туляремии, коклюша, инфекции глаз (в том числе трахомы), среднего уха, кожных покровов и многих других заболеваний.

Левомицетин обезвреживается в печени и выводится почками. При заболеваниях печени вследствие нарушения нормальной биотрансформации левомицетина может возникнуть интоксикация им. У детей первых месяцев жизни обезвреживание этого антибиотика происходит медленно, и поэтому велика опасность накопления в организме свободного левомицетина, что приводит к появлению ряда нежелательных эффектов. Левомицетин, кроме того, угнетает функцию печени и тормозит биотрансформацию теофиллина, фенобарбитала, дифенина, бензодиазепинов и ряда других лекарственных веществ, увеличивая их концентрацию в плазме крови. Одновременное назначение фенобарбитала стимулирует обезвреживание левомицетина в печени и снижает его эффективность.

Левомицетин - токсичный антибиотик. При передозировке левомицетина у новорожденных, особенно недоношенных, и детей первых 2-3-х месяцев жизни может возникнуть «серый коллапс»: рвота, понос, нарушение дыхания, цианоз, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания. Коллапс - следствие нарушения сердечной деятельности из-за угнетения окислительного фосфорилирования в митохондриях При отсутствии помощи летальность новорожденных от «серого коллапса», очень высока (40% и больше).

Наиболее распространенное осложнение при назначении левомицетина - нарушение гемопоэза. Могут быть дозозависимые обратимые нарушения в виде гипохромной анемии (из-за нарушения использования железа и синтеза гема), тромбоцитопении и лейкопении. После отмены левомицетина картина крови восстанавливается, но медленно. Необратимые дозонезависимые изменения кроветворения в виде апластической анемии встречаются с частотой 1 на 20000-1 на 40 000 лиц, принимающих левомицетин, и развиваются обычно через 2-3 недели (но могут быть и через 2-4 месяца) после применения антибиотика. Они не зависят от дозы антибиотика и длительности лечения, а связаны с генетическими особенностями биотрансформации левомицетина. Кроме того, левомицетин угнетает функцию печени, коры надпочечников, поджелудочной железы, может вызвать невриты, гипотрофию. Аллергические реакции при использовании левомицетина бывают редко. Биологические осложнения могут проявляться в виде суперинфекций, вызванных устойчивыми к антибиотику микроорганизмами, дис-биоценоза и др. Детям до 3-х лет левомицетин назначают только по особым показаниям и лишь в очень тяжелых случаях.

А нтибиотики являются веществами природного происхождения, отличающиеся выраженной активностью. Антибиотики уколы назначают в составе комплексного лечения осложненных простудных заболеваний и других системных патологий.

Подбор препарата осуществляются с учетом возраста пациента, показаний к использованию препарата, наличия сопутствующих осложнений. Данная группа лекарств не предназначена для самолечения, которое может оказаться неэффективным и только ухудшит клиническую картину заболевания.

Классификация современных антибиотиков в уколах широкого спектра действия осуществляется в зависимости от способа и степени их воздействия на патогенные микроорганизмы.

Препараты разделяют по механизму фармакологического воздействия: антибиотики могут быть бактерицидными или бактериостатическими, а так же широкого и узкого спектра действия.

Лекарственные средства с широким спектром действия классифицируют следующим образом:

• Группы пенициллинов : задействуют лекарственные препараты, в состав которых входит амоксициллин в качестве самостоятельного действующего компонента или в сочетании с дополнительным действующим веществом – клавулановая кислота.
• Цефалоспорины для парентерального введения отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, занимают одно из первых мест среди назначаемых антибактериальных препаратов. Механизм действия обусловлен бактерицидным действием, благодаря которому наблюдается нарушение формирования клеточных стенок бактерий. Современные цефалоспорины включают в себя препараты 2-го поколения на основе цефуроксима. Лекарственные средства 3 поколения на основе цефотаксима, цефтриаксона, цефоперазона, цефтазидима, цефоперазона/сульбактама. А так же Целоспорины 4 поколения – это препараты на основе цефепима.

• Хинолоны отличаются по своему механизму действия от других антибактериальных веществ, их используют для устранения устойчивых к действию других препаратов патогенных микроорганизмов. современными хинолонами 2-4 поколения для парентерального введения являются препараты на основе ципрофлоксацина (Ципробид, Квинтор, Ифиципро), офлоксацина, пефлоксацина, левофлоксацина.
• Аминогликозиды используют в ходе лечения инфекций спровоцированных аэробными грамотрицательными возбудителями. Препараты для парентерального введения 2 поколения в качестве активного компонента содержат гентамицин, томбрамицин, нетилмицин. 3 поколение – лекарственные средства на основе амикацина.
• Макролиды – одни из наименее токсичных антибиотиков. Для парентерального введения используют препараты на основе кларитромицина, спирамицина.

Преимущества инъекционной формы выпуска

Преимуществами инъекционных форм антибактериальных лекарственных средств являются:

1. 95-100% биодоступность, быстрое фармакологическое воздействие. Такие препараты действуют быстрее, чем пероральные формы лекарства.
2. Действие парентеральных антибиотиков развивается быстрее, что очень важно при лечении пациентов в тяжелом состоянии, в экстренных случаях.
3. Возможность применения в ходе лечения пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии (не могут проглотить таблетку) или без сознания.
4. Инъекции могут быть задействованы в ходе терапии пациентов, в анамнезе которых есть болезни печени и органов ЖКТ.

Эффективность лекарственных средств, предназначенных для парентерального введения не зависит от приема пищи.

Область применения

Антибиотики в уколах отличаются широким спектром применения. Их используют в ходе терапии инфекционных заболеваний, а также для профилактики присоединения вторичных бактериальных инфекций.

Помимо лечения респираторных заболеваний, данную группу препаратов также можно использовать при выявлении инфекционных поражений:

• Мочеполовой системы.
• Дыхательный путей, ЛОР-органов.
• Кожи, мягких тканей, слизистых оболочек.
• Половых органов.
• Опорно-двигательной системы.
• Органов желудочно-кишечного тракта и пищеварительной системы (зубы, челюсти).
• Желчного пузыря и желчевыводящих путей.
• Препараты используют при сепсисах и перитонитах, а также с целью профилактики и терапии пациентов, у которых снижен иммунитет.

Некоторых антибиотики демонстрируют выраженное противовоспалительное действие, что делает возможным использовать их в ходе лечения ревматоидных артритов. Ряд антибактериальных препаратов способствуют оказанию противоопухолевого воздействия.

Лечение бронхита

Антибиотики в уколах при бронхите применяют в составе комплексного лечения наряду с десенсибилизирующими средствами, бронхолитиками, кортикостероидами (при тяжелом течении патологического процесса).

При лечении острых бронхитов, спровоцированных вирусами (аденовирусами, парагриппом, вирусом РСВ) пациентам младше 5 лет и подросткам антибактериальную терапию в большинстве случаев не назначают.

Назначение данной группы лекарств в терапии острых бронхитов требуется при выявлении:

• Осложнений: пневмония, острый и средний отит, синусит.
• Отсутствия должного терапевтического эффекта от альтернативных групп лекарств на протяжении 7 дней.
• Жалоб на плохое самочувствие, частый продуктивный кашель, возникающий днем,
• При лечении пациентов старше 54-56 лет.

При обострении хронического бронхита у взрослых пациентов (в том числе, курильщиков) требуется назначение лекарственных средств на основе:

1. Амоксициллина.
2. Цефотаксима.
3. Амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой (Амоксиклав, Агументин).
4. Цефалексина.
5. Гентамицина.
6. Цефрадина (Сефрил).
7. Цефуроксима.
8. Кларитромицина.
9. Цефтазидима.
10. Цефамандола (Цефамабол).
11. Цефазолина.

Подбор подходящего антибактериального препарата осуществляет врач, учитывая чувствительность возбудителя заболевания к активному компоненту лекарства, возраст пациента, наличие сопутствующих осложнений.

Аугментин (порошок для в/в введения на основе амоксициллина и клавулановой кислоты)

В том случае, если на фоне использования Аугментина возникают аллергические реакции использование препарата прекращают и рассматривают возможность подбора альтернативных методов лечения.

Дозировку препарата подбирают с учетом массы тела пациента, проявляющихся симптомов, индивидуальных особенностей организма.

При необходимости одновременного использования Аугментина с препаратами из группы аминогликозидов лекарства не следует смешивать в одном шприце.

Лечение пневмонии

Пневмония является , при котором патологические процессы вовлекают респираторный отдел. Уколы антибиотиков начинают использовать сразу после определения возбудителя заболевания, курсами, под наблюдением врача.

В ходе лечения пневмонии у взрослых могут быть использованы список препаратов, в состав которых входят активные вещества, предназначенные для парентерального введения:

• Амоксициллин.
• Цефтриаксон (Роцефин, Цефтриабол).
• Гентамицин.
• Цефпирамид (Тамицин).
• Имипенем в сочетании с циластатином (Тиенам).
• Клиндамицин.
• Цефотаксим.
• Амикацин.
• Цефепим (Максипим).
• Цефпиром (Цефанорм).
• Кларитромицин.
• Клавулановая кислота в сочетании с амоксициллином.
• Ципрофлоксацин.
• Цефтризоксим (Эпоцелин).
• Цефтазидим.
• Цефрадин (Сефрил).
• Цефамандол (Цефамабол).
• Цефалексин.
• Цефазолин.

Терапия должна начинаться как можно раньше и быть рациональной, комплексной и индивидуальной.

Как правильно делать уколы и как сделать укол самому себе

Амоксициллин суспензия для инъекций (15%)

Препарат оказывает воздействие на стафилококковые и стрептококковые инфекции, обладает широким спектром применения.

На протяжении первых суток использования лекарства пациенты могут жаловаться на ухудшение общего самочувствия.

Это обусловлено тем, что активное вещество уколов воздействует на стенки патогенов и способствует их гибели. Распад микроорганизмов сопровождается выбросом токсинов в системный кровоток.

Оглавление [Показать]

Среди лекарственных препаратов важное место занимают антибиотики последнего поколения, активные в отношении многих микробов. Они применяются для лечения инфекционных патологий, что существенно уменьшило смертность пациентов от банальных на сегодняшний день пневмоний и пиелонефритов. За счет антибиотиков облегчается течение и ускоряется выздоровление при бронхите, гайморите, а также стало возможным выполнение сложных хирургических операций. Даже раневые инфекции успешно лечатся при помощи антибиотиков.

Данная категория противомикробных препаратов включает вещества, активные в отношении грамотрицательных организмов и грамположительных. Первые являются возбудителями кишечных заболеваний, воспалительных патологий мочеполовой и дыхательной систем. Грамположительные организмы часто вызывают раневые инфекции и опосредуют возникновение послеоперационных осложнений в хирургии.

Некоторые антибиотики широкого спектра последнего поколения активны и против протозойных инфекций. Примером являются производные нитроимидазола – тинидазол, орнидазол и метронидазол. Наиболее широкое распространение получил метронидазол ввиду ценовой доступности. Его классовый аналог - тинидазол - аналогичен по спектру противомикробной активности, но не применяется парентерально. В целом все группы антибиотиков широкого спектра представлены так:

• природные пенициллины;
• ингибиторзащищенные аминопенициллины;
• антисинегнойные пенициллины, в том числе и ингибиторзащищенные;
• цефалоспорины III поколения, цефалоспорины IV поколения;
• группа аминогликозидов;
• антибиотики тетрациклинового ряда;
• макролидные антибиотики;
• антибиотики ряда карбапенемов;
• хлорамфеникол;
• фосфомицин;
• рифампицин;
• диоксидин;
• сульфаниламиды;
• хинолоны, фторхинолоны;
• группа нитрофуранов;
• антибиотики ряда нитроимидазола.

В данном списке не приводятся названия групп антибиотиков узкого спектра. Они специфичны для небольшого количества микробов и эффективны против них. Препараты узкого спектра не могут использоваться для лечения суперинфекций и не применяются эмпирически. Их используют как антибиотики первого ряда при установленном виде возбудителя.

Приведенные выше противомикробные средства относятся к препаратам широкого спектра. Это полный перечень групп веществ, обладающих активностью против грамположительных и грамотрицательных микробов. Однако в списке присутствуют как антибиотики последнего поколения, так и более ранние представители группы. Из числа приведенных выше представителями последних поколений являются следующие группы препаратов:

• аминопенициллины, устойчивые к бета-лактамазе («Сульбактам», «Ампициллин», «Клавуланат», «Амоксициллин»);
• цефалоспорины III и IV поколений («Цефотаксим», «Цефоперазон», «Цефтазидим», «Цефтриаксон», «Цефпиром», «Цефепим»);
• аминогликозидные антибиотики III поколения («Амикацин», «Нетилмицин»);
• 14- и 15-членные полусинтетические макролиды («Рокситромицин», «Кларитромицин», «Азитромицин»);
• 16-членные природные макролидные антибиотики («Мидекамицин»);
• фторхинолоны III и IV поколений («Левофлоксацин», «Спарфлоксацин», «Гатифлоксацин», «Тровафлоксацин», «Моксифлоксацин»);
• карбапенемы («Меропенем», «Имипинем-циластатин», «Эртапенем»);
• нитрофураны («Нитрофурантоин», «Фуразидин», «Эрсефурил»).

Указанные ранее защищенные антисинегнойные пенициллины обладают широким спектром активности, однако применяются только против синегнойной палочки ввиду необходимости уменьшения вероятного контакта последней с современным и мощным антибиотиком. Этим предупреждается риск развития лекарственной резистентности бактерии. Наибольшую эффективность против синегнойной инфекции проявляет «Тазобактам». Изредка «Пиперациллин» или «Клавуланат» используются как антибиотики последнего поколения при пневмонии, вызванной госпитальным штаммом возбудителя.

Также в данном списке отсутствуют антибиотики последнего поколения группы природных и антистафилококковых пенициллинов. Первые не могут применяться в амбулаторном лечении из-за необходимости частого внутривенного или внутримышечного введения. Форм, позволяющих принимать их перорально, не существует. Схожая ситуация сложилась и с цефалоспоринами. Имея одинаковый спектр активности, что и пенициллины, они не могут применяться перорально из-за разрушения в желудке.

Цефалоспорины и пенициллины парентерального применения - это эффективные антибиотики последнего поколения при пневмонии. Ученые НАН РБ достигли успеха в разработке лекарственной формы их энтерального применения. Однако результаты исследований пока не применены на практике, и препараты данного ряда могут применяться пока лишь в работе стационарных учреждений здравоохранения.

Исследуя антибиотики последнего поколения, перечень препаратов, рекомендованных для детей, существенно сужается. В детском возрасте могут применяться только представители ряда аминопенициллинов («Амоксициллин» , «Клавуланат»), цефалоспоринов («Цефтриаксон», «Цефепим»), макролидов («Азитромицин», «Мидекамицин», «Рокситромицин», «Кларитромицин»). Фторхинолоновые антибиотики, карбапенемы и нитрофураны невозможно применять из-за угнетения роста костей, печеночной и почечной токсичности.

Системные нитрофураны не применяются из-за отсутствия научных данных, подтверждающих безопасность лечения. Исключением является только «Фурациллин», пригодный для местной обработки ран. Современные и высокоэффективные антибиотики для детей последнего поколения следующие: макролиды, пенициллины, цефалоспорины (названия препаратов представлены выше). Остальные группы противомикробных препаратов применять не рекомендуется из-за токсического эффекта и нарушения развития скелета.

Согласно классификации FDA (США), в лечении беременных женщин можно применять только некоторые антибиотики последнего поколения, список которых крайне мал. Они относятся к категориям А и В, то есть их опасность не подтверждена либо отсутствует тератогенное воздействие при исследовании на животных.

Вещества с недоказанными эффектами на плод, а также с наличием токсического эффекта могу использоваться лишь в случае преобладания терапевтического эффекта над побочным (категория C и D). Препараты категории X отличаются доказанным тератогенным воздействием на плод, потому при необходимости их применения обязательно прерывание беременности.

Во время беременности применяются следующие антибиотики последнего поколения широкого спектра действия в таблетках: защищенные аминопенициллины («Амоклав», «Амоксиклав»), цефалоспорины («Цефазолин», «Цефтриаксон», «Цефепим»). Макролиды («Азитромицин», «Кларитромицин», «Мидекамицин», «Рокситромицин») разрешается использовать в третьем триместре вынашивания ввиду того, что их тератогенный эффект пока не полностью изучен, и о его отсутствии нельзя говорить однозначно. Также у беременных женщин безопасно применение пенициллиновых антибиотиков при отсутствии аллергии.

Все антибиотики последнего поколения широкого спектра действия, теоретически, могут применяться при бронхите и пневмонии, если их фармакодинамические характеристики оптимальны для этого. Однако существуют оптимальные схемы рационального лечения таких заболеваний. Они учитывают варианты удачных комбинаций противомикробных препаратов с целью широкого охвата микробных штаммов.

Нитрофураны, производные нитроимидазола и сульфаниламиды нерационально применять при воспалительных заболеваниях респираторной системы. Наиболее удачной комбинацией при бронхите или пневмонии легкого течения является защищенный аминопенициллин с макролидом («Амоклав» + «Азитромицин»). Затяжные бронхиты требуют назначения цефалоспорина вместо аминопенициллина («Цефтриаксон» + «Азитромицин»). В данной схеме макролид может быть заменен на другой классовый аналог: на «Мидекамицин», «Кларитромицин» или «Рокситромицин».

Все указанные антибиотики последнего поколения при бронхите оказывают выраженный эффект, хотя клинические признаки заболевания могут продолжать присутствовать. Критерий эффективности лечения – появление кашля с постепенно очищаемой мокротой и купирование лихорадки. При ХОБЛ также ослабевает одышка, улучшается аппетит, уменьшается частота кашлевых позывов.

Пневмония легкой степени лечится по принципу бронхита, но с применением цефалоспорина и макролида. При среднетяжелой или тяжелой пневмонии внегоспитального происхождения назначается цефалоспорин («Цефтриаксон» или «Цефепим») с представителем ряда фторхинолонов («Ципрофлоксацин» или «Левофлоксацин»). Эти антибиотики последнего поколения широкого спектра действия хорошо подавляют внегоспитальную микрофлору, а эффект их применения заметен на вторые сутки лечения.

Современные антибиотики последнего поколения при пневмонии (названия представлены выше) воздействуют на возбудителя, подавляя его жизнедеятельность или убивая его. Первые вещества называются бактериостатиками, а вторые бактерицидными препаратами. Цефалоспорины, аминопенициллины и фторхинолоны – бактерицидные вещества, а макролиды – бактериостатики. Причем комбинирование антибиотиков преследует цель не только расширить спектр активности, но и соблюсти правила совмещения: один бактерицидный препарат с одним бактериостатическим.

В интенсивной терапии, где могут находиться пациенты с тяжелыми пневмониями и дистресс-синдромом на фоне интоксикации. Основной вклад в тяжесть состояния таких пациентов вносит патогенная микрофлора, устойчивая к большинству противомикробных препаратов. В таких ситуациях применяются карбапенемы («Имипинем-циластатин», «Тиенам», «Меропенем»), недопустимые для использования в амбулаторных условиях.

Современные антибиотики последнего поколения при гайморите или синусите применяются для уничтожения микробов. В таких случаях может использоваться один бактерицидный антибиотик. Однако при гайморите основную сложность составляет доступ противомикробного препарата к месту воспаления. Поэтому наиболее часто применяется препарат цефалоспоринового ряда. Примером является «Цефтриаксон» или «Цефепим». Также может назначаться фторхинолон III поколения – «Левофлоксацин».

Антибиотики последнего поколения при ангине назначаются с той же целью. Причем и при гайморите, и при тонзиллите могут использоваться одни и те же противомикробные средства. Разница только в том, что в случае с воспалением миндалин можно также применять и антисептики, к примеру, «Фурациллин» – препарат ряда нитрофуранов. Хотя при ангине также могут успешно применяться аминопенициллины, защищенные сульбактамом или клавулановой кислотой («Амоклав», «Амоксиклав», «Оспамокс»). Причем назначаться препараты должны на 10-14 дней.

Ввиду обсемененности мочевыводящих путей микробами, антибиотики последнего поколения при пиелонефрите необходимы для их лечения. Наибольшую терапевтическую ценность здесь имеют цефалоспорины, фторхинолоны и нитрофураны. Цефалоспорины применяются при сравнительно легком течении пиелонефрита, а фторхинолоны («Ципрофлоксацин», «Левофлоксацин», «Офлоксацин», «Моксифлоксацин») – при ухудшении состояния на фоне уже проводимой терапии.

Наиболее удачным препаратом, пригодным как для монотерапии, так и для комбинирования с «Цефтриаксоном», является любой представитель ряда нитрофуранов - «Фурамаг»). Также может применяться хинолон – «Налидиксовая кислота». Последние создают высокие концентрации в моче и действуют активно против возбудителей мочеполовых инфекций. Также изредка при гарднеллезе и дисбактериозе влагалища применяется «Метронидазол».

В связи с постоянным изменением генетического материала микроорганизмов, в основном бактерий, эффективность многих противомикробных существенно снижается. Приобретая устойчивость к препаратам, бактерии получают способность выживать в организме человека, опосредуя ухудшения состояния при инфекционных заболевания. Это вынуждает исследователей искать и внедрять в практику новые антибиотики последнего поколения.

Всего за период существования противомикробных средств разработано уже около 7000 веществ, определенным образом используемых в медицине. Часть из их вышли из применения из-за клинически важных побочных эффектов или из-за приобретения микробами устойчивости по отношению к ним. Потому на сегодняшний день в медицине применятся порядка 160 препаратов. Около 20 из них – это антибиотики последнего поколения, названия которых часто появляются в медицинских руководствах по антимикробной терапии инфекционных заболеваний.

Справиться с большинством заболеваний помогают антибиотики. Многие их недолюбливают, считая лекарства опасными для здоровья («одно лечат, второе калечат»). Но трудно спорить с тем фактом, что именно эти препараты остановили не одну эпидемию. Более того, благодаря их широкому спектру применения люди реже умирают от инфекционных заболеваний. Как следствие - продолжительность жизни людей увеличилась в разы.

Вот только есть одна проблема: вирусы и бактерии могут мутировать и приспосабливаться к антибиотикам (это их свойство называется антибиотикорезистентностью - выработанной невосприимчивостью микроорганизмов к действию лекарства). Вот почему антибиотики, изобретенные десятилетия назад и считавшиеся чуть ли не панацеей от всех инфекций, сейчас слабо эффективны при лечении большинства болезней.

Ученые вынуждены совершенствовать лекарства, то есть выпускать препараты нового поколения. На данный момент существуют четыре поколения антибиотиков широкого применения. В этой статье мы составим список самых популярных современных лекарств нового поколения, разберем их основные характеристики, показания, противопоказания и цены.

Антибиотики широкого спектра действия - препараты универсального действия, назначаемые для борьбы с большим количеством патогенов (в том числе при неизвестном источнике заражения). К сожалению, такая универсальность является слабой стороной: есть вероятность, что антибиотики начнут вести борьбу против полезной микрофлоры (например, если уничтожается симбиотическая кишечная флора, то возникает дисбактериоз). Вот почему после лечения антибиотиками широкого спектра действия требуется восстановить нормальный уровень полезных бактерий.

Препараты нового поколения являются универсальными и способны воздействовать на большое количество патогенных микробов.

Антибиотики нового поколения более эффективны, чем их предшественники, потому что бактерии еще не успели к ним приспособиться. К тому же:

• антибиотики нового поколения считаются более безопасными (имеют меньшее число побочных эффектов и не так сильно выраженных);
• антибиотики нового поколения удобны в использовании - препараты первого поколения надо было принимать по 3-4 раза в сутки, а современные антибиотики достаточно принимать 1-2 раза;
• антибиотики нового поколения выпускаются в разных формах. Существуют даже лекарства в виде сиропов и пластырей.

Изучив отзывы врачей и пациентов, можно выделить самые распространенные антибиотики широкого спектра действия из последнего поколения. Получим вот такой список:

1. Сумамед.
2. Цефамандол.
3. Юнидокс Солютаб.
4. Рулид.
5. Амоксиклав.
6. Линкомицин.
7. Цефоперазон.
8. Цефотаксим.
9. Цефиксим.
10. Авелокс.

Теперь рассмотрим каждое лекарство из этого списка немного подробнее.

• Сумамед (Sumamed)

Антибиотики широкого спектра действия из списка макролидов нового поколения. Действуют за счет азитромицина (в одной капсуле - 250 мл вещества).

Сумамед особенно эффективен для борьбы с инфекциями, поражающими дыхательные пути (ангина, синусит, бронхит, пневмония), кожи и мягких тканей, мочеполовую систему (например, простатит) и ЖКТ (в том числе кишечные инфекции). Противопоказан при гиперчувствительности к макролидам, а также при заболеваниях печени и почек. Имеет слабовыраженные побочные эффекты, что отличает Сумамед от других антибиотиков широкого спектра действия. Принимается по одной таблетке в день в течение 3 дней (дальше курс может быть продлен врачом).

Цена на Сумемд зависит от формы выпуска и фасовки: капсулы 250 мг по 6 штук - от 320 руб.; 6 таблеток 125 мг - от 290 руб.; 6 таблеток 500 мг - от 377 руб.

• Цефамандол (Cefamandole)

Упаковка препарата.

Препарат группы цифалоспоринов последнего поколения. Редко вызывает адаптивную реакцию у микроорганизмов, поэтому достаточно эффективно борется с грамположительными и грамотрицательными бактериями, микоплазмами, легионеллами, сальмонеллами, а также возбудителями, передающимися половым путем. Часто назначается при простудных заболеваниях и кишечных инфекциях. Может применяться в качестве альтернативы цефалоспорину, если наблюдается устойчивость к последнему. Эффективен для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений. Из минусов препарата - его высокая цена.

• Юнидокс Солютаб (Unidox Solutab)

Антибиотик широкого спектра действия из списка тетрациклинов нового поколения. Активное вещество в составе - доксициклин. Выпускается в форме таблеток по 100 мг (10 таблеток в упаковке).

Эффективен в борьбе с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, простейшими, анаэробами, атипичными возбудителями. Чаще всего назначается для лечения простудных заболеваний, кишечных инфекций, простатите. Почти не вызывает дисбактериоза. Дозировка для взрослых - по 200 мг (2 таблетки) один или два раза в день. Цена препарата - примерно 280 руб. за упаковку.

• Рулид (Rulid)

Антибиотик четвертого поколения из списка макролидов. Базовое вещество - рокситромицин. Выпускается в форме таблеток с дозировкой 150 мг. Достаточно однократного суточного приема препарата. Чаще всего назначается при инфекциях верхних дыхательных путей, урогенитальных заболеваниях (например, простатите), кишечных, ондотологических инфекциях. Не рекомендован к приему при почечной недостаточности. Стоит достаточно дорого - от 800 руб. за 10 штук.

• Амоксиклав (Amoksiklav)

Упаковка антибиотика четвертого поколения.

Антибиотик нового поколения из списка фармакологической группы аминопенициллинов. Имеет широкий спектр действия, устойчивость к действию штаммов бета-лактамазов. Обладает мягким действием, поэтому применяется и для лечения, и для профилактики. В отличие от многих антибиотиков четвертого поколения, может быть назначен беременным и кормящим женщинам. Производится фирмами Lek Pharma и Lek D.D. Выпускается в форме порошка для внутривенного введения, порошка для приема внутрь, таблеток. Цена на порошки для инъекций - от 200 руб., порошки, принимаемые внутрь, - от 60 руб., таблетки 375 мг - от 224 руб.

• Линкомицин (Lincomycin)

Широко применяется в стоматологии.

Один из самых доступных по цене антибиотиков широкого спектра применения. Продается в виде ампул для внутривенного и внутримышечного введения и в виде капсул. Селективное бактериостатическое действие позволяет использовать его в случаях, когда другие препараты оказываются неэффективными из-за выработанной стойкости. Правда, это же качество не позволяет назначать Линкомицин в качестве лекарства первой очереди. Он достаточно токсичен и имеет список из большого числа побочных эффектов и противопоказаний, с которыми надо ознакомиться перед приемом лекарства. Стоимость ампул с раствором - от 68 руб. за 10 штук; стоимость капсул - от 73 руб.

• Цефоперазон (Cefoperazone)

Цены на антибиотик в аптеках для разных форм и дозировок - от 110 до 370 руб. Имеет широкий список применения: инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, кожные и кишечные инфекции, воспаления органов малого таза, простатит, профилактика после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций. Относится к группе цефалоспоринов. Достаточно двукратного суточного введения. Как правило, показывает хорошую переносимость, побочные эффекты проявляются редко. К сожалению, выпускается только в форме инъекционного раствора. Цена - от 115 руб.

• Цефотаксим (Cefotaxime)

Антибиотик группы цефалоспоринов нового поколения. Считается одним из наиболее часто назначаемых препаратов для большинства инфекционных и воспалительных заболеваний (простудных, кишечных, урологических, гинекологических, простатите и пр.). Такая распространенность обусловлена широким спектром действия антибиотика, доступной ценой, небольшой токсичностью, минимальным влиянием на полезные бактерии. Можно использовать для лечения и профилактики (например, в послеоперационный период). Выпускается только в виде раствора для инъекций.

• Цефиксим (Cefixime)

Другое название антибиотика - Панцеф. Выпускается только в виде капсул и таблеток, принимаемых орально. Действует бактерицидно (препятствует синтезу клеточных стенок патогенов). Имеет широкий спектр действия (убивает кишечные инфекции, лечит простуду, простатит, используется после операций). К сожалению, этот антибиотик нового поколения имеет достаточно сильное токсичное влияние на почки и печень, поэтому при заболеваниях этих органов не рекомендуется к назначению. Цена - от 397 руб.

• Авелокс (Avelox)

Очень сильный антибиотик последнего поколения из группы фторхинолонов. Является современным аналогом Моксифлоксцина. Эффективен в отношении многих известных бактериальных и атипичных возбудителей. Практически не оказывает негативного влияния на почки и желудок. Такие антибиотики могут быть использованы как детские лекарства, поэтому в педиатрии не назначаются. Стоят достаточно дорого - от 750 руб. за 5 шт.

Естественно, мало ознакомиться со списком антибиотиков нового поколения. Хотелось бы сказать, какие именно антибиотики широкого спектра действия самые безопасные и эффективные. К сожалению, выделить конкретный препарат нельзя, так как каждый из антибиотиков имеет свои особенности и в каждом конкретном случае будут более эффективными разные средства. Вот почему назначать препараты для лечения и профилактики не стоит самостоятельно, если у вас нет медицинского образования. При кишечных инфекциях, простатите, ангине или отите будут назначаться различные антибиотики. Лучше довериться специалисту, который выписывает лекарство на основе диагноза, стадии болезни, сопутствующих заболеваний, а также индивидуальных особенностей пациента.

Многочисленные заболевания человеческого организма могут устраняться после применения разных групп препаратов, но самыми эффективными и быстродейственными считаются антибиотики. Но назначать такие медикаментозные средства может только лечащий врач, так как они предполагают перечень противопоказаний и риски развития побочных эффектов. К тому же нерациональное использование может привести к ряду других расстройств в организме.

Самыми востребованными сегодня считаются антибиотики широкого спектра действия нового поколения, так как эти препараты усовершенствованы, они менее токсичны в силу претерпевших видоизменений. Но самым главным их достоинством считается то, что к ним проявляют резистентность большое количество возбудителей заболеваний. Принимать антибиотики нужно строго по назначению врача и расписанной им схеме.

Новые антибиотики имеют усовершенствованную формулу и принцип действия, благодаря чему их активные компоненты затрагивают исключительно на клеточном уровне патогенного агента, не нарушая полезной микрофлоры организма человека. И если раньше такие средства использовались в борьбе с ограниченным количеством патогенных агентов, сегодня они будут эффективны сразу против целой группы возбудителей.

Для справки! Последние антибиотики широкого спектра (АБШС) имеют одно преимущественное отличие от предыдущих антибиотиков - минимальные риски нанесения ущерба организму пациента.

Одни из таких средств угнетающе действуют на синтез внешней клеточной мембраны, при этом не предполагается негативного влияния на него (пенициллиновый ряд или цефалоспорины). Другие из них разрушают белковый синтез на клеточном уровне у бактерий, такие как тетрациклины или макролиды.

Назначать современные антибиотики обширного спектра действия можно в нескольких случаях:

• возбудитель не восприимчив к активному веществу антибиотика узкого профиля;
• при суперинфекции, спровоцированной несколькими инфекционными или бактериальными агентами;
• если нужна профилактика инфицирования после перенесенной операции;
• при наличии определенных клинических симптомов, но без возможности определения типа возбудителя.

Антибиотики такого плана сильные препараты, поэтому они могут применяться врачами в комплексной терапии отитов, лимфаденитов, простудных заболеваний и других недугов, вызванных патогенными микробами и микроорганизмами.

Прежде чем выбирать нужный АБШС в том или ином случае, нужно знать классификацию таких препаратов согласно группам по действующему веществу. Все они могут выпускаться в разных формах - таблетки или капсулы, растворы для уколов или средства местного применения.

Итак, существует несколько групп АБШС:

• тетрациклиновая группа - Тетрациклин;
• группа аминогликозидов - Стрептомицин;
• амфениколы антибиотики - Хлорамфеникол;
• пенициллиновый ряд препаратов - Амоксициллин, Ампициллин, Билмицин или же Тикарциклин;
• антибиотики группы карбапенемов - Имипенем, Меропенем или Эртапенем.

Каждый из указанных препаратов могут использоваться только после определения типа патогенного агента, спровоцировавшего заболевание у человека. Поэтому пациент проходит комплексную диагностику, после чего лечащий врач выбирать антибиотик нового поколения, отталкиваясь от полученных данных. АБШС менее токсичны, они воздействуют глубоко и только на условно-патогенную флору, не подавляя иммунную систему и полезную микрофлору человеческого организма.

Названия бактерицидных средств от заболевания бронхит разнообразны, но чаще всего специалисты отдают предпочтение именно АБШС нового поколения, но обязательно после исследования в лаборатории мокроты пациента. Если времени не хватает для изучения бактерии бронхита, врачи могут назначать следующие АБШС:

• в случае непереносимости пенициллинов назначают макролиды - Эритромицин или Кларитромицин;
• пенициллиновые средства - Амоксиклав, Аугментин, а также Панклав;
• хронический бронхит на стадии обострения лечат фторхинолоновыми препаратами - Левофлоксацин, Ципрофлоксацин или Моксифлоксацин;
• эффективны также цефалоспорины (если бронхит обструктивный) - Цефтриаксон и Цефуроксим.

Вышеуказанные препараты проникают глубоко в организм человека, выявляя патогенного агента. Как показала практика, большинство из них не вызывают побочных эффектов, если используются строго по инструкции врача.

В медицинской практике самыми действенными при инфекции такого плана являются антибиотики двух групп - макролиды или же цефалоспорины. И если раньше использовались пенициллиновые средства, сегодня многочисленные патогенные микроорганизмы выработали иммунитет к ним.

Это просто элементарно! Чтобы вернуть и усилить потенцию, нужно каждый вечер…

Лечение гайморита уместно в случае применения следующих АБШС:

• Цефуроксин;
• Цефексим;
• Цецефокситин;
• Цефотаксим;
• Цефахлор;
• Азитромицин;
• Макропен.

Причем макролиды назначаются даже в самых запущенных случаях, так как они демонстрируют самый высокий процент эффективности против такого заболевания. Важно лишь соблюдать прописанную врачом схему лечения.

Если раньше в медицинской практике ангину лечили при помощи пенициллинов, с годами возбудитель заболевания выработал иммунитет к ним. К тому же последние исследования подтвердили, наибольшей эффективностью против такого возбудителя обладают цефалоспорины и макролиды. Сегодня они чаще всего используются в терапии бактериальных инфекций носоглотки.

Самые популярные препараты при ангине следующие:

• Цефалексин;
• Спирамицин;
• Эритромицин;
• Лейкомицин;
• Азиромицин;
• Азитрал;
• Кларитромицин;
• Диритромицин.

Макролиды часто назначаются для пациентов в терапии тонзиллярных патологий, к тому же они не затрагивают органов пищеварения, не вызывают реакций от нервной системы в силу минимальной токсичности.

Такие частые заболевания, как простуда или грипп занимают лидирующие позиции по своей распространенности и частоте случаев. В лечении используют следующие АБШС нового поколения:

• Сумамед - препарат группы макролидов, несмотря на широкое антибактериальное действие, он не затрагивает работу ЖКТ, после окончания лечения действует еще неделю. Не допустим в лечении детей.
• Цефаклор – средство второго поколения, демонстрирующее высокую эффективность к многочисленных респираторных болезням человека.
• Цефамандол - группа цефалоспоринов второго поколения, форма выпуска представлена в виде растворов для инъекций. Лучший антибиотик с бактерицидным эффектом для внутримышечного введения.
• Рулид - медикамент из группы макролидов узкой направленности только против агентов респираторных заболеваний или воспалений ЛОР-органов.
• Авелокс - сильный препарат в форме таблеток, относящийся к антибиотикам фторхинолонам последнего поколения, что проявляет выраженный бактерицидный эффект.
• Кларитромицин - макролид полусинтетического состава, что производится в форме капсул. Его антибактериальный эффект касается многочисленных патогенных микроорганизмов.

Для справки! Все указанные препараты проверены временем, исследованиями фармакологов и научных специалистов. Ни в коем случае нельзя назначать такие препараты самостоятельно без консультации врача. Несмотря на широкий спектр влияния, исключительно медицинский специалист может подобрать правильную группу препаратов от конкретного возбудителя болезни.

Подбирать АБШС нового поколения сложнее, так как разновидностей таких заболеваний намного больше, во многих из них предполагаются разные возбудители заболеваний и этиология.

1. При цистите - Монурал, Палин, Ноцилин или Левомецитин, Экофомурал.
2. При уретрите - цефалоспорины Супракс или Цефтриаксон в случае гонококкового происхождения, если же заболевание спровоцированного трихомонозом, применяют Метронидазол вместе с Азитромицином.
3. При пиелонефрите - комбинированные антибиотики Амоксицилин или Амоксил, если наблюдается острая инфильтрация почек - Цефаклор, Цефалексин или Офлоксацин.
4. При простатите - Амоксиклав, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Цефтриаксон, Амоксициллин.

Большинство из перечисленных средств помогают справиться с неприятными симптомами воспаления мочеполовой системы уже в первые сутки применения.

Данные заболевания нуждаются в тщательной комплексной диагностике, только после точного определения патогенного микроорганизма можно выбрать нужный препарат. Врачи выделяют следующие АБШС последнего поколения против грибков:

• АБ полиеновые первого поколения от кандидоза или дерматомикозов - Амфотерицин В, Леворин, Нистатин;
• второе поколение от грибков мочеполовой системы - Клотримазол, Кетоконазол, Миконазол;
• АБ третьего поколения - Флуконазол, Тербинафин, Нафтифин или же Антраконазол от грибков;
• препараты четвертого поколения от разных штаммов грибов - Каспофунгин, Позаконазол, Вориконазол или Равуконазол.

Самолечение такими медикаментами недопустимо, так как грибковые инфекции имеют свойство быстро распространяться по организму, размножаясь в массовом порядке.

Офтальмология за последние годы внедрила в практику применение многочисленных АБШС последнего поколения для местной терапии самых разных заболеваний. Самым последним медикаментом и наиболее действенным считается Максаквин, эффективный в борьбе против бактериального кератита или конъюнктивита хламидийной этиологии. Также не мене популярны такие средства, как Окацин, Торбекс, Эубетал, Витабакт или Колбиоцин.