в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - вазодилатирующее, антиаритмическое, антиангинальное.
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное воздействие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Эти клинические резюме дают ключевую информацию о последствиях результатов фармакогеномического генотипа для клинических исходов и представляют собой синтез ключевых опубликованных исследований, включая информацию о размере эффекта и статистической значимости с акцентом на репликацию, когда это возможно. Клинические сводки по двум различным сердечно-сосудистым препаратам показаны на рисунке 1.
Оставшиеся препараты, о которых мы сообщаем, в настоящее время не содержат фармакогеномических маркеров в их маркировке. Из 10 клинических резюме 3 были определены как доказательство уровня 1. Оценки для клопидогреля почти по всем пунктам модифицированного инструмента были значительно выше опубликованных значений предельных значений для «высокого качества».
Фармакодинамика
Понижает ОПСС, понижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, однако не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6-10 ч. Выводится как правило с желчью.У пожилых пациентов концентрация в плазме где-то на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Протекает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.Клиническая фармакология
У заболевших с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У заболевших ИБС оказывает антиангинальное воздействие. У заболевших с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и увеличивет фракцию выброса левого желудочка.Показания препарата Карведилол
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами), стабильная стенокардия.Противопоказания
Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных заболевших).Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.Взаимодействие
Усиливает результат гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать результат. Циметидин увеличивет концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — понижают. Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (вероятно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, с малым количеством жидкости. Дозировка подбирается индивидуально.Артериальная гипертензия: рекомендуемая дозировка в первые 7-14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней дозировка может быть снова увеличена.Стабильная стенокардия: начальная дозировка — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7-14 дней под контролем врача дозировка может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости лекарства дозу возможно еще повысить. Общая суточная дозировка не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).При пропуске очередной дозировки препарат надлежит принять как возможно скорее, но, если приближается время приема следующей дозировки, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены лекарства снижение дозировки нужно производить постепенно в течение 1-2 нед.Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.Меры предосторожности
С осторожностью надлежит использовать при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (вероятно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (нужен регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (вероятно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов вероятно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у заболевших, использующих контактные линзы.В начале лечения и при повышении дозировки может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном использовании других антигипертензивных средств или диуретиков). Предлогается контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена лекарства). Вероятно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами предлогается постепенная отмена лекарства. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином надлежит первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.В период лечения не предлогается употреблять алкогольные напитки.Особые указания
Без предварительной консультации врача не прекращать прием лекарства и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение надлежит с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния надлежит проконсультироваться с врачом.Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Производитель
Макиз-Фарма, Россия.Условия хранения препарата Карведилол
В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Предлагаемое клиническое резюме варфарина уникально тем, что оно обеспечивает рекомендуемую начальную дозу, основанную на нескольких факторах, включая генетические варианты. Это связано с тем, что после периода захвата первичной литературы уровень доказательности для варфарина был снижен, чтобы отразить данные нескольких исследований с высоким уровнем воздействия, которые были опубликованы при анализе данных, что поставило под вопрос клиническую ценность дозирования варфарина, простое дозирование на основе клинических факторов, характерных для пациента.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Карведилол
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
И стенокардии. Поэтому сегодня мы и рассмотрим инструкцию по применению лекарства Карведилол, его цену, аналоги и отзывы о нем врачей и больных.
Для этих 8 препаратов оценка домена 1 в среднем составляла 9, оценка 3-го уровня составляла в среднем 4, оценка 4-го уровня составляла в среднем 8, а оценка домена 5 составляла в среднем 0. Среди этих блокбастерных препаратов потенциал для клинического воздействия большой. В качестве одного из соображений три препарата - симвастатин, аторвастатин и атенолол - имеют два разных клинических результата, которые можно считать фармакогеномически: ответ на лечение и неблагоприятный эффект. Кроме того, для некоторых лекарств потенциальное воздействие может затронуть миллионы пациентов: симвастатин здесь является иллюстративным, так как наш анализ показал, что база данных велик, но пул пациентов, потенциально затронутых этой информацией, на порядок больше.
Особенности препарата
Состав
Основное действующее вещество Карведилола – производное пропилового спирта, имеющее заместители в положениях 1 и 3 на карбазольную и этиловые производные. Химическая формула действующего вещества – С24Н26N2О4.
Фармацевтический код по международному классификатору – 72956-09-3.
К вспомогательным веществам, улучшающим всасывающие свойства лекарственного препарата и способствующим активизации действующего вещества относятся простые сахара – молочный и тростниковый (лактоза и сахароза), производные полисахаров – метилцеллюлоза и кроскармеллозовый натрий, поливидон К25 и кросповидон.
В этом исследовании мы всесторонне оценили литературу о фармакогеномике сердечно-сосудистых препаратов для клинической значимости, что привело к созданию фармакогеномических композиционных сводок, которые могут повлиять на назначение лекарств в качестве части фармакогеномических клинических операций. Мы идентифицировали 51 сердечно-сосудистый препарат с положительными опубликованными фармакогеномическими доказательствами, в том числе 23 препарата с более высокой достоверностью, которые требуют клинических резюме, заслуживающих рассмотрения для клинической реализации.
Лекарственные формы
Карведилол выпускается в единственной лекарственной форме – таблетированной. Действующее вещество может содержаться в 2 количественных разновидностях: по 12,5 и 25 мг. Таблетки упаковываются по 10 и 30 штук в картонных пачках.
Стоимость Карведилола варьирует от 78 до 185 рублей, в зависимости от фармацевтического производителя, количества действующего вещества и улучшающих вспомогательных веществ. Современные Интернет аптеки обладают полным списком всех разновидностей таблеток, цены которых не превышают приобретаемых таблеток за наличный расчет.
Учитывая эти результаты, наш ключевой вывод состоит в том, что широта и глубина клинически значимой фармакогеномической информации для сердечно-сосудистой терапии являются значительными и потенциально значимыми. Совокупное долгосрочное исследование результатов этих и других проектов будет необходимо для оценки клинической пользы. Определение клинической значимости всегда зависит от конкретного пациента, о котором идет речь, за помощью отдельного врача, который может иметь собственную интерпретацию данных.
Мы определили релевантность, оценив, какие клинические результаты будут потенциально важны для принятия клинических решений в двух областях: ответ на лечение и неблагоприятные события. Для ответа на лечение мы оценили исследования, в которых изучалась способность препарата достичь желаемого клинического результата на основе его указания на использование, и мы сосредоточились на результатах, которые врачи обычно измеряют как свидетельство реакции на лечение. Напротив, для генетических вариантов, которые определяют риск побочных реакций, наше требование состояло в том, чтобы неблагоприятный эффект был клинически значимым и имел клинически важный размер эффекта.
Фармакологическое действие
- α1- адренорецепторы блокируются в сотню раз хуже, чем β-адренорецепторы. Оказывает тормозящий эффект на выработку вазопрессина супраоптическим ядром нижнего отдела промежуточного мозга – гипоталамусом.
- Уменьшается постнагрузка на сердце за счет вазодилатации артериальных сосудов.
- Секреция почечного ренина не снижается, однако его активное действие в плазме крови блокируется.
- Метаболическое действие на концентрацию электролитов и липидов в плазме крови Карведилол не оказывает воздействия.
- Миграционные и пролиферационные свойства мышц сосудов снижаются.
Карведилол снижает частоту сердечных сокращений и сдавливающий эффект капилляров легких. Функции сокращения мышечного слоя сердца восстанавливаются.
При этом мы попытались сосредоточиться на тех неблагоприятных последствиях, которые врач мог бы принять в качестве решения о прекращении или изменении лекарств. По мере возможности упоминались опубликованные рекомендации или алгоритмы дозирования, а резюме сравнивались с такими общедоступными источниками.
Тем не менее эта категория по-прежнему составляла 48 резюме, что подчеркивало важность широкого изучения. Наши клинические резюме лучше всего подходят в домене 1, в среднем 9 из 100, что свидетельствует о том, что наши клинические резюме ясны в их объективном, медицинском вопросе и целевой популяции. В других доменах результаты выполняются относительно менее хорошо, причем самые низкие оценки в домене 5 со средним значением. Это, вероятно, связано с тем, что наши краткие сводки не были первоначально разработаны для описания факторов и барьеров для применения, и только несколько рекомендаций по лекарственным средствам имеют достаточно убедительные доказательства для конкретных инструментов для реализации.
Фармакодинамика
Полное всасывание лекарственного препарата обнаруживается спустя 1 час после его употребления. Биодоступность Канведилола составляет 25%. При печеночных болезнях и отклонении от нормального протекания эффекта «первого прохождения» через печеночные клетки показатель биодоступности увеличивается до 80%.
Область фармакогеномики страдает от относительного отсутствия больших испытаний и повторных результатов, которые требуются для рекомендаций самого высокого качества. Как показано в таблице 3, примечательно, что большинство вариантов с высокой достоверностью были идентифицированы с помощью исследований генов-кандидатов. Утверждалось, что отсутствие этих исследований представляет собой сильный барьер для более широкого клинического применения фармакогеномики. Мы бы утверждали, что наш формальный анализ на самом деле показал это.
Реальное клиническое решение о том, какой препарат назначать, многогранен. Тем не менее, если врач сталкивается с выбором того, какой бета-блокатор среди нескольких назначать, эта информация может предоставить дополнительные, аддитивные размеры для клинического исчисления, при этом мало чем прибегая к дополнительным рискам вреда. Кроме того, врач может потребовать другого уровня уверенности или уверенности в результатах, чтобы изменить его рекомендацию, основанную на популяции пациента или самого препарата.
Пищевое окружение во время употребления препарата не снижает величины биодоступности, но увеличивает проникновение действующего вещества в плазму крови. Молодые люди имеют концентрацию Карведилола в крови в 1,5 раза, сниженную по сравнению с концентрацией лекарственного средства у пожилых пациентов.
Для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний наши читатели советуют Препарат "ReCardio" . Это натуральное средство, которое воздействует на причину болезни, полностью предотвращая риск получения инфаркта или инсульта. ReCardio не имеет противопоказаний и начинает действовать уже через несколько часов после его употребления. Эффективность и безопасность препарата неоднократно доказана клиническими исследованиями и многолетним терапевтическим опытом.
Таким образом, роль фармакогеномики в информировании терапевтических решений обязательно будет зависеть от рассмотрения ряда клинических, экологических и потенциально даже экономических факторов для достижения наиболее выгодного выбора. Генетические отношения являются лишь одним из многих факторов, которые влияют на ответ на лечение и, вероятно, будут лучше всего включены в более широкий контекст индивидуализации ухода.
Существуют ограничения для этого исследования. Кроме того, сосредоточив внимание на отдельных препаратах, наш анализ не рассматривает потенциальные эффекты класса наркотиков. Учитывая сотни миллионов ежегодных рецептов сердечно-сосудистых лекарств, частоту неблагоприятных событий с лекарственными средствами и различные уровни ответа на лекарственные средства, влияние этих знаний на улучшение ухода за пациентами является потенциально потрясающим. Наша работа попыталась сделать это как комплексное усилие для сердечно-сосудистых препаратов, при этом результаты клинически пригодны для перевода геномной информации в их практическое значение.
Период полураспада Карведилола достигает 10 часов. В свободном состоянии лекарственное средство содержится в плазме крови в концентрации, не превышающей 1%, остальная часть препарата интегрируется в белково-лекарственный комплекс.
Фармакокинетика
Основной способ выведения конечных продуктов Карведилола – желчь. Через мочевыделительную системы экскретируется не более 2% действующего вещества. Длительное воздействие препарата на организм лабораторных животных не выявило признаков .
Существует значительная фармакогеномическая информация о сердечно-сосудистых препаратах, которые потенциально могут быть применены к уходу за пациентами. Учитывая бремя сердечно-сосудистых заболеваний и потенциал персонализированной медицины, эта информация заслуживает того, чтобы быть доступной для клинической реализации в контексте исследования, чтобы определить, влияет ли это на принятие решений врачом и результаты лечения.
Клинические резюме для доставки результатов для данных генотипов правастатина, карведилола, аторвастатина, атенолола и верапамила. Каждое резюме содержит интерпретацию доказательств, присвоенный рейтинг доказательности и гиперссылки на первичные литературные данные, составляющие основу для сводки.
Воздействие на организм плодов при введении препарата в организм беременных крыс оказывало в большинстве случаев летальный исход. Высокая смертность наблюдалась также при кормлении новорожденных крысят молоком в случае проникновения Карведилола через организм кормящей самки. Оставшиеся в живых крысята страдали резким снижением массы тела и нарушениями развития опорно-двигательного аппарата.
Фармакогеномическая информация. В качестве сервиса для наших клиентов мы предоставляем эту раннюю версию рукописи. Рукопись будет подвергаться копированию, набору и обзору полученного доказательства до его публикации в его окончательной форме. Обратите внимание, что во время производственного процесса могут быть обнаружены ошибки, которые могут повлиять на содержимое, и все правовые отказы, относящиеся к журналу.
Фармакогенетика и побочные реакции. Национальный надзор за посещением отделения неотложной помощи для проведения амбулаторных неблагоприятных наркотических событий. Чрезвычайные госпитализации для неблагоприятных событий со СПИДом у пожилых американцев.
Гипертония .
Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано. Детский возраст до 18 лет исключает назначение лекарственного средства.
Сердечно-сосудистая фармакогенетика. Фармакогенетика статинов: достижения, анализ цельного генома и перспективы на будущее. Клинические последствия фармакогеномики лечения статинами. Одноразовая медицина для лечения гипертонии у мужчин. Сравнение шести антигипертензивных агентов с плацебо. Департамент по делам ветеранов Совместная исследовательская комиссия по антигипертензивным агентам.
От доказательной медицины до механической медицины. Анализ роли фармакогенетики. Фармакогенетика хронических сердечно-сосудистых препаратов: применение и последствия. Оценка дозы варфарина с клиническими и фармакогенетическими данными. Подготовка к прецизионной медицине. Фармакогеномика для портирования сердечно-сосудистых и противоопухолевых препаратов: от генотипирования до секвенирования целых геномов.
Инструкция
Таблетки Карведилола принимают пероральным способом. Прием внутрь не связан с временем приема пищи или ее отсутствием в течение длительного времени, но запивать водой лекарственное средство необходимо.
- Схема применения препарата предполагает начальную дозу – 1 таблетку 25 мг в первой половине дня на протяжении недели – двух.
- По истечении периода применения проводится анализ лечебного эффекта, и в случае положительного действия действующего вещества может увеличиваться дозировка в количестве 2 таблеток по 25 мг. ;
- недостаточной проводимости в синусном узле.
Побочные действия
При проведении анализов крови после применения препарата может обнаруживаться снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У отдельных пациентов обнаруживаются различные реакции аллергического характера.
Не исключены проблемы функционирования мочевыделительной системы и пищеварительной системы, печени. Некоторые пациенты жаловались на наличие головной боли, перемежающуюся хромоту, депрессивное состояние, бессонницу.
Loading...