Состав и форма выпуска препарата
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
Дозировка
При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора или глюкозы 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.
При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, гепарином и магния сульфатом.
Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
Особые указания
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.
Линкомицин, от чего помогает это антибиотик широкого спектра действия? Препарат применяется для лечения заболеваний, спровоцированных активностью большинства грамположительных бактерий. При приеме терапевтических доз препарата он действует бактериостатически, а в более высоких концентрациях оказывает на организм выраженное бактерицидное действие. Линкомицин инструкция по применению предписывает использовать при остеомиелите, ангине, отите, фурункулезе.
Состав и форма выпуска
Производится в виде капсул и раствора, содержащийся в ампулах. В упаковке может быть по 6, 10 и 20 капсул по 250 мг. В ампулах может вмещаться по 1 мл или 2 мл раствора. Выпукают также мазь Линкомицин-АКОС, которая реализуется в тубах по 10 и 15 г. Антибиотик Линкомицин, от чего помогает при инфекционных патологиях, имеет в составе одноименное действующее вещество и ряд вспомогательных ингредиентов. В состав мази Линкомицин-АКОС входит линкомицин, имеющий форму гидрохлорида.
Фармакологические свойства
Линкомицин - противомикробный препарат, который относится к антибиотикам из группы линкозамидов. Он обладает выраженным бактериостатическим действием, а при повышении дозировки оказывает на организм бактерицидное воздействие. Механизм действия препарата Линкомицин, от чего помогает бороться с патогенными микробами, заключается в ингибировании процесса синтеза белков в клетках микроорганизмов.
Линкомицина гидрохлорид проявляет активность, прежде всего, относительно аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. (кроме Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу) и анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Clostridium spp.). В инструкции к Линкомицину отмечено, что к данному антибиотику устойчивы практически все грамотрицательные бактерии, простейшие, грибы, вирусы и Enterococcus faecalis.
Лекарство Линкомицин: от чего помогает
Показания к применению таблеток и уколов следующие:
- болезни костей и суставов инфекционного характера, развитие которых спровоцировали чувствительные к тому средству микроорганизмы (остеомиелит, септический артрит);
- инфекционные болезни ЛОР-органов и дыхательных путей, спровоцированные чувствительными микроорганизмами (применяется при ангине, при гайморите, отите, бронхите, пневмонии, трахеите и др.);
- болезни кожных покровов и мягких тканей, которые спровоцированы чувствительными к средству микроорганизмами (абсцесс, гнойные раны, мастит, фурункулез, рожа и др.).
Линкомицин-АКОС наружно применяется при воспалительных и гнойных болезнях мягких тканей, кожи, которые были спровоцированы микроорганизмами, чувствительными к действующему ингредиенту.
Линкомицин в стоматологии применяется с целью лечения гнойных и инфекционных процессов, которые происходят в ротовой полости. В частности, средство может назначаться при лечении пародонтита, периодонтита, гингивита, гнойных абсцессов и др.
Препарат Линкомицин: инструкция по применению
Капсулы применяют 3-4 раза в день по 500 мг. Обычно продолжительность лечения составляет от одной до двух недель, при остеомиелите - до трех недель и более. Капсулы Линкомицина принимают за несколько часов до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Внутривенно Линкомицин по инструкции применяют до 2 раз в сутки по 600 мг. Внутривенно Линкомицина гидрохлорид применяют капельно, по 600 мг несколько раз в день.
Детям назначают капсулы Линкомицина в суточной дозе, рассчитанной как 30-60 мг на 1 кг массы тела. При необходимости гидрохлорид Линкомицина вводят внутривенно каждые 8-12 часов из расчета 10-20 мг на 1 кг массы.
При местном применении в виде мази Линкомицин наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в день. Мазь применяют с осторожностью при дерматомикозах и грибковых заболеваниях кожи.
Противопоказания
Лекарство Линкомицин инструкция по применению запрещает принимать при гиперчувствительности к его действующему веществу, а также при наличии у пациента выраженных нарушений функциональности печени и почек. Применение Линкомицина противопоказано беременным и кормящим женщинам из-за способности препарата проникать через плацентарный барьер.
Побочные действия
При применении Линкомицина в ампулах и в капсулах у пациентов могут отмечаться такие побочные явления:
- нарушения функций ЖКТ (рвота, болевые ощущения, тошнота, нарушения стула, увеличение активности печеночных ферментов, эзофагит, гипербилирубинемия);
- нарушения процесса кроветворения (тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения);
- аллергические процессы (зуд кожи, крапивница, сыпь, отеки, мультиформная эритема, анафилактический шок);
- слабость мышц, головные боли, артериальная гипертензия, головокружение.
При любых побочных явлениях необходимо сразу рассказать об этом лечащему врачу.
Лекарственное взаимодействие
Применение Линкомицина в комплексе с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином может привести к антагонизму противомикробного действия, а при лечении совместно с аминогликозидами - к синергизму действия. Лекарство следует с осторожностью применять одновременно с миорелаксантами периферического действия из-за возможности усиления нервно-мышечной блокады, которая в некоторых случаях приводит к апноэ.
Противодиарейные лекарственные средства снижают бактерицидное действие антибиотика. При применении Линкомицина необходимо учитывать, что данный препарат несовместим с барбитуратами, канамицином, ампициллином, новобиоцином, гепарином, кальция глюконатом, теофиллином и сульфатом магния.
Аналоги и цена
Линкомицин можно заменить такими средствами, как:
- Линкомицина гидрохлорид;
- Линкоцин Клиндамицин;
- Далацин Ц;
- Клиндамицин-Нортон и др.
Купить капсулы Линкомицин в Москве можно за 123, раствор за 50 рублей. Цена капсул в Минске составдяет 1,27-2,4, раствора - 0,3-2 бел. рубля. В Киеве лекарство стоит 27-58 гривен. Цена в Казахстане раствора ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИДа 30% 2 МЛ №10 достигает 620 тг.
Название препарата:
ЛИНКОМИЦИН
(LINCOMYCIN)
Международное наименование:
lincomycin (линкомицин)
КФГ:
Антибиотик группы линкозамидов
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА:
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
ПОКАЗАНИЯ
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч. При местном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита. Со стороны системы кроветворения:
обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции:
крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием:
кандидоз. Местные реакции:
флебит (при в/в введении). При быстром в/в введении:
снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.
Форма выпуска
Цена руб.
Линкомицина г/х капс 250мг N20 Пр-во мед-тов
30.80
Линкомицина г/х амп 30%-1мл N10 Борисов
2.50
Линкомицина г/х капс 250мг N20Белмед
30.30
Линкомицина г/х амп 30%-1мл N10 Дальхим
2.60
Линкомицина г/х капс 250мг N20Белмед (Белмедпрепараты (Беларусь)
30.30 руб.
Линкомицина г/хл мазь 2%-15г Синтез (Синтез, Курган (Россия)
20.40 руб.
Линкомицина г/х амп 30%-1мл N1 Борисов (Борисовский ЗМП (Беларусь)
2.60 руб.
Линкомицина г/х капс 250мг N20 Пр-во мед-тов (Производство медикаментов ООО (Россия)
31.40 руб.
35.80 руб.
3.30 руб.
34.20 руб.
19.60 руб.
Аналоги Линкомицина:
Линкомицин* (Lincomycin*)
Линкомицин-АКОС
Линкомицина гидрохлорид
Линкомицина гидрохлорид капс 250мг N20 Пр-во мед-тов (Производство медикаментов ООО (Россия)
35.80 руб.
Линкомицина гидрохлорид амп 30%-1мл N1 Борисов (Борисовский ЗМП (Беларусь)
3.30 руб.
Линкомицина гидрохлорид капс 250мг N20Белмед (Белмедпрепараты (Беларусь)
34.20 руб.
Линкомицина гидрохлорид мазь 2%-15г Синтез (Синтез, Курган (Россия)
19.60 руб.
Линкомицина гидрохлорид в капсулах 0,25 г
Линкомицина гидрохлорида раствор для инъекций 30%
Нелорен
Пленки с линкомицином
Источник информации: Справочник "Видаль"
Линкомицин – антибиотик из группы линкозамидов, продуцируемых стрептомицетами, другими родственными актиномицетами. Эффективен по отношению к стафилококку, клостридии, бактероидам, микоплазме. Перед началом курса терапии стоит ознакомиться с инструкцией по применению Линкомицина. Lincomycinum рекомендован при инфекционных воспалениях кожи и дыхательных путей.
Линкомицин предлагается к употреблению в следующих формах выпуска:
- Капсулах с содержанием 250 мг активного вещества – Lincomycin hydrochloride. Компоненты, обеспечивающие вспомогательное действие, – кремния диоксид коллоидный, целлюлоза, стеарат кальция. Белый кристаллический порошок с горьковатым привкусом легко растворяется в воде, труднее - в растворе на основе спирта.
- В каждой ампуле с раствором для инъекции содержится 0,3 грамма линкомицина гидрохлорида.
- Мазь содержит 300 миллиграмм активного компонента линкомицина и элементы вспомогательного действия, такие как парафин (твердый нефтяной и мягкий белый), оксид цинка и крахмал картофельный (на 15 грамм мази в тюбике).
Обратите внимание! Форма выпуска лекарства отличается в зависимости от нужной концентрации и скорости воздействия на организм.
Фармакологическое действие лекарственного средства
Антибиотик выполняет антибактериальную функцию. При большой концентрации происходит бактерицидное воздействие. Компоненты способствуют подавлению синтеза белка в клетках микробов. Чаще проявляется активность по отношению к стафилококкам, стрептококкам, анаэробным и палочковидным элементам. Показывают устойчивость многие грамотрицательные бактерии, грибки.
Фармакодинамика и фармакокинетика препарата
Особенности фармакодинамики:
- препарат способствует подавлению синтеза бактерий;
- пептидные связи снижаются;
- эффективно воздействует на уничтожение грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных анаэробов, некоторых анаэробных спорообразующих бактерий;
- оказывает воздействие на микроорганизмы, проявляющие устойчивость к другим антибиотикам;
- отстает по эффективности от эритромицина.
Что касается фармакокинетики, можно выделить некоторые действия:
- При внутреннем употреблении лекарства, когда желудок пустой, происходит всасывание 20-30 % дозировки. После еды всасывание заметно снижается – до 5 %.
- Оперативно происходит распределение по большей части тканей и жидкостям организма (за исключением спинно-мозговой), наблюдается концентрация на высоком уровне.
- Слишком медленно проходит через ГЭБ.
- Через плаценту проводится оперативно, концентрация в крови плода становится 25 % по отношению к материнской. Может проникнуть в грудное молоко.
- Метаболизация происходит в печени.
- Выведение проходит в неизменном состоянии.
- Внутреннее употребление подразумевает выведение 30-40 % в первоначальном состоянии компонента с фекалиями на протяжении 72 часов с момента употребления.
Показания к применению
Линкомицин назначается при различных заболеваниях:
- тяжелых инфекционных и воспалительных процессах, возникших из-за чувствительности к бактериям;
- при заражении органов дыхания – отите, абсцессе, инфекции суставов и костей;
- гнойных заболеваниях мягких тканей – раневых поражениях, рожистом воспалении, флегмоне, фурункулезе, пиодермии.
Способ применения и дозировка
Придерживаясь инструкции по применению Линкомицина, можно воспользоваться лекарством без нанесения ущерба здоровью.
Перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом, пройти лабораторные исследования и четко и придерживаться предписаний, чтобы активные вещества Линкомицина благоприятно действовали на организм.
Линкомицин в ампулах
Препарат представляет собой прозрачный, немного желтоватый раствор. Основной действующий компонент – гидрохлорид линкомицина в объеме 300 миллиграмм.
Дозировка – по 600 миллиграмм в 30 миллилитрах физиологического раствора (вода + хлорид натрия NaCl) или глюкозы – по 2-3 раза/день.
Уколы рекомендуют вводить внутривенно и внутримышечно, лекарство выпускается в картонных упаковках с ампульным ножом. Существуют ампулы с содержанием 1 и 2 миллилитров лекарства. Инъекции назначаются лечащим врачом, при обнаружении стафилококковых инфекций, остеомиелите, сепсисе.
Таблетки
При инфекционных заболеваниях костей, суставов, гнойных кожных заболеваниях, дыхательных путей рекомендуют принимать капсулы Линкомицина, имеющие твердую структуру желтоватого оттенка с белой оболочкой, внутри – белый порошок.
Мазь
Линкомициновая мазь обладает белым с желтоватым оттенками. Назначается врачом при гнойных воспалениях кожи, мягких тканей. Препарат фирмы АКОС выпускают в тюбиках из алюминия по 15 грамм. Наносится наружно тонким слоем в области поражения 2-3 раза в сутки.
При нарушении функции почек и печени
Следует аккуратно назначать средство при наличии данных отклонений. Также обязателен постоянный контроль ведущего врача для таких пациентов.
Передозировка
При слишком продолжительном курсе терапии может быть обнаружен кандидоз или псевдомембранозный колит. Если появились первые неприятные симптомы, лечение стоит прекратить.
Побочные действия
У некоторых больных, при употреблении, проявляется симптоматика в виде:
- тошноты;
- рвотных позывов;
- диареи;
- стоматита;
- повышении билирубина в составе крови;
- слабости всего организма;
- головокружении;
- нейтропении.
Противопоказания
Запрещено использовать Линкомицин при:
- ухудшении функциональности печени и почек;
- беременности;
- процессе лактации;
- повышении чувствительности к микроорганизмам.
Особые указания
При продолжительном использовании проводится постоянный контроль над работой органов. Если начал развиваться колит, стоит прекратить употреблять лекарство. Специалисты рекомендуют прием бацитрацина и ванкомицина.
В случае нарушения функциональности почек и печени рекомендуется уменьшать разовую дозировку на 1/3 или 1/2, интервал между использованием препарата нужно увеличить.
Применение в детском возрасте
Детям от 1 месяца до 14 лет советуют пить лекарство внутрь по 30-60 миллиграмм в день, при внутрикапельном назначении рекомендуется дозировка не более 10-20 миллиграмм с интервалом времени 8-12 часов. Местное использование подразумевает нанесение мази тонким слоем на пораженную область тела.
Пожилым людям
Для пожилых больных людей не предусмотрены ограничения в употреблении лекарства. Рекомендуется лишь регулярно обследоваться и наблюдать за состоянием здоровья в период курса лечения.
При беременности и лактации
Будущим мамам и кормящим грудью женщинам лекарство противопоказано, так как действующие компоненты могут попасть сквозь плацентарный барьер и выделиться с грудным молоком. В случае необходимости медицинского вмешательства стоит прекратить кормить грудью.
В педиатрии
Скорость действия и реакция
При нормальном функционировании организма процесс обработки составляющих компонентов лекарства занимает 4-6 часов, во время болезни на начальном этапе – 10-20 часов, если нарушено функционирование – процедура продлевается больше, чем в 2 раза. После приема пищи скорость и степень всасывания вещества организмом становится медленнее в 5-6 раз.
С алкоголем
Алкоголь полностью уничтожает воздействие компонентов на организм. В некоторых случаях возможны ухудшения общего состояния здоровья.
активное вещество : линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) – 300 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор с легким специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp ., в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumonia , Streptococcus pyogenes ); Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani . Эффективен в отношении Staphylococcus spp ., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp ., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp . Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Фармакокинетика
После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентрация линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.
Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Однако концентрауии линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт и с мочой.
Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени – 8-12 часов.
Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.
Показания к применению
Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.
В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина).
Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.
Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.
Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.
Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).
C осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).
Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Взрослые:
Внутримышечно - по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции - 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.
Внутривенно - от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.
Дети в возрасте старше 1 месяца:
Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении - 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.
Внутривенно - от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.
Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.
Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.
Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30% от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.
Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение.
Местные реакции: боль вместе внутримышечного введения; при внутривенном введении – флебит.
При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Прочие: вагинит.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат. Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.
В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
Следует учитывать, что определения совместимости и несовместимости были установлены на основе только физических наблюдений, а не химических анализов. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.
Особенности применения
Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Меры предосторожности
Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.
Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.
Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.
Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.
Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile. С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile - причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.
Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).
Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.
Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.
При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.
Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.
Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
Нарушение функции печени и почек. Период полувыведения~лин-комяцйна из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Форма выпуска
В ампулах по 1 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Loading...