БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Действующее вещество
›› Бензилпенициллин* (Benzylpenicillin*)
Латинское название
Benzylpenicillinum-Novocainum
›› J01CE09 Пенициллин прокаинФармакологическая группа: Пенициллины
Состав и форма выпуска
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензилпенициллина натриевую соль 1000000 ЕД.
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора — бензилпенициллина новокаиновую соль 600000 ЕД (в коробке 10 или 50 флаконов).
Способ применения и дозы
Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая.
В/м, п/к или внутриполостно.
При в/м введении разовая доза для взрослых — 250000-500000 ЕД, суточная — 1-2 млн ЕД (при необходимости максимальная суточная доза — 40-60 млн ЕД). Суточная доза у детей: до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг (при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500000 ЕД/кг). Для в/м введения раствор готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25 — 0,5% раствора новокаина.
П/к для обкалывания инфильтратов — 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.
Бензилпенициллина новокаиновая соль.
В/м, глубоко (в/в или эндолюбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300000 ЕД, суточная — 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,2 млн ЕД.
Детям в возрасте до года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания — oт 7-10 дней до 2 мес и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3-5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).
Срок годности
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре 15-25 °C.
* * *
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Веnzylpenicillinumnovocainum). Моногидрат новокаиновой соли бензилпенициллиновой кислоты. Синонимы: Аbbocillin, Веnzylpenicillinum, Вiocillin, Duracillin, Novo- cillin, Novocin, Рrocaini Веnzylpenicillinum, Рrоcillin и др. Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и фермента пенициллиназы. По спектру антимикробного действия не отличается от натриевой и калиевой солей бензилпенициллина. Теоретическая активность препарата 1011 ЕД в 1 мг. Практически должен содержать не менее 970 ЕД в 1 мг. Особенностями препарата являются медленное всасывание и пролонгированное действие при внутримышечном введении. После однократной инъекции в виде суспензии, терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Препарат вводится только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение не допускается. Вводят 3 - 4 раза в сутки. Средние терапевтические дозы для взрослых: разовая 300 000 ЕД, суточная 600 000 ЕД. В ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а для взрослых 1 200 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50 000 - 100 000 ЕД/кг в сутки, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг в сутки. Суточную дозу взрослым и детям вводят в 1 - 2 приема. Для введения препарата готовят ex tempore суспензию: во флакон, содержащий сухую новокаиновую соль бензилпенициллина, стерильным шприцем вводят 2 - 4 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и флакон интенсивно встряхивают; образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы верхнего наружного квадранта ягодицы. Перед введением следует убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для инъекций пользуются толстой иглой (диаметром 0,8 мм). Возможные осложнения и противопоказания такие же как при использовании нии других препаратов пенициллина, а также повышенная чувствительность к новокаину. Форма выпуска: во флаконах по 300 000; 600 000 и 1 200 000 ЕД. Хранение: список Б. При комнатной температуре. Смесь бензилпенициллина новокаиновой соли и бензилпенициллина натриевой соли в соотнотении 3:1 выпускается под названием "Новоцин" (Novocinum) в герметически укупоренных флаконах, содержащих по 400 000 ЕД (300 000 ЕД новокаиновой соли и 100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина), 800 000 и 1 200 000 ЕД.
. 2005 .
Смотреть что такое "БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ" в других словарях:
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ - Benzylpenicillinum novocainum Синонимы: новоциллин, прокаин пенициллин. Это новокаиновая соль бензилпенициллиновой кислоты. Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, плохо растворим в воде; образует с ней стойкую суспен … Отечественные ветеринарные препараты
Действующее вещество ›› Бензилпенициллин* (Benzylpenicillin*) * * * БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Веnzylpenicillinum natrium). Синоним: Веnzylpenicillinum Natricum. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен.… … Словарь медицинских препаратов
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Веnzylpenicillinum natrium). Синоним: Веnzylpenicillinum Natricum. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при… … Словарь медицинских препаратов
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Веnzylpenicillinumnovocainum). Моногидрат новокаиновой соли бензилпенициллиновой кислоты. Синонимы: Аbbocillin, Веnzylpenicillinum, Вiocillin, Duracillin, Novo cillin, Novocin, Рrocaini Веnzylpenicillinum,… … Словарь медицинских препаратов
ПЕНИЦИЛЛИНЫ - пенициллины, группа природных, полу и синтетических антибиотиков; производные 6 аминопенициллановой кислоты. Последняя гетероциклическое соединение, состоящее из 4 членного β лактамного и 5 членного тиазолидинового колец. П. различаются… … Ветеринарный энциклопедический словарь
I Противосифилитические средства химиотерапевтические средства, применяемые для специфической терапии сифилиса. В качестве П. с. используются некоторые антибиотики и препараты висмута, обладающие угнетающим действием на возбудителя сифилиса… … Медицинская энциклопедия
НЕЙРОСИФИЛИС - мед. Под термином нейросифилис понимают группу симптомокомплексов, возникающих при сифилитическом поражении нервной системы. Этиология и патогенез Бледная трепонема, проникшая через ГЭБ, вызывает воспалительные изменения в оболочках и сосудах… … Справочник по болезням
ПЕНИ-КЕЛЬ 300 - Бензилпенициллина новокаиновая соль Состав. В 1 мл содержится бензилпенициллина прокаина 300 000 ME. Показания. Препарат используют для лечения всех видов инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к пенициллину. Применение и дозы. Препарат… … Импортные ветеринарные препараты
ЛИХОРАДКА СТРЕПТОБАЦИЛЛЯРНАЯ - мед. Стрептобациллярная лихорадка острое инфекционное заболевание, характеризуется повторными приступами лихорадки, воспалительно некротическими изменениями в месте укуса, регионарным лимфаденитом, полиартритом, высыпаниями, преимущественно на… … Справочник по болезням
Бензилпенициллин (пенициллин G или просто пенициллин) бензиловый эфир 6 аминопенициллановой кислоты. Содержание 1 Исторические сведения 2 Фармакологическое действие 3 Фармакокинетика … Википедия
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
Форма выпуска препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль
Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 10 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик)
Фармакодинамика препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.
Способ применения и дозы препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль
В/м, глубоко (в/в или эндолюмбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000–100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1–2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2–4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7–10 дней до 2 мес и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3–5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).
Взаимодействия препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль с другими препаратами
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Особые указания при приеме препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Условия хранения препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль
Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль
Принадлежность препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль к ATX-классификации:
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины
J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам
- Инструкция по применению БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
- Состав препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
- Показания препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
- Условия хранения препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
- Срок годности препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики - пенициллины (J01C) > Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам (J01CE) > Procaine penicillin (J01CE09)
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 600 тыс.ЕД: фл. 50 шт.Рег. №: 2724/97/02/07/12 от 20.11.2012 - Истекло
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или почти белый, кристаллический.
600000 ЕД - флаконы 10 мл (50) для стационаров - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 16.07.2013 г.
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (устойчивы штаммы, продуцирующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.;
Время достижения C max при в/м введении - 20-30 мин. T 1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в неизмененном виде.
У взрослых с нормальной функцией почек T 1/2 составляет около 30 мин. Большая часть препарата (60-90%) выводится почками, 10 % за счет клубочковой фильтрации и 90% путем канальцевой секреции. Пробенецид угнетает канальцевую секрецию, что приводит к увеличению концентраций пенициллина в плазме крови. На желчную элиминацию бензилпенициллина приходятся лишь незначительные дозы.
У новорожденных и детей грудного возраста выведение препарата замедляется, при почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 4-10 ч.
- бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
- сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;
- менингит;
- остеомиелит;
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
- раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- дифтерия;
- скарлатина;
- сибирская язва;
- актиномикоз;
- ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м, в/в и эндолюмбально вводить запрещается.
Суточную дозу взрослым и детям вводят за 1-2 раза. Растворы готовят extempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы. Перед введением следует убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для введения препарата рекомендуется применять иглы 0.8 мм.
Разовая доза для взрослых составляет 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД, максимальная суточная доза - 1200000 ЕД.
Детям в возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг.
Лечение препаратом в зависимости от формы и тяжести заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). Если через 3-5 дней после начала лечения эффект не наступает, следует перейти к применению других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин, диклоксациллин).
Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.
У пациентов с нарушением выделительной функции почек возможна кумуляция антибиотика. Т50 в норме составляет 0.5 ч, а у больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин - 7-10 ч. У таких пациентов максимальная суточная доза бензилпенициллина не должна превышать 600000 ЕД. Суточную дозу делят на 2-3 введения.
Принципы дозировки у пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.
Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:
Таблица. Дозирование антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью
Пожилые пациенты
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь (всех типов), сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм;
Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.
При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.
При введении очень больших доз и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью могут наблюдаться нейротоксические явления:
- тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко (0.01%-0.1 %). Гемолитическая анемия и гранулоцитопения (нейтропения), агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, получающих длительное время высокие дозы бензилпенициллина (например, подострый бактериальный эндокардит).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редкие (0.01%-0.1%). Поступали сообщения об интерстициальном нефрите после в/в введения бензилпенициллина в дозах более чем 12 г в день.
- гиперчувствительность к группе пенициллинов;
- аллергия к прокаину.
С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с выраженными степенями печеночной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с выраженными степенями почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов вероятны возрастные нарушения функции почек и вследствие этого может снижаться элиминация бензилпенициллина, в связи с чем необходимо снижение дозы препарата.
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Возможна перекрестная аллергия у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам. Если через 2-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из состояния:
- введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Нельзя допускать в/в и эндолюмбального введения (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезии и нарушения зрения).
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин.
При наличии нарушения функции почек большие дозы бензилпенициллина могут вызывать возбуждение, судороги и кому.
Сенсибилизация кожи может возникать у лиц, работающих с антибиотиками и следует проявлять осторожность при контакте с субстанцией бензилпенициллина.
Следует учитывать, что пациенты с аллергией, особенно к медикаментам, более склонны к развитию аллергической реакции на пенициллины. Пациенты должны наблюдаться в течение 30 мин после инъекции препарата и в случае возникновения аллергической реакции препарат должен быть отменен и назначено соответствующее лечение.
У диабетиков может наблюдаться задержка абсорбции бензилпенициллина из в/м депо.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Длительное применение бензилпенициллина может иногда привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных микроорганизмов или грибков, и пациенты должны тщательно наблюдаться за развитием суперинфекций.
У пациентов, страдающих тяжелой или продолжительной диареей, возникшей во время или после применения бензилпенициллина, следует это состояние рассматривать как проявление псевдомембранозного колита. В этой ситуации, даже если только подозревается колит, вызываемый Clostridium difficile, лечение бензилпенициллином должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая симптоматическая и восстановительная терапия.
Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма
Отсутствуют данные о влиянии бензилпенициллина новокаиновой соли на способность управления транспортными средствами, механизмами и выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные симптомы передозировки указаны на основе их потенциальной клинической значимости:
- гемодиализ или перитонеальный диализ для удаления бензилпенициллина из крови больного с нарушением функции почек;
- при нейротоксических осложнениях (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма), препарат отменяют и назначают пиридоксальфосфат;
- при первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, искусственная вентиляция легких (включая интубацию), вдыхание кислорода, введение кортикостероидов в/в, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1000000 ЕД пенициллиназы).
Встречаются менее часто:
Аллергические реакции, в частности анафилаксия (учащенное или неритмичное дыхание, одутловатость или отечность лица, одышка, внезапное сильное снижение артериального давления), эксфолиативный дерматит (красная, чешуйчатая кожа), реакции, сходные с сывороточной болезнью (кожная сыпь, боль в суставах, повышенная температура), кожная сыпь, крапивница или зуд.
Встречаются редко:
Гепатотоксическое действие (повышенная температура, тошнота и рвота, желтушность склер или кожи); интерстициальный нефрит (повышенная температура, возможно уменьшение диуреза, кожная сыпь); лейкопения или нейтропения (боль в горле или повышенная температура); боль в месте инъекции; нарушение функции тромбоцитов или тромбоцитопения (необычные кровотечения или кровоизлияния). При применении очень больших доз бензилпенициллина могут наблюдаться нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома).
Психические нарушения (чувство тревоги, спутанность сознания, ажитация или агрессивность, депрессия, судорожные припадки, галлюцинации) являются токсической реакцией на прокаин, содержащийся в пенициллин прокаине; эта реакция может отмечаться у больных, получивших высокую однократную дозу препарата, как при лечении гонореи.
Судорожные припадки, галлюцинации и гипертонус скелетной мускулатуры более вероятны у больных, получающих высокие дозы бензилпенициллина, и/или пациентов с тяжелым нарушением функции почек при повышении концентрации препарата в крови выше 150 ЕД/мл и в ликворе более 50-60 ЕД/мл.
Лечение передозировки
Специфический антидот отсутствует. Лечение передозировки и токсических реакций симптоматическое, патогенетическое и поддерживающее.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Эффективность оральных контрацептивов может снижаться при одновременном назначении бензилпенициллина, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы, должны быть осведомлены об этом и проинформированы об альтернативных методах контрацепции.
При одновременном применении бензилпенициллин вызывает снижение клиренса метотрексата, что приводит к повышению токсичности метотрексата. Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия. Пенициллины могут искажать результаты следующих лабораторных анализов:
- содержание глюкозы и белка в моче, белка в сыворотке крови, тесты Кумбса, тесты с использованием бактерий.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Бензилпенициллин
Benzylpenicillinum (род. Benzylpenicillini)Химическое название
3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)
Брутто-формула
C 16 H 18 N 2 O 4 SФармакологическая группа вещества Бензилпенициллин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
61-33-6Характеристика вещества Бензилпенициллин
Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).
В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.
Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м , в/в , п/к , эндолюмбально, интратрахеально.
Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м , п/к .
Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м .
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp. , а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae ), Treponema spp. , Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина C max в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ . При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T 1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т 1/2 возрастает до 4-10 ч.
Применение вещества Бензилпенициллин
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Бензилпенициллин
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.
Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.
При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).
Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Пути введения
В/м, в/в , п/к , эндолюмбально, в полости, интратрахеально; инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально , интравитреально .
Меры предосторожности вещества Бензилпенициллин
В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.
Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.
Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м . В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.
Лекарственная форма:порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав:Активное вещество - бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллина новокаиновая соль) - 600000 ЕД.
Описание: Белый порошок. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:S.01.A.A.14 Бензилпенициллин
Фармакодинамика:Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp ., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата, устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика:Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 20-30 мин. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Противопоказания:Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.
С осторожностью: Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность. Способ применения и дозы:Внутримышечно.
Внутривенное и эндолюмбалъное введение запрещается!Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1200000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.
Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).
Растворы готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0.9%. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.
Побочные эффекты:Аллергические реакции:
гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок.Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.
При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.
При введении очень больших доз могут наблюдаться нейротоксические явления: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Взаимодействие:Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания:Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти-к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - и . Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Нельзя допускать внутривенное и эндолюмбальное введение (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезий и нарушения зрения).
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Форма выпуска/дозировка: Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД. Упаковка:Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл.
Loading...