Для препарата Золадекс® 3,6 мг: Рак предстательной железы; Рак молочной железы. Эндометриоз. Фибромы матки. Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии. При экстракорпоральном оплодотворении. Для препарата Золадекс® 10,8 мг: Рак предстательной железы. Эндометриоз. Фибромы матки.
Противопоказания Золадекс капсулы п/к 3.6мг
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ. Беременность и лактация. Детский возраст. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Способ применения и дозировка Золадекс капсулы п/к 3.6мг
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Золадекс® в переднюю брюшную стенку в связи с близким расположением нижней надчревной артерии и ее ветвей. С особой осторожностью следует вводить препарат Золадекс® пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе. Препарат Золадекс® 3,6 мг. Препарат Золадекс® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. При злокачественных новообразованиях длительно. При доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев. Для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы. Экстракорпоральное оплодотворение. Препарат Золадекс® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения. Препарат Золадекс® 10,8 мг. Взрослые мужчины. Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца. Взрослые женщины. Препарат Золадекс® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель. Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Золадекс
(ZOLADEX ®)
Общая характеристика:
Международное название: гозерелин;
основные физико-химические свойства: cтерильна, цилиндрическая капсула отбелит до кремового цвета, твердый полимер;
Состав: 1 капсула содержит Гозерелин ацетата эквивалентно 10,8 мггозерелин-основы;
Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактид и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактид и гликолида (95:5) (соотношение 3:1 по массе).
Форма выпуска.
Капсула для подкожного введения пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа.
Аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Код АТС L02AE03.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Механизм действия: Золадекс (D-Ser (But) 6Azgly10 рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона) является синтетическим аналогом природного рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона. При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрацииест радиолу в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистов ЛГ-РГ, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации ест радиолу в сыворотке крови у женщин.
У мужчин примерно на 21 день после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается докастраций них уровней и остается сниженной при постоянном лечении, т.е. при введении препарата каждые 3 месяца.
Если в исключительных обстоятельствах повторное введение дозы через 3 месяца не происходит, данные свидетельствуют, что уровни тестостерона, соответствующих кастрации, сохранялись у большинства пациентов до 16 недель.
У женщин концентрации ест радиолу в сыворотке снижаются примерно на 4тиждень после введения первого депо и остаются на низком уровне до завершения периода лечения. У пациенток, у которых уровень ест радиолу уже были снижены с помощью аналога ЛГ-РГ, снижение уровня сохраняется при переходе натерапию Золадекс. Снижение уровня эст радиолу ассоциируется с реакцией, что наблюдается при эндометриозе и фиброма матки, и приводит к аменорее у большинства пациенток.
На начальном этапе лечения золадексом у некоторых женщин может возникать влагалищное кровотечение различной продолжительности и интенсивности. Такое кровотечение, вероятно, является реакцией в отличие эстрогена и, как ожидается, прекращается спонтанно.
Во время лечения у пациенток может начаться естественная менопауза. В редких случаях у некоторых женщин менструации не возобновляются после прекращения терапии.
Фармакокинетика
Применение Золадекса в соответствии с рекомендациями по дозировке обеспечивает эффективное действие Гозерелина без клинически значимой аккумуляции. Золадекс слабо связывается с белками, его полу вывода из сыворотки составляет 2 - 4 часа у лиц с нормальной функцией почек. Максимальные концентрации в сыворотке (средняя максимальная концентрация равна 8 - 10 мг / мл) достигались примерно через 2 ч после однократного приема Золадекса 10,8 мг. После этого средние концентрации гозерелинуа остаются относительно стабильными в пределах 0,3 - 1 нг / мл до конца периода лечения.
Период полу выведения увеличивается у больных с нарушениями функции почек. При введении препарата в виде капсулы по рекомендациям указанная изменение не будет иметь значительных последствий. Поэтому изменять дозу для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
ПОКАЗАНИЯ
1) Рак предстательной железы: терапия рака простаты, при котором возможено гормональное воздействие.
2) Эндометриоз: терапия эндометриоза, включая облегчение симптомов, таких как боль, и уменьшение размера и количества ендометриальных повреждений.
3) Фиброма матки: терапия фиброид, включая уменьшение повреждений, улучшения гематологического состояния и облегчение таких симптомов, как боль. Применяют как вспомогательное средство при хирургическом вмешательстве с целью облегчения операционной техники и снижение потерь крови при операции.
Способ применения и дозы
Взрослые мужчины.
Одну капсулу (10,8 мг) препарата Золадекс вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Взрослые женщины.
Эндометриоз и фиброма матки лечение должно продолжаться только шесть месяцев, поскольку клинические данные относительно более длительных периодов применения отсутствуют.
Повторные курсы лечения проводить не следует из-за опасности потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.
У пациенток, получавших Золадекс по 3,6 мг для лечения ендометриоза, дополнительная гормонозаместительной терапии (ежедневный прием естрогенногота прогестрогенного препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.
Опыт применения гормонозаместительной терапии у женщин, которые получали Золадекс, отсутствует.
Для больных с почечной или печеночной недостаточностью, а также для больных пожилого возраста в коррекции дозы нет необходимости.
Побочное действие.
Отмечались единичные случаи реакции гипер чувствительности, что может включать также некоторые проявления анафилаксии. Имели место случаи артралгии и неспецифической парестезии. Отмечалось появление кожных высыпаний, как правило, их регрессия часто происходила без отмены терапии. У пациентов, получавших Золадекс, иногда наблюдались изменения артериального давления, которые оказывались как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные и проходят либо в процессе дальнейшей терапии золадекс, или после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену Золадекса. Единичные местные реакции имеют вид легких подкожных кровотечений в местах инъекций. Как и при приеме других лекарств этого класса, в начале лечения очень редко наблюдались случаи апоплексии гипофиза.
Мужчины.
К фармакологическим побочных действий у лиц мужского пола относятся приливы, потливость и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Отек и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болюв костях, в таком случае можно предоставлять симптоматическую помощь. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочевыводящих путей и сдавление спинного мозга.
Женщины
К фармакологическим побочным действий у женщин относятся приливы, потливость и изменение полового влечения, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, изменение настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, таких случаях можно провести симптоматическое лечение (др. активаторами ароматазита прогестинами). У женщин с фибромами матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В единичных случаях в начале терапии у больных раком молочной железы с метастазами имело место возникновение гиперкальциемии.
Противопоказания.
Золадекс не следует назначать больным с известной гиперчувствительностью к Золадекс или иных аналогов ЛГ-РГ. Золадекс противопоказан в период беременности и лактации.
Золадекс противопоказания детям.
Передозировки.
Данных относительно передозировки у людей нет. В случаях, когда Золадекс применялся раньше срока при описанных показаниях к применению или в большей дозе, не наблюдалось ни одного клинически значимого нежелательного явления. Исследования, проводимые на животных, дают возможность предположить, что применение более высоких доз Золадекса не будет проявлять любых других действий, кроме тех, которые имеют терапевтическое направление на концентрации половых гормонов и на репродуктивную систему. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Особенности применения. Золадекс не показан для лечения у детей, поскольку безопасность и эффективность у этой группы пациентов не устанавливались.
Мужчины.
Следует с осторожностью назначать Золадекс лицам мужского пола, особенно склонным к возникновению непроходимости мочевыводящих путей, нарушение проводимости или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. Если сдавления спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленные непроходимостью мочевыводящих путей, имеют место или находятся на стадии возникновения, следует назначить адекватное для данных осложнений лечение.
Женщины.
Применение агонистов ЛГ-РГ при лечении у женщин может стать причиной уменьшения минеральной плотности костной ткани. Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата Золадекс свидетельствуют об определенном восстановления костной ткани после прекращения лечения. Золадекс следует с осторожностью назначать женщинам с известными костными метаболическими нарушениями. Золадекс может повлечь рост сопротивления шейки матки и в связи с этим - трудности при дилатации шейки матки. На сегодня отсутствуют клинические данные относительно эффекта лечения препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических состояний более шести месяцев.
Беременность и лактация.
Несмотря на то, что исследования по репродуктивной токсикологии на животных указывают на отсутствие тератогенных эффектов, Золадекс не следует применять в период беременности, поскольку теоретически при применении агонистов ЛГ-РГ период беременности есть риск прерывания беременности и развития аномалий плода. Потенциально фертильные женщины должны тщательно обследоваться перед началом лечения по беременности. Следует пользоваться негормональными контрацептивными средствами во время лечения, а при эндометриозе - до восстановления менструаций.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Нет сведений о том, что Золадекс приводит к ухудшению этой способности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие Золадекса другими лекарственными препаратами неизвестна.
Условия хранения.
Хранить при температуре ниже 25 ° С. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности - 3 года.
Не использовать после истечения срока годности и Урази повреждения герметичного конверта.
Золадекс - противоопухолевое, аналог гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакодинамика
Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении препарат Золадекс® ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21-му дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 мес в случае препарата Золадекс® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс® 10,8 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
После введения препарата Золадекс® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 нед после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс® 10,8 мг подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение капсулы каждые 12 нед обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс® плохо связывается с белком, T1/2 его из сыворотки крови — 2-4 ч у больных с нормальной функцией почек. T1/2 увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При введении препарата Золадекс® 10,8 мг каждые 12нед данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
Препарат Золадекс назначают мужчинам для снижения уровня концентрации тестостерона и женщинам для снижения уровня эстрадиола.
У мужчин во время приема препарата Золадекс после укола первой капсулы уже наблюдается снижение тестостерона в крови до кастрационного уровня. В результате такого снижения у многих больных происходит симптоматическое улучшение, наблюдается регрессия в развитии опухоли предстательной железы.
Препарат Золадекс - цилиндрические кусочки твердых полимерных материалов белого или кремового цвета.
Золадекс назначают при:
- эндометриозе;
- фиброме матки.
Препарат Золадекс вводят мужчине подкожно в области брюшной стенки. При неправильном введении средства возможны припухлости и болезненные ощущения при вводе препарата.
Капсулу препарата Золадекс объемом 10,8 г вводят подкожно каждые три месяца (двенадцать недель), капсулу препарата объемом 3,6 г вводят ежемесячно. Такие приемы позволяют поддерживать необходимую концентрацию препарата на протяжении всего интервала между инъекциями.
Обратите внимание
Отдельно следует отметить, что дозировку Золадекса не корректируют для больных с заболеваниями печени или почек и пожилых больных. Клинически значимые нежелательные явления при передозировке лекарством Золадекс не наблюдались.
Лечение Золадексом противопоказано в следующих случаях:
- беременность или период лактации;
- детский возраст;
- наличие повышенной чувствительности к веществу гозерелин.
С особой осторожностью Золадекс назначается мужчинам, которые подвержены особому риску развития непроходимости в мочеточниках или сдавлений в спинном мозге.
В результате приема Золадекса часто проявляются следующие побочные действия:
- возможное развитие сахарного диабета в результате снижения толерантности к глюкозе;
- снижение либидо ;
- ухудшение настроения, головная боль, развитие депрессии;
- повышение уровня потоотделения и приливы, возникающие из-за фармакологического действия препарата;
- инфаркт миокарда, развитие сердечной недостаточности;
- выпадение волос на всем теле.
Также в результате приема Золадекса возможны другие побочные эффекты, однако частота их проявления довольно редкая.
Обзор цен
Стоимость препарата Золадекс варьируется в зависимости от объема капсулы: для препарата с объемом капсулы 3,6 г интервал цен от 7900 до 8600 руб. за упаковку; для препарата с объемом капсулы 10,8 г цены варьируются от 21500 до 23600 руб. за упаковку (в упаковке содержится один шприц-аппликатор с капсулой).
Отзывы на Золадекс при раке простаты
- «Сразу после первого приема Золадекса стал ужасно потеть, появились проблемы со сном. По инструкции так и должно быть, побочных эффектов вообще много, но средство вроде бы действует, поэтому приходится терпеть.»
- «Читал отзывы о препарате, в основном пишут женщины, странно, что мнений мужчин так мало. Пугает список побочных эффектов, особенно потому что уже не молод, хочу найти аналог, но вроде бы Золадекс довольно эффективен, вот не знаю как быть.»
- «Средство Золадекс назначали отцу, прошли три приема, потом остановили лечение, стало невозможным бороться с приливами, очень слабое состояние здоровья. В настоящее время регулярно проверяется в больнице, пока что опухоль не растет. Возвращаться к средству страшно, проблемы с сердцем есть.»
- «Моему мужу 61 год. В прошлом месяце обнаружили аденому простаты, ПСА 4,7. Врач назначил Золадекс. Купили, сделали одну инъекцию, у мужа сразу начались приливы, вечером был инфаркт миокарда. После возвращения из больницы приливы участились, чуть ли не каждые 10-20 минут.»
- «После первой инъекции Золадекса за три месяца набрал около 7 кг, хотя спортом занимаюсь и стараюсь себя держать в форме (мне 54). Жена говорит, что это гормональное из-за укола, но с трудом верится, чтоб так сильно повлияло. Врач говорит, что Золадекс мне помогает, а я и не знаю.»
- «Еще до терапии Золадексом готовил себя к худшему, начитался про побочные эффекты (риск внезапной смерти!), думал вовсе отказываться от препарата… Оказалось, не все так плохо, прием перенес нормально, приливы есть, но не сильные. Мне 60, не курю, пью в меру.»
- «Цена слишком высокая. А еще побочных эффектов слишком уж много и не очень они безболезненные, можно калекой остаться.»
- «После приема Золадекса первый раз ничего особенного не почувствовал, только стал потеть очень сильно. Потом на груди какие-то припухлости появились, не болело ничего, но было не по себе. Лечащий врач заявил, что это нормально и так проявил себя Золадекс. Прием отменить не могу, но и эти припухлости пугают, мало ли что еще появится.»
- «Мне 52, работаю на производственном предприятии. Рак простаты обнаружил случайно (симптомов не было никаких), проходил обычную диспансеризацию и вот… Врач назначил Золадекс, ну думаю, ладно, капсулы так капсулы, только про цены вот ничего не сказал. Я прихожу в аптеку - а там 23 тысячи за шприц!!! Я даже не знал, что такие лекарства бывают! Куда деваться, взял капсулу эту. Если никакого толку за три месяца не будет, то и не буду им лечиться…»
- «Не самый безболезненный препарат, но действует, после 3 приемов Золадекса новостей от опухоли не было. У меня из реакций на препарат только потливость и сыпи какие-то, причем точно на средство, но не чешется вроде.»
«Последний укол был две недели назад, все еще мучаюсь от бессонницы. Но это мелочи, еще и сахарный диабет появился, как подозревает терапевт. Сначала и мысли такой не было, а как сказал, что Золадекс принимал, так сразу сказали, что это диабет и возник он от препарата. Даже и не знаю, лучше может с бессимптомной опухолью жить, чем вот так мучиться?»- «Уже четвертый прием на очереди, принимаю через три месяца (капсулы 10,8 г). Золадекс кишит побочными эффектами, но у меня проявились только пот и бессонница. Очень жалко женщин, которым выписывают ЭТО, если даже мужикам так тяжко, то им как тогда.»
- «Все волосы на теле сползли, с головы просто пучками снимаю, будто химиотерапию делал. Врач сказал винить Золадекс.»
- «Мужу сделали второй укол Золадекса через месяц после первого, он стал сам не свой. Раздражается быстро очень, ночами бродит, ему не спится, а еще начались каждые полчаса приливы, что никакой кондиционер не спасает. Попросила у врача поменять лекарство - тот развел руками, говорит нету аналогов лучше. Денег мне не жалко, но мучается человек!»
- «С возрастом появились проблемы с печенью, еще и рак простаты нашли. Прописали Золадекс, после второго укола стал потеть и потеть. По поводу отсутствия противопоказаний при болезнях печени знал, но сомневался в препарате все равно, мало ли что напишут. Но на фоне побочных эффектов (не сплю и потею постоянно!) забываешь о своих проблемах с печенью. В принципе ничего особенного, но отсутствие сна сказывается, стал срываться на семью, а таблетки для сна пить не хочется.»
- «Уже день пятый думаю, что делать. Про рак простаты узнал случайно на осмотре у врача, прописали мне Золадекс. Первый прием скрыл, прошло без последствий, а после второго стал интенсивно потеть, настроение из-под контроля выходит, раздражаюсь быстро (наверное, даже из-за вечного ощущения духоты). Жена переживает, думает чем я заболел таким, а я ей говорить не хочу, зачем ей об этом знать нервничать… Хотел другое средство найти, но действующий компонент основной везде один, про этот препарат хотя бы что-то известно, про другие вообще не пишут ничего.»
- «Помогает вроде, но дорогой очень… Зарплата не позволяет всех содержать и себя еще лечить… Деньги со всех родственников собирали… Цену ищите в интернете, где дешевле.»
«После операции врач назначил терапию Золадексом 3,6 г помесячно. Теперь ночью мне спать не хочется, настроения нет, да и никакого сексуального желания тоже. И приливы эти!! Жена „утешает“, что есть и похуже побочные эффекты у кого-то от лекарства (она врач), но мне и так хватает. Врач сказал, что никаких аналогов нормальных у Золадекса нет, так что придется попотеть!»
Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма
Действующее вещество
Гозерелин (goserelin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
Вспомогательные вещества: низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) в соотношении 3:1 - до 36 мг, ледяная уксусная кислота (с низким содержанием уксусного ангидрида) - q.s.
Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) - конверты алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 месяца.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется.
Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.
Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение капсулы каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.
Связывание с белками низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T 1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг каждые 12 недель данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.
У больных с значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.
Показания
— рак предстательной железы;
— эндометриоз;
— фиброма матки.
Противопоказания
— беременность;
— лактация;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
С осторожностью следует применять препарат у лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга, а также при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников.
Дозировка
Взрослым мужчинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Взрослым женщинам капсулу препаратаЗоладекс 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью , а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Новообразования: очень редко - опухоль гипофиза; неуточненной частоты - дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: очень редко - кровоизлияние в гипофиз.
Метаболические нарушения: часто - нарушение толерантности к . У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе; нечасто - гиперкальциемия (у женщин).
Со стороны нервной системы и психической сферы: очень часто - снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто - снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), (у женщин); очень редко - психотическое расстройство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене; часто - инфаркт миокарда (у мужчин), недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня АД, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс, либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - повышенное потоотделение, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене; часто - алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями), сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии; неуточненной частоты - алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически; нечасто - артралгия (у мужчин).
Со стороны мочеполовой системы: очень часто - эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто - гинекомастия (у мужчин); нечасто - болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин); редко - киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами); неуточненной частоты - вагинальное кровотечение (у женщин).
Прочие: очень часто - реакция в месте введения препарата (у женщин); часто - реакция в месте введения препарата (у мужчин), временное усиление симптомов заболевания у пациенток с в начале терапии.
Со стороны лабораторных исследований: часто - снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.
Передозировка
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс 3.6 мг.
При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс 10.8 мг.
Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
Больным с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.
Loading...