Золадекс – инструкция по применению, показания, форма выпуска, состав, побочные эффекты и цена. Золадекс, капсулы для подкожного введения пролонгированного действия (шприцы)

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: гозерелина ацетат 10,8 мг (в пересчете на гозерелин-основание)
Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе) (препарат Золадекс® 10,8 мг).
ОПИСАНИЕ
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс®, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакокинетика. Введение препарата Золадекс® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс® 3,6 мг или препарата Золадекс® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Показания к применению:

Для препарата Золадекс® 10,8 мг
. Рак предстательной железы
. Эндометриоз
. Фибромы матки

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Взрослые мужчины
Препарат Золадекс® 10,8 мг
Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Взрослые женщины
Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Особенности применения:

Следует с осторожностью назначать препарат Золадекс® лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность , обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
. У женщин препарат Золадекс® 10,8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибром матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс® 3,6 мг.
. При использовании препарата Золадекс® у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
. Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс® 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс® 3,6 мг, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
. Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс® 3,6 мг для лечения эндометриоза , добавление гормонo-заместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении препаратом Золадекс® 10,8 мг.
. Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс® у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
. Применение препарата Золадекс® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
. Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс® доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
. Препарат Золадекс® 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс® 3,6 мг при экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.
. По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений о том, что препарат Золадекс® приводит к ухудшению этих видов деятельности.

Побочные действия:

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, < 1/10); Нечасто (> 1/1000, < 1/100); Редко (> 1/10 000, < 1/1 000); Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
Очень редко: кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения:
Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: гиперкальциемия (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы:
Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
Часто: снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).
Очень редко: психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс®, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс®.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нечасто: артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы:
Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
Часто: гинекомастия (у мужчин).
Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин)
Прочие:
Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.
Лабораторные исследования:
Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не известно.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
- Беременность и лактация
- Детский возраст
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.

Передозировка:

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Условия хранения:

Хранить при температуре ниже 25°C. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсула для подкожного введения пролонгированного действия 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

Латинское название: zoladex
Код АТХ: L02AE03
Действующее вещество: гозерелин
в форме ацетата
Производитель: Астразенека, Англия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Препарат золадекс применяется для тотального изменения гормонального фона с целью подавления основных половых гормонов. У женщин – эстрадиола, а у мужчин – тестостерона.

Показания по применению

Применение золадекса показано в таких случаях:

Рак простаты или груди у женщин, спровоцированный гормональной активностью
Фиброма матки в анамнезе
Предоперативное вмешательство с целью истончения маточного эндометрия
Эндометриоз
Экстракорпоральное оплодотворение с целью снижения гипофизарной чувствительности.

Состав препарата

Главное действующее вещество – гозерелина ацетат. Вспомогательные компоненты – сополимеры молочной и гликолевой кислоты.

Лечебные свойства

Инструкция золадекса указывает, что колоть медикамент необходимо с целью гормонозависимого противоопухолевого эффекта. Данное лекарство относится к синтетическим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона. При использовании инъекций медикамента происходит ингибирование гипофизом лютеотропина, из-за чего уровень тестостерона начинает падать у мужчин, а у женщин уровень гормона эстрадиола.

Из-за снижения концентрации канцерогенных гормонов, опухоль начинает уменьшаться в размерах. Также уколы препарата хороши при эндометриозе, так как истончают его, препятствуют росту фолликулов в яичниках и фибром в полости матки. Период полувыведения средства составляет 3 часа, но для поддержания нормальной концентрации необходимо делать подкожный укол золадекса всего 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Выпускается в капсулированной форме золадекс 10,8 мг либо в концентрации 3.6 мг для подкожных уколов.

Способ применения

Средняя стоимость медикамента в России составляет 15080 рублей за упаковку.

Капсулы золадекса депо вводятся подкожно в живот 1 раз в месяц посредством уколов, если концентрация составляет 3.6 мг в одной штуке. Если в анамнезе присутствуют злокачественные новообразования или гинекологические доброкачественные новообразования, то курс состоит из 6 уколов, длительностью в полгода.

Чтобы истончить эндометрий, то лучше вводить препараты в количестве двух капсул раз в 4 недели. Абляция матки происходит между 4 и 6 неделями приема лекарства. Препарат в концентрации 10.8 мг вводится подкожно раз в 3 месяца, что лучше в качестве более удобного применения при длительном курсе терапии.

Золадекс или элигард – какой из аналогов лучше?

Оба препарата хорошо проявляют свою терапевтическую эффективность, но, по мнению специалистов, от элигарда следует отказаться в сторону первого варианта. Дело в том, что элигард имеет больше негативных побочных эффектов и влияет на реакции, что мешает водить автотранспорт, поэтому он и не рекомендуется.

Совместимость с алкоголем и золадексом

Не рекомендуется совместный прием со спиртным, так как лекарственное средство имеет свойство истончать минеральную плотность костной массы, а алкоголь только способствует этому сверху, так как, в общем, ослабляет состояние здоровья. Следует посоветоваться с лечащим врачом касательно данного вопроса.

При беременности и грудном вскармливании

Не применяется.

Противопоказания и меры предосторожности

С осторожностью медикамент назначается больным остеопорозом, пьющим и курящим лицам, а также пациентам, которые принимают глюкокортикостероиды и противосудорожные препараты.

Медикамент противопоказан в таких случаях:

Индивидуальная непереносимость либо сверхчувствительность к данному синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормону
Периоды беременности и грудного вскармливания у женщин
Детский возраст.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Конкретные данные по взаимодействию с другими медикаментами отсутствуют.

Побочные эффекты

Могут отмечаться такие побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы – повышение либо понижение показателей артериального давления
Опорно-двигательный аппарат – боль в суставах
Кожа и слизистые оболочки – сыпь, крапивница
Центральная и периферическая нервная система – парестезия, апоплексия гипофиза
Аллергические реакции – удушье.

Также возникают побочные реакции, в зависимости от половой принадлежности. К примеру, у женщин возникают искусственные климактерические проявления, вызванные нехваткой эстрогена в организме: сухая слизистая оболочка влагалища, депрессивное состояние, усиленное потоотделение, частые скачки настроения, ухудшение полового влечения, уменьшение размера груди, частые головные боли и мигрени. Во время начала лечения у женщин с найденными злокачественными новообразованиями могут также быть повышены показатели кальция в организме либо признаки повышения. У пациенток с фибромой в некоторых случаях фиброматозные узлы становятся значительно меньше.

У мужчин же наблюдаются эффекты, вызванные нехваткой тестостерона в организме – ухудшение либидо и потенции, повышенное потоотделение, нагрубание груди, гинекомастия. Реже возникает сдавливание спинного мозга и мочевого прохода. В самых редких случаях у мужчин с онкологией наблюдались боли в костях.

Условия и сроки хранения

Аналоги

Фарм-синтез, ЗАО, Россия

Средняя стоимость средства – 2660 рублей за упаковку.

Действующее вещество бусерелина одноименно с торговым названием. Бусерелин обычно назначают для борьбы с сильной гиперэстрогенией у женщин репродуктивного возраста. Также данный медикамент может использоваться с целью перезапуска репродуктивной гормональной системы, если предыдущие способы зачатия оказались бессильными. Подходит применение средства при прогрессирующем эндометриозе и любых других заболеваниях, спровоцированных повышенным количеством эстрогена в организме женщины, когда другие способы его уменьшения не помогли (терапия антиэстрогенами и тестостероном). Выпускается бусерелин в виде спрея и раствора. Препарат действует таким образом, что после его попадания в организм происходит сильное антигонадтропное воздействие – участок гипофиза прекращает выделение гонадотропинов – фолликулостимулирующего гормона и лютеотропина, из-за чего женщина впадает в искусственный климакс. У нее возникают приливы, истончается костная ткань, появляется лишний вес и сухость влагалища.

Плюсы:

Помогает для тотальной перестройки гормонального фона
Поможет забеременеть.

Минусы:

Дорого стоит
Серьезные побочные эффекты.

Астеллас Фарма Юреп, Нидерланды

Средняя стоимость в России – 20430 рублей за упаковку.

Элигард состоит из лейпрорелина – синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Он применяется исключительно у мужчин с целью лечения рака простаты. Сначала лекарство повышает уровень гонадтропных гормонов и тестостерона, а затем они постепенно снижаются.

Плюсы:

Эффективное лекарство
Многим помогает в лечении.

Минусы:

Дорого стоит
Большой перечень возможных побочных явлений.

Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия - 1 капс. гозерелина ацетат (в пересчете на гозерелин - основание) - 3,6 мг вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (50:50); ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства) 1 капсула депо по 3,6 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide). 1 шприц-аппликатор помещен в ламинированный алюминиевый конверт, конверт - в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений. Гозерелина ацетат диспергирован в подвергающейся биологической деградации матрице, состоящей из лактидо-гликолидного сополимера. Поставляется со шприцем-аппликатором разовой дозы с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide).

Фармакокинетика

Введение капсулы каждые 4 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс плохо связывается с белком, T1/2 его из сыворотки крови - 2-4 ч у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс является синтетическим аналогом природного лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ЛГРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до посткастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток. Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. На фоне приема агонистов ЛГРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Показания к применению Золадекс

Золадекс - противоопухолевый препарат, аналог природного гонадолиберина. В отношении гормонозависимых опухолей оказывает противоопухолевое действие. Золадекс применяют для лечения рака предстательной железы у мужчин и рака молочной железы у женщин. При лечении эндометриоза смягчает симптомы, включая боль, уменьшает размер и количество эндометриальных поражений. При лечении фибромы матки Золадекс сокращает объем опухоли, улучшает гематологический статус больных и уменьшает симптомы, включая боль. Для десенситизация гипофиза Золадекс используется в программах экстракорпорального оплодотворения.
Показания к применению Золадекса:

рак предстательной железы;
рак молочной железы у женщин в репродуктивном возрасте и перименопаузе, чувствительный к гормональному воздействию;
эндометриоз;
фибромы матки; в комплексе с хирургическим лечением;
для предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством - абляцией, резекцией;
десенситизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения - ЭКО.

Противопоказания к применению Золадекс

индивидуальная непереносимость;
беременность и период лактации;
детский и подростковый возраст.

Золадекс применяют с осторожностью:

обструкция мочевыводящих путей в анамнезе у мужчин;
метастазы в позвоночник при раке предсталельной железы;
нарушения обмена костной ткани;
синдром поликистозных яичников.

Золадекс Применение при беременности и детям

Золадекс не следует применять в период беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалий плода при применении агонистов ЛГРГ в период беременности.Применение Золадекса в период лактации не рекомендуется; на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Не известно.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. Лечение: (в случае передозировки) - симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают мужчинам, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавление спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место или развиваются, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение. Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции. Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата Золадекс свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4,6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения. Минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2,6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ЛГРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии. Применение Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки. Нет данных об эффективности и безопасности лечения Золадексом продолжительностью более 6 мес доброкачественных гинекологических заболеваний. Золадекс должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. С осторожностью применяют при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Победила эндометриоз

Оценка: 5

Лечила данным препаратом эндометриоз. Ужасное заболевание, замучили кровотечения. А до климакса еще далеко, мне 25 лет.
Данный препарат пролонгированного действия - поставили капсулу и забыла про лекарство на 28 дней. Приливы, жар, все признаки климакса начались через несколько дней после первой капсулы. Все нормально перенесла. Неприятно, конечно, но терпимо. Подумаешь, потливость. Главное - не переживать, оптимизм не терять.
Прошла 3 курса ЗОЛАДЕКСОМ и зндометриоз побежден! Месячные пришли через 2 месяца - нормальные, без кровотечений, все хорошо.

Искусственный климакс помог

Оценка: 4

Назначенный врачом Золадекс я долго не решалась колоть, начитавшись негативных отзывов. Но, решившись, не пожалела. Благодаря уколам, я смогла не только излечить миому, но и, в целом, улучшить свое состояние.
Кроме плюсов, есть также и минусы - я ощутила "прелести" климакса. Меня без конца бросало в жар, особенно ночью были такие приступы, что я даже просыпалась от них. Но после окончания уколов эти симптомы прошли.
В целом, я осталась довольна применением Золадекса, ведь главное - это то, что он помог мне вылечить серьезное заболевание.

Можно остаться лысой

Оценка: 4

Уколы должен делать только медицинский работник! Мне делал мой лечащий врач. Ставиться укол ближе к пупку. В основном проходит все терпимо.
Только второй укол показал всю силу препарата. Начались приливы. Еще и лето на дворе. Я постоянно мокла, не понятно то ли от жары, то ли от очередного прилива. Потела страшно, без дезодоранта из дома вообще не выходила.
Самый тяжелый укол для меня был третий. Эмоционально и психически мне было трудно перенести его последствия. Волосы просто стали опадать. Одно дело на ногах, это прям за счастье, на эпиляции экономия, но на голове - это ужас. Просто клочками выпадали локоны, слив в ванной постоянно забивался. У меня действительно в это время был стресс. Ходить в парике не очень-то хотелось. Лицо постоянно было красным и влажным, как после бани.
Но были и некоторые плюсы. Кожа хорошо очищается и на глазах свежеет. Под глазами исчезают мешки. Было ощущение, что меня забальзамировали и я всегда буду молодо выглядеть.
Месячные у меня вернулись только через 1,5 месяца, как закончилось лечение. Препарат помог, анализы хорошие.

Лицо болезненно худое

Оценка: 4

У меня аденома, но от операции я отказался. Анализ УПСа был 68 при норме 4. Тогда в больнице мне назначили уколы золадекса. Цена за 1 штуку почти 23000 рублей. Укол делается 1 раз в месяц и в течение всех 30 дней он рассасывается. Колоть средство не больно, хотя иголка чересчур большая. После трех процедур я сдал анализы, они показали норму. Каждые полгода снова делаю уколы. УПСа всегда в норме, а вот с сахаром иногда бывают проблемы.
От препарата есть небольшая раздражительность и нервозность. На лице появляется худоба, но она постепенно уходит. Пока идут перерывы между лечением лицо снова округляется.

Очень дорогое удовольствие

Оценка: 5

После лапароскопии я проходила лечение препаратом Золадекс в течение трех месяцев. Когда прочитала инструкцию, то на глаза навернулись слезы. Жуткие побочные эффекты меня сразу напугали. На самом деле не все так страшно. Приемы не такие уж и болезненные, как все пишут. Либидо у меня не падало, даже наоборот стало больше. За курс я похудела на 4 кг и вес обратно не набирался, хотя питалась я нормально. По ночам мучили приливы. От этого, естественно, был плохой сон и конкретные недосыпы. Иногда приходила бессонница. А по утрам еще и головная боль добавлялась.
Потоотделение повысилось, появлялся неприятный запах, приходилось очень часто принимать душ. Критической смены настроения не было. Вроде все как обычно. Хотя человек я эмоциональный, но переживаний у меня плаксивых не было, я старалась просто не унывать и все.
Физические силы меня не покидали, лечение я перенесла стойко, старалась быть активной на сколько это было возможно. По-женски у меня больше нет никаких проблем. Стараюсь теперь следить за здоровьем гораздо тщательнее.

Самое плохое в препарате - это его высокая цена. В аптеках такие дорогие медикаменты не везде есть, поэтому мне пришлось покупать его через интернет-аптеку под заказ.

Сильный препарат с сильными побочками

Оценка: 5

В 26 лет у меня удаляли эндометриоидную кисту яичника. И сразу назначили пропить "Золадекс". Способ применения препарата приятным назвать трудно: депо-капсулу нужно вводит подкожно в область живота. Для этого есть шприц-аппликатор, у которого очень толстая иголка. Когда прошел первый укол, я абсолютно ничего не поняла. Месячные наступили по расписанию. А вот после второго - средство показало свое лицо. Менструация прекратилась совсем. Ее не было примерно 5 месяцев. Все это время шел курс лечения, всего было сделано 6 уколов.
Спокойными эти месяцы не назову. У меня были сильные головные боли, утомляемость наступала очень быстро, хотелось все время спать и отдыхать. Увеличилось выпадение волос. Настроение сами понимаете совсем не радовало, мое состояние больше походило на депрессивное. Психологически и физически это тяжело переносить. Гормоны совсем не бурлили и про секс даже думать не хотелось. Чтобы облегчить переносимость побочек от препарата я покупала Лайфемин. С ним лечение протекало чуть мягче.
После курса УЗИ показало, что кист больше нет и небольшие очаги эндометриоза исчезли. Теперь каждые полгода мне нужно проверяться.
Препарат очень сильный, принимать его тяжеловато, но ради здоровья я все стерплю.

Золадекс - cинтетический аналог природного лютеинизирующего гормона-рилизинг гормона (ЛГРГ).
При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.
В начальной стадии курса лечения Золадекс, подобно другим агонистам ЛГРГ, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола - у женщин.
У мужчин примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней (для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина) или каждые 12 недель (при содержании гозерелина 10.8 мг). У большинства больных при этом наблюдается регрессия опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови снижается также примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо Золадекса 3.6 мг или 10.8 мг и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сопоставимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фиброме матки и подавлению развития фолликулов в яичниках, а также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут наблюдаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. Эти кровотечения, вероятно, являются реакцией на снижение концентрации эстрогенов и должны прекратиться самостоятельно.
При лечении эндометриоза Золадекс уменьшает выраженность симптомов, включая боль, и уменьшает размеры и количество эндометриоидных поражений. При лечении фибром Золадекс, используемый в качестве вспомогательного средства в комплексе с оперативным вмешательством, сокращает размер матки и миоматозных узлов, уменьшает кровопотерю при операции, улучшает гематологический статус больных.

Показания к применению:
Для Золадекса , содержащего 3.6 мг гозерелина : лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию; лечение чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в репродуктивном возрасте и перименопаузе; эндометриоз; фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением); для предварительного истончения эндометрия перед его хирургической абляцией или резекцией; десенсибилизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.
Для Золадекса , содержащего 10.8 мг гозерелина : лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию; эндометриоз; фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).

Способ применения:
Золадекс депо 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней, Золадекс депо 10.8 мг каждые 12 недель.
При злокачественных новообразованиях препарат назначают длительно.
Для истончения эндометрия 2 депо Золадекса 3.6 мг вводят с интервалом в 4 недели, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второй капсулы депо.
При доброкачественных гинекологических новообразованиях препарат назначают не более 6 мес, поскольку на данный момент нет клинических данных о более длительных курсах терапии. Не следует назначать повторные курсы из-за опасности снижения минеральной плотности костной ткани.
При проведении экстракорпорального оплодотворения десенсибилизация гипофиза определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации гипофиза начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия:
Отмечались редкие случаи побочных реакции повышенной чувствительности, включая проявления анафилаксии.
У пациентов, получавших Золадекс, иногда отмечались изменения АД (как гипертензия, так и гипотензия). Эти изменения носят транзиторный характер, очень редко требуют медикаментозной коррекции и проходят либо в процессе терапии, либо после отмены препарата.
При применении Золадекса (содержащего 3.6 мг гозерелина) отмечались случаи появления кожной сыпи (как правило незначительной, и ее регрессия, как правило, происходила без отмены терапии) и артралгии. При применении Золадекса (содержащего 10.8 мг гозерелина) данные побочные эффекты не отмечены.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей.
У мужчин отмечены приливы и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях, в этом случае может быть показана симптоматическая терапия. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.
У женщин отмечены приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в этом случае можно провести симптоматическое лечение. У женщин с фибромами матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях после начала терапии у больных с костными метастазами имело место возникновение гиперкальциемии.
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ЛГРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Золадекс являются: беременность; лактация; детский возраст; повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ЛГРГ.

Беременность :
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Золадекс не следует назначать при беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалии плода при применении агонистов ЛГРГ. У женщин детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения Золадексом . Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Передозировка :
Данных относительно передозировки Золадекса у людей не имеется. Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения:
Препарат Золадекс следует хранить при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска:
Депо-капсулы продленного действия для п/к введения: 1 шприц-аппликатор в комплекте с системой безопасного введения в пакетике из алюминиевой фольги в картонной коробке.

Состав :
1 капсула Золадекс содержит гозерелин (в виде гозерелина ацетата) 3.6 или 10.8 мг;
вспомогательные вещества: кополимер молочной и гликолевой кислот.

Дополнительно :
Золадекс следует назначать с осторожностью пациентам-мужчинам, заведомо подверженным риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных следует проводить систематический контроль в течение первого месяца терапии. В случае возникновения симптомов сдавливания спинного мозга или почечной недостаточности, обусловленной мочеточниковой непроходимостью, следует назначить стандартное для данных осложнений лечение.
Во время лечения и до восстановления менструации должны применяться негормональные методы контрацепции.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения. Плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6% (отдельных данных об этом при применении Золадекса, содержащего 10.8 мг гозерелина, пока нет). Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. В настоящее время отсутствует опыт применения гормонозаместительной терапии при лечении Золадексом, содержащим 10.8 мг гозерелина.
Золадекс следует с осторожностью назначать женщинам с нарушениями обмена костной ткани.
В настоящее время отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности лечения Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний в течение периодов времени, превышающих 6 мес.
Возобновление менструации после окончания лечения Золадексом может происходить с задержкой. У некоторых женщин в редких случаях во время лечения Золадексом (как и при лечении другими аналогами ЛГРГ) может наступить менопауза, т.е. после отмены терапии возобновления менструаций может не произойти.
Золадекс может также вызвать возрастание сопротивления шейки матки, и в связи с этим - трудности при дилатации шейки матки.
При экстракорпоральном оплодотворении Золадекс должен применяться только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ЛГРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников, поэтому во время стимуляции суперовуляции необходимо тщательное мониторирование для выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников. При необходимости введение хорионического гонадотропина следует прекратить.
Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.